影響藥物作用因素.doc

此文檔收集于網(wǎng)絡(luò)，僅供學習與交流，如有侵權(quán)請聯(lián)系網(wǎng)站刪除總 論1、影響藥物作用因素藥物應(yīng)用后在體內(nèi)產(chǎn)生的作用常常受到多種因素的影響，例如藥物的劑量、制劑、給藥途徑、聯(lián)合應(yīng)用，病人的生理因素、病理狀態(tài)等等，都可影響藥物的作用的強度，或者改變藥物作用的性質(zhì)。1、劑量藥物不同劑量產(chǎn)生的藥物作用是不同的。一般地說，在一定范圍內(nèi)劑量愈大，藥物在體內(nèi)的濃度愈高，作用也就愈強。不同個體對同一劑量的藥物的反應(yīng)存在著差異。2、制劑及給藥途徑同一藥物的不同制劑和不同給藥途徑，會引起不同的藥物效應(yīng)。一般的來說， 注射藥物比口服吸收快，作用往往較為顯著。此外，由于制劑的制備工藝及原輔料等的不同，也能影響制劑的生物利用度。有的藥物給藥途徑不同，可出現(xiàn)不同的作用，如硫酸鎂內(nèi)服導瀉，肌內(nèi)注射或靜脈滴注則有鎮(zhèn)痙、鎮(zhèn)靜及減低顱內(nèi)壓等作用。3、聯(lián)合用藥兩種或兩種以上藥物同時應(yīng)用或先后應(yīng)用，有時會產(chǎn)生一定的相互影響，如使藥效加強或減弱，使毒副作用減少或者出現(xiàn)新的毒副作用。兩種或兩種以上藥物配伍在一起，引起藥理上或物理化學上的變化，影響治療效果甚至影響病人用藥安全，這種情況稱為“配伍禁忌”。無論藥物相互作用或配伍禁忌，都會影響藥物的療效及其安全性，必須注意分析，加以妥善處理。4、機體因素（1）生理：不同年齡，特別是新生兒和老人對某些藥物的反應(yīng)與成年人不同。小兒的肝腎功能、中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)等尚未發(fā)育完善，因此應(yīng)用某些在肝內(nèi)代謝的藥物易引起中毒，一些經(jīng)腎排泄的藥物如巴比妥類、氨芐西林、地高辛等排泄緩慢，應(yīng)用時劑量必須減少，腎上腺皮質(zhì)激素可影響蛋白質(zhì)和鈣磷的代謝，小兒處于生長發(fā)育階段，如長期應(yīng)用可能影響其生長發(fā)育。老年人的生理功能和代償適應(yīng)能力都逐漸衰退，對藥物的代謝和排泄功能降低，因此對藥物的耐受性也較差，故用藥劑量一般應(yīng)比成年人量減少。性別的不同也會影響藥物的作用。婦女在月經(jīng)、妊娠、分娩、授乳等特點，用藥時應(yīng)適當注意。在妊娠期和哺乳期，由于某些藥物能通過胎盤進入胎體或經(jīng)乳汁被乳兒吸入體內(nèi)，有引起中毒的可能。此外還有一些藥物如激素、抗代謝藥物等，可致畸胎或影響胎兒發(fā)育。（2）病理：各種疾病狀態(tài)都可能對藥物作用產(chǎn)生影響，其中影響較大的包括：肝臟疾患、腎功能損傷、心臟疾病、甲狀腺疾病及胃腸道功能失常等。肝臟疾病可影響藥物的代謝酶活性，使藥物消除變慢，半衰期延長，引發(fā)毒性反應(yīng)，如茶堿、利多卡因等。肝臟是合成白蛋白的器官，肝硬化病人產(chǎn)生嚴重的低蛋白血癥時，蛋白結(jié)合率降低，使藥物的游離濃度增高。腎功能受損時，可使主要由腎臟排泄的藥物清除變慢，可能引起不良反應(yīng)，如氨基糖苷類、地高辛、鋰鹽。（3）遺傳：遺傳對藥物作用的影響已日益引人注意，它涉及到與藥物轉(zhuǎn)運有關(guān)的蛋白、藥物作用的受體以及藥物代謝酶系等。（4）生活習慣：吸煙、飲食等對藥物作用的影響也很大。5、環(huán)境因素（1）污染：工作環(huán)境中長期接觸一些化學物質(zhì)會對藥物作用產(chǎn)生影響。（2）時間節(jié)律：人體生理功能和疾病發(fā)展與環(huán)境晝夜變化有著密切的關(guān)系。與藥物轉(zhuǎn)運有關(guān)的許多生理功能，如心輸出量、肝腎血流量、各種體液的分泌速度及PH、胃腸運動等都存在著近日節(jié)律或其他周期的生物節(jié)律，這就使許多藥物的體內(nèi)過程呈現(xiàn)出相應(yīng)的節(jié)律性，從而影響了藥物的作用。二、藥物的選擇與用藥注意事項1、藥物的選擇一般原則考慮療效：作用最好；考慮不良反應(yīng)：發(fā)生最少；考慮經(jīng)濟性：價廉易得（搶救或特殊重癥疾病除外）。2、用藥注意事項避免不合理使用：如劑量過大或過小，療程不足或過長，給藥時間和次數(shù)不合理等。了解患者病史和用藥史：如有何基礎(chǔ)病、藥物過敏史及現(xiàn)用藥情況。選擇最適宜的給藥方法：根據(jù)病情緩急、病灶部位、患者生理或病理狀況、藥物本身性質(zhì)及制劑特點等決定。防止藥物蓄積中毒：如注意代謝和排泄緩慢尤其是毒性較大藥物及肝腎功能不全患者?？紤]年齡、性別和個體差異：如幼兒、老人、妊娠和哺乳期婦女、育齡期、遺傳因素等。避免藥物相互作用：注意藥物之間，藥物與食物之間在體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄的相互作用對療效的不利影響。避免配伍禁忌：注意藥物在體外配制和使用過程中的物理化學配伍變化。新藥使用須慎重：注意觀察療效及遠近期毒性反應(yīng)。劑量從最小開始，確保使用安全。三、藥物相互作用基本理論各種藥物單獨作用于人體，可產(chǎn)生各自的藥理效應(yīng)。當多種藥物聯(lián)合應(yīng)用時，由于他們的相互作用，可使藥效加強或副作用減輕，也可使藥效減弱或出現(xiàn)不應(yīng)有的毒副作用。藥物相互作用主要是探討兩種或多種藥物不論通過什么途徑給與（相同或不同途徑，同時或先后）在體內(nèi)所起的聯(lián)合效應(yīng)。1、藥物相互作用對臨床治療的影響藥物相互作用，根據(jù)對治療的影響，可分為有益的和有害的。（1）有益的相互作用 聯(lián)合用藥時若得到治療作用適度增強或副作用減輕的效果，則此種相互作用是有益的。如甲氧芐啶（TMP）使磺胺藥增效。（2）不良的藥物相互作用分下面幾種類型：藥物治療作用的減弱，可導致治療失敗。副作用或毒性增強，可引起不良反應(yīng)。治療作用的過度增強，如果超出了機體所能耐受的能力，也能引起不良反應(yīng)。2、藥效學相互作用（1）相加 相加是指兩種性質(zhì)相同的藥物聯(lián)合應(yīng)用所產(chǎn)生的效應(yīng)相等或接近兩藥分別應(yīng)用所產(chǎn)生的效應(yīng)之和。（2）協(xié)同 又稱增效，即兩藥聯(lián)合應(yīng)用所顯示的效應(yīng)明顯超過兩者之和。（3）拮抗 即降效，即兩藥聯(lián)合應(yīng)用所產(chǎn)生的效應(yīng)小于單獨應(yīng)用一種藥物的效應(yīng)。3、藥物代謝動力學相互作用一種藥物的吸收、分布、代謝、排泄、清除速率等?？墒苈?lián)合應(yīng)用的其他藥物的影響而有所改變，因而使體內(nèi)藥量或血藥濃度增減而致藥效增強或減少，這就是藥物代謝動力學的相互作用。藥物代謝動力學相互作用，根據(jù)發(fā)生的機制不同，可進一步分為：影響藥物吸收的相互作用；影響藥物血漿蛋白結(jié)合的相互作用；藥酶誘導作用；藥酶抑制作用；競爭排泌；影響藥物的重吸收等。