天然藥物化學(xué)(右醫(yī)專科)

1、1*天然藥物化學(xué)研究的內(nèi)容有哪些？答：天然藥物中各類化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、提取分離與鑒定方法，操作技術(shù)及實(shí)際應(yīng)用。2*如何理解有效成分和無效成分？答：有效成分是指天然藥物中經(jīng)藥效實(shí)驗(yàn)篩選具有生物活性并能代表臨床療效的單體化合物，能用結(jié)構(gòu)式表示，具有一定的物理常數(shù)。天然藥物中不代表其治療作用的成分為無效成分。一般認(rèn)為天然藥物中的蛋白質(zhì)、多糖、淀粉、樹脂、葉綠素、纖維素等成分是無效成分或雜質(zhì)。3*天然藥物有效成分提取方法有幾種？采用這些方法提取的依據(jù)是什么？答：溶劑提取法：利用溶劑把天然藥物中所需要的成分溶解出來，而對(duì)其它成分不溶解或少溶解。 水蒸氣蒸餾法：利用某些化學(xué)成分具有揮發(fā)性，能隨

2、水蒸氣蒸餾而不被破壞的性質(zhì)。 升華法：利用某些化合物具有升華的性。4*常用溶劑的親水性或親脂性的強(qiáng)弱順序如何排列？哪些與水混溶？哪些與水不混溶？答：石油醚苯氯仿乙醚乙酸乙酯正丁醇 （與水互不相容） 丙酮乙醇甲醇水（與水相混溶）5*兩相溶劑萃取法是根據(jù)什么原理進(jìn)行？在實(shí)際工作中如何選擇溶劑？答：利用混合物中各成分在兩相互不相溶的溶劑中分配系數(shù)不同而達(dá)到分離的目的。實(shí)際工作中，在水提取液中有效成分是親脂的多選用親脂性有機(jī)溶劑如苯、氯仿、乙醚等進(jìn)行液液萃取；若有效成分是偏于親水性的則改用弱親脂性溶劑如乙酸乙酯、正丁醇等，也可采用氯仿或乙醚加適量乙醇或甲醇的混合劑。6*色譜法的基本原理是什么？答：利用

3、混合物中各成分在不同的兩相中吸附、分配及其親和力的差異而達(dá)到相互分離的方法。7*聚酰胺吸附力與哪些因素有關(guān)？答：與溶劑有關(guān)：一般在水中吸附能力最強(qiáng)，有機(jī)溶劑中較弱，堿性溶劑中最弱；與形成氫鍵的基團(tuán)多少有關(guān)：分子結(jié)構(gòu)中含酚羥基、羧基、醌或羰基越多，吸附越牢；與形成氫鍵的基團(tuán)位置有關(guān)：一般間位對(duì)位鄰位；芳香核、共軛雙鍵越多，吸附越牢；對(duì)形成分子內(nèi)氫鍵的化合物吸附力減弱。8*簡(jiǎn)述苷的分類。答：據(jù)苷鍵的構(gòu)型不同分為-苷、-苷；依據(jù)在植物體內(nèi)的存在狀態(tài)不同，可分為原生苷和次生苷；依據(jù)苷的結(jié)構(gòu)中單糖數(shù)目的不同，可分為單糖苷、雙糖苷、三糖苷；依據(jù)苷元結(jié)構(gòu)不同，可分為黃酮苷、蒽醌苷、香豆素苷；依據(jù)糖鏈的數(shù)目不

4、同，分為單糖鏈苷、雙糖鏈苷；依據(jù)苷的生物活性，分為強(qiáng)心苷、皂苷等。9*簡(jiǎn)述苷鍵酸水解的影響因素。答：苷原子不同，水解難以順序：N-苷O苷S苷C苷呋喃糖苷較吡喃糖易水解酮糖苷較醛糖苷易水解吡喃糖苷中C5取代基越大越難水解。吸點(diǎn)子基的誘導(dǎo)效應(yīng)，尤其是C2上取代基的吸點(diǎn)子基對(duì)質(zhì)子的競(jìng)爭(zhēng)吸引，使苷鍵原子的電子云密度降低，質(zhì)子化能力下降，水解速度下降芳香族苷因苷元部分有供電子基，水解比脂肪族苷容易。10*如何用化學(xué)方法鑒別：葡萄糖、丹皮苷、丹皮酚。答：三種樣品分別做-萘酚-濃硫酸反應(yīng)，不產(chǎn)生紫色環(huán)的是丹皮酚。產(chǎn)生紫色環(huán)的，再分別做斐林反應(yīng)，產(chǎn)生磚紅色沉淀的是葡萄糖，不反應(yīng)的是丹皮苷。11*為何中華人民共

