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2025年執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》預(yù)測(cè)試題第一部分單選題(30題)1、不屬于遺傳因素對(duì)藥物作用影響的是
A.種族差異
B.體重與體型
C.特異質(zhì)反應(yīng)
D.個(gè)體差異
【答案】:B
【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行分析,判斷其是否屬于遺傳因素對(duì)藥物作用的影響。選項(xiàng)A:種族差異不同種族的人群在遺傳基因上存在一定差異,這種遺傳差異會(huì)導(dǎo)致他們對(duì)藥物的反應(yīng)有所不同。例如,某些藥物在不同種族人群中的代謝速度、療效以及不良反應(yīng)發(fā)生率等方面可能存在明顯差異,所以種族差異屬于遺傳因素對(duì)藥物作用的影響。選項(xiàng)B:體重與體型體重與體型主要是由后天的生活方式、飲食習(xí)慣、運(yùn)動(dòng)量等多種環(huán)境因素以及個(gè)人的生活狀態(tài)所決定,并非由遺傳因素直接決定對(duì)藥物作用產(chǎn)生影響。例如,一個(gè)人通過(guò)合理飲食和大量運(yùn)動(dòng)減輕了體重,其體型也隨之改變,但這與遺傳基因?qū)λ幬镒饔玫挠绊懖o(wú)直接關(guān)聯(lián),所以體重與體型不屬于遺傳因素對(duì)藥物作用的影響。選項(xiàng)C:特異質(zhì)反應(yīng)特異質(zhì)反應(yīng)通常是由于患者的遺傳性酶缺陷或異常的藥物代謝基因所導(dǎo)致的,是一種與遺傳因素密切相關(guān)的藥物不良反應(yīng)。比如,某些患者由于遺傳原因缺乏特定的酶,使得藥物在體內(nèi)的代謝過(guò)程出現(xiàn)異常,從而引發(fā)特異質(zhì)反應(yīng),因此特異質(zhì)反應(yīng)屬于遺傳因素對(duì)藥物作用的影響。選項(xiàng)D:個(gè)體差異個(gè)體差異在很大程度上是由遺傳因素決定的。不同個(gè)體之間的基因存在差異,這些基因差異會(huì)影響藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄等過(guò)程,進(jìn)而導(dǎo)致不同個(gè)體對(duì)同一藥物的反應(yīng)不同。例如,有的個(gè)體對(duì)某種藥物可能非常敏感,而另一些個(gè)體則可能耐受性較強(qiáng),所以個(gè)體差異屬于遺傳因素對(duì)藥物作用的影響。綜上,答案選B。2、需長(zhǎng)期使用糖皮質(zhì)激素的慢性疾病最適宜的給藥方案是
A.早晨1次
B.晚飯前1次
C.每日3次
D.午飯后1次
【答案】:A
【解析】本題主要考查需長(zhǎng)期使用糖皮質(zhì)激素的慢性疾病的適宜給藥方案。糖皮質(zhì)激素的分泌具有晝夜節(jié)律性,其分泌高峰在早晨8點(diǎn)左右,隨后逐漸下降,午夜12點(diǎn)為分泌低谷。采用早晨1次給藥的方案,可使外源性糖皮質(zhì)激素的給藥時(shí)間與內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素的分泌高峰時(shí)間一致,在治療疾病的同時(shí),減少對(duì)下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)軸的抑制,降低不良反應(yīng)的發(fā)生,更符合人體的生理節(jié)律,所以該給藥方案是需長(zhǎng)期使用糖皮質(zhì)激素的慢性疾病最適宜的給藥方案。而晚飯前1次、每日3次、午飯后1次這些給藥方案,都可能會(huì)干擾內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素的正常分泌節(jié)律,增加對(duì)下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)軸的抑制,進(jìn)而增加不良反應(yīng)的發(fā)生幾率,因此不是最適宜的給藥方案。綜上,本題答案選A。3、鹽酸普魯卡因
A.高氯酸滴定液
B.亞硝酸鈉滴定液
C.氫氧化鈉滴定液
D.硫酸鈰滴定液
【答案】:B
【解析】本題考查鹽酸普魯卡因的滴定液選擇。鹽酸普魯卡因分子結(jié)構(gòu)中含有芳伯氨基,在酸性溶液中可與亞硝酸鈉發(fā)生重氮化反應(yīng),因此《中國(guó)藥典》采用亞硝酸鈉滴定法測(cè)定鹽酸普魯卡因的含量,所用的滴定液為亞硝酸鈉滴定液,故答案選B。4、合用兩種分別作用于生理效應(yīng)相反的兩個(gè)特異性受體的激動(dòng)藥,產(chǎn)生的相互作用屬于()
A.增敏作用
B.脫敏作用
C.相加作用
D.生理性拮抗
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及的藥物相互作用概念,結(jié)合題干描述來(lái)判斷正確答案。選項(xiàng)A:增敏作用增敏作用是指某藥可使組織或受體對(duì)另一藥的敏感性增強(qiáng)。題干中描述的是兩種分別作用于生理效應(yīng)相反的兩個(gè)特異性受體的激動(dòng)藥的相互作用,并非是使組織或受體對(duì)另一藥的敏感性增強(qiáng),所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:脫敏作用脫敏作用是指機(jī)體長(zhǎng)期接觸某藥物后反應(yīng)性降低的現(xiàn)象。而題干強(qiáng)調(diào)的是兩種作用于生理效應(yīng)相反受體的激動(dòng)藥之間的相互作用,并非反應(yīng)性降低的情況,因此該選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)C:相加作用相加作用是指兩藥合用的效應(yīng)是兩藥分別作用的代數(shù)和。