（1）影響藥物吸收的相互作用加速或延緩胃排空：減慢排空速率有利于藥物吸收，反之吸收減少，已知一些抗膽堿藥（顛茄浸膏片等）可延緩排空，而甲氧氯普胺（胃復(fù)安）、多潘立酮（嗎丁啉）等可促進排空，故口服藥物與上述兩類藥物配伍對其吸收會產(chǎn)生不同的結(jié)果；影響藥物與吸收部位的接觸；消化液分泌及其pH改變。（2）影響藥物與血漿蛋白結(jié)合的相互作用藥物與血漿蛋白親和力的強弱是藥物相互作用的重要因素，親和力強的藥物可以與親和力弱的藥物的藥物競爭與血漿蛋白的結(jié)合，前者可以在結(jié)合部位置換后者，而使后者的游離型在血中濃度突然升高，效應(yīng)增強，其作用與給藥過量是一樣的。在實際工作中，水合氯醛、阿司匹林、保泰松等有較強的蛋白結(jié)合能力，它們在與口服降糖藥，口服抗凝藥等聯(lián)合應(yīng)用，可使后面一些藥物的未結(jié)合型者血濃度升高，應(yīng)注意。（3）影響藥物代謝的相互作用藥物代謝的主要場所是肝臟，肝臟進行生物轉(zhuǎn)化依賴微粒體中的多種酶系，其中最重要的是細胞色素P450混合功能氧化酶系統(tǒng)。細胞色素P450混合功能氧化酶系統(tǒng)，可受遺傳、年齡、機體狀態(tài)、營養(yǎng)、疾病、吸煙、飲酒等多種因素影響，尤其是藥物，能夠顯著影響藥酶的活性。誘導藥酶活性增加、使其他藥物或本身代謝加快、導致藥效減弱的藥物，稱為藥酶誘導劑。反之稱為藥酶抑制劑。藥酶誘導劑有：苯巴比妥、奧美拉唑、利福平、異煙肼、卡馬西平等。藥酶抑制劑有：大環(huán)內(nèi)脂類抗生素、喹諾酮類、磺胺類、抗病毒藥物、咪唑類抗真菌類藥物、H2受體阻斷劑，皮質(zhì)激素及口服避孕藥等。（4）競爭排泌許多藥物（或其代謝產(chǎn)物）通過腎臟隨尿排泄。其中有些是通過腎小球濾過而進入原尿，也有的則通過腎小管分泌而排入原尿。在某些情況下也可兼而有之。兩種或兩種以上通過相同機制排泄的藥物聯(lián)合應(yīng)用，就可以在排泌部位發(fā)生競爭。易于排泌的藥物占據(jù)了孔道，使那些相對較不易排泌的藥物的排出量減少而潴留，使之效應(yīng)增強。例如丙磺舒可減少青霉素、頭孢菌素類的排泄而使之增效；丙磺舒減少甲氨蝶呤（MTX）的排泄而加劇其毒性反應(yīng)等。藥物進入原尿后，隨尿液的濃縮，相當多的水分、溶質(zhì)（包括部分藥物）能透膜重新進入血液。多數(shù)藥物是以被動轉(zhuǎn)運方式透膜重吸收的。被動透膜與藥物分子的電離狀態(tài)有關(guān)。離子態(tài)的藥物因其脂溶性差且易為細胞膜所吸附而不能以被動轉(zhuǎn)運方式透膜，只有分子態(tài)的藥物才能透膜重吸收。人體血漿的PH為7.4，比值相對穩(wěn)定。當有外來的酸或堿進入血液，血漿緩沖系統(tǒng)即加以調(diào)節(jié)，多余的酸或堿可排泌進入尿液而影響其PH。弱電解質(zhì)類藥物的透膜取決于膜兩側(cè)體液的PH差。當尿液PH血液PH時：弱酸加速排出，弱堿重吸收增多而潴留。當尿液PH血液PH時：弱堿加速排出，而弱酸潴留。四、老年人用藥的選擇與用藥注意事項一、老年人藥代動力學特點不少藥物在老年人比青年人更易引起副反應(yīng)。經(jīng)臨床研究表明，其副作用的發(fā)生大多屬于藥物代謝動力學方面的原因，只有少數(shù)藥物的副作用，屬于藥效學方面的原因，因此，給老年人用藥時，須了解老年人的藥物代謝動力學特點，合理用藥以避免發(fā)生副作用。1、吸收。老年人與青年人相比，其胃酸分泌減少，胃排空時間延長，腸蠕動減弱，血流量減少，一些需在胃的酸性環(huán)境水解而生效的前體藥物，在老年人缺乏胃酸時，則其生物利用度大大降低。2、分布。60歲以上老年人的生理功能漸減退，血漿蛋白量較低，體液減少，脂肪較多，故藥物血漿蛋白結(jié)合率偏低。因此，在老年人單獨應(yīng)用血漿蛋白結(jié)合率高的藥物時，血漿蛋白含量的降低對于該藥在血漿中自由藥物濃度的影響并不明顯，而在同時應(yīng)用幾種藥物時，由于競爭性結(jié)合，則對自由藥物的血漿濃度影響較大。3、排泄。腎臟是藥物排泄的重要器官。腎臟的重量在4080歲之間要減少10%-20%，主要是腎單位的數(shù)量和大小減少了，如腎小球表面積減少，近曲小管長度及容量下降。腎血流量，在40歲前無大變化，40歲以后每年遞減1.5%-1.9%，65歲老年人的腎血流量僅及年輕人的40%-50%。腎小管分泌功能，在30歲時為360mg/分/1.73m2，而90歲則為220mg/分/1.73m2。老年人腎臟的上述巨大變化，大大地影響藥物自腎臟的排泄，使藥物的血漿濃度增高或延緩藥物自機體的消除，因此，給老年人用藥時，要根據(jù)其腎功能（腎清除率）調(diào)整用藥劑量或調(diào)整給藥的間隔時間。4、代謝。肝臟對藥物的代謝具有重要的作用。老年人肝血流量減少，是使藥物代謝降低的一個因素，至于肝藥酶（P-450）活性的變化，實驗研究表明，老年動物肝藥酶活性隨年齡的增長而下降，另外，老年人的功能性肝細胞減少，對藥物的代謝也有一定影響。二、老年人合理選擇藥物的原則根據(jù)老年人藥代動力學的特點，掌握用藥的一般規(guī)律，合理選擇藥物。權(quán)衡利弊，考慮藥物所具有的危險性是否小于得益，盡量選用毒副作用小、療效確切、安全可靠的藥物，慎用新藥；老年人用藥劑量，若非急癥，應(yīng)從最低有效劑量開始，一般采用成年人的1/22/3的劑量；對肝、腎等其它器官有損害的藥物，老年人應(yīng)慎用或不用，如果一定要用，也應(yīng)減量并密切注意毒副作用的發(fā)生；老年人用藥應(yīng)掌握少而精的原則；盡量簡化用藥方案，使老年患者易于領(lǐng)會與接受；注射給藥時，應(yīng)注意劑量、給藥速度。三、老年人用藥注意事項老年人因記憶力減退，反應(yīng)遲鈍，常常不能按醫(yī)囑及時服藥，表現(xiàn)為漏服、多服、錯服，從而影響藥物的療效，使不良反應(yīng)發(fā)生率升高。老年人產(chǎn)生的醫(yī)源性疾病無疑與用藥不正確有關(guān)，應(yīng)特別注意：醫(yī)生對所用藥物的藥代動力學、藥效學、毒副反應(yīng)與藥物相互作用要有充分了解；醫(yī)護人員要耐心地向老年患者解釋處方中用藥的目的、劑量、用法和療程；合并用藥應(yīng)保持警惕，在患者高血壓或心血管及肝腎功能不全時更應(yīng)注意；不宜間隙用藥和長期用藥，必須長期用藥應(yīng)取得親屬的協(xié)助和監(jiān)督；有條件時應(yīng)對老年人進行血藥濃度監(jiān)測，這對合理調(diào)整劑量，安全用藥是具有重要意義的，并定期檢查肝、腎功能，以避免不良反應(yīng)發(fā)生；應(yīng)做好老年病人病史的記錄，這將有助于發(fā)現(xiàn)藥物不良反應(yīng)；重視非藥物療法。五、嬰幼兒用藥的選擇與用藥注意事項嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒各器官功能的發(fā)育尚未完全成熟，其藥代動力學及藥物的毒性反應(yīng)有其特點，因此嬰幼兒用藥必須根據(jù)藥物吸收、分布、代謝和排泄等藥動學參數(shù)來安排藥物劑量。