5、和國(guó)藥典規(guī)定新采集的大黃必須儲(chǔ)存兩年以上才可藥用？答：因?yàn)樾虏杉拇簏S中蒽酚、蒽酮含量高，對(duì)消化道黏膜刺激性強(qiáng)。因此必須貯存2年以上才可藥用。12*PH梯度萃取法的原理是什么？答：原理為用堿性強(qiáng)度由弱至強(qiáng)的不同水溶液，分別從有機(jī)溶劑中提取酸性由強(qiáng)到弱的游離蒽醌衍生物，但對(duì)于結(jié)構(gòu)相似，酸性相差不大的蒽醌類化合物則很難分離，需借助色譜等其他分類方法。13*試述黃酮類化合物的基本母核級(jí)分類依據(jù)，常見黃酮類化合物結(jié)構(gòu)類型可分為哪幾種？答：根據(jù)中央三碳鏈的氧化程度、B-環(huán)連接位置（2-或3-位）以及三碳鏈?zhǔn)欠駱?gòu)成環(huán)狀等特點(diǎn)可將主要天然黃酮類化合物分類：黃酮類、黃酮醇類、二氫黃酮類、異黃酮類、魚藤酮類、紫

6、檀素類、二氫黃酮醇類、花色素類、查耳酮類、二氫查耳酮類等。14*試述黃酮類難溶于水，而二氫黃酮、異黃酮類水溶液性比黃酮大的原因。答：黃酮類平面性強(qiáng)的分子，因分子與分子間排列緊密，分子間引力較大，故更難溶于水；二氫黃酮及二氫黃酮醇等因系非平面性分子，故分子與分子間排列不緊密，分子間引力降低，有利于水分子進(jìn)入，溶解性稍大。15*聚酰胺柱色譜法分離黃酮類化合物，洗脫是有什么規(guī)律？答：吸附強(qiáng)弱的規(guī)律 形成氫鍵的基團(tuán)數(shù)目越多,則吸附能力越強(qiáng). 成鍵位置對(duì)吸附力也有影響.形成分子內(nèi)氫鍵者,其在聚酰胺上的吸附即相應(yīng)減弱. 分子中芳香化程度高者,則吸附性增強(qiáng)；反之,則減弱.各種溶劑在聚酰胺柱上的洗脫能力由弱至

7、強(qiáng),可大致排列成下列順序：水甲醇丙酮?dú)溲趸c水溶液甲酰胺二甲基甲酰胺尿素水溶液16*萜類化合物的分類依據(jù)是什么？各類萜在植物體內(nèi)的存在形式是什么？答：根據(jù)分子中異戊二烯單位數(shù)分類；半萜、單萜、倍半萜、二萜、二倍半萜、三萜、死萜、多萜。17*揮發(fā)油可由哪些化合物組成？其中哪些成分是揮發(fā)油的主要組成成分？答：揮發(fā)油可由萜類化合物、芳香族化合物、脂肪族化合物和部分含S,N的化合物組成。主要成分：?jiǎn)屋?、倍半萜?8*青蒿素屬于哪類化合物？具有何生物活性？為了提高臨床療效制備了哪些主要衍生物？答：青蒿素 屬倍半萜內(nèi)酯類化合物，具有抗瘧的生物活性。常見的衍生物：雙氫青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥珀酸單酯等。19*

8、揮發(fā)油如何保存？為什么？答：揮發(fā)油對(duì)光、空氣和熱均較敏感，揮發(fā)油與空氣、光線長(zhǎng)期接觸會(huì)逐漸氧化變質(zhì)使其相 對(duì)密度增加、顏色變深、失去原有香氣，并逐漸聚合成樹脂樣物質(zhì)，不能再隨水蒸氣蒸餾，故 宜貯存于密閉棕色瓶中，裝滿并在低溫處保存。20*簡(jiǎn)述如何利用皂苷的泡沫反應(yīng)區(qū)別三萜皂苷和甾體皂苷？答：取兩支試管分別加入0.1mol/L的鹽酸5ml和0.1mol/L氫氧化鈉5ml，再各加中藥水提液3滴，振搖1分鐘，如果兩管泡沫高度相同則提取液中含三萜皂苷；如果堿管泡沫比酸管泡沫高數(shù)倍，保持時(shí)間長(zhǎng)，則提取液中含甾體皂苷。21*皂苷溶血作用的原因及表示方法？含有皂苷的藥物臨床應(yīng)用時(shí)應(yīng)該注意什么？答：1皂苷溶血

9、作用的原因：皂苷能與紅細(xì)胞膜上膽固醇結(jié)合生成不溶于水的復(fù)合物，破壞了紅細(xì)胞的正常滲透，使細(xì)胞內(nèi)滲透壓增高而使細(xì)胞破裂，導(dǎo)致溶血。2表示方法：各種皂苷溶血作用強(qiáng)弱不同，可用溶血指數(shù)【指在一定條件下（同一來源紅細(xì)胞、等滲、恒溫等）能使血液中紅細(xì)胞完全溶解的最低皂苷溶液濃度】表示。3藥物臨床需注意：不宜供靜脈注射。22*哪些試驗(yàn)常用于檢查藥材中的皂苷的存在？答：泡沫試驗(yàn)：持久性泡沫，加熱不消失；溶血試驗(yàn)：大多數(shù)陽性；甾體母核的顯色試驗(yàn)：醋酐-濃硫酸試驗(yàn)等。23*型、型、型強(qiáng)心苷苷元和糖的連接方式：型：苷元C3-O-(2，6-二去氧糖)x-(a-羥基塘)y型：苷元C3-O-(6-二去氧糖)x-(a-羥

