糖尿病口服降糖藥匯編

1、 口服降糖藥對(duì)糖尿病治療的意義 l2 2型糖尿病患者中，僅有型糖尿病患者中，僅有15%-30%15%-30%的患者發(fā)病開(kāi)始時(shí)單純飲食運(yùn)的患者發(fā)病開(kāi)始時(shí)單純飲食運(yùn) 動(dòng)療法可達(dá)到滿意的血糖控制標(biāo)準(zhǔn)。動(dòng)療法可達(dá)到滿意的血糖控制標(biāo)準(zhǔn)。 l但是，但是，1 1年后，這部分中多半的患者血糖逐漸升高，必須在飲食療法年后，這部分中多半的患者血糖逐漸升高，必須在飲食療法 的基礎(chǔ)加上口服降糖藥才能使血糖控制滿意。的基礎(chǔ)加上口服降糖藥才能使血糖控制滿意。 l因此，這意味著在因此，這意味著在2 2型糖尿病發(fā)病型糖尿病發(fā)病1 1年后，年后，90%90%以上以上的患者必須使的患者必須使 用口服降糖藥。用口服降糖藥。 3 3

2、 磺脲類 格列奈類 DPP-4抑制劑 促胰島素分泌劑 雙胍類 噻唑烷二酮類 -糖苷酶抑制劑 非促胰島素分泌劑 格列齊特、格列美脲、 瑞格列奈、西格列汀等 二甲雙胍、苯乙雙胍 羅格列酮、吡格列酮 阿卡波糖、伏格列波糖 -糖苷酶抑制劑 延緩碳水化合物在腸道的吸收 噻唑烷二酮 增加骨骼肌攝取葡萄糖，減 少脂肪組織分解 磺脲類 刺激胰島細(xì)胞分泌胰島 素增加 雙胍類 (二甲雙胍) 增加肌肉組織攝取葡萄糖， 減少肝糖原分解和糖異生 格列奈類 刺激胰島細(xì)胞分泌胰島素增加 磺脲類磺脲類 磺脲類藥物作用于胰島磺脲類藥物作用于胰島細(xì)胞膜上磺酰脲受體而促細(xì)胞膜上磺酰脲受體而促 進(jìn)胰島素釋放進(jìn)胰島素釋放. . 第一代

3、第一代 甲苯磺丁脲，氯磺丙脲甲苯磺丁脲，氯磺丙脲 ，醋磺己脲，妥拉，醋磺己脲，妥拉 磺酰脲。磺酰脲。 缺點(diǎn)：缺點(diǎn)：作用時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，嚴(yán)重低血糖反應(yīng)多作用時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，嚴(yán)重低血糖反應(yīng)多。 第二代第二代 格列本脲格列本脲( (優(yōu)降糖優(yōu)降糖) )，格列吡嗪，格列吡嗪( (美吡達(dá)美吡達(dá)) )， 格列齊特格列齊特( (達(dá)美康）。達(dá)美康）。 特點(diǎn)：其作用較第一代強(qiáng)，降糖作用維持時(shí)間達(dá)特點(diǎn)：其作用較第一代強(qiáng)，降糖作用維持時(shí)間達(dá)24h24h。 長(zhǎng)時(shí)間的降糖作用極有可能導(dǎo)致低血糖。長(zhǎng)時(shí)間的降糖作用極有可能導(dǎo)致低血糖。 第三代第三代 格列美脲、格列喹酮格列美脲、格列喹酮 克服了前兩代的缺點(diǎn)，其作用強(qiáng)，起效快，作克服了前兩

4、代的缺點(diǎn)，其作用強(qiáng)，起效快，作 用維持時(shí)間較第二代藥物短用維持時(shí)間較第二代藥物短(810h)(810h)，導(dǎo)致低血糖，導(dǎo)致低血糖 的可能性減小。的可能性減小。 格列美脲（格列美脲（1995年在瑞典首先上市）年在瑞典首先上市）的降糖作的降糖作 用比甲苯磺丁脲強(qiáng)用比甲苯磺丁脲強(qiáng)400400倍，較格列本脲強(qiáng)倍，較格列本脲強(qiáng)2 2倍，且無(wú)倍，且無(wú) 抗利尿作用，每日服用抗利尿作用，每日服用1 1次即可控制次即可控制2424小時(shí)血糖，可小時(shí)血糖，可 降低空腹胰島素水平，且低血糖的發(fā)生率很低。降低空腹胰島素水平，且低血糖的發(fā)生率很低。 格列美脲還有胰外作用，通過(guò)脂肪和骨骼肌細(xì)格列美脲還有胰外作用，通過(guò)脂肪和