題干中明確指出兩種激動(dòng)藥作用于生理效應(yīng)相反的兩個(gè)特異性受體,并非簡(jiǎn)單的效應(yīng)代數(shù)和,所以該選項(xiàng)不符合題干描述。選項(xiàng)D:生理性拮抗生理性拮抗是指兩個(gè)激動(dòng)藥分別作用于生理效應(yīng)相反的兩個(gè)特異性受體,使生理效應(yīng)相互抵消。這與題干中“合用兩種分別作用于生理效應(yīng)相反的兩個(gè)特異性受體的激動(dòng)藥”的描述相符合,所以該選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。5、以下實(shí)例中影響藥物作用的因素分別是白種人服用三環(huán)類抗抑郁藥的不良反應(yīng)發(fā)生率較黃種人高
A.疾病因素
B.種族因素
C.年齡因素
D.個(gè)體差異
【答案】:B
【解析】題干描述的是白種人服用三環(huán)類抗抑郁藥的不良反應(yīng)發(fā)生率較黃種人高這一現(xiàn)象。選項(xiàng)A疾病因素,通常指患者所患疾病會(huì)影響藥物的作用,如肝腎功能不全等疾病會(huì)改變藥物代謝等,但題干未涉及疾病相關(guān)內(nèi)容,A選項(xiàng)不符合;選項(xiàng)C年齡因素,是指不同年齡段人群對(duì)藥物反應(yīng)不同,題干中沒(méi)有體現(xiàn)出年齡差異對(duì)藥物作用的影響,C選項(xiàng)不正確;選項(xiàng)D個(gè)體差異,是指?jìng)€(gè)體之間在對(duì)藥物反應(yīng)方面的不同,但這里強(qiáng)調(diào)的是種族整體的差異而非個(gè)體間的差異,D選項(xiàng)不合適;選項(xiàng)B種族因素,不同種族在遺傳、代謝等方面存在差異,會(huì)導(dǎo)致對(duì)藥物的反應(yīng)不同,白種人和黃種人屬于不同種族,題干中白種人和黃種人服用藥物不良反應(yīng)發(fā)生率的差異正是種族因素影響藥物作用的體現(xiàn),所以答案選B。6、含有磷酰結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑是
A.卡托普利
B.依那普利
C.福辛普利
D.賴諾普利
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)來(lái)判斷含有磷酰結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑。選項(xiàng)A:卡托普利卡托普利是第一個(gè)上市的ACE抑制劑,其結(jié)構(gòu)中含有巰基(-SH),并非磷酰結(jié)構(gòu),所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B:依那普利依那普利為前體藥物,在體內(nèi)經(jīng)水解代謝后生成有活性的依那普利拉發(fā)揮作用,其結(jié)構(gòu)中含有羧基,不含有磷酰結(jié)構(gòu),故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:福辛普利福辛普利是一種含磷?;腁CE抑制劑,含有的磷酰結(jié)構(gòu)是其重要的結(jié)構(gòu)特征,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:賴諾普利賴諾普利結(jié)構(gòu)中含有羧基,不屬于含磷酰結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑,因此選項(xiàng)D不正確。綜上,含有磷酰結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑是福辛普利,本題答案選C。7、肝素t1/2=0.83h,Css=0.3μg/ml,V=4.5L。恒速輸注k0的值是
A.0.015mg/h
B.0.068mg/h
C.0.86mg/h
D.1.13mg/h
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)藥動(dòng)學(xué)中恒速輸注速率\(k_0\)的計(jì)算公式\(k_0=C_{ss}\cdotk\cdotV\)來(lái)求解,其中\(zhòng)(C_{ss}\)為穩(wěn)態(tài)血藥濃度,\(k\)為消除速率常數(shù),\(V\)為表觀分布容積。步驟一:計(jì)算消除速率常數(shù)\(k\)消除半衰期\(t_{1/2}\)與消除速率常數(shù)\(k\)的關(guān)系為\(t_{1/2}=\frac{0.693}{k}\),已知\(t_{1/2}=0.83h\),則可據(jù)此計(jì)算\(k\)的值:\(k=\frac{0.693}{t_{1/2}}=\frac{0.693}{0.83}h^{-1}\approx0.835h^{-1}\)步驟二:確定\(C_{ss}\)和\(V\)的值題目中已給出\(C_{ss}=0.3\mug/ml\),\(V=4.5L\),需要注意單位統(tǒng)一,將\(C_{ss}\)的單位換算為\(mg/L\),因?yàn)閈(1mg=1000\mug\),\(1L=1000ml\),所以\(C_{ss}=0.3\mug/ml=0.3mg/L\)。步驟三:計(jì)算恒速輸注速率\(k_0\)將\(C_{ss}=0.3mg/L\),\(k\approx0.835h^{-1}\),\(V=4.5L\)代入公式\(k_0=C_{ss}\cdotk\cdotV\)可得:\(k_0=0.3mg/L\times0.835h^{-1}\times4.5L\approx1.13mg/h\)綜上,答案選D。8、滅菌與無(wú)菌制劑不包括
A.注射劑
B.植入劑
C.沖洗劑
D.噴霧劑
【答案】:D