1、嬰幼兒藥代動力學特點（1）口服：吸收程度取決于胃酸度、胃排空時間和病理狀態(tài)，以及對胃腸道刺激，小兒胃酸度相對較低，胃排空時間較快。肌內(nèi)注射：由于小兒臀部肌肉不發(fā)達，肌肉纖維軟弱，故油脂類藥物難以吸收，易造成局部非化膿性炎癥，另外，由于局部肌肉收縮力、血流量、肌肉容量少，故肌注后藥物吸收不佳。皮下注射：由于小兒皮下脂肪少，且易發(fā)生感染，吸收注射容量有限，故目前已很少采用注射量較大的液體或藥物。（2）分布：首先嬰兒的體液總量占體重比例較大，水鹽轉(zhuǎn)換率較成人快，故小兒對影響水鹽代謝和酸堿平衡的藥物特別敏感；其次，小兒間質(zhì)液亦相對較大，故藥物在體液內(nèi)分布相對多，應(yīng)用劑量相對較大。（3）與蛋白質(zhì)結(jié)合：新生兒的血漿蛋白總量和蛋白含量較少，因此，藥物與血漿蛋白結(jié)合率較低，游離型藥物進入組織的藥量增多；（4）代謝：小兒年齡越小，各種酶活性較低或缺乏，使代謝減慢，易致藥物在體內(nèi)蓄積。（5）排泄：排泄直接受腎臟功能的完善與否有關(guān)，年齡越小，腎臟濾過及濃縮、排泄功能不完善，藥物消除率低。因此，用藥時必須考慮到他們的生理特點。2、兒科用藥的注意事項（1）易發(fā)生不良反應(yīng)的藥物：影響兒童骨骼及牙齒發(fā)育，如喹諾酮類藥物、四環(huán)素類藥物、過量的VitA、腎上腺皮質(zhì)激素等；錐體外系反應(yīng)，如胃復(fù)安等；影響凝血系統(tǒng)，誘發(fā)哮喘、瑞氏綜合征，如阿司匹林等；急性腎功能衰竭，如氨基糖苷類藥物；泌尿系統(tǒng)損壞，如磺胺類、慶大霉素、感冒通等；聽力受損，如氨基糖苷類的慶大霉素、卡那霉素等；導致中毒，如滴鼻凈、大劑量VitA引起；生殖系統(tǒng)受到影響，如細胞毒類藥物氮芥、環(huán)磷酰胺等造成。（2）新生兒忌用藥：氯丙嗪可致麻痹性腸梗阻；磺胺類、亞硝酸類，可產(chǎn)生高鐵血紅蛋白癥，臨床表現(xiàn)為缺氧性全身發(fā)紫；奎寧，易發(fā)生血小板減少，臨床表現(xiàn)為皮膚稍擠壓即出現(xiàn)局部青紫；伯氨喹啉，易引起溶血性貧血，表現(xiàn)為呼吸急促、全身青紫，有血樣尿。正文部分一、抗微生物藥物【藥品名稱】通用名：注射用青霉素鈉（1線用藥）【醫(yī)保類別】甲類 （省公費、市醫(yī)保、老干部保?。疽?guī) 格】80萬U/支【藥理作用】青霉素通過抑制細菌細胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。青霉素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬，肺炎鏈球菌和不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌、梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌厭氧菌以及產(chǎn)黑色素擬桿菌具有良好抗菌作用?！具m應(yīng)證】青霉素適用于敏感細菌所致各種感染，如膿腫、菌血癥、肺炎和心內(nèi)膜炎等。其中青霉素為以下感染的首選藥物：1、溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等。2、肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。3、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染。4、炭疽。5、破傷風、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。6、梅毒（包括先天性梅毒）。7、鉤端螺旋體病。8、回歸熱。9、白喉。10、青霉素與氨基糖苷類藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎。青霉素亦可用于治療：（1）流行性腦脊髓膜炎。（2）放線菌病。（3）淋病。（4）奮森咽峽炎。（5）萊姆病。（6）鼠咬熱。（7）李斯特菌感染。（8）除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。風濕性心臟病或先天性心臟病患者進行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術(shù)和操作前，可用青霉素預(yù)防感染性心內(nèi)膜炎發(fā)生?！居梅ㄓ昧俊壳嗝顾赜杉?nèi)注射或靜脈滴注給藥。1、成人、小兒、新生兒、早產(chǎn)兒用法用量見下表：肌 注靜 滴用量給藥次數(shù)用量給藥次數(shù)成人80-200萬U/日t.i.d-q.i.d200-2000萬/日b.i.d-q.i.d小兒2.5萬U/kg1次12h5-20萬U/kg/日b.i.d-q.i.d新生兒（足月產(chǎn)）5萬U/kg詳見說明書5萬U/kg詳見說明書早產(chǎn)兒3萬U/kg詳見說明書3萬U/kg詳見說明書2、腎功能減退者：輕、中度腎功能損害者使用常規(guī)劑量不需減量，嚴重腎功能損害者應(yīng)延長給藥間隔或調(diào)整劑量。當內(nèi)生肌酐清除率為1050ml/分時，給藥間期自8小時延長至812小時或給藥間期不變、劑量減少25%；內(nèi)生肌酐清除率小于10ml/分時，給藥間期延長至1218小時或每次劑量減至正常劑量的25%50%而給藥間期不變。 3、肌內(nèi)注射時，每50萬單位青霉素鈉溶解于1ml滅菌注射用水，超過50萬單位則需加滅菌注射用水2ml，不應(yīng)以氯化鈉注射液為溶劑；靜脈滴注時給藥速度不能超過每分鐘 50萬單位，以免發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)?！静涣挤磻?yīng)】1、過敏反應(yīng)：青霉素過敏反應(yīng)較常見，包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作等和血清病型反應(yīng)；過敏性休克偶見，一旦發(fā)生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。2、毒性反應(yīng)：少見，但靜脈滴注大劑量本品或鞘內(nèi)給藥時，可因腦脊液藥物濃度過高導致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴重精神癥狀等（青霉素腦?。４朔N反應(yīng)多見于嬰兒、老年人和腎功能不全患者。3、赫氏反應(yīng)和治療矛盾。4、二重感染：可出現(xiàn)耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染。5、應(yīng)用大劑量青霉素鈉可因攝入大量鈉鹽而導致心力衰竭?！咀⒁馐马棥?、應(yīng)用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗。2、對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青霉胺過敏，有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應(yīng)慎用本品。3、青霉素水溶液在室溫不穩(wěn)定，應(yīng)用本品須新鮮配制。4、大劑量使用本品時應(yīng)定期檢測電解質(zhì)。5、對診斷的干擾：（1）應(yīng)用青霉素期間，以硫酸銅法測定尿糖時可能出現(xiàn)假陽性，而用葡萄糖酶法則不受影響。（2）靜脈滴注本品可出現(xiàn)血鈉測定值增高。（3）本品可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高?！窘?忌】有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】動物生殖試驗未發(fā)現(xiàn)本品引起胎兒損害。但尚未在孕婦進行嚴格對照試驗以除外這類藥物對胎兒的不良影響，所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳?！舅幬锵嗷プ饔谩?、氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類、磺胺類可干擾本品的活性，故本品不宜與這些藥物合用。2、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥減少青霉素的腎小管分泌而延長本品的血清半衰期。青霉素可增強華法林的抗凝作用。3、本品與重金屬，特別是銅、鋅、汞呈配伍禁忌。4、青霉素靜脈輸液中加入頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、萬古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素 B族、維生素C族等后將出現(xiàn)渾濁。5、本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注可導致兩者抗菌活性降低，因此不能置同一容器內(nèi)給藥【藥物過量】藥物過量的主要表現(xiàn)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時停藥并予對癥、支持治療。血液透析可清除青霉素。【生產(chǎn)企業(yè)】山東魯抗醫(yī)藥股份有限公司【藥品名稱】通用名：阿莫西林膠囊（1線用藥） 商品名：阿莫仙【醫(yī)保類別】甲類（省公費、市醫(yī)保、老干部保?。疽?guī) 格】0.25g24#/盒【藥理作用】阿莫西林為廣譜半合成青霉素，殺菌作用強，其穿透細菌細胞壁的能力亦較強。阿莫西林口服后藥物分子中的內(nèi)酰胺基立即水解生成肽鍵，迅速和菌體內(nèi)的轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合使之失活，切斷菌體依靠轉(zhuǎn)肽酶合成糖肽用來建造細胞壁的唯一途徑。菌體因細胞壁的缺損，水分不斷滲透而脹裂死亡。對大多數(shù)革蘭氏陽性菌和革蘭陰性菌（包括球菌和桿菌）均有強大的抑菌和殺菌效能。其中，對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、淋病雙球菌、白喉桿菌等高度敏感，對流感桿菌、白日咳桿菌、布氏、沙門氏菌、腸球菌等中度和輕度敏感 。 【適應(yīng)證】阿莫西林適用于敏感菌（不產(chǎn)-內(nèi)酰胺酶菌株）所致的下列感染：（1）耳鼻喉感染：由及溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、或流感嗜血桿菌所致；（2）生殖與泌尿道感染：大腸桿菌、奇異變型桿菌或糞鏈球菌所致；（3）皮膚軟組織感染：由及溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸桿菌所致；（4）下呼吸道感染：由及溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致；（5）無并發(fā)癥的淋病。【用法用量】口服。成人及體重超過40公斤的兒童每次1-2粒，每8小時一次。體重小于40公斤的兒童按體重2040mg/kg/日，分2-3次服用。3個月以下嬰兒一日劑量按體重30mg/kg/日，分次服用，每12小時1次。阿莫西林可在空腹或飯后服用，并可與牛奶等食物同服。奈瑟氏淋球菌尿道炎可予以單次口服本品3g即可?！窘?忌】對青霉素有過敏史或過敏體質(zhì)者禁用?！静涣挤磻?yīng)】胃腸道反應(yīng)：腹瀉、惡心、嘔吐、偽膜性腸炎。過敏反應(yīng)：斑丘疹、多形紅斑、中毒性表皮壞死、大皰性紅斑、蕁麻疹。肝功能：血清轉(zhuǎn)氨酶升高。血液及淋巴系統(tǒng)：貧血、血小板減少、血小板減少性紫癜、嗜酸性粒細胞增多和白細胞降低、粒性白細胞缺乏癥（及時停藥可轉(zhuǎn)為正常）。中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可逆性過度活動、精神亢進、焦慮、失眠、精神錯亂、動作失調(diào)或頭昏偶有報道。【注意事項】1、嚴重的青霉素過敏反應(yīng)-過敏性休克一旦發(fā)生，必須及時搶救。立即給病人注射腎上腺素同時靜脈滴注大劑量腎上腺皮質(zhì)激素，有呼吸困難者給予氧氣吸入或人工呼吸等。2、本品治療期間可出現(xiàn)耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或白色念珠菌感染，因此臨床用藥須警惕。3、腎功能不全應(yīng)監(jiān)測血漿與尿液藥物濃度的情況下減量慎用?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】本品能穿透胎盤，也能分泌入乳汁，孕婦及哺乳期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊后使用?！緝和盟帯績和I功能不全者應(yīng)避免使用，早產(chǎn)嬰及三個以下嬰兒服用本品可引起腎功能發(fā)育不全，故應(yīng)減量慎用。劑量參照【用法用量】項內(nèi)容或遵醫(yī)囑。【老年患者用藥】腎功能損壞嚴重者再調(diào)整劑量或延長給藥時間?！舅幬锵嗷プ饔谩?、丙磺舒可減少本品經(jīng)腎排泄，故可較長時間保持血藥濃度水平。2、氨基糖苷類抗生素在亞抑菌濃度時一般可增強阿莫西林對糞鏈球菌體外殺菌作用。3、棒酸可增強阿莫西林對-內(nèi)酰胺酶的抗菌活性。4、氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類、磺胺類和四環(huán)素類藥物可抑制阿莫西林殺菌作用。【生產(chǎn)企業(yè)】香港聯(lián)邦制藥廠有限公司【藥品名稱】通用名：阿莫西林顆粒（1線用藥）【醫(yī)保類別】甲類（省公費、市醫(yī)保）【規(guī) 格】0.125g12袋/盒【藥理作用】阿莫西林顆粒抑制細菌細胞壁合成，使之迅速成為球體膨脹破裂溶解?？