5、骨骼肌細(xì) 胞的葡萄糖運(yùn)載體的轉(zhuǎn)位作用，提高外周組織對(duì)胰胞的葡萄糖運(yùn)載體的轉(zhuǎn)位作用，提高外周組織對(duì)胰 島素的敏感性。島素的敏感性。 格列美脲的最大特點(diǎn)在于其特異性地作用于胰格列美脲的最大特點(diǎn)在于其特異性地作用于胰 島細(xì)胞島細(xì)胞K K+ +-ATP-ATP通道而幾乎不與心血管系統(tǒng)的通道而幾乎不與心血管系統(tǒng)的K K+ +-ATP-ATP 通道發(fā)生作用。通道發(fā)生作用。 常用藥物及商品名：格列苯脲（優(yōu)降糖）、格列常用藥物及商品名：格列苯脲（優(yōu)降糖）、格列 吡嗪（美吡達(dá)、優(yōu)達(dá)靈、迪莎）緩釋劑（瑞易吡嗪（美吡達(dá)、優(yōu)達(dá)靈、迪莎）緩釋劑（瑞易 寧）、寧）、 格列齊特（達(dá)美康）、格列喹酮（糖適格列齊特（達(dá)美康）、

6、格列喹酮（糖適 平）、格列美脲（亞莫利、伊瑞、平）、格列美脲（亞莫利、伊瑞、迪北、萬(wàn)蘇平、迪北、萬(wàn)蘇平、 圣平圣平） 服用時(shí)間：餐前服用時(shí)間：餐前3030分鐘，一般每日服藥分鐘，一般每日服藥2 23 3次，次， 多用于非肥胖型多用于非肥胖型2 2型糖尿病，從小劑量開(kāi)始，兩種型糖尿病，從小劑量開(kāi)始，兩種 磺脲類藥物不宜聯(lián)合用藥?；请孱愃幬锊灰寺?lián)合用藥。 不良反應(yīng)：低血糖反應(yīng)、過(guò)敏、胃腸道反應(yīng)、粒不良反應(yīng)：低血糖反應(yīng)、過(guò)敏、胃腸道反應(yīng)、粒 細(xì)胞減少等。細(xì)胞減少等。 作用機(jī)制：作用于胰島作用機(jī)制：作用于胰島細(xì)胞，促進(jìn)餐后早期胰細(xì)胞，促進(jìn)餐后早期胰 島素分泌更顯著。島素分泌更顯著。 適應(yīng)癥：適用于適應(yīng)

7、癥：適用于2 2型糖尿病，餐后高血糖，尤其適型糖尿病，餐后高血糖，尤其適 合老年糖尿病患者?？诜笱杆傥眨侠夏晏悄虿』颊?。口服后迅速吸收，15min15min起效，起效， 45455050分鐘達(dá)峰值，半衰期分鐘達(dá)峰值，半衰期1 1小時(shí)左右，小時(shí)左右，3 34 4小時(shí)小時(shí) 后作用基本消失。一般每日后作用基本消失。一般每日2 23 3次，進(jìn)餐前或進(jìn)次，進(jìn)餐前或進(jìn) 餐時(shí)口服，不進(jìn)餐不服藥。餐時(shí)口服，不進(jìn)餐不服藥。 副作用：輕度腹瀉、嘔吐，低血糖發(fā)生率低于磺副作用：輕度腹瀉、嘔吐，低血糖發(fā)生率低于磺 脲類。個(gè)別人有暫時(shí)性轉(zhuǎn)氨酶升高，肝腎功能異脲類。個(gè)別人有暫時(shí)性轉(zhuǎn)氨酶升高，肝腎功能異 常者應(yīng)慎用。