【解析】本題主要考查滅菌與無(wú)菌制劑所包含的類型。選項(xiàng)A,注射劑是直接注入人體的制劑,為保證用藥安全,必須是無(wú)菌的,屬于滅菌與無(wú)菌制劑。選項(xiàng)B,植入劑是一種埋植于人體皮下或肌肉等組織內(nèi)緩慢釋放藥物的制劑,由于要植入人體內(nèi)部,對(duì)無(wú)菌要求極高,屬于滅菌與無(wú)菌制劑。選項(xiàng)C,沖洗劑是用于沖洗開(kāi)放性傷口或腔體的無(wú)菌溶液,其質(zhì)量要求為無(wú)菌,屬于滅菌與無(wú)菌制劑。選項(xiàng)D,噴霧劑是借助手動(dòng)泵的壓力、高壓氣體、超聲振動(dòng)或其他方法將內(nèi)容物以霧狀等形態(tài)噴出的制劑,它不一定是無(wú)菌制劑,不屬于滅菌與無(wú)菌制劑的范疇。綜上,答案選D。9、關(guān)于劑型的分類下列敘述錯(cuò)誤的是
A.芳香水劑為液體劑型
B.顆粒劑為固體劑型
C.溶膠劑為半固體劑型
D.氣霧劑為氣體分散型
【答案】:C
【解析】本題主要考查劑型分類的相關(guān)知識(shí),旨在判斷各選項(xiàng)關(guān)于劑型分類敘述的正確性。選項(xiàng)A:芳香水劑是指芳香揮發(fā)性藥物(多為揮發(fā)油)的飽和或近飽和水溶液,屬于液體劑型,該選項(xiàng)敘述正確。選項(xiàng)B:顆粒劑是將藥物與適宜的輔料配合而制成的顆粒狀制劑,為固體劑型,該選項(xiàng)敘述正確。選項(xiàng)C:溶膠劑又稱疏水膠體溶液,是固體藥物以微粒分散在水中形成的非均勻分散的液體制劑,并非半固體劑型,所以該選項(xiàng)敘述錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:氣霧劑是藥物與適宜的拋射劑封裝于具有特制閥門(mén)系統(tǒng)的耐壓密封容器中制成的制劑,藥物以霧狀噴出,屬于氣體分散型,該選項(xiàng)敘述正確。綜上,答案選C。10、顆粒劑需檢查,散劑不用檢查的項(xiàng)目是
A.溶解度
B.崩解度
C.溶化性
D.融變時(shí)限
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)顆粒劑和散劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目相關(guān)知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A:溶解度溶解度通常并非顆粒劑和散劑常規(guī)檢查的特定項(xiàng)目,它更多地與藥物在特定溶劑中的溶解特性相關(guān),但不是用于區(qū)分顆粒劑和散劑檢查的關(guān)鍵指標(biāo),所以該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B:崩解度崩解度主要是片劑、膠囊劑等固體制劑的重要檢查項(xiàng)目,用于衡量這些制劑在規(guī)定條件下崩解成顆粒的能力。顆粒劑和散劑一般不進(jìn)行崩解度檢查,因此該選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)C:溶化性溶化性是顆粒劑需要檢查的項(xiàng)目,它反映了顆粒劑在熱水或規(guī)定溶劑中溶解的程度和速度,以保證其在使用時(shí)能迅速形成均勻的溶液或混懸液,便于服用和發(fā)揮藥效。而散劑一般為細(xì)粉或極細(xì)粉,通常不需要進(jìn)行溶化性檢查,故該項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)D:融變時(shí)限融變時(shí)限是栓劑、陰道片等制劑的檢查項(xiàng)目,用于檢查這些制劑在規(guī)定條件下的融化、軟化或溶散情況,與顆粒劑和散劑無(wú)關(guān),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,顆粒劑需檢查,散劑不用檢查的項(xiàng)目是溶化性,答案選C。11、藥品名稱“鹽酸黃連素”屬于()。
A.注冊(cè)商標(biāo)
B.品牌名
C.商品名
D.別名
【答案】:D
【解析】該題正確答案為D。本題主要考查對(duì)藥品不同名稱類型概念的理解與區(qū)分。注冊(cè)商標(biāo)是用以區(qū)別商品或服務(wù)來(lái)源的標(biāo)志,經(jīng)商標(biāo)局核準(zhǔn)注冊(cè)受法律保護(hù);品牌名是企業(yè)給自己產(chǎn)品賦予的名稱,體現(xiàn)企業(yè)形象和產(chǎn)品特色;商品名是藥品生產(chǎn)企業(yè)為了樹(shù)立自己的形象和品牌,給自己的產(chǎn)品所起的名字,并經(jīng)過(guò)注冊(cè)受法律保護(hù);別名則是除了通用名之外的其他名稱,通常是由于歷史、地域或習(xí)慣等原因形成?!胞}酸黃連素”并非注冊(cè)商標(biāo)、品牌名或商品名,而是藥品的別名,所以答案選D。12、藥物的劑型對(duì)藥物的吸收有很大影響,下列劑型中,藥物吸收最慢的是()
A.溶液劑
B.散劑
C.膠囊劑
D.包衣片
【答案】:D
