抗菌藥物的分類.ppt

青霉素分類 根據(jù)抗菌譜 抗菌作用特點(diǎn)分為5類天然青霉素耐青霉素酶青霉素廣譜青霉素抗假單胞菌青霉素主要作用于革蘭陰性菌的青霉素美西林 匹美西林 替莫西林 1 天然青霉素 青霉素 普魯卡因青霉素 芐星青霉素 青霉素V作用于GPC 奈瑟菌屬 嗜血桿菌屬 厭氧菌 脆弱擬桿菌除外 螺旋體和放線菌治療GPC 奈瑟菌屬 梅毒螺旋體 鉤端螺旋體病 鼠咬熱等的首選藥物溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎 急性咽炎 急性蜂窩織炎等 肺炎鏈球菌肺炎 草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎 腸球菌心內(nèi)膜炎和其他感染腦膜炎球菌腦膜炎白喉 破傷風(fēng) 氣性壞疽 炭疽等消化球菌 消化鏈球菌等厭氧菌所致口腔 盆腔感染亦可選用普魯卡因青霉素 芐星青霉素分別用于輕癥感染和預(yù)防風(fēng)濕熱發(fā)作青霉素V供口服 適用于敏感菌所致輕中度感染 如扁桃體炎 咽炎 猩紅熱 丹毒 SSTI 2 耐青霉素酶青霉素 甲氧西林 苯唑西林 萘夫西林 氯唑西林 氟氯西林對(duì)MSS具良好抗菌作用 但對(duì)GAHS 肺炎鏈球菌 草綠色鏈球菌 表葡菌等GPC的抗菌活性較青霉素為差僅適用于MSS所致的感染 3 廣譜青霉素類 廣譜青霉素氨基青霉素 氨芐西林 能水解為氨芐西林的青霉素 海他西林 匹氨西林 美坦 西林 酞氨西林 巴氨西林等 氨芐西林同類物 阿莫西林 依匹西林 環(huán)己西林等氨基酸型青霉素 阿撲西林等抗菌譜擴(kuò)大至嗜血桿菌屬 沙門菌屬 E coli等GNB 對(duì)腸球菌屬和李斯特菌的作用優(yōu)于青霉素適用于上述敏感菌所致RTI UTI 膽道感染及傷寒 腦膜炎等 亦可用于BSI和心內(nèi)膜炎 4 抗假單胞菌青霉素類 APPen 常用品種羧基青霉素 羧芐西林 卡茚西林 卡非西林 替卡西林 磺芐西林 森西林酰脲基青霉素 呋芐西林 阿洛西林 夫洛西林 美洛西林 哌拉西林 阿帕西林除對(duì)假單胞菌具明顯抗菌活性外 對(duì)大多數(shù)GNB GPC亦具良好作用適用于腸桿菌科細(xì)菌及銅綠假單胞菌所致感染 5 主要作用于GNB青霉素 美西林 匹美西林 替莫西林 福米西林主要作用于E coli等腸桿菌科細(xì)菌 對(duì)銅綠假單胞菌 其他GPC和擬桿菌屬無(wú)抗菌活性適用于腸桿菌科細(xì)菌所致感染 6 青霉素類臨床應(yīng)用 1 GAS感染 咽炎 扁桃體炎 丹毒 蜂窩組織炎 猩紅熱 肺炎 關(guān)節(jié)炎 腦膜炎和心內(nèi)膜炎等 GBS引起的各種感染 對(duì)BSI或心內(nèi)膜炎 AGC組和G組鏈球菌感染 溶血性鏈球菌或腸球菌屬所致的心內(nèi)膜炎 AG鏈球菌 包括厭氧鏈球菌和米勒鏈球菌等所致腦膿腫 甲硝唑或氯霉素或AGPSSP感染及PRSP所致中樞外感染 7 青霉素類臨床應(yīng)用 2 淋病奈瑟球菌非產(chǎn)酶株感染腦膜炎球菌腦膜炎螺旋體感染 如梅毒 鉤體病和雅司多數(shù)口腔菌及厭氧菌 包括放線菌屬和梭菌屬感染本品推薦用于治療炭疽熱 白喉 破傷風(fēng) 多殺巴斯德菌 豬丹毒丹毒絲菌 念珠棘蟲鏈球菌 以色列放線菌感染和氣性壞疽及其他梭菌所致軟組織感染 8 頭孢菌素類分類 依據(jù)抗菌譜 抗菌活性 腎毒性及對(duì) 