《β受體阻滯劑治療高血壓的臨床應(yīng)用建議》（2019）要點匯總

1、本word文檔 可編輯 可修改165.受體阻滯劑治療高血壓的臨床應(yīng)用建議（2019）要點受體阻滯劑是心血管疾病常用的治療藥物，除了降壓作用其還具有心血管保護作用，常用于冠心病、心力衰竭、快速性心律失常、高血壓等疾病的治療。近年來，受體阻滯劑在高血壓中的應(yīng)用受到質(zhì)疑，新版歐美及我國高血壓指南關(guān)于其的使用推薦也有所不同。受體阻滯劑的作用機制受體阻滯劑可通過阻斷腎上腺能受體、抑制交感神經(jīng)活性而發(fā)揮減慢心率、降低心肌收縮力、減少心肌耗氧量、降低血壓的作用，通過阻斷。腎小球旁細胞1受體抑制腎素釋放以及血管緊張素和醛固酮生成，進而改善心肌重構(gòu)、減少心律失常、預(yù)防猝死等心血管事件、降低死亡率，發(fā)揮對心血管系

2、統(tǒng)的保護作用。受體阻滯劑的藥理和藥代動力學(xué)特點根據(jù)對1/2受體的選擇性分為選擇性和非選擇性受體阻滯劑，部分受體阻滯劑兼具僅。受體阻滯作用。選擇性1受體阻滯劑主要包括美托洛爾、比索洛爾、奈比洛爾和阿替洛爾等，非選擇性受體阻滯劑主要包括普萘洛爾(商品名：心得安)等，a1、受體阻滯劑主要包括卡維地洛、阿爾馬爾(阿羅洛爾)和拉貝洛爾等。根據(jù)藥代動力學(xué)特點，受體阻滯劑又可分為：(1)脂溶性受體阻滯劑：(2)水溶性受體阻滯劑：(3)水脂雙溶性受體阻滯劑：我國目前臨床常用口服B受體阻滯劑包括美托洛爾(平片、緩釋片)、比索洛爾、卡維地洛及阿羅洛爾等。不同受體阻滯劑的分類及特點詳見表1。此外，還有經(jīng)靜脈使用的高

3、選擇性1受體阻滯劑艾司洛爾，起效時間l3min，半衰期9min，作用持續(xù)時間1530min。受體阻滯劑的臨床試驗證據(jù)受體阻滯劑治療高血壓的指南推薦受體阻滯劑使用的臨床應(yīng)用建議1.適應(yīng)證：(1)高血壓伴交感神經(jīng)活性增加(常見臨床表現(xiàn)包括心率增快伴舒張壓升高)；(2)高血壓合并快速性心律失常；(3)高血壓合并冠心??；(4)高血壓合并慢性心力衰竭；(5)高血壓合并主動脈夾層；(6)高血壓合并肥厚型心肌??；(7)高血壓伴偏頭痛、老年人震顫、甲亢及高動力狀態(tài)等；(8)妊娠高血壓。2禁忌證：禁用于支氣管哮喘及氣道痙攣狀態(tài)、急性心力衰竭、竇性心動過緩、高度竇房傳導(dǎo)阻滯及房室傳導(dǎo)阻滯、未安裝起搏器的病態(tài)竇房結(jié)

4、綜合征。3注意事項：(1)在使用受體阻滯劑之前，應(yīng)認真評估伴隨疾病、合并用藥，根據(jù)年齡、體重、肝腎功能等臨床狀況決定使用受體阻滯劑的種類和劑量。對于無受體阻滯劑適應(yīng)證的老年高血壓患者、無交感神經(jīng)激活的代謝綜合征或糖耐量異常的高血壓患者，不推薦受體阻滯劑作為降壓初始用藥。受體阻滯劑應(yīng)從小劑量開始，在用藥過程中應(yīng)密切觀察患者癥狀、血壓和心率的變化，根據(jù)血壓和心率調(diào)整劑量。(2)高血壓患者若初次使用受體阻滯劑，坐位心率不應(yīng)60次/min，臥位心率不應(yīng)55次/min。在受體阻滯劑治療過程中，若心率55次/min應(yīng)減量并密切觀察心率及病情變化。(3)高血壓合并慢性阻塞性肺病(COPD)和氣道反應(yīng)性疾病的

5、患者，如能耐受，可使用選擇性1受體阻滯劑。高血壓合并缺血性外周血管疾病的患者，可使用a、受體阻滯劑或高選擇性1受體阻滯劑，夜間心率慢的患者，應(yīng)選用半衰期短的受體阻滯劑晨起服用，如美托洛爾平片；腎功能不全患者優(yōu)選脂溶性受體阻滯劑；肝功能不全患者優(yōu)選腎臟或肝腎均能代謝的受體阻滯劑?；颊呷鐭o特殊理由，不應(yīng)突然停用長期服用的受體阻滯劑。(4)應(yīng)根據(jù)高血壓患者的個體特點，優(yōu)先選用美托洛爾、比索洛爾、卡維地洛以及鹽酸阿羅洛爾。受體阻滯劑可引起胎兒心動過緩，如用于妊娠女性，應(yīng)謹慎選擇藥物的種類和劑量。妊娠高血壓患者推薦使用拉貝洛爾。除普萘洛爾外，其他受體阻滯劑在母乳中的濃度均非常低。(5)長期、大劑量應(yīng)用受

6、體阻滯劑可能影響糖脂代謝，與降糖藥物聯(lián)合應(yīng)用時，可能會掩蓋低血糖反應(yīng)(如心悸、出汗)，應(yīng)謹慎用于代謝綜合征、糖代謝異常的患者，在使用過程中應(yīng)監(jiān)測血糖、血脂。受體阻滯劑的不良反應(yīng)還包括頭痛、頭暈、直立性低血壓、倦怠、乏力、肢端發(fā)冷、胃腸道反應(yīng)和性欲降低等。(6)應(yīng)關(guān)注受體阻滯劑與其他藥物的相互作用，如聯(lián)合服用鋁鹽、消膽胺(考來烯胺)、考來替泊可減少受體阻滯劑吸收；與酒精、苯妥英鈉、利福平、苯巴比妥聯(lián)合應(yīng)用可降低脂溶性受體阻滯劑的血藥濃度；與質(zhì)子泵抑制劑(PPI)、H2受體拮抗劑聯(lián)合應(yīng)用可增加受體阻滯劑的血藥濃度；與地爾硫或維拉帕米聯(lián)合應(yīng)用可增加對竇房結(jié)和房室結(jié)的抑制作用，并增加負性肌力作用；與利血平聯(lián)合應(yīng)用可導(dǎo)致嚴重心動過緩和暈厥；與鹽酸苯丙醇胺、偽麻黃堿、麻黃堿、腎上腺