【解析】本題主要考查不同藥物劑型對(duì)藥物吸收速度的影響。藥物劑型是為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制備的藥物應(yīng)用形式,不同劑型的藥物在體內(nèi)的吸收速度存在差異。一般來(lái)說(shuō),藥物的吸收速度與其溶解速度和表面積等因素相關(guān),溶解速度越快、表面積越大,藥物吸收通常就越快。選項(xiàng)A:溶液劑溶液劑是藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中形成的均相液體制劑,藥物在溶液中處于高度分散狀態(tài),無(wú)需溶解過(guò)程,可直接與生物膜接觸,所以吸收速度相對(duì)較快。選項(xiàng)B:散劑散劑是一種或數(shù)種藥物均勻混合而制成的干燥粉末狀制劑,其粒子比溶液劑中的分子或離子大,但比膠囊劑和包衣片的整體結(jié)構(gòu)分散程度高,能較快地與體液接觸并溶解,吸收速度也比較快。選項(xiàng)C:膠囊劑膠囊劑是將藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體制劑。膠囊殼破裂后,藥物會(huì)釋放出來(lái)并逐漸溶解,其吸收速度會(huì)比散劑稍慢,但比包衣片要快。選項(xiàng)D:包衣片包衣片是在片劑表面包裹一層衣膜的片劑,包衣的目的有多種,如控制藥物釋放、保護(hù)藥物等。由于包衣的存在,藥物需要先經(jīng)過(guò)包衣的溶解、破裂等過(guò)程,才能暴露出來(lái)并開(kāi)始溶解和吸收,這個(gè)過(guò)程相對(duì)較長(zhǎng),所以藥物吸收最慢。綜上,答案選D。13、下列關(guān)于吸入制劑的附加劑的敘述中不正確的是
A.粉霧劑常用的稀釋劑為乳糖
B.氫化植物油是常用的潤(rùn)滑劑
C.聚乙二醇是常用的潤(rùn)滑劑
D.滑石粉可作為拋射劑
【答案】:D
【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,判斷其關(guān)于吸入制劑附加劑敘述的正確性。A選項(xiàng):在粉霧劑中,乳糖是常用的稀釋劑,該表述符合實(shí)際情況,所以A選項(xiàng)敘述正確。B選項(xiàng):氫化植物油具備潤(rùn)滑的特性,是常用的潤(rùn)滑劑之一,所以B選項(xiàng)敘述正確。C選項(xiàng):聚乙二醇同樣可作為常用的潤(rùn)滑劑來(lái)使用,所以C選項(xiàng)敘述正確。D選項(xiàng):拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動(dòng)力,常用的拋射劑有氟氯烷烴、氫氟烷烴、碳?xì)浠衔锛皦嚎s氣體等,而滑石粉通常作為潤(rùn)滑劑使用,并非拋射劑,所以D選項(xiàng)敘述不正確。綜上,答案選D。14、《中國(guó)藥典》貯藏項(xiàng)下規(guī)定,“常溫”為
A.不超過(guò)20℃
B.避光并不超過(guò)20℃
C.25±2℃
D.10~30℃
【答案】:D
【解析】本題主要考查《中國(guó)藥典》貯藏項(xiàng)下“常溫”的溫度范圍規(guī)定。選項(xiàng)A“不超過(guò)20℃”,這是《中國(guó)藥典》中“涼暗處”“陰涼處”的溫度要求,并非“常溫”的規(guī)定,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B“避光并不超過(guò)20℃”,此為“涼暗處”的貯藏條件,既要求避光,溫度又不能超過(guò)20℃,不符合“常溫”定義,B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C“25±2℃”,這并非《中國(guó)藥典》貯藏項(xiàng)下“常溫”的規(guī)定范圍,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D“10~30℃”,該溫度范圍是《中國(guó)藥典》貯藏項(xiàng)下對(duì)“常溫”的明確規(guī)定,所以D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。15、與藥品質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問(wèn)題的統(tǒng)一規(guī)定收載在《中國(guó)藥典》的
A.附錄部分
B.索引部分
C.前言部分
D.凡例部分
【答案】:D
【解析】《中國(guó)藥典》是國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)的重要組成部分,對(duì)藥品質(zhì)量檢定等方面具有重要規(guī)范作用。其內(nèi)容結(jié)構(gòu)包括凡例、正文、附錄、索引等部分。其中,凡例是對(duì)與藥品質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問(wèn)題的統(tǒng)一規(guī)定,它是正確使用《中國(guó)藥典》進(jìn)行藥品質(zhì)量檢定的基本原則,對(duì)正文、附錄及質(zhì)量檢定等具有重要指導(dǎo)作用。而附錄主要收載制劑通則、通用檢測(cè)方法和指導(dǎo)原則等;索引主要方便使用者快速查找相關(guān)內(nèi)容;前言主要介紹《中國(guó)藥典》的編制情況等。所以與藥品質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問(wèn)題的統(tǒng)一規(guī)定收載在《中國(guó)藥典》的凡例部分,本題答案選D。16、關(guān)于藥物動(dòng)力學(xué)中房室模型的說(shuō)法,正確的是
A.單室模型是指進(jìn)入體循環(huán)的藥物能很快在血液與各部位之間達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡
B.一個(gè)房室代表機(jī)體內(nèi)一個(gè)特定的解剖部位(組織臟器)
C.藥物在同一房室不同部位與血液建立動(dòng)態(tài)平衡的速率完全相等
D.給藥后同一房室中各部位的藥物濃度和變化速率均相等