咕V廣，殺菌力強。對大多數(shù)致病的革蘭氏陽性菌和陰性菌，均有強大的抑菌和殺菌效能。其中，對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、淋病雙球菌、白喉桿菌等高度敏感，對流感桿菌、白日咳桿菌、布氏桿菌、沙門氏菌、腸球菌等中度和輕度敏感?！具m應(yīng)證】阿莫西林顆粒適用于敏感菌（不產(chǎn)-內(nèi)酰胺酶）引起的各種感染如：包括呼吸道感染（肺炎、急、慢性支氣管炎、百日咳）。消化道感染（肝膽感染性疾患，急慢性胃腸炎，菌痢，傷寒副傷寒等）。泌尿道感染（尿道炎，膀胱炎）。皮膚軟組織感染?！居梅ㄓ昧俊靠诜撼扇?小時一次，每次24包，小兒及幼兒每次口服用量：812歲21/2包，48歲11/2包，1-4歲1包，612個月2/3包，16個月1/2，初生至一個月1/4包，每日三次，冷開水沖服或含服。或遵醫(yī)囑服用?！静涣挤磻?yīng)】胃腸道反應(yīng)：腹瀉、惡心、嘔吐、偽膜性腸炎。過敏反應(yīng)：斑丘疹、多形紅斑、中毒性表皮壞死、大皰性紅斑、蕁麻疹。肝功能：血清轉(zhuǎn)氨酶升高。血液及淋巴系統(tǒng)：貧血、血小板減少、血小板減少性紫癜、嗜酸性粒細胞增多和白細胞降低、粒性白細胞缺乏癥（及時停藥可轉(zhuǎn)為正常）。中樞神經(jīng)系統(tǒng)：精神亢進、失眠、精神錯亂等偶有臨床報道【禁 忌】對青霉素有過敏史或過敏體質(zhì)者禁用?！咀⒁馐马棥客⒛髁帜z囊【孕婦及哺乳期婦女】同阿莫西林膠囊【兒童用藥】同阿莫西林膠囊【老年患者用藥】同阿莫西林膠囊【藥物相互作用】同阿莫西林膠囊【藥物過量】少數(shù)患者會因過量服藥引起抽搐神經(jīng)毒性反應(yīng)，且易發(fā)生于腎功能減退者，亦有因出現(xiàn)間質(zhì)性腎炎，而引起尿少性腎衰竭。治療原則距服藥時間短者，應(yīng)即作洗胃，催吐及常規(guī)對癥處理，情況嚴重者按需要進行血液透析清除。【生產(chǎn)企業(yè)】香港聯(lián)邦制藥廠有限公司【藥品名稱】通用名：阿莫西林克拉維酸鉀咀嚼片 （2線用藥）商品名：艾克兒【醫(yī)保類別】非醫(yī)?！疽?guī) 格】0.1875g12#/盒【藥理作用】阿莫西林0.125g，克拉維酸62.5mg。阿莫西林克拉維酸鉀咀嚼片是由阿莫西林和克拉維酸鉀組成。阿莫西林為殺菌性廣譜抗生素，克拉維酸鉀系不可逆廣譜-內(nèi)酰胺酶抑制劑，可有效地抑制耐藥菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶。臨床上許多革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶，可使阿莫西林失去抗菌活性，由于克拉維酸鉀的存在，可使阿莫西林免遭-內(nèi)酰胺酶破壞，從而使已對阿莫西林耐藥并產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶的細菌依然對阿莫西林敏感。阿莫西林克拉維酸鉀咀嚼片為殺菌性抗生素，在臨床能殺滅多數(shù)革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌，特別是對產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶的耐藥菌有特殊的療效?！具m應(yīng)證】本品適用于敏感菌引起的各種感染如：1、上呼吸道感染：扁桃體炎、咽炎、中耳炎、鼻竇炎等。2、下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴張合并感染等。3、泌尿系統(tǒng)感染：膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、前列腺炎、盆腔炎、淋球菌尿道感染及軟性下疳等。4、皮膚軟組織感染：癤、膿腫、蜂窩組織炎、傷口感染、腹內(nèi)膿毒癥等。5、其它感染：骨髓炎、敗血癥、腹膜炎和手術(shù)后感染等?！居梅ㄓ昧俊恐每谇恢芯捉篮笸滔?。成人和大于12歲的兒童，一次2片，一日3次；12歲以下的兒童按每公斤體重阿莫西林20mg計算，分三次服用。嚴重感染時，劑量可加倍或遵醫(yī)囑。未經(jīng)重新檢查，連續(xù)治療不超過14天?！静涣挤磻?yīng)】1、少數(shù)患者可出現(xiàn)輕度的惡心、嘔吐和腹瀉等胃腸道副作用，如出現(xiàn)這些副作用，可在用餐開始時服用就會恢復(fù)正常。2、偶見蕁麻疹和麻疹樣皮疹，發(fā)生蕁麻疹和嚴重的麻疹樣皮疹時應(yīng)停止使用。3、極少數(shù)患者可見暫時性肝功能異常?！窘?忌】青霉素過敏者禁用?！咀⒁馐马棥?、用前需做青霉素鈉的皮試，陽性反應(yīng)者禁用。2、動物試驗無致畸作用，除非經(jīng)過醫(yī)生慎重研究，否則妊娠期內(nèi)不建議使用阿莫西林克拉維酸鉀咀嚼片。3、嚴重肝功能障礙患者慎用。4、中度或重度腎功能衰竭的病人應(yīng)用阿莫西林克拉維酸鉀咀嚼片按醫(yī)囑調(diào)整劑量?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】1、本品可通過胎盤，臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/41/3，故孕婦禁用。2、本品可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏并引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。【藥物相互作用】1、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄，因而使本品的血藥濃度升高，血消除半衰期（T1/2b）延長，毒性也可能增加。2、本品與別嘌醇合用時，皮疹發(fā)生率顯著增高，故應(yīng)避免合用。3、本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。4、本品與氯霉素合用于細菌性腦膜炎時，遠期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時高。5、本品可刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環(huán)，因此可降低口服避孕藥的效果。6、氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性，因此不宜與本品合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。7、本品可加強華法林的作用。8、氨基糖苷類抗生素在亞抑菌濃度時一般可增強本品對糞腸球菌的體外殺菌作用。9、由于本品在胃腸道的吸收不受食物影響，故可在空腹或餐后服用，并可與牛奶等食物同服；與食物同服可減少胃腸道反應(yīng)。