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文檔簡介
1、卡波姆凝膠,普藥”搖身一變而身價倍增,一針黃體酮注射劑,零售價不到1元; 一枚黃體酮栓劑,零售價不過2.40元; 一支“黃體酮陰道凝膠”,零售價卻可以高達(dá)79元,一樣的原料藥,不一樣的輔料: 使用“卡波姆”作為凝膠基質(zhì),老藥發(fā)新芽”的根本因素:制劑創(chuàng)新! 歸屬新興的“生物粘附制劑”, 具有“局部靶向、長期給藥”的雙重特點。 “生物粘附”優(yōu)化了老藥: 延長藥物的作用時間, 控制藥物的釋放速度, 減輕藥物毒副作用, 避免肝臟的首過效應(yīng), 提高生物利用度; 而且使用更方便,生物粘附,生物粘附(bioadhesion)是指兩種物質(zhì)中有一種或兩種均為生物屬性,由外力影響使此兩種物質(zhì)的界面較持久地緊密接觸
2、而粘在一起的狀態(tài)。 在藥劑學(xué)中的生物粘附即是指某些高分子聚合物作用于口腔、鼻、眼、陰道或消化道表皮細(xì)胞 粘膜產(chǎn)生粘附的狀態(tài),生物粘附與高分子材料“卡波姆,生物粘附給藥系統(tǒng)的研究開始于20世紀(jì)90年代中期 生物粘附制劑的開發(fā)應(yīng)用與生物學(xué)和高分子材料學(xué)的發(fā)展密切相關(guān):在藥劑學(xué)中引入生物學(xué)領(lǐng)域的生物粘膜粘附原理,用高分子聚合物材料起“定位平臺”作用,通過粘膜給藥使制劑具有了局部靶向、長期給藥的雙重特點。 選擇合適的材料至關(guān)重要,其中研究充分、安全可靠的 醫(yī)用高分子材料就是“卡波姆,卡波姆,卡波姆是一種由丙烯酸與丙烯基蔗糖或丙烯基季戊四醇交聯(lián)而成的高分子聚合物,最早由美國Goodrich公司生產(chǎn) 卡波
3、姆為白色、疏松、微有特臭的粉末,具有較強(qiáng)的吸濕性 卡波姆其分子結(jié)構(gòu)中含有52%68%的酸性基團(tuán),因此具有一定的酸性。1%的水分散體的pH 值為2.53.0,粘性較低,當(dāng)用堿中和時,隨大分子逐漸溶解,黏度也逐漸上升,在低濃度時形 成澄明溶液,在濃度較大時形成半透明狀的凝膠 所成凝膠在pH612時有最大的粘度和稠度,常用的中和劑有三乙醇胺,卡波姆凝膠的制備(以雙唑泰陰道凝膠為例,卡波姆均勻撒在純化水表面,放置,使其充分溶脹,加入三乙醇胺攪拌調(diào)節(jié)PH值,制成基質(zhì) 取甲硝唑、克霉唑、醋酸氯己定粉碎,過篩,混合均勻,加入甘油、羥苯乙酯,攪拌混合均勻后,逐漸加入到基質(zhì)中,混合均勻,制成凝膠。 取凝膠進(jìn)行灌
4、裝、包裝即得,卡波姆-水溶性凝膠基質(zhì),釋藥迅速、 無油膩性、 易于涂展、 對皮膚及粘膜無刺激性, 并能吸收組織滲出液, 有利于分泌物的排除,卡波姆 在生物粘附制劑中的應(yīng)用,通過長時間粘附于粘膜特有結(jié)構(gòu)及其分泌物的部位,將所含藥物釋放到治療部位,而取得更好的治療效果。 生物粘附制劑在控制藥物釋放、提高藥物生物利用度及定位給藥等方面的優(yōu)勢日益顯著。 卡波姆934的粘附性最強(qiáng),以其為基質(zhì)的 生物粘附 制劑在臨床中已有大量應(yīng)用,如常用 的鼻用生物粘附劑、陰道用生物粘 附劑、直腸生物粘附劑、口含或 口服生物粘附劑等,卡波姆 陰道用生物粘附劑,傳統(tǒng)的乳膏劑、栓劑、陰道片在給藥部位滯留時間短,以致藥物的吸收效果較差, 而以具有生物粘附特點的卡波姆作為陰道凝膠劑的基質(zhì)能通過改善陰道組織的水合作用克服此缺點,雙唑泰陰道凝膠 升級換代,與普通制劑的差別:水
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