內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性進(jìn)行分類第一代頭孢菌素第二代頭孢菌素第三代頭孢菌素第四代頭孢菌素 9 1st頭孢菌素 對(duì)GPC具良好抗菌作用 但MRS PRSP 腸球菌屬耐藥 對(duì)需氧GNB如E coli 肺炎克雷伯菌 奇異變形桿菌等亦具一定抗菌活性 對(duì)口腔厭氧菌具抗菌活性對(duì)GNB產(chǎn)生的 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性差均具不同程度腎毒性不能透過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦脊液 或僅微量適用于MSS 肺炎鏈球菌 鏈球菌屬等及部分E coli 肺炎克雷伯菌 奇異變形菌等敏感菌株所致感染 對(duì)厭氧GPC有效 10 2nd頭孢菌素 對(duì)GPC活性與1st頭孢相仿或略差 對(duì)GNB如E coli 奇異變形桿菌等作用加強(qiáng) 對(duì)流感嗜血桿菌 卡他莫拉菌 腦膜炎奈瑟球菌 淋病奈瑟球菌均具活性對(duì)GNB產(chǎn)生的 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性增高對(duì)腎臟毒性較輕或無(wú)腎毒性部分品種可透過(guò)炎性腦膜至腦脊液中主要適用于流感嗜血桿菌以及某些敏感腸桿菌科細(xì)菌所致感染 11 3rd頭孢菌素 1 注射用品種對(duì)GPC作用不如1st 2nd頭孢 但對(duì)肺炎鏈球菌 GAHS及其他鏈球菌屬的作用顯著 對(duì)需氧GNB如E coli 肺炎克雷伯菌 奇異變形桿菌等作用極強(qiáng) 對(duì)流感嗜血桿菌 卡他莫拉菌 腦膜炎奈瑟球菌 淋病奈瑟球菌作用優(yōu)異 對(duì)沙雷菌屬 腸桿菌屬 不動(dòng)桿菌屬及假單胞菌屬的作用不同品種之間差異較大抗假單胞菌品種對(duì)GPC作用最差 對(duì)GNB作用于其他3rd頭孢相仿 對(duì)銅綠假單胞菌具高度抗菌活性 12 3rd頭孢菌素 2 對(duì)GNB產(chǎn)生的 內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定 但對(duì)ESBLs穩(wěn)定性差無(wú)明顯腎毒性腦膜炎癥時(shí) 可透過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦脊液頭孢地秦具生物調(diào)節(jié)作用 即免疫調(diào)節(jié)作用適用于嚴(yán)重GNB感染 對(duì)常用抗菌藥耐藥的多重耐藥菌感染 上述感染多發(fā)生于院內(nèi) 且患者多具免疫功能低下或缺陷 13 4th頭孢菌素 對(duì)金葡菌等GPC的作用較3rd頭孢為強(qiáng) 對(duì)PRSP具抗菌活性對(duì)AmpC酶穩(wěn)定性優(yōu)于3rd頭孢 因此腸桿菌屬 枸櫞酸菌屬 摩根菌屬 普羅威登菌屬 沙雷菌屬仍對(duì)4th頭孢敏感對(duì)銅綠假單胞菌的活性與頭孢他啶相仿或略差無(wú)明顯腎毒性腦膜炎癥時(shí) 可透過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦脊液主要適用于多重耐藥GNB所致院內(nèi)感染 