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)藥物動(dòng)力學(xué)中房室模型的相關(guān)知識(shí),對(duì)每個(gè)選項(xiàng)逐一分析:A選項(xiàng):?jiǎn)问夷P褪且环N藥物動(dòng)力學(xué)模型,其特點(diǎn)是進(jìn)入體循環(huán)的藥物能迅速地在血液與機(jī)體各組織器官之間達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡。該選項(xiàng)表述正確。B選項(xiàng):房室是一個(gè)抽象的概念,并不代表機(jī)體內(nèi)一個(gè)特定的解剖部位(組織臟器),它是為了分析藥物在體內(nèi)的動(dòng)力學(xué)過(guò)程而人為劃分的。所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng):在同一房室中,雖然藥物能達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡,但不同部位與血液建立動(dòng)態(tài)平衡的速率并不完全相等。因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng):給藥后,同一房室中各部位的藥物濃度和變化速率不一定均相等,只是整體上處于一種動(dòng)態(tài)平衡狀態(tài)。所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題的正確答案是A選項(xiàng)。17、清除率的單位是
A.h-1
B.h
C.L/h
D.μg·h/ml
【答案】:C
【解析】本題考查清除率的單位。清除率指機(jī)體消除器官在單位時(shí)間內(nèi)清除藥物的血漿容積,即單位時(shí)間從體內(nèi)消除的藥物量與當(dāng)時(shí)血藥濃度的比值,其單位是體積/時(shí)間。選項(xiàng)A中“h-1”一般用于表示一級(jí)速率常數(shù)的單位,并非清除率單位,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B中“h”是時(shí)間單位,不是清除率的單位,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C中“L/h”是體積(升)與時(shí)間(小時(shí))的比值,符合清除率單位的要求,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D中“μg·h/ml”不是清除率的單位,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選C。18、氫氧化鋁凝膠屬于
A.混懸型注射劑
B.溶液型注射劑
C.溶膠型注射劑
D.乳劑型注射劑
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各類注射劑的特點(diǎn),來(lái)判斷氫氧化鋁凝膠所屬的注射劑類型。選項(xiàng)A:混懸型注射劑混懸型注射劑是指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑。一般是難溶性藥物,且藥物微粒是較穩(wěn)定地分散在介質(zhì)中,而氫氧化鋁凝膠并不符合這種典型的混懸型特征,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:溶液型注射劑溶液型注射劑是藥物以分子或離子狀態(tài)分散在適宜的溶劑中制成的均勻分散的澄清液體制劑。氫氧化鋁凝膠并不是藥物以分子或離子狀態(tài)均勻分散形成的澄清溶液,因此它不屬于溶液型注射劑,B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:溶膠型注射劑溶膠型注射劑是固體藥物以膠體微粒(1-100nm)分散在分散介質(zhì)中形成的非均相液體制劑。氫氧化鋁凝膠是由氫氧化鋁膠體微粒分散在液體介質(zhì)中形成的,符合溶膠型注射劑的特征,所以氫氧化鋁凝膠屬于溶膠型注射劑,C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:乳劑型注射劑乳劑型注射劑是指兩種互不相溶的液體,其中一種液體以液滴狀態(tài)分散在另一種液體中形成的非均相分散體系,通常是油相和水相組成,而氫氧化鋁凝膠并非這種油-水或水-油的乳劑形態(tài),所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選C。19、硫噴妥在體內(nèi)代謝生成戊巴比妥,代謝特點(diǎn)是
A.本身有活性,代謝后失活
B.本身有活性,代謝物活性增強(qiáng)
C.本身有活性,代謝物活性降低
D.本身無(wú)活性,代謝后產(chǎn)生活性
【答案】:C
【解析】本題考查硫噴妥在體內(nèi)代謝特點(diǎn)相關(guān)知識(shí)。對(duì)于選項(xiàng)A,硫噴妥本身是有活性的,但它代謝生成戊巴比妥后并非失活,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。對(duì)于選項(xiàng)B,硫噴妥代謝生成戊巴比妥后,其活性并非增強(qiáng),而是降低了,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。對(duì)于選項(xiàng)C,硫噴妥本身具有活性,其在體內(nèi)代謝生成戊巴比妥,戊巴比妥的活性相較于硫噴妥是降低的,該選項(xiàng)符合硫噴妥的代謝特點(diǎn),所以C選項(xiàng)正確。對(duì)于選項(xiàng)D,硫噴妥本身是有活性的,并非無(wú)活性,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。20、主動(dòng)靶向制劑是指
A.載藥微粒微囊、微球、脂質(zhì)體等被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞攝取,通過(guò)正常生理過(guò)程運(yùn)送至肝、脾等器官
B.采用配體、抗體等修飾的藥物載體作為"導(dǎo)彈",將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效
