諾雷得 緩釋植入劑簡介 Zoladex.docVIP

諾雷得 緩釋植入劑 Zoladex諾雷得(醋酸戈舍瑞林)是一種注射用的促黃體生成素釋放激素類似物(LHRHa)。它可以抑制性激素的分泌(睪丸酮和雌二醇) ，從而使激素敏感性腫瘤萎縮。適應癥為： 1前列腺癌：適用于可用激素治療的前列腺癌。 2乳腺癌：適用于可用激素治療的絕經(jīng)前期及圍絕經(jīng)期婦女的乳腺癌。 3子宮內(nèi)膜異位癥：緩解癥狀包括減輕疼痛并減少子宮內(nèi)膜損傷的大小和數(shù)目。 諾雷得是一種長效的激素制劑，作用時間可維持1個月。諾雷得1990年在全球首次上市，1996年在中國上市，目前的銷量在LHRHa制劑中世界排名第二。 藥品名稱： 諾雷得（Zoladex） 生產(chǎn)廠家： 英國阿斯利康制藥公司（原英國捷利康有限公司 ） 藥品規(guī)格： 3.6mg/支 通用名：醋酸戈舍瑞林 Goserelin acetate 藥物分類：其它與激素相關的藥物抗腫瘤藥 制造商：阿斯利康 性狀諾雷得為無菌、白色或乳白色圓柱形，含醋酸戈舍瑞林(相當于3.6毫克的戈舍瑞林)散布在可生物降解的乳酸一乙醇酸交酯共聚物中，供注射器單一劑量給藥。 藥理作用本藥是一種合成的、促黃體生成素釋放激素的類似物，長期使用可抑制垂體的促黃體生成激素的分泌，從而引起男性血清睪酮和女性血清雌二醇的下降，停藥后這一作用是可逆的。 男性病人在第一次用藥之后21日左右，睪酮濃度可降低到去勢后的水平，在每28天用藥1次的治療過程中，睪酮濃度一直保持在去勢后的濃度范圍內(nèi)。這種睪酮抑制作用可使大多數(shù)病人的前列腺腫瘤消退，癥狀改善。 女性患者在初次用藥后21日左右，血清雌二醇濃度受到抑制，并在以后每28天的治療中維持在絕經(jīng)后水平。這種抑制與激素依賴性的乳腺癌，子宮內(nèi)膜異位癥相關。 藥代動力學本藥具有幾乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植劑，可保持有效血藥濃度，而無組織蓄積。諾雷德的蛋白結(jié)合能力較差，在腎功能正常的情況下，血漿清除半衰期為2-4小時，腎功能不全病人的半衰期將會延長，但對于每月都使用埋植劑的患者來說，這影響非常小，故沒有必要改變這些病人的用量。在肝功能不全的病人中，藥代動力學無明顯的變化。 毒理研究在長期重復使用諾雷德的雄性鼠中，曾觀察到良性腦垂體腫瘤的發(fā)病率上升，這一事實與以前已觀察到的行外科去勢后的大鼠的情形相似，但尚未發(fā)現(xiàn)與人體使用的經(jīng)驗有任何關聯(lián)。在小鼠實驗中，長期重復使用數(shù)倍于人類常用劑量的諾雷德后，可發(fā)現(xiàn)胰島細胞及幽門部胃粘膜細胞增生。這些事實與臨床的關系尚不清楚。 適應癥可用激素治療的前列腺癌及絕經(jīng)前及圍絕經(jīng)期的乳腺癌。也可用于子宮內(nèi)膜異位癥的治療，如緩解疼痛并減少子宮內(nèi)膜損傷。 用法用量成人3.6 mg的注射埋植劑，每28日1次，作腹前壁皮下注射，如果必要可使用局部麻醉。肝、腎功能不全者或老年病人不必調(diào)整劑量。子宮內(nèi)膜異位癥病人的療程為6個月。 不良反應曾有報道出現(xiàn)皮疹，常不需中斷治療即可恢復。偶見皮下注射部位的輕度腫脹。男性病人可見潮紅及性欲減退，偶見乳房腫脹和硬結(jié)。前列腺癌病人用藥初期可見暫時性骨骼疼痛加劇，可行對癥治療。個別病例可見尿道梗阻和脊髓壓迫。女性病人可見潮紅，出汗及性欲減退，一般不需停藥。也可見頭痛及情緒變化如抑郁。曾見陰道干燥及乳房體積改變。乳腺癌的病人，用藥初期會有癥狀加劇。極少數(shù)患子宮內(nèi)膜異位癥的病人，使用促黃體生成素釋放激素類似物后發(fā)生停經(jīng)，而停藥后月經(jīng)不再來潮。 禁忌癥已知對促黃體生成素釋放激素類似物過敏的病人，妊娠及哺乳婦女不可使用本品。 警告 注意事項容易發(fā)生尿道梗阻或脊髓壓迫的男性病人慎用，而且在治療的第1個月應密切監(jiān)護病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓壓迫或腎功不全發(fā)生并惡化，應行適當?shù)闹委?。婦女使用促黃體生成素釋放激素激動劑，可引起骨骼礦物質(zhì)密度下降，現(xiàn)有的資料表明，使用本藥6個月后，椎骨礦物質(zhì)密度平均下降4.6%，在停止治療后6個月，可逐步恢復到與基線相比平均下降2.6%的數(shù)值?；即x性骨骼疾病的婦女應慎用本藥。至今尚沒有關于使用諾雷德超過6個月，治療子宮內(nèi)膜異位癥的臨床資料。 孕婦及哺乳期婦女用藥 雖然動物生殖毒理學沒有致畸胎的跡象，但在理論上認為，妊娠期間使用促黃體生成素釋放激素激動劑，可導致流產(chǎn)或胎兒異常，有可能懷孕的婦女在用藥前應作詳細檢查以排除妊娠的可能。用藥期間應采用非激素避孕措施。 兒童用藥老年患者用藥 藥物相互作用 藥