重癥監(jiān)護(hù)室患者及免疫缺陷者感染 14 口服頭孢菌素 1st 頭孢氨芐 頭孢拉定 頭孢羥氨芐2nd 頭孢呋辛酯 頭孢克洛 頭孢丙烯 氯碳頭孢3rd 頭孢克肟 頭孢特侖酯 頭孢他美酯 頭孢布烯 頭孢地尼 頭孢泊肟酯 頭孢托侖酯頭孢地尼和頭孢泊肟酯對(duì)大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌的活性遜于其它品種頭孢布烯對(duì)肺炎鏈球菌作用最差頭孢地尼對(duì)GPC活性最強(qiáng) 頭孢泊肟酯 頭孢托侖酯次之 其他抗菌作用均差口服頭孢菌素的適應(yīng)證分別同注射劑 但不宜用于重癥感染 15 頭孢菌素類的臨床應(yīng)用 16 頭霉素類 頭孢西丁 頭孢美唑 頭孢替坦 頭孢拉宗 頭孢米諾對(duì)GNB及GPC的抗菌活性與2nd頭孢相仿對(duì)包括脆弱擬桿菌在內(nèi)的厭氧菌具抗菌作用對(duì)GNB產(chǎn)生的ESBLs穩(wěn)定適用于腹腔 盆腔 肺膿腫 糖尿病足等需氧菌與厭氧菌混合感染 17 氧頭孢烯類 拉氧頭孢 氟氧頭孢抗菌活性與3rd頭孢相仿 但對(duì)脆弱擬桿菌在內(nèi)的厭氧菌具抗菌活性適應(yīng)癥同3rd頭孢菌素 亦可用于厭氧菌感染 18 碳青霉烯類 亞胺培南 帕尼培南 美羅培南 厄他培南超廣譜抗生素 GPC 包括PRSP GNB 厭氧菌 但對(duì)嗜麥芽窄食單胞菌 洋蔥伯克霍爾德菌 黃桿菌屬 MRS無(wú)抗菌作用對(duì)各種 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 包括ESBLs AmpC酶適用于多重耐藥GNB 復(fù)數(shù)菌所致嚴(yán)重院內(nèi)感染 需氧菌和厭氧菌所致重癥感染各種免疫缺陷患者感染LRTI等嚴(yán)重院內(nèi)感染需氧菌及厭氧菌混合感染多重耐藥GNB感染PRSP感染細(xì)菌性腦膜炎 亞胺培南除外 19 單環(huán) 內(nèi)酰胺類 氨曲南 卡蘆莫南對(duì)腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌作用良好 對(duì) 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定不誘導(dǎo)產(chǎn)生 內(nèi)酰胺酶與青霉素類不易發(fā)生交叉過(guò)敏反應(yīng)可作為AG的替換品 用于敏感菌所致BSI RTI 腹腔感染 婦科感染 SSTI及UTI 20 BL BLI 抗菌譜拓寬 對(duì)產(chǎn)酶株及厭氧菌所致感染有效青霉素類氨芐西林 舒巴坦阿莫西林 克拉維酸替卡西林 克拉維酸哌拉西林 三唑巴坦頭孢菌素類頭孢哌酮 舒巴坦口服制劑適用于產(chǎn)酶株所致的輕度感染 注射劑適用于產(chǎn)酶株所致的中 重度感染 需氧菌及厭氧菌混合感染 21 氨基糖苷類 抗菌譜廣主要作用于腸桿菌科細(xì)菌 銅綠假單胞菌 不動(dòng)桿菌屬等葡萄糖非發(fā)酵菌對(duì)葡萄球菌具一定抗菌活性 對(duì)肺炎鏈球菌及鏈球菌屬作用差某些品種對(duì)結(jié)核分支桿菌亦具良好抗菌活性對(duì)厭氧菌無(wú)效均有不同程度耳 腎毒性不同品種間可有部分或完全交叉耐藥常用品種有鏈霉素 卡那 慶大 妥布 小諾 核糖 