（精選課件）利多卡因注射液說明

1、利多卡因注射液 1 w藥理作用：藥理作用： 1、本品為酰胺類局麻藥。血液吸收后 或靜脈給藥，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯 的興奮和抑制雙相作用，且可無先驅(qū) 的興奮，血藥濃度較低時(shí)，出現(xiàn)鎮(zhèn)痛 和嗜睡、痛閾提高；隨著劑量加大， 作用或毒性增強(qiáng)，亞中毒血藥濃度時(shí) 有抗驚厥作用；當(dāng)血藥濃度超過 5mg/ml可發(fā)生驚厥。 2 w藥理作用：藥理作用： 2、本品在低劑量時(shí)，可促進(jìn)心肌細(xì)胞 內(nèi)K+外流，降低心肌的自律性，而具 有抗室性心律失常作用；在治療劑量 時(shí)，對(duì)心肌細(xì)胞的電活動(dòng)、房室傳導(dǎo) 和心肌的收縮無明顯影響；血藥濃度 進(jìn)一步升高，可引起心臟傳導(dǎo)速度減 慢，房室傳導(dǎo)阻滯，抑制心肌收縮力 和使心排血量下降。 3

2、w藥物動(dòng)力學(xué)：藥物動(dòng)力學(xué)： 1、利多卡因是中效局麻藥，其起效 時(shí)間平均5分鐘，作用維持12小時(shí)。 薄荷腦是長效局麻藥，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明 其局麻藥效果可維持48240小時(shí)。本 注射液溶媒中含適量甘油，其粘滯性 可使局麻藥在局部較長時(shí)間停留，從 而維持有效藥物濃度；乙醇可促進(jìn)局 麻藥在局部組織中均勻分布，并加強(qiáng) 其與神經(jīng)膜的結(jié)合。備組分相互協(xié)同， 使本品具有速效麻醉和長效鎮(zhèn)痛的雙 重功效。 4 w適應(yīng)癥：適應(yīng)癥： 1、本品作為局麻藥，主要用于浸 潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉 （包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術(shù)時(shí) 作黏膜麻醉用）及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。 5 適應(yīng)癥：適應(yīng)癥： 2、抗心律失常藥本品也可用于急性心 肌梗死

3、后室性早搏和室性心動(dòng)過速， 亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手 術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常。本 品對(duì)室上性心律失常通常無效。 6 w用法用量：用法用量： 1、抗心律失常：（1）常用量：靜脈注射1 1.5mg/kg體重（一般用50100mg）作首次負(fù)荷 量靜注23分鐘，必要時(shí)每5分鐘后重復(fù)靜脈注 射12次，但1小時(shí)之內(nèi)的總量不得超過300mg。 靜脈滴注 一般以5%葡萄糖注射液配成1 4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥。在用負(fù)荷量后 可繼續(xù)以每分鐘14mg速度靜滴維持，或以每分 鐘0.0150.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、 心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎 功能障礙時(shí)應(yīng)減少

4、用量。以每分鐘 0.51mg靜 滴。即可用本品0.1%溶液靜脈滴注，每小時(shí)不超 過100mg。 （2）極量：靜脈注射1小時(shí)內(nèi)最大負(fù) 荷量4.5mg/kg體重（或300mg）最大維持量為每 分鐘4mg。 7 w用法用量用法用量： 2、麻醉成人常用量：一次限量，不加腎 上腺素為200mg（4mg/kg），加腎上腺素 為300350mg（6mg/kg）；靜注區(qū)域阻滯， 極量4mg/kg；治療用靜注，第一次初量 12mg/kg，極量4mg/kg，成人靜滴每分 鐘以1mg為限；反復(fù)多次給藥，間隔時(shí)間 不得短于4560分鐘。 8 w不良反應(yīng)：不良反應(yīng)： （1）本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起 嗜睡、感覺異常

5、、肌肉震顫、驚厥昏 迷及呼吸抑制等不良反應(yīng)。 （2）可引起低血壓及心動(dòng)過緩。血藥濃 度過高，可引起心房傳導(dǎo)速度減慢、 房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和 心輸出量下降。 9 w禁忌：禁忌： （1）對(duì)局部麻醉藥過敏者禁用。 （2）阿-斯綜合征（急性心源性腦缺血 綜合征）、預(yù)激綜合征、嚴(yán)重心傳導(dǎo) 阻滯（包括竇房、房室及心室內(nèi)傳導(dǎo) 阻滯）患者靜脈禁用。 10 w注意事項(xiàng)注意事項(xiàng) （1）防止誤入血管，注意局麻藥中毒癥狀的 診治。 （2）肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性 心力衰竭、嚴(yán)重心肌受損、低血容量及休 克等患者慎用。 （3）對(duì)其他局麻藥過敏者，可能對(duì)本品也過 敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間

6、尚無交叉過敏反應(yīng)的報(bào)道。 （4）本品嚴(yán)格掌握濃度和用藥總量，超量可 引起驚厥及心跳驟停。 11 注意事項(xiàng)：注意事項(xiàng)： （5）其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用， 可引起中毒而發(fā)生驚厥。 （6）某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有 1 -酸性蛋白及蛋白率增加，利多 卡因蛋白結(jié)合也增加而降低了游離血藥濃 度。 （7）用藥期間應(yīng)注意檢查血壓、監(jiān)測(cè)心電圖， 并備有搶救設(shè)備；心電圖P-R間期延長或 QRS波增寬，出現(xiàn)其他心律失常或原有心律 失常加重者應(yīng)立即停藥。 12 w藥物相互作用： （1）與西咪替丁以及與受體阻滯劑如，普 萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多 卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度 增加，