【生產(chǎn)企業(yè)】山東淄博新達制藥有限公司。注：本品【孕婦及哺乳期婦女用藥】、【藥物相互作用】資料來自“中國藥網(wǎng)”，僅供參考?！舅幤访Q】通用名：注射用阿莫西林鈉克拉維酸鉀（2線用藥） 商品名：強力阿莫仙【規(guī) 格】0.6g/支【醫(yī)保類別】乙類（省公費、市醫(yī)保、老干部保健）【藥理作用】本品為阿莫西林鈉和克拉維酸鉀的復(fù)方制劑。阿莫西林為廣譜青霉素類抗生素，克拉維酸鉀本身只有微弱的抗菌活性，但具有強大廣譜內(nèi)酰胺酶抑制作用，兩者合用，可保護阿莫西林免遭內(nèi)酰胺酶水解。本品的抗菌譜與阿莫西林相同，且有所擴大。對產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌及腸球菌均具良好作用，對某些產(chǎn)內(nèi)酰胺酶的腸肝菌科細菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、脆弱擬桿菌等也有較好抗菌活性。本品對耐甲氧西林葡萄球菌及腸桿菌屬等產(chǎn)染色體介導型酶的腸桿菌科細菌和假單胞菌屬無作用?！具m應(yīng)證】1、上呼吸道感染：鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎。2、下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴張合并感染。3、泌尿系統(tǒng)感染：膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染。4、皮膚和軟組織感染：癤、膿腫、蜂窩織炎、傷口感染、腹內(nèi)膿毒病等。5、其他感染：中耳炎、骨髓炎、敗血癥、腹膜炎和手術(shù)后感染?！居梅ㄓ昧俊快o脈注射或靜脈滴注。不宜肌肉注射。成人一次1.2g，一日34次，療程1014日。小兒按體重一次30mg/kg，一日34次（新生兒一日23次）。取本品一次用量溶于50100ml 0.9%氯化鈉注射液中，靜脈滴注30分鐘?！静涣挤磻?yīng)】1、少數(shù)患者可見惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，對癥治療后可繼續(xù)給藥。2、偶見蕁麻疹和皮疹（尤易發(fā)生于傳染性單核細胞增多癥者），若發(fā)生，應(yīng)停止使用本品，并對癥治療。3、可見過敏性休克、藥物熱和哮喘等。4、偶見血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、嗜酸性粒細胞增多、白細胞減少及念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。5、文獻報道個別患者注射部位出現(xiàn)靜脈炎。【禁 忌】青霉素皮試陽性反應(yīng)者、對本品及其他青霉素類藥物過敏者及傳染性單核細胞增多癥患者禁用?！咀⒁馐马棥?、用本品前，進行青霉素皮試。2、對頭孢菌素類藥物過敏者、嚴重肝功能障礙者、中度或嚴重腎功能障礙者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。3、本品與其他青霉素類和頭孢菌素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應(yīng)產(chǎn)生，則應(yīng)立即停用本品，并采取相應(yīng)措施。4、本品和氨芐西林有完全交叉耐藥性，與其他青霉素類和頭孢菌素類有交叉耐藥性。5、腎功能減退者應(yīng)根據(jù)血漿肌酐清除率調(diào)整劑量或給藥間期；血液透析可影響本品中阿莫西林的血藥濃度，因此在血液透析過程中及結(jié)束時應(yīng)加用本品1次。6、對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應(yīng)進行暗視野檢查，并至少在4個月內(nèi)，每月接受血清試驗一次。7、長期或大劑量使用本品者，應(yīng)定期檢查肝、腎、造血系統(tǒng)功能和檢測血清鉀或鈉。8、對實驗室檢查指標的干擾：（1）硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；（2）可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶測定值升高。9、本品溶解后應(yīng)立即給藥，剩余藥液應(yīng)廢棄，不可再用。制備好的本品溶液不能冷凍保存。10、本品在含有葡萄糖、葡聚糖或酸性碳酸鹽的溶液中會降低穩(wěn)定性，故本品不能與含有上述物質(zhì)的溶液混合。11、本品溶液在體外不可與血制品、含蛋白質(zhì)的液體（如水解蛋白等）混合，也不可與靜脈脂質(zhì)乳化液混合。12、本品不能與氨基糖苷類抗生素在體外混合，因為本品可使后者喪失活性?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】1、本品可通過胎盤，臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/41/3，故孕婦禁用。2、本品可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏并引起腹瀉、皮疹、念珠菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳?！纠夏昊颊哂盟帯坷夏昊颊邞?yīng)根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期。【藥物相互作用】1、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄，因而使本品的血藥濃度升高，血消除半衰期延長，毒性也可能增加。2、本品與別嘌醇合用時，皮疹發(fā)生率顯著增高，故應(yīng)避免合用。3、本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。4、本品與氯霉素合用于細菌性腦膜炎時，遠期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時高。5、本品可刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環(huán)，因此可降低口服避孕藥的效果。6、氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性，因此不宜與本品合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。7、本品可加強華法林的作用。8、氨基糖苷類抗生素在亞抑菌濃度時一般可增強本品對糞腸球菌的體外殺菌作用?！旧a(chǎn)企業(yè)】珠海聯(lián)邦制藥股份有限公司【藥品名稱】通用名：頭孢氨芐膠囊（1線用藥）【醫(yī)保類別】甲類（省公費、市醫(yī)保、老干部保?。疽?guī) 格】0.125g10#4板/盒【藥理作用】頭孢氨芐屬第一代頭孢菌素，抗菌譜與頭孢噻吩相仿，但其抗菌活性較后者為差。