新霉素 巴龍 奈替 依替 阿米 異帕 大觀適用于GNB所致重癥感染的選用藥物 常與青霉素類 頭孢菌素類等 內(nèi)酰胺類合用 大觀霉素僅適用于淋病不宜作為一線藥物應(yīng)用 也不宜無(wú)指征地局部應(yīng)用 22 大環(huán)內(nèi)酯類 1 大環(huán)內(nèi)酯類的共同特點(diǎn)為抑菌劑 主要作用于需氧GPC GNC 彎曲菌屬和厭氧球菌 及軍團(tuán)菌屬 支原體屬 衣原體屬 脲原體屬等對(duì)金葡菌等GPC具PAE細(xì)菌對(duì)不同品種之間存在不完全交叉耐藥血藥濃度較低 但組織濃度相對(duì)較高主要經(jīng)膽汁排泄 存在肝腸循環(huán)適用于上述病原體所致的RTI SSTI 胃腸道及泌尿生殖道感染主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)沿用品種 紅霉素 交沙霉素 麥迪霉素 螺旋霉素 乙酰螺旋霉素 柱晶白霉素 23 大環(huán)內(nèi)酯類 2 新大環(huán)內(nèi)酯類抗菌譜拓寬對(duì)流感嗜血桿菌 卡他莫拉菌和淋病奈瑟球菌抗菌活性增強(qiáng) 對(duì)細(xì)胞內(nèi)病原體如軍團(tuán)菌屬 支原體屬 衣原體屬等作用也明顯增強(qiáng)生物利用度提高 半減期延長(zhǎng) 每日給藥次數(shù)減少臨床適應(yīng)證有所擴(kuò)大 尚用于流感嗜血桿菌 卡他莫拉菌所致LRTI 免疫缺陷者分支桿菌 弓形體等感染 幽門螺桿菌感染消化道癥狀及肝臟不良反應(yīng)減少常用品種有阿奇霉素 克拉霉素 羅紅霉素 24 大環(huán)內(nèi)酯類 3 大環(huán)內(nèi)酯類作為青霉素過(guò)敏者的替換藥用于咽 扁桃體炎鼻竇炎AECBCAPSSTI白喉及白喉帶菌者炭疽 氣性壞疽 破傷風(fēng)及放線菌病梅毒 李斯特菌病等 25 大環(huán)內(nèi)酯類 4 大環(huán)內(nèi)酯類亦可用于以下感染支原體 衣原體 脲原體所致呼吸道 泌尿生殖道感染 鸚鵡熱 其它病原體所致回歸熱 Q熱口腔厭氧菌感染葡萄球菌所致的SSTI空腸彎曲菌腸炎軍團(tuán)菌病 百日咳新大環(huán)內(nèi)酯類如克拉霉素 阿奇霉素可用于流感嗜血桿菌所致的RTI免疫缺陷者分支桿菌感染克拉霉素用于HP感染PID 26 四環(huán)素類 共同特點(diǎn)抗菌譜廣 GPC GNB 厭氧菌 立克次體 支原體 衣原體 螺旋體及某些原蟲細(xì)菌耐藥性增長(zhǎng)明顯 各品種間交叉耐藥 但半合成與天然四環(huán)素間呈不完全交叉耐藥半合成品種在前列腺可達(dá)有效濃度主要經(jīng)腎臟排泄 腎功能不全時(shí)藥物已在體內(nèi)積聚 但多西環(huán)素仍可安全應(yīng)用目前僅限用于立克次體病 布氏桿菌病 支原體 衣原體感染 霍亂 回歸熱等孕婦及8歲以下兒童均不宜應(yīng)用臨床應(yīng)用品種有多西環(huán)素 米諾環(huán)素 27 氟喹諾酮類 第一代 主要作用于腸桿菌科細(xì)菌 如萘定酸 吡哌酸 oxlinicacid cinoxacin第二代 抗菌譜廣 對(duì)GPC亦具良好作用 臨床適應(yīng)證較廣 如諾氟沙星 培氟沙星 氧氟沙星 環(huán)丙沙星 洛美沙星等第三代 對(duì)肺炎鏈球菌等GPC的活性更強(qiáng) 左氧氟沙星 