2018年羥苯磺酸鈣分散片在內(nèi)分泌科中的應(yīng)用.ppt

10/8/2019,海南林恒制藥夏林,1,羥苯磺酸鈣分散片海南林恒制藥有限公司經(jīng)過多年研發(fā)推出的一款用于微血管循環(huán)改善的新藥。 臨床專家認(rèn)可的防治糖尿病微循環(huán)病變唯一成熟產(chǎn)品,是臨床多科室用藥,10/8/2019,海南林恒制藥夏林,2,羥苯磺酸鈣分散片在內(nèi)分泌科中的應(yīng)用,10/8/2019,海南林恒制藥夏林,3,上海交通大學(xué)醫(yī)學(xué)院研究,高血糖人群中： 50.08 視網(wǎng)膜病變 微量蛋白尿 神經(jīng)病變 周圍血管病變,10/8/2019,海南林恒制藥夏林,4,上海交通大學(xué)醫(yī)學(xué)院研究,糖尿病前期 36 人不同程度的患有慢性并發(fā)癥。 接受透析治療的腎病患者中，40的人禍起糖尿病,4倍,10/8/2019,海南林恒制藥夏林,5,糖 尿 病 治 療 原 則,控制血糖 糾正代謝紊亂 消除糖尿病癥狀 防止或延緩并發(fā)癥的發(fā)展,10/8/2019,海南林恒制藥夏林,6,1993年美國糖尿病控制和并發(fā)癥試驗(yàn)研究組（DCCT）研究證實(shí)，用胰島素強(qiáng)化治療能夠預(yù)防和減少1型糖尿病患者微血管并發(fā)癥的發(fā)生和發(fā)展。 1998年英國前瞻性糖尿病研究(UKPDS)顯示嚴(yán)格控制高血糖和高血壓，可減少2型糖尿病患者慢性并發(fā)癥的發(fā)病率和病死率。,10/8/2019,海南林恒制藥夏林,7,但是 研究未闡明一些矛盾現(xiàn)象，還需要對糖尿病并發(fā)癥的病理生理學(xué)作進(jìn)一步研究。其中一個(gè)矛盾現(xiàn)象被稱為“高血糖記憶”，,10/8/2019,海南林恒制藥夏林,8,高 血 糖 記 憶,血糖恢復(fù)正常后仍然存在高血糖導(dǎo)致的微血管病變的持續(xù)進(jìn)展 這一現(xiàn)象在動物實(shí)驗(yàn)中已證實(shí)。 表明單純控制血糖并不能阻止微血管病變的繼續(xù)發(fā)展。,10/8/2019,海南林恒制藥夏林,9,單純控制血糖平穩(wěn)的患者,仍有血管、神經(jīng)損傷,重視糖尿病慢性并發(fā)癥的防治,10/8/2019,海南林恒制藥夏林,10,糖尿病慢性并發(fā)癥,微血管病變 大血管病變 神經(jīng)病變,糖尿病視網(wǎng)膜病變,糖尿病腎病,10/8/2019,海南林恒制藥夏林,11,臨床治療,我們除了使用合適的降糖藥和胰島素控制血糖外，微循環(huán)改善劑、血管保護(hù)劑也是必要的治療藥物。,10/8/2019,海南林恒制藥夏林,12,恒恩介紹,微循環(huán)改善劑,10/8/2019,海南林恒制藥夏林,13,恒恩介紹,商品名：恒恩 通用名：羥苯磺酸鈣分散片 規(guī) 格：0.25g24粒/盒 0.25g36粒/盒 醫(yī) 保：國家醫(yī)保乙類 用法： 3次/天 2粒/次,10/8/2019,海南林恒制藥夏林,14,恒恩藥理作用,降低毛細(xì)血管的通透性： 通過抑制血管活性物質(zhì)的合成(組胺、5羥色胺、緩激肽、前列腺素、內(nèi)皮素、血栓素B2等)，預(yù)防血管內(nèi)皮細(xì)胞收縮和間隙形成，減少過量的膠原蛋白以阻止毛細(xì)血管基底膜增厚。 通過抑制醛糖還原酶減少紅細(xì)胞和內(nèi)皮細(xì)胞內(nèi)山梨醇的形成，減輕細(xì)胞滲透性。