注射用鹽酸頭孢甲肟說明書--立肖均.doc

注射用鹽酸頭孢甲肟說明書【通用名】注射用鹽酸頭孢甲肟【商品名】立肖均【漢語拼音】Zhusheyong Yansuan Toubaojiawo【英文名】Cefmenoxime Hydrochloride for Injection【成份】本品主要成份為鹽酸頭孢甲肟，其化學(xué)名：:(6R,7R)-7-2-(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亞氨基)乙酰氨即-3-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-硫甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)4.2.0辛-2-烯-2-甲酸鹽酸鹽(2：1)化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：（C16H17N9O5S3）2*HCl分子量：1059.58Cas No：75738-58-8輔料：無水碳酸鈉【性狀】本品為白色至淡黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭?！具m應(yīng)癥】本品適用于頭孢甲肟敏感的鏈球菌屬（腸球菌除外）、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、大腸桿菌、檸檬酸桿菌屬、克雷白菌屬、腸肝菌屬、沙雷菌屬、變形菌屬、流感嗜血桿菌、擬桿菌屬等引起的下述感染癥：1.肺炎、支氣管炎、支氣管擴張合并感染、慢性呼吸系統(tǒng)疾病的繼發(fā)感染；肺膿腫、膿胸2.腎盂腎炎、膀胱炎；前庭大腺炎、子宮內(nèi)膜炎、子宮附件炎、盆腔炎、子宮旁組織炎3.膽管炎、膽囊炎、肝膿腫；腹膜炎4.燒傷、手術(shù)創(chuàng)傷的繼發(fā)感染5.敗血癥6.腦脊膜炎【規(guī)格】0.5克/瓶【用法用量】用法：本品溶于0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖注射液中，靜脈注射。此外，對成年人也可將本品的1次用量0.5g-2g加于糖液、電解質(zhì)或氨基酸制劑等補液中、在30分鐘-2小時內(nèi)進行靜脈滴注。對小兒也可考慮1次用量加于補液內(nèi)，在30分鐘-1小時，進行靜脈滴注。滴注用1g時注入約5ml溶解液于瓶內(nèi)溶解，溶解后注入不少于100ml溶解液中滴注。用量：1、成人：輕度感染：一日1-2g，分2次靜脈滴注；中、重度感染：可增至一日4g，分2-4次靜脈滴注。也可根據(jù)臨床情況進行劑量調(diào)整。2、小兒：輕度感染：一日每公斤體重40-80mg，分3-4次靜脈滴注；中、重度感染：可增至一日每公斤體重160mg，分3-4次靜脈滴注；腦脊膜炎：可增量至一日每公斤體重200mg，分3-4次靜脈滴注。 【不良反應(yīng)】1、嚴(yán)重的不良反應(yīng)：(1)有時引起休克(小于0.1%)，故要仔細觀察，若出現(xiàn)感覺不適、口內(nèi)異常感、喘鳴、眩暈、排便感、耳鳴、出汗等異常癥狀時，應(yīng)停止給藥，并進行適當(dāng)處理。(2)偶有急性腎功能不全等嚴(yán)重腎功能障礙(小于0.1%)，故要定期檢查腎功能，仔細觀察，如異常時，要停止給藥，并進行適當(dāng)?shù)奶幚怼?3)有時出現(xiàn)粒細胞減少(小于0.1-5%)或無粒細胞癥(小于0.1%)，另外，其他頭孢類抗生素有引起溶血性貧血的報告，出現(xiàn)異常時，應(yīng)停止給藥，并進行適當(dāng)處理。(4)有時出現(xiàn)偽膜性結(jié)腸炎等伴隨血便的嚴(yán)重性結(jié)腸炎(小于0.1%)，如出現(xiàn)腹痛、多次腹瀉時，應(yīng)立即停止給藥，并進行適當(dāng)處理。(5)伴有發(fā)燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X射線異常、嗜酸性細胞增多等的間質(zhì)性肺炎和PIE綜合癥(小于0.1%)，出現(xiàn)這種癥狀時，要停止給藥，并進行適當(dāng)處理。(6)對腎功能不全的患者，大量用藥時，有時引起痙攣等。