8、常者應(yīng)慎用。 l瑞格列奈（諾和龍、瑞格列奈（諾和龍、孚來(lái)迪）：）：主要通過(guò) 膽汁排泄，無(wú)腎毒性作用。故伴有腎功能伴有腎功能 不全的糖尿病患者可選用諾和龍不全的糖尿病患者可選用諾和龍。 l那格列奈那格列奈 ( (唐力、唐瑞、萬(wàn)蘇欣唐力、唐瑞、萬(wàn)蘇欣) )：其作用其作用 有賴于血糖水平，故低血糖發(fā)生率低。有賴于血糖水平，故低血糖發(fā)生率低。 雙胍類雙胍類 l作用機(jī)制：增加外周組織對(duì)葡萄糖的攝取，作用機(jī)制：增加外周組織對(duì)葡萄糖的攝取， 抑制肝糖原異生，抑制胃腸道吸收葡萄糖，抑制肝糖原異生，抑制胃腸道吸收葡萄糖， 增加胰島素與受體的結(jié)合能力，降低血漿高增加胰島素與受體的結(jié)合能力，降低血漿高 血糖素水平。

9、血糖素水平。 l適應(yīng)癥：適應(yīng)癥：適用于肥胖、超重的輕、中度高血適用于肥胖、超重的輕、中度高血 糖者?？膳c其他降糖藥合用。雙胍類藥不會(huì)糖者?？膳c其他降糖藥合用。雙胍類藥不會(huì) 引起低血糖。引起低血糖。 l副作用：消化道反應(yīng)，可引起乳酸酸中毒，副作用：消化道反應(yīng)，可引起乳酸酸中毒， 尤以苯乙雙胍多見(jiàn)，對(duì)有肝腎功能不良、慢尤以苯乙雙胍多見(jiàn)，對(duì)有肝腎功能不良、慢 性心臟功能不全、重癥貧血、缺氧性疾病者性心臟功能不全、重癥貧血、缺氧性疾病者 禁用，年齡超過(guò)禁用，年齡超過(guò)6565歲的老人慎用。歲的老人慎用。 l苯乙雙胍（降糖靈）：目前少用。苯乙雙胍（降糖靈）：目前少用。 l 二甲雙胍（降糖片、美迪康、迪化糖

10、錠、二甲雙胍（降糖片、美迪康、迪化糖錠、 格華止、甲福明）：格華止、甲福明）：增強(qiáng)人體組織對(duì)胰島增強(qiáng)人體組織對(duì)胰島 素的敏感性；它可以減少胃腸道對(duì)葡萄糖素的敏感性；它可以減少胃腸道對(duì)葡萄糖 的吸收，以起到減輕病人體重及降糖的作的吸收，以起到減輕病人體重及降糖的作 用。用。 l用藥時(shí)間：以進(jìn)餐時(shí)或餐后服用為宜，這用藥時(shí)間：以進(jìn)餐時(shí)或餐后服用為宜，這 樣可以減輕藥物引起的厭食、惡心等消化樣可以減輕藥物引起的厭食、惡心等消化 道反應(yīng)。道反應(yīng)。 作用機(jī)制：競(jìng)爭(zhēng)性抑制-糖苷酶，減少腸 道對(duì)葡萄糖的吸收。 適應(yīng)癥：治療空腹、餐后血糖均較高的患 者，空腹血糖在6.1-7.8mmol/L、餐后血糖 升高為主的

11、糖尿病患者，是單獨(dú)使用的最 佳適應(yīng)證 。 副作用：腹脹、腹瀉、腹痛、排氣增多。腹脹、腹瀉、腹痛、排氣增多。 阿卡波糖（拜糖蘋(píng)、卡博平）：改善餐后血糖， 單獨(dú)使用不引起低血糖，也不影響體重。要注意 的是，使用拜糖蘋(píng)的病人發(fā)生低血糖時(shí)必須用葡 萄糖口服，而不能用蔗糖或其他含糖量高的碳水 化合物。 伏格列波糖（倍欣）：為新一代為新一代糖苷酶抑制劑，糖苷酶抑制劑， 其抑制作用比阿卡波糖強(qiáng)，可作為其抑制作用比阿卡波糖強(qiáng)，可作為2 2型糖尿病的首型糖尿病的首 選藥，可與其它類口服降糖藥及胰島素合用。選藥，可與其它類口服降糖藥及胰島素合用。 作用機(jī)制：作用于肌肉、肝臟、脂肪等， 增加胰島素的敏感性。 適應(yīng)癥