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外，肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產(chǎn)或不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株對本品敏感。本品對奈瑟菌屬有較好抗菌作用，但流感嗜血桿菌對本品的敏感性較差；本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌和志賀菌有一定抗菌作用。其余腸桿菌科細菌、不動桿菌、銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌均對本品呈現(xiàn)耐藥。梭桿菌屬和韋容球菌一般對本品敏感，厭氧革蘭陽性球菌對本品中度敏感。【適應(yīng)證】適用于敏感菌所致的急性扁桃體炎、咽峽炎、中耳炎、鼻竇炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮膚軟組織感染等。本品為口服制劑，不宜用于重癥感染?！居梅ㄓ昧俊砍扇藙┝浚嚎诜话阋淮?50500mg，一日4次，高劑量一日4g。腎功能減退的患者，應(yīng)根據(jù)腎功能減退的程度，減量用藥。單純性膀胱炎、皮膚軟組織感染及鏈球菌咽峽炎患者每12小時500mg。兒童劑量：口服，每日按體重2550mg/kg，一日4次。皮膚軟組織感染及鏈球菌咽峽炎患者每12小時口服12.550mg/kg?！窘?忌】對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用?！静涣挤磻?yīng)】1、惡心、嘔吐、腹瀉和腹部不適較為多見。2、皮疹、藥物熱等過敏反應(yīng)，偶可發(fā)生過敏性休克。3、頭暈、復(fù)視、耳鳴、抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。4、應(yīng)用本品期間偶可出現(xiàn)一過性腎損害。5、偶有患者出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、Coombs試驗陽性。溶血性貧血罕見，中性粒細胞減少和偽膜性結(jié)腸炎也有報告?！咀⒁馐马棥?、在應(yīng)用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青霉素類及其他藥物過敏史，有青霉素類藥物過敏性休克史者不可應(yīng)用本品，其他患者應(yīng)用本品時必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過敏反應(yīng)的機會約有5%7%，需在嚴密觀察下慎用。一旦發(fā)生過敏反應(yīng)，立即停用藥物。如發(fā)生過敏性休克，須立即就地搶救，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用等措施。2、有胃腸道疾病史的患者，尤其有潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗菌藥物相關(guān)性結(jié)腸炎（頭孢菌素很少產(chǎn)生偽膜性腸炎）者以及腎功能減退者應(yīng)慎用本品。3、對診斷的干擾：應(yīng)用本品時可出現(xiàn)直接Coombs試驗陽性反應(yīng)和尿糖假陽性反應(yīng)（硫酸銅法）；少數(shù)患者的堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶皆可升高。4、當每天口服劑量超過4g（無水頭孢氨芐）時，應(yīng)考慮改用注射用頭孢菌素類藥物。5、頭孢氨芐主要經(jīng)腎排出，腎功能減退患者應(yīng)用本品須減量?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】本品透過胎盤，故孕婦應(yīng)慎用；本品亦可經(jīng)乳汁排出，雖至今尚無哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類發(fā)生問題的報告，但仍須權(quán)衡利弊后應(yīng)用?！舅幬锵嗷プ饔谩?、與考來烯胺（消膽胺）合用時，可使頭孢氨芐的平均血藥濃度降低。2、丙磺舒可延遲本品的腎排泄，也有報告認為丙磺舒可增加本品在膽汁中的排泄。【生產(chǎn)企業(yè)】南京金陵制藥廠【藥品名稱】通用名：頭孢拉定膠囊（1線用藥）商品名：泛捷復(fù)【醫(yī)保類別】甲類（省公費、市醫(yī)保、老干部保?。疽?guī) 格】0.25g24#/盒【藥理作用】本品為第一代頭孢菌素，對不產(chǎn)青霉素酶和產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌的部分菌株具有良好抗菌作用。厭氧革蘭陽性菌對本品多敏感，脆弱擬桿菌對本品呈現(xiàn)耐藥。耐甲氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對本品耐藥。本品對革蘭陽性菌與革蘭陰性菌的作用與頭孢氨芐相似。本品對淋病奈瑟菌有一定作用，對產(chǎn)酶淋病奈瑟菌也具活性；對嗜血流感桿菌的活性較差?！具m應(yīng)證】適用于敏感菌所致的急性咽炎，扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。本品為口服制劑。不宜用于嚴重感染。【用法用量】口服。成人常用量：一次0.250.5g，每6小時一次，感染較嚴重者一次可增至1g，但一日總量不超過4g。小兒常用量：按體重一次6.2512.5mgkg，每6小時一次。【不良反應(yīng)】本品不良反應(yīng)較輕，發(fā)生率也較低，約6%。惡心、嘔吐、腹瀉、上部不適等胃腸道反應(yīng)較為常見。藥疹發(fā)生率約1%3%，偽膜性腸炎，嗜酸粒細胞增多、直接Coombs試驗陽性反應(yīng)、周圍血象白細胞及中性粒細胞減少等見于個別患者。少數(shù)患者可出現(xiàn)暫時性血尿素氮升高，血清轉(zhuǎn)氨酶、血清堿性磷酸酶一過性升高。【禁 忌】對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用本品?！咀⒁馐马棥?、在應(yīng)用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青霉素類及其他藥物過敏史，有青霉素類藥物過敏性休克史者不可應(yīng)用本品，其他患者應(yīng)用本品時必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過敏反應(yīng)的機會約有5%7%，需在嚴密觀察下慎用。一旦發(fā)生過敏反應(yīng)，立即停用藥物。如發(fā)生過敏性休克，須立即就地搶救，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用等措施。