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文檔簡介

2007級藥學專業(yè)本科生 開題報告,指導老師 譚轉云,課題名稱,硫酸羥氯喹的合成 Synthesis of chloroquine sulfate,硫酸羥氯喹簡介,藥理活性: 1、治療瘧疾 2、緩解風濕、類風濕關節(jié)炎、 3、治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡 4、其他,硫酸羥氯喹藥物簡史,硫酸羥氯喹成功于上世紀五十年代左右。但受當時條件所限,合成的羥氯喹常常與多種氯喹衍生物同時存在&難以分離。故其在抗瘧疾方面雖療效較強,但并未得到廣泛使用 上世紀末由于生物化學研究水平提高。羥氯喹緩解風濕關節(jié)炎,治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡的功效被重新發(fā)現(xiàn)。同時,也有研究表明由于立體異構的不同,羥氯喹的手性異構體亦有活性的區(qū)別。,研究意義,依據(jù)對現(xiàn)有的關于氯喹&羥氯喹合成方法的了解,摸索出一條更加簡單&副產(chǎn)物少、產(chǎn)品純凈的合成路線。,研究方法,以?和?為起始原料合成羥氯喹。 主要合成目標為兩個重要的中間體 最后,經(jīng)兩者的結合后得到羥氯喹。,研究預期結果,實驗應獲得高純度的硫酸羥氯喹,并且其產(chǎn)率與文獻中記載的其他方法的產(chǎn)率無顯著性差別。,研究方法,中間體1,中間體2,產(chǎn)物:羥氯喹,thank you,

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