C.能攜載藥物并在高溫條件下有效地釋放藥物的靶向制劑
D.阻斷對(duì)靶區(qū)的供血和營(yíng)養(yǎng),起到栓塞和靶向性化療雙重作用
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)主動(dòng)靶向制劑的定義來(lái)對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析判斷。選項(xiàng)A分析載藥微粒微囊、微球、脂質(zhì)體等被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞攝取,通過(guò)正常生理過(guò)程運(yùn)送至肝、脾等器官,這描述的是被動(dòng)靶向制劑的特點(diǎn)。被動(dòng)靶向制劑是依據(jù)機(jī)體不同生理學(xué)特性的器官(組織、細(xì)胞)對(duì)不同大小微粒不同的阻留性,采用各種載體材料制成的各種類型的膠體或混懸微粒制劑,并非主動(dòng)靶向制劑,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B分析主動(dòng)靶向制劑是指用修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈”,將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。這些修飾包括采用配體、抗體等對(duì)藥物載體進(jìn)行修飾,使其能夠特異性地識(shí)別靶細(xì)胞或組織,從而實(shí)現(xiàn)藥物的靶向輸送,選項(xiàng)B的表述符合主動(dòng)靶向制劑的定義,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C分析能攜載藥物并在高溫條件下有效地釋放藥物的靶向制劑,這屬于物理化學(xué)靶向制劑中的熱敏感靶向制劑,是利用物理因素如溫度等觸發(fā)藥物釋放,并非主動(dòng)靶向制劑通過(guò)修飾載體實(shí)現(xiàn)靶向輸送的方式,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D分析阻斷對(duì)靶區(qū)的供血和營(yíng)養(yǎng),起到栓塞和靶向性化療雙重作用,這是栓塞靶向制劑的特點(diǎn),主要是通過(guò)栓塞靶區(qū)血管來(lái)實(shí)現(xiàn)治療目的,也不屬于主動(dòng)靶向制劑的范疇,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選B。21、在細(xì)胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn),不消耗能量的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式是()
A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
B.簡(jiǎn)單擴(kuò)散
C.易化擴(kuò)散
D.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
【答案】:C
【解析】本題主要考查對(duì)不同藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式特點(diǎn)的理解。選項(xiàng)A:主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物通過(guò)生物膜需要載體,且是從低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn),轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程中需要消耗能量。這與題干中“由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn),不消耗能量”的描述不符,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:簡(jiǎn)單擴(kuò)散簡(jiǎn)單擴(kuò)散是藥物順濃度差進(jìn)行的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),不需要載體參與,依靠藥物的脂溶性或膜兩側(cè)的濃度差實(shí)現(xiàn)轉(zhuǎn)運(yùn)。而題干強(qiáng)調(diào)是在細(xì)胞膜載體的幫助下進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn),所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:易化擴(kuò)散易化擴(kuò)散是指在細(xì)胞膜載體的幫助下,藥物由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn),此過(guò)程不消耗能量,完全符合題干對(duì)該藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式的描述,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指大分子物質(zhì)通過(guò)膜的運(yùn)動(dòng)而轉(zhuǎn)運(yùn),包括胞飲和胞吐等方式,并非依靠載體進(jìn)行從高濃度到低濃度且不耗能的轉(zhuǎn)運(yùn),所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選C。22、滴丸的脂溶性基質(zhì)是()
A.明膠
B.硬脂酸
C.泊洛沙姆
D.聚乙二醇4000
【答案】:B