12、：用于代謝綜合征、肥胖的2型糖尿 病及胰島素抵抗者，可單用或與其他降糖 藥合用?？崭够蜻M(jìn)餐時(shí)服用。 副作用：肝酶升高、頭痛、頭暈、惡心、 腹瀉、貧血、水鈉潴留、低血糖反應(yīng)等。 l羅格列酮（文迪雅）：提高機(jī)體組織對(duì)胰島素的 敏感性，改善胰島素細(xì)胞的功能。還可降低病人 體內(nèi)總膽固醇和甘油三酯的濃度，起到防治糖尿 病并發(fā)癥的作用。老年人和伴有腎功能不全的糖 尿病患者也可選用此藥。 l吡格列酮（艾汀、瑞彤）：是作用最強(qiáng)的胰島素 增敏劑，可以明顯改善肥胖患者及糖耐量減低患 者機(jī)體組織對(duì)胰島素的敏感性，延緩或防止其向 型糖尿病轉(zhuǎn)變。 l作用機(jī)制：新型降糖藥物：二肽基肽酶-4，抑 制內(nèi)源性腸促胰島激素降解以

13、增加胰島素水平。 磷酸西格列?。ń葜Z維） l適應(yīng)癥：2型糖尿?。▎为?dú)用藥或聯(lián)合二甲雙 胍、噻唑烷二酮類使用）。 規(guī)格：100mg/片、50mg/片、25mg/片 用法用量：口服，每日1次，每次100mg。 不良反應(yīng)：鼻塞或流涕，咽喉痛、上呼吸道感 染和頭痛。 捷諾達(dá)（西格列汀與鹽酸二甲雙胍的復(fù)方制劑） 適應(yīng)癥：用于單用二甲雙胍或西格列汀療效欠佳的2 型糖尿病患者。 規(guī)格：每片含50mg西格列汀和500mg(或1000mg)鹽酸 二甲雙胍 用法用量：口服，每日2次，日最大劑量不超過(guò) 100mg西格列汀/2000mg鹽酸二甲雙胍。 維格列?。阂?guī)格：50mg/片 用法用量：口服，每日1次，每次100

14、mg；每日2次， 每次50mg。 1、磺脲類與雙胍類聯(lián)合：磺脲類與雙胍類聯(lián)合：一般原則:肥胖者首選 雙胍類藥物，非肥胖者可選用磺脲類藥物。舉例： 二甲雙胍+優(yōu)降糖，二甲雙胍+達(dá)美康，最常用， 但容易低血糖，要控制好磺脲類用量。 2、磺脲類與磺脲類與-葡萄糖苷酶抑制劑聯(lián)合：葡萄糖苷酶抑制劑聯(lián)合：當(dāng)用磺 脲類藥物血糖控制不滿意或僅餐后血糖高時(shí)，加 用-葡萄糖苷酶抑制劑，可使餐后血糖下降，兩 者聯(lián)用可改善胰島B細(xì)胞的功能。舉例：拜糖平+ 優(yōu)降糖 3、雙胍類與雙胍類與-葡萄糖苷酶抑制劑聯(lián)合：葡萄糖苷酶抑制劑聯(lián)合：比較適 合肥胖的糖尿病患者，除了減輕體重以外，可以 改善胰島素抵抗，但胃腸道副作用大。舉例：二 甲雙胍+拜糖平，比較適合輕型的。 4、磺脲類與噻唑烷二酮類聯(lián)合：磺脲類與噻唑烷二酮類聯(lián)合：可明顯改善磺脲類 藥物失效患者的血糖控制，還可明顯降低血漿胰 島素水平。舉例：文迪雅/艾汀+ 優(yōu)降糖/達(dá)美康。 效果好，但容易低血糖。 5 5、雙胍類與噻唑烷二酮類聯(lián)合：、雙胍類與噻唑烷二酮類聯(lián)合：研究證實(shí)，在用二 甲雙胍的