,10/8/2019,海南林恒制藥夏林,15,恒恩藥理作用,降低全血和血漿的高粘滯性：,通過降低大分子血漿蛋白水平（如，纖維蛋白原、2球蛋白），調(diào)節(jié)白蛋白、球蛋白比值，降低紅細(xì)胞剛性和聚集性，并增強(qiáng)纖維蛋白酶的活性。,10/8/2019,海南林恒制藥夏林,16,降低血小板的活性： 通過減少血小板聚集因子的合成和釋放，抑制凝血蛋白、血栓素A2、血小板激活因子等引起的聚集反應(yīng)以及血小板的自發(fā)性聚集反應(yīng)。 抑制ADP誘導(dǎo)的血栓形成。,恒恩藥理作用,10/8/2019,海南林恒制藥夏林,17,恒恩藥理作用,抗氧化血管保護(hù)作用： 拮抗活性氧族對毛細(xì)血管通透性的改變。 增加內(nèi)皮依賴性血管舒張： 增加內(nèi)皮細(xì)胞NO合成酶的活性。,10/8/2019,海南林恒制藥夏林,18,恒恩分子結(jié)構(gòu)式,羥苯磺酸鈣是目前公認(rèn)的直接用于預(yù)防和治療糖尿病微血管病變的唯一成熟產(chǎn)品（抗氧化劑）。,酚羥基，具有很強(qiáng)的還原性,10/8/2019,海南林恒制藥夏林,19,恒恩的藥理作用總結(jié),10/8/2019,海南林恒制藥夏林,20,恒恩適應(yīng)癥,微血管病變的治療： 糖尿病性微血管病變：視網(wǎng)膜病變、腎小球硬化癥、神經(jīng)病變 非糖尿病性微血管病變 動脈硬化、高血壓和肝硬變相關(guān)的微循環(huán)障礙,靜脈曲張綜合癥的治療： 原發(fā)性靜脈曲張?zhí)弁?、腰痛、肌肉疼痛性痙攣、感覺異常、手足發(fā)紺、紫癜性皮炎 靜脈曲張狀態(tài)慢性靜脈功能不全（CVI），靜脈炎及表淺性血栓性靜脈炎，血栓后綜合癥，靜脈曲張性潰瘍，妊娠性靜脈曲張 與微循環(huán)障礙伴發(fā)靜脈功能不全的治療： 痔瘡綜合癥 靜脈曲張性潰瘍 靜脈剝離和靜脈硬化法的輔助治療： 術(shù)后綜合癥，水腫及組織浸潤的治療,10/8/2019,海南林恒制藥夏林,21,恒恩藥代動力學(xué),健康男性，口服本品500mg，約4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，峰濃度約為13g/ml。 在組織中分布廣泛，與血漿蛋白結(jié)合率為20-25%，不能透過血腦屏障。 本品主要以原形從尿中排泄，口服后24小時(shí)內(nèi)約有50%從尿中排出，其中僅有10%是代謝產(chǎn)物。 靜脈給本品500mg后5分種，血濃達(dá)峰，峰濃為65g/ml。靜注后24小時(shí)內(nèi)約有75%從尿中排出。 其藥動學(xué)特征符合二房室模型，相消除半衰期為4.1小時(shí)。,10/8/2019,海南林恒制藥夏林,22,恒恩人體生物利用度試驗(yàn),恒恩與進(jìn)口同類藥具有生物等效性。,卓海通，卜一珊，曹小梅等.國產(chǎn)羥苯磺酸鈣人體生物利用度研究.Chin J Clin Pharmacol,16(4):295,10/8/2019,海南林恒制藥夏林,23,國產(chǎn)羥苯磺酸鈣的藥效學(xué)研究,結(jié)果表明,恒恩與進(jìn)口Doxium 均可降低血小板聚集比率、粘附性和血漿、血清的粘度, 能增強(qiáng)微循環(huán)和改善障礙性微循環(huán)的血流狀態(tài)。,曾凡波，崔小瑞，周漠炯等.國產(chǎn)羥苯磺酸鈣的藥效研究.同濟(jì)醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào)，2000，29（5）:423,國產(chǎn)羥苯磺酸鈣的藥效研究,10/8/2019,海南林恒制藥夏林,24,恒恩用法用量,推薦劑量如下（ 0.2