【解析】本題主要考查滴丸的脂溶性基質(zhì)相關(guān)知識(shí)。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:A選項(xiàng):明膠通常是作為制備軟膠囊、硬膠囊等的囊材,并非滴丸的脂溶性基質(zhì)。B選項(xiàng):硬脂酸是典型的脂溶性物質(zhì),能夠作為滴丸的脂溶性基質(zhì),此選項(xiàng)正確。C選項(xiàng):泊洛沙姆是一種水溶性的表面活性劑,常用作滴丸的水溶性基質(zhì),而非脂溶性基質(zhì)。D選項(xiàng):聚乙二醇4000是常用的水溶性基質(zhì),可用于制備水溶性滴丸,不符合脂溶性基質(zhì)的要求。綜上,正確答案是B。23、下列分子中,通常不屬于藥物毒性作用靶標(biāo)的是
A.DNA
B.RNA
C.受體
D.ATP
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)藥物毒性作用靶標(biāo)的常見(jiàn)類型,對(duì)各選項(xiàng)逐一分析來(lái)判斷。選項(xiàng)A:DNADNA即脫氧核糖核酸,是生物體遺傳信息的攜帶者。許多藥物可以與DNA發(fā)生相互作用,如烷化劑類抗腫瘤藥物能夠與DNA分子上的堿基結(jié)合,引起DNA結(jié)構(gòu)和功能的改變,進(jìn)而影響細(xì)胞的正常生理功能,導(dǎo)致毒性作用。所以DNA通常是藥物毒性作用的靶標(biāo)。選項(xiàng)B:RNARNA即核糖核酸,在蛋白質(zhì)合成等許多重要的生命活動(dòng)中發(fā)揮關(guān)鍵作用。一些藥物可以影響RNA的合成、加工或功能,例如某些抗生素可以與細(xì)菌的核糖體RNA結(jié)合,抑制蛋白質(zhì)合成,從而起到殺菌或抑菌的作用,但同時(shí)也可能對(duì)人體細(xì)胞產(chǎn)生一定的毒性影響。因此,RNA也常作為藥物毒性作用的靶標(biāo)。選項(xiàng)C:受體受體是細(xì)胞表面或細(xì)胞內(nèi)的一種大分子物質(zhì),能夠識(shí)別并特異性結(jié)合某些配體(如藥物),引發(fā)細(xì)胞內(nèi)一系列的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程,從而調(diào)節(jié)細(xì)胞的生理功能。當(dāng)藥物與受體結(jié)合后,可能會(huì)過(guò)度激活或抑制受體介導(dǎo)的信號(hào)通路,導(dǎo)致機(jī)體出現(xiàn)不良反應(yīng),即產(chǎn)生毒性作用。所以受體是常見(jiàn)的藥物毒性作用靶標(biāo)。選項(xiàng)D:ATPATP即三磷酸腺苷,是細(xì)胞內(nèi)能量的“通用貨幣”,主要參與細(xì)胞內(nèi)的能量代謝過(guò)程。雖然藥物可能會(huì)影響細(xì)胞的能量代謝,但ATP本身通常不是藥物直接作用的主要靶標(biāo),它不像DNA、RNA、受體那樣經(jīng)常成為藥物產(chǎn)生毒性作用的直接作用對(duì)象。綜上,答案選D。24、常用作注射劑的等滲調(diào)節(jié)的是
A.氫氧化鈉
B.NaCl
C.HCl
D.硼砂
【答案】:B
【解析】本題考查注射劑等滲調(diào)節(jié)劑的相關(guān)知識(shí)。等滲調(diào)節(jié)劑是指能使溶液的滲透壓與血漿滲透壓相等的物質(zhì)。選項(xiàng)A:氫氧化鈉氫氧化鈉是一種強(qiáng)堿性物質(zhì),具有強(qiáng)烈的腐蝕性,主要用于調(diào)節(jié)溶液的酸堿度,而不是作為等滲調(diào)節(jié)劑使用。因?yàn)槠渚哂袕?qiáng)腐蝕性,若用于注射劑調(diào)節(jié)等滲,會(huì)對(duì)人體組織造成嚴(yán)重?fù)p傷,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:NaCl氯化鈉(NaCl)是一種常用的等滲調(diào)節(jié)劑。在生理鹽水中,0.9%的氯化鈉溶液與人體血漿滲透壓基本相等,能夠維持細(xì)胞的正常形態(tài)和功能。在注射劑中,常加入適量的氯化鈉來(lái)調(diào)節(jié)溶液的滲透壓,使其達(dá)到與人體血漿等滲的狀態(tài),以減少對(duì)人體組織的刺激和損傷,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:HCl鹽酸(HCl)是一種強(qiáng)酸,具有腐蝕性。在制藥過(guò)程中,鹽酸主要用于調(diào)節(jié)溶液的酸堿度,而不是調(diào)節(jié)等滲。使用鹽酸作為等滲調(diào)節(jié)劑不僅無(wú)法達(dá)到調(diào)節(jié)滲透壓的目的,還會(huì)因?yàn)槠鋸?qiáng)酸性對(duì)人體造成危害,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:硼砂硼砂具有一定的藥用價(jià)值,但它不是常用的注射劑等滲調(diào)節(jié)劑。硼砂在體內(nèi)會(huì)逐漸分解,可能會(huì)對(duì)人體產(chǎn)生不良影響,并且其調(diào)節(jié)滲透壓的效果不如氯化鈉等常用等滲調(diào)節(jié)劑,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選B。25、受體能識(shí)別周?chē)h(huán)境中微量配體,例如5×10-19mmol/L的乙酰膽堿溶液就能對(duì)蛙心產(chǎn)生明顯的抑制作用,屬于
A.飽和性
B.多樣性
C.靈敏性
D.占領(lǐng)學(xué)說(shuō)
【答案】:C