10、基塘)y型：苷元C3-O-(a-羥基塘)y24*強(qiáng)心苷按苷元結(jié)構(gòu)特點(diǎn)分為幾種類型？如何用化學(xué)方法鑒別？答：甲/乙型強(qiáng)心苷。鑒別：兩者可利用甲型C17位連有五元不飽和內(nèi)酯環(huán)，在堿性醇溶液中雙鍵轉(zhuǎn)位能形成活性次甲基，從而能與某些事件縮合顯色，而六元不飽和內(nèi)酯環(huán)的乙型，因不能產(chǎn)生活性次甲基，因而無此反應(yīng)鑒別。Eg：3,5-二硝基苯甲酸試劑反應(yīng)（Kedde反應(yīng)），若產(chǎn)生紅色或深紅色，顯示可能含有甲型。25*簡(jiǎn)述強(qiáng)心苷的一般溶解規(guī)律及影響溶解性的因素。答：強(qiáng)心苷一般可溶于水、醇、丙酮等極性溶劑，略溶；強(qiáng)心苷分子中糖數(shù)目越多，糖鏈越長(zhǎng)，羥基相應(yīng)增多。26*強(qiáng)心苷的酸水解類型有幾種？簡(jiǎn)述其特點(diǎn)及其應(yīng)用。答：

11、溫和酸水解和強(qiáng)烈酸水解 特點(diǎn)：溫和酸水解 可使型強(qiáng)心苷水解為苷元和糖。強(qiáng)烈酸水解 型和型強(qiáng)心苷,由于糖的-羥基阻礙了苷鍵原子的質(zhì)子化,使水解較為困難,用溫和酸水解無法使其水解,必須增高酸的濃度,延長(zhǎng)作用時(shí)間或同時(shí)加壓。27*哪幾類試劑可以用于檢測(cè)強(qiáng)心苷的存在？答：檢測(cè)甾體母核的試劑、檢測(cè)五元不飽和內(nèi)酯環(huán)的世界級(jí)、檢測(cè)2-去氧糖的試劑。28*簡(jiǎn)述提取強(qiáng)心苷原生苷的注意事項(xiàng)。答：提取原生苷首先要注意抑制酶的活性，防止酶解原料需新鮮，采集后要低溫快速干燥，保存期間要注意防潮可用乙醇提取以破壞酶的活性。29*生物堿按結(jié)構(gòu)可分幾種類型？寫出基本母核并各舉一例。答：有機(jī)胺類生物堿（麻黃堿）、吡啶類（檳榔堿

12、）、莨菪烷類（莨菪堿）、異喹啉類（罌粟堿）、吲哚類（長(zhǎng)春堿）、其他類（烏頭堿）30*從中藥中提取生物堿常用的方法有哪些？答：1酸水提取法：離子交換樹脂提取法，有機(jī)溶劑萃取法，沉淀法：2醇類溶劑提取法3親脂性有機(jī)溶劑提取法。1*有效成分：有效成分指經(jīng)藥理和臨床篩選具有生物活性的單體化合物，能用結(jié)構(gòu)式表示并具有一定物理常數(shù)。2*生物堿：是天然產(chǎn)的一類含氮有機(jī)化合物，大多數(shù)具有氮雜環(huán)結(jié)構(gòu)，呈堿性并有較強(qiáng)的生物活性。3*PH梯度萃取法：是指在分離過程中，逐漸改變?nèi)軇┑腜H酸堿度來萃取有效成分或去除雜質(zhì)的方法。4*系統(tǒng)預(yù)試驗(yàn)：用簡(jiǎn)便、快速的方法，對(duì)天然藥物中各類化學(xué)成分進(jìn)行比較全面的定性檢查。5*揮發(fā)油：是一類具有芳香氣味的油狀液體的總稱，常溫下能揮發(fā)，可隨水蒸氣蒸餾。6*溶血指數(shù)：對(duì)同一動(dòng)物來源的紅細(xì)胞稀懸濁液，在同一等滲、緩沖及恒溫條件下造成完全溶血的最低指數(shù)。7*單項(xiàng)預(yù)試驗(yàn)：根據(jù)工作的需要，有目的地檢查某一類成分或一種成分。8*堿溶酸沉法：利用某些具有一定酸性的親脂性成分，在堿液中能夠溶解，加酸后又沉淀析出的性質(zhì)，進(jìn)行此類成分的提取和分離。9*腦：揮發(fā)油在常溫下為透明液體，低溫時(shí)某些揮發(fā)油中含量高的主要成分可析出結(jié)晶，這種析出物稱為腦。10*酸值：中和