7、可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。 應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量，并應(yīng)心電圖監(jiān)護(hù)及 監(jiān)測(cè)利多卡因血藥濃度。 （2）巴比妥類藥物可促進(jìn)利多卡因代謝，兩 藥合用可引起心動(dòng)過緩，竇性停搏。 （3）與普魯卡因胺合用，可產(chǎn)生一過性譫妄 及幻覺，但不影響本品血藥濃度。 13 w藥物相互作用：藥物相互作用： （4）異丙基腎上腺素因增加肝血流量， 可使本品的總清除率升高； 去甲腎上 腺素因減少肝血流量，可使本品總清 除率下降。 （5）與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥， 硫噴妥鈉，硝普納，甘露醇，兩性霉 素B，氨芐西林，美索比妥，磺胺嘧啶 鈉。 14 藥物過量： 注射部位血管豐富。使吸收過快或 誤入血管可引起中毒反應(yīng)。血藥濃度

8、 大于5mg/ml時(shí)，早期表現(xiàn)為催眠、嗜 睡、暈眩、寒顫，超過7mg/ml可引起 肌顫和驚厥。超過10mg/ml時(shí)心肌收縮 顯著抑制，可導(dǎo)致心動(dòng)過緩、房室傳 導(dǎo)阻滯或心搏驟停。 15 w人們對(duì)利多卡因研究的深入，發(fā) 現(xiàn)其豫用于麻醉及抗心律失常外， 在其它疾病的治療方面也顯示出 較好的效果現(xiàn)將其應(yīng)用簡述如 下。 16 w研究進(jìn)展： 1、降顱壓： 利多卡因陣顱壓的機(jī)理可能與其 可導(dǎo)致血流動(dòng)力學(xué)及血容量變化有關(guān)。 給藥以57mgkg較為適宜，重復(fù)用 藥應(yīng)間隔6小時(shí)以上。 17 研究進(jìn)展： 2、治療前庭神經(jīng)元炎利多卡因能阻 滯交感神經(jīng)興奮性的傳導(dǎo)，降低其對(duì) 血管平滑肌的收縮作用，使副交感神 經(jīng)興奮性相

9、對(duì)增強(qiáng)，從而改善血液循 環(huán)因而，它能改善內(nèi)耳前庭神經(jīng)周圍 的血液供應(yīng)，消除內(nèi)淋巴回流障礙， 使臨床癥狀消失用法為利多卡因50 100mg靜注，重者200400rag加入5 葡萄糖液靜滴，每日1次，3天為1個(gè) 療程。 18 w研究進(jìn)展： 3、治療呃逆：利多卡因治療呃逆的 機(jī)理可能與其對(duì)外周和中樞神經(jīng)傳導(dǎo) 的阻滯作用有關(guān)。用法為利多卡因 100mg加入莫非氏滴管中，然后用 500mg加人10葡萄糖液內(nèi)以3040滴 分的速度靜滴呃逆控制后，維持12 天。 19 w研究進(jìn)展： 4、預(yù)防氣管拔管時(shí)的不良反應(yīng)。全 麻患者的氣管內(nèi)插管，在手術(shù)即將結(jié) 束時(shí)需將麻醉劑劑量減至咽喉氣管 反射恢復(fù)時(shí)才能拔出，拔管時(shí)

10、可出現(xiàn) 類同于插管時(shí)的心血管反應(yīng)還可引 起嗆咳，對(duì)高血壓、冠心病、高顱壓 患者極為不利。用法：利多卡因1- 5mgkg靜注。機(jī)理與其中樞抑制或 對(duì)心臟的抑制作用有關(guān)。 20 w研究進(jìn)展： 5、治療新生兒嚴(yán)重驚厥反復(fù)驚厥者。 首次用利多卡因負(fù)荷量為2mg/kg加 最初維持量每小時(shí)6mgkg靜注，3日 內(nèi)逐漸減量，有效率為81%，驚厥在 34小時(shí)后停止。 21 w研究進(jìn)展： 6、用于胃鏡插管檢查用法為將2利多 卡因含入口內(nèi)5分鐘緩慢咽下，10分 鐘后可行插管檢查與丁卡因噴霧法相 比具有省時(shí)、簡便、痛苦小的優(yōu)點(diǎn)； 且利多卡因具有鎮(zhèn)靜作用可消除患 者的緊張情緒，減少胃液分泌及胃蠕 動(dòng) 22 w研究進(jìn)展： 7、治療急性胃源性腹痛。急性胃源 性腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌 增多、粘膜充血水腫所致痙攣引起用 法為2利多卡因15mg口服。 23 w研究進(jìn)展： 8、治療癲癇：利多卡因能通過血腦 屏障，興奮繼以抑制中樞神經(jīng)元活動(dòng)， 且能阻滯神經(jīng)與肌肉接頭處的傳遞， 用于癲癇持續(xù)狀態(tài)療效較好。用利多 卡因0.1g稀釋后靜注，發(fā)作即停止， 復(fù)發(fā)者再用藥仍有效。 24 w研究進(jìn)展： 9、治療哮喘：利多卡因是刺激性咳 嗽強(qiáng)有力的抑制藥，也可抑制支氣管 哮喘。