2、本品主要經(jīng)腎排出，腎功能減退者須減少劑量或延長給藥間期。3、應(yīng)用本品的患者以硫酸銅法測尿糖時可出現(xiàn)假陽性反應(yīng)?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】本品可透過胎盤屏障進入胎兒血循環(huán)，也可進入乳汁，孕婦及哺乳期婦女慎用。【老年患者用藥】伴有腎功能減退的老年患者，應(yīng)適當減少劑量或延長給藥間期。【藥物相互作用】1、頭孢菌素可延緩苯妥英鈉在腎小管的排泄。2、保泰松與頭孢菌素類抗生素合用，可增加腎毒性。3、與強利尿劑合用可增加腎毒性。4、與美西林聯(lián)合應(yīng)用，對大腸埃希菌、沙門菌屬等革蘭陰性桿菌具協(xié)同作用。5、丙磺舒可延遲本品排泄?！旧a(chǎn)企業(yè)】中美上海施貴寶制藥有限公司【藥品名稱】通用名：頭孢克肟分散片（3線用藥）商品名：先強嚴靈【醫(yī)保類別】乙類（市醫(yī)保、老干部保?。疽?guī) 格】0.1g6#/盒【藥理作用】本品為第三代頭孢菌素，抗菌譜廣。對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均具有抗菌活性，特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌（腸球菌除外）、肺炎球菌，革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏菌、沙雷氏菌、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強的抗菌作用，其作用機制為阻止細菌細胞壁的合成。本品對各種細菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶具有極強的穩(wěn)定性?！具m應(yīng)證】對鏈球菌屬（腸球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌中頭孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性支氣管炎并發(fā)作細菌感染、支氣管擴張合并感染、肺炎； 腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎； 急性膽道系統(tǒng)細菌性感染（膽囊炎、膽管炎）； 猩紅熱； 中耳炎、鼻竇炎。【用法和用量】口服：1、成人和體重30公斤以上的兒童：每次100mg，一日二次；重癥患者，可增加至每次200mg，一日二次。2、兒童:每次每公斤1.53mg計算給藥量，每日二次?；蜃襻t(yī)囑?！静涣挤磻?yīng)】嚴重不良反應(yīng)：l、休克。2、過敏樣癥狀。3、皮膚病變。4、血液障礙。5、腎功能障礙。6、結(jié)腸炎。7、間質(zhì)性肺炎及PIE癥候群，上述癥狀發(fā)生率均0.1%，若有發(fā)生應(yīng)立即停止給藥，采取適當處置。其他不良反應(yīng)： 不良反應(yīng)發(fā)生率在0.15%為常見； 過敏：常見皮疹、蕁麻疹、紅斑、少見瘙癢、發(fā)熱、浮腫； 血液：常見（0.10.5%）嗜酸性粒細胞增多，少見中性粒細胞減少； 肝臟：常見谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高，少見黃膽； 腎臟：少見尿素氮升高； 消化系統(tǒng)：常見有腹瀉，胃部不適，少見惡心、嘔吐、腹痛、胸部燒灼感、食欲不振、腹部飽脹感、便秘； 菌群失調(diào)：少見口腔炎、口腔念球菌癥； 維生素缺乏癥：少見維生素K缺乏癥、維生素B缺乏癥； 其它：頭痛、頭暈?！窘?忌】對本品或其他頭孢類抗生素過敏者?！咀⒁馐马棥?、為防止耐藥菌株的出現(xiàn)，在使用本品前原則上應(yīng)確認敏感性，將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。2、對于嚴重腎功能障礙患者，由于藥物在血液中可維持濃度，因此應(yīng)根據(jù)腎功能狀況適當減量，給藥間隔應(yīng)適當增大。3、下列患者慎重給藥：（l）除試紙反應(yīng)以外，對斑氏（BenedicT）試劑、亞鐵（Fehling）試劑、尿糖試藥丸（CliniTesT）進行尿糖檢查，有假陽性出現(xiàn)的可能性，應(yīng)予以注意。（2）有出現(xiàn)直接庫姆斯試驗陽性的可能性，應(yīng)予以注意?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】妊娠婦女使用本品的安全性和有效性尚未確立，僅在確實需要使用時使用本品；尚不清楚本品是否從乳汁中分泌，必須使用時應(yīng)暫停哺乳?！緝和盟帯繉υ绠a(chǎn)兒、新生兒用藥的安全性尚未確立（沒有使用經(jīng)驗）。 【老年患者用藥】老年患者用藥酌減?！舅幬锵嗷プ饔谩靠R西平：與本品合用可引起卡馬西平水平增高，必須合用時應(yīng)監(jiān)測血漿中卡馬西平濃度。華法令和抗凝藥物：與本品合用時增加凝血時間?！舅幬镞^量】洗胃，無特殊解救藥物。血液透析或腹膜透析不能有效將本品清除。【生產(chǎn)企業(yè)】廣東先強藥業(yè)有限公司【藥品名稱】通用名：注射用頭孢匹胺鈉（3線用藥）商品名：抗力欣【醫(yī)保類別】乙類（市醫(yī)保、老干部保?。疽?guī) 格】0.5g/支【藥理作用】1、抗菌作用對革蘭氏陽性菌有很強的抗菌活性，對包括革蘭氏陰性菌在內(nèi)的細菌亦有廣譜抗菌活性。同時，對綠膿桿菌等葡萄糖非發(fā)酵格蘭氏陰性桿菌有很強的抗菌活性。本藥的作用為殺菌，并對各種細菌產(chǎn)生的內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。對青霉素類、其它頭孢菌素類或氨基糖苷類抗生素耐藥的細菌，尤其是對綠膿桿菌敏感。2、作用機制：與青霉素結(jié)合蛋白（PBP）的1A，1B及3有很強的親和性，抑制細菌細胞壁的合成，從而發(fā)揮殺菌怍用?！具m應(yīng)證】適用于由金黃色葡萄球菌屬、鏈球菌屬（除腸球菌外）、厭氧球菌屬、厭氧鏈球菌屬、大腸桿菌、檸檬酸桿菌屬、克雷白氏桿菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、摩根氏變形桿菌屬、假單胞菌屬、流感嗜血桿菌、不動桿菌、擬桿菌屬中對本藥敏感的細菌所致的下列感染：敗血癥；燒傷、手術(shù)切口等繼發(fā)性感染；咽喉炎（咽喉膿腫）、急性支氣管炎、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫）、慢性支氣管炎、支氣管擴張（感染時）、慢性呼吸道疾病的繼發(fā)性感染、肺炎、肺膿腫、膿胸；腎盂炎、膽管炎；腹膜炎（包括盆腔腹膜炎、膀胱直腸陷凹膿腫）；子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、盆腔炎、子宮旁結(jié)締組織炎、前庭大腺炎；腦膜炎；頜