抗癲癇藥簡單介紹.ppt

Antiepileptics drugs,抗癲癇藥,抗癲癇藥 Antiepileptic drugs,Epilepsy,反復(fù)突然發(fā)作性的CNS疾病，主要表現(xiàn)為短暫運(yùn)動(dòng)、感覺或精神異常。一般在發(fā)作時(shí)伴有EEG異常。,發(fā)病機(jī)制:可能是腦中的局部病灶內(nèi)的神經(jīng)元同時(shí)爆發(fā)式放電，并向周圍擴(kuò)散所致。,一、癲癇的分型,1全身性發(fā)作： 強(qiáng)直-陣攣發(fā)作（大發(fā)作） 失神發(fā)作（小發(fā)作） 癲癇持續(xù)狀態(tài) 2部分性發(fā)作 單純部分性發(fā)作（局限性發(fā)作） 復(fù)雜部分性發(fā)作（精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作）,二、抗癲癇藥物的作用機(jī)制,作用方式：直接抑制病灶神經(jīng)元過度放電或作用 于病灶周圍正常神經(jīng)組織，防止異常 放電擴(kuò)散。 機(jī)制： 1阻滯離子通道：Na+、Ca2+、K+ 2增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的抑制性突觸傳遞 功能 /dxbyy/sddxbyy/,三、 常用抗癲癇藥,苯妥英鈉（phenytoin sodium，大侖?。?【作用及用途】 1抗癲癇：大發(fā)作首選，部分性發(fā)作次之，小 發(fā)作無效。 機(jī)制：膜穩(wěn)定 減少Na+、Ca2+內(nèi)流； 高濃度可間接增強(qiáng)GABA的作用。 2治療中樞性疼痛綜合征：三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛 3抗心律失常,1局部刺激：胃腸紊亂，靜脈炎，牙齦增生。 2神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)： 20g/ml 共濟(jì)失調(diào)； 40g/ml 精神錯(cuò)亂; 50g/ml昏迷。 3過敏反應(yīng) 4慢性毒性反應(yīng)：齒齦增生；巨幼紅細(xì)胞性貧血；低鈣血癥。 5其他： 致畸、心律失常,苯妥英鈉（phenytoin sodium）,【不良反應(yīng)】,【體內(nèi)過程及用藥注意】,1口服吸收不規(guī)則，生效慢。 2. 血漿蛋白結(jié)合率90。 3. 是肝藥酶誘導(dǎo)劑。 4藥物消除速率與血藥濃度密切相關(guān)。 10g/ml 零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 t1/2 60h /dxbyy/hndxbyy/,苯妥英鈉（phenytoin sodium）,丙戊酸鈉（sodium valproate）,【藥理作用】廣譜抗癲癇藥 【機(jī)制】(1)抑制Na+通道； (2)增強(qiáng)腦內(nèi)GABA功能。 丙戊酸鈉 + - 脫羧酶 轉(zhuǎn)氨酶 谷氨酸 GABA 琥珀酸半醛,【不良反應(yīng)】肝損害。,卡馬西平（carbamazepine，酰胺咪嗪）,【作用與用途】 1抗癲癇：大發(fā)作首選，部分性發(fā)作次之，小發(fā)作無效。 機(jī)制：阻滯Na+通道，抑制病灶及周圍神經(jīng)元放電。 2治療中樞性疼痛綜合征（三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛） 3治療躁狂癥 /dxbyy/jxdxbyy/,卡馬西平（carbamazepine，酰胺咪嗪）,【作用與用途】,共濟(jì)失調(diào)，頭昏眩暈等。 2. 皮疹，偶有再生障礙性貧血。,【體內(nèi)過程】,口服吸收好。 2. 經(jīng)肝代謝為有活性的環(huán)氧化物。 3. 是肝藥酶誘導(dǎo)劑。,苯巴比妥（phenobarital,luminal,魯米拿),【抗癲癇作用】主要用于大發(fā)作，及癲癇持續(xù)狀態(tài)，也可用于單純性發(fā)作、精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作的治療。用于小發(fā)作以外的各型癲癇。,【作用機(jī)制】增強(qiáng)腦內(nèi)由GABAA受體介導(dǎo)的Cl-內(nèi)流，抑制Na+內(nèi)流和K+外流，降低病灶及其周圍神經(jīng)元的興奮性。,【不良反應(yīng)】嗜睡、眩暈、共濟(jì)失調(diào)等。偶發(fā)巨幼紅細(xì)胞貧血。,撲米酮（primidone,撲癇酮）,在體內(nèi)代謝