司帕沙星 替馬沙星 妥舒沙星 格帕沙星等第四代 抗菌譜更廣 對(duì)GPC和厭氧菌具強(qiáng)大活性 細(xì)菌對(duì)之較少發(fā)生耐藥性 如曲伐沙星 加替沙星 莫西沙星 克林沙星 吉米沙星 Du6859a等 28 氟喹諾酮類 適應(yīng)證尿路感染前列腺炎 淋菌性尿道炎或?qū)m頸炎性傳播疾病胃腸道感染傷寒及其他沙門菌感染腹腔內(nèi)感染呼吸道感染骨 關(guān)節(jié)感染皮膚軟組織感染 29 林可酰胺類 臨床應(yīng)用品種有林可霉素 克林霉素抗菌譜窄對(duì)大多數(shù)GPC及各種厭氧菌具良好抗菌作用 但腸球菌呈耐藥細(xì)菌對(duì)本類品種呈完全交叉耐藥 對(duì)本類與大環(huán)內(nèi)酯類之間呈部分交叉耐藥在骨 骨髓及膽汁中濃度高 易透過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒不良反應(yīng)發(fā)生較少 偶可引起艱難梭菌腸炎 林可霉素與克林霉素腹瀉發(fā)生率分別為10 15 和4 主要適用于金葡菌等GPC和厭氧菌感染 特別適用于骨及骨髓感染 30 糖肽類 抗菌譜窄 僅對(duì)GPC起作用 但對(duì)腦膜敗血黃桿菌 艱難梭菌亦具活性適應(yīng)證MRS感染 常聯(lián)合磷霉素或利福平用于嚴(yán)重感染腸球菌屬 草綠色鏈球菌所致心內(nèi)膜炎 亦需聯(lián)合用藥萬(wàn)古霉素還用于甲硝唑治療無(wú)效的艱難梭菌腸炎療程中需監(jiān)測(cè)血藥濃度及耳 腎毒性 31 磷霉素 抗菌譜廣 對(duì)GPC GNB包括金葡菌和銅綠假單胞菌均具活性 但作用不強(qiáng)與其他抗菌藥之間無(wú)交叉耐藥性及交叉過(guò)敏體內(nèi)分布廣 腦膜通透性好毒性低微 肝 腎功能不全者也可安全應(yīng)用靜脈制劑與萬(wàn)古霉素聯(lián)合治療MRS感染 亦可用于敏感菌所致的其他感染口服劑適用于腸道感染或單純性膀胱炎 32 硝基呋喃類 共同特點(diǎn)抗菌譜廣對(duì)許多GPC和GNB均具抗菌作用口服后血藥濃度低 組織滲透性差藥物接觸膿液后仍保持抗菌效能 故可局部外用臨床應(yīng)用呋喃妥因僅用于大腸埃希菌所致的尿路感染呋喃唑酮主要用于細(xì)菌性痢疾 霍亂等其他腸道感染呋喃西林局部用于傷口 創(chuàng)面 皮膚等感染 也用于膀胱沖洗 33 磺胺類 廣譜抗菌作用 與TMP聯(lián)合具協(xié)同作用 可覆蓋嗜麥芽窄食單胞菌 腦膜敗血黃桿菌 洋蔥伯克霍爾德菌 MRSA 諾卡菌 卡氏肺孢菌等口服吸收完全 組織分布廣 前列腺 腦脊液中可達(dá)有效濃度適用于敏感菌所致尿路感染 腸道感染 傷寒 腦膜炎球菌腦膜炎 HIV預(yù)防及治療卡氏肺孢菌感染磺胺嘧啶銀 醋酸磺胺米隆局部用于燒傷創(chuàng)面 預(yù)防和治療繼發(fā)感染水楊酸偶氮磺胺吡啶適用于潰瘍性腸炎 34 利福霉素類 主要用于抗結(jié)核治療亦作為聯(lián)合用藥用于MRS 腸球菌屬感染與紅霉素聯(lián)合治療軍團(tuán)菌嚴(yán)重感染與多西環(huán)素聯(lián)合治療布魯菌病與氯法齊明或氨苯砜聯(lián)合治療麻風(fēng)病不宜單獨(dú)應(yīng)用 35 抗厭氧菌藥物 幾乎總有抗厭氧菌活性甲硝唑 替硝唑氯霉素碳青霉烯類BL BLI通常有抗厭氧菌活性頭霉