2、其他不良反應(yīng)(1)過敏癥：皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、發(fā)燒、淋巴腺腫大、關(guān)節(jié)痛；(2)血液：貧血、嗜酸性細胞增多、血小板減少；(3)肝臟：ALT、AST、ALP、LDH升高、黃疸、-GTP升高；(4)消化道：腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛；(5)菌群失調(diào)癥：口腔炎、念珠菌癥；(6)維生素缺乏癥：維生素K缺乏癥狀(低凝酶原血癥、出血傾向等)、維生素B缺乏癥狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等)；(7)其他：倦怠感、蹣跚、頭痛。 【禁忌】對本品及頭孢菌素類有過敏反應(yīng)史者禁用。 【注意事項】1、下述患者慎重用藥(1)對青霉素類抗生素有過敏史的患者；(2)本人或父母兄弟中有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等變態(tài)反應(yīng)性癥狀體質(zhì)的患者；(3)有嚴(yán)重腎功能障礙的患者(有可能出現(xiàn)血藥濃度持續(xù)升高)；(4)老年患者(生理功能下降，易出現(xiàn)副作用；有時出現(xiàn)維生素K缺乏而出血傾向)；(5)經(jīng)口攝食不良者或靜脈內(nèi)營養(yǎng)者、全身狀態(tài)不良者(有時可引起維生素K缺乏癥，故應(yīng)仔細觀察)；2、因有可能發(fā)生休克反應(yīng)，所以要詳細問診。建議在注射前做皮膚過敏反應(yīng)試驗。要事先做好一旦發(fā)生休克時的急救處理工作。3、使用本品時，最好定期做肝功能、腎功能、血液等檢查。4、對診斷試劑的干擾：除檢尿糖試帶(TES-tape)反應(yīng)外，用班氏試劑、弗林氏試劑、Clinitest(含硫酸銅的片狀試劑)進行尿糖測定時可出現(xiàn)假陽性反應(yīng)，直接抗球蛋白(Coombs)試驗呈陽性反應(yīng)，請注意。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠用藥的安全性尚未確立，孕婦及哺乳期婦女使用本品需權(quán)衡利弊。 【兒童用藥】早產(chǎn)兒、新生兒用藥的安全性尚不確定。 【老年用藥】老年患者多數(shù)生理功能下降，易出現(xiàn)副作用。有時出現(xiàn)維生素K缺乏而出血傾向。 【藥物相互作用】1、呋喃苯胺酸利尿劑：有報導(dǎo)與其他頭孢類抗生素并用可使腎功能障礙加重，故并用時應(yīng)注意腎功能。2、乙醇(飲酒)：由飲酒而攝取乙醇，有時出現(xiàn)潮紅惡心、心動過速、多汗、頭痛等，故在用藥期間及用藥后至少一周內(nèi)應(yīng)避免飲酒而攝取乙醇。 【藥物過量】尚不明確【藥理毒理】藥理作用: 頭孢甲肟為第三代半合成的頭孢菌素類廣譜抗生素，通過抑制細菌細胞壁的生物合成而達到殺菌作用。體外試驗表明，本品對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有作用。本品對革蘭氏陰性菌具有強抗菌作用是由于其對細胞外膜的通透性良. 頭孢甲肟為第三代半合成的頭孢菌素類廣譜抗生素，通過抑制細菌細胞壁的生物合成而達到殺菌作用。體外試驗表明，本品對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有作用。本品對革蘭氏陰性菌具有強抗菌作用是由于其對細胞外膜的通透性良好和對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，且對青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)1A、1B和3的親和力強，從而對細胞壁粘肽交聯(lián)形成具有較強的阻礙作用。毒理研究: 生殖毒性：在大鼠、兔及猴的器官形成期給藥(大鼠肌內(nèi)注射本品30、100和300mg/kg/日、家兔肌內(nèi)注射10、30和90mg/kg/日、猴靜脈注射100、300mg/kg/日)試驗結(jié)果顯示，家兔各給. 生殖毒性：動物試驗表明，在大鼠、兔及猴的器官形成期給藥，家兔各給藥組均出現(xiàn)雌兔死亡或流產(chǎn)，但各種動物均未見致畸作用。大鼠一般生殖毒性試驗、圍產(chǎn)期生殖毒性試驗均未見明顯異常?！舅幋鷦恿W(xué)】據(jù)文獻資料：腎功能正常成人：單次靜脈滴注本藥0.5g和1g后，血藥峰濃度分別可達50.9mg/L和135.7mg/L，單次靜脈注射頭孢甲肟0.5g和1g后，血藥峰濃度分別可為75mg/L和125mg/L。本品的血清消除半衰期約為1小時。給藥后在多種組織和體液中分布良好。也可透過血腦屏障。本藥主要經(jīng)腎臟排泄，成年人(腎功能正常者)一次靜脈注射或靜脈滴注本藥0.5g、1g、2g后，6小時內(nèi)尿中排泄率為60-82%。此外，靜