【解析】本題主要考查對(duì)受體相關(guān)特性的理解。破題點(diǎn)在于分析題干中所描述的現(xiàn)象體現(xiàn)了受體的哪種特性。選項(xiàng)A:飽和性受體飽和性是指當(dāng)配體達(dá)到一定濃度后,受體與配體的結(jié)合會(huì)達(dá)到飽和狀態(tài),即受體上的結(jié)合位點(diǎn)被配體全部占據(jù),再增加配體濃度,結(jié)合量也不再增加。而題干中強(qiáng)調(diào)的是受體能識(shí)別周?chē)h(huán)境中微量配體,并非是結(jié)合達(dá)到飽和的情況,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:多樣性受體多樣性主要是指受體的種類繁多,不同類型的受體可以識(shí)別不同的配體,并且在體內(nèi)分布廣泛。但題干中并沒(méi)有涉及到受體種類以及其分布等多樣性相關(guān)的內(nèi)容,因此該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C:靈敏性受體的靈敏性是指受體能識(shí)別周?chē)h(huán)境中微量的配體。題干中明確提到“受體能識(shí)別周?chē)h(huán)境中微量配體,例如5×10?1?mmol/L的乙酰膽堿溶液就能對(duì)蛙心產(chǎn)生明顯的抑制作用”,這充分體現(xiàn)了受體只需極微量的配體就能產(chǎn)生效應(yīng),突出了受體的靈敏性,所以該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)D:占領(lǐng)學(xué)說(shuō)占領(lǐng)學(xué)說(shuō)主要闡述了藥物與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)的機(jī)制,認(rèn)為藥物必須占領(lǐng)受體才能發(fā)揮作用,效應(yīng)的強(qiáng)度與被占領(lǐng)的受體數(shù)量成正比。該學(xué)說(shuō)與題干中所描述的受體能識(shí)別微量配體的內(nèi)容并無(wú)直接關(guān)聯(lián),故該選項(xiàng)不符合要求。綜上,答案選C。26、片劑輔料中的崩解劑是
A.乙基纖維素
B.交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮
C.微粉硅膠
D.甲基纖維素
【答案】:B
【解析】本題主要考查片劑輔料中崩解劑的知識(shí)。選項(xiàng)A:乙基纖維素乙基纖維素是一種不溶于水的纖維素醚類,在片劑中常作為緩釋、控釋材料使用,用于調(diào)節(jié)藥物的釋放速度,而并非崩解劑,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮具有很強(qiáng)的吸水膨脹性,能夠促使片劑在體內(nèi)迅速崩解成細(xì)小顆粒,從而加快藥物的溶出和吸收,因此它是常用的崩解劑,選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:微粉硅膠微粉硅膠是一種良好的助流劑,可改善顆粒的流動(dòng)性,使片劑的壓片過(guò)程更加順利,保證片劑的重量差異符合要求,它并非崩解劑,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:甲基纖維素甲基纖維素可溶于冷水,在片劑中常用作增稠劑、黏合劑等,能增加物料的黏性,使片劑成型,而不是作為崩解劑使用,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選B。27、可用于口服緩(控)釋制劑的親水凝膠骨架材料是()
A.乙基纖維素
B.硬脂酸
C.巴西棕櫚蠟
D.海藻酸鈉
【答案】:D
【解析】本題主要考查可用于口服緩(控)釋制劑的親水凝膠骨架材料的相關(guān)知識(shí)。各選項(xiàng)分析A選項(xiàng)乙基纖維素:乙基纖維素是常用的不溶性骨架材料,不具有親水凝膠的特性,不能形成親水凝膠骨架來(lái)實(shí)現(xiàn)緩(控)釋,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng)硬脂酸:硬脂酸一般作為溶蝕性骨架材料使用,通過(guò)自身的溶蝕來(lái)控制藥物的釋放,并非親水凝膠骨架材料,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng)巴西棕櫚蠟:巴西棕櫚蠟同樣屬于溶蝕性骨架材料,它在體內(nèi)逐漸溶蝕而使藥物緩慢釋放,并非親水凝膠骨架材料,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng)海藻酸鈉:海藻酸鈉是典型的親水凝膠骨架材料,遇水后能形成凝膠,通過(guò)凝膠的溶蝕、擴(kuò)散等作用控制藥物的釋放,可用于口服緩(控)釋制劑,所以D選項(xiàng)正確。綜上,本題正確答案是D。28、阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚合用于解熱、鎮(zhèn)痛
A.生理性拮抗
B.藥理性拮抗
C.增敏作用
D.作用相加
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及的藥物相互作用概念,結(jié)合阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚合用的情況進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:生理性拮抗生理性拮抗是指兩個(gè)激動(dòng)藥分別作用于生理作用相反的兩個(gè)特異性受體。例如,組胺可作用于H?組胺受體,引起支氣管平滑肌收縮,使小動(dòng)脈、小靜脈和毛細(xì)血管擴(kuò)張,毛細(xì)血管通透性增加,而腎上腺素作用于β腎上腺素受體,使支氣管平滑肌松弛,小動(dòng)脈、小靜脈和毛細(xì)血管收縮,毛細(xì)血管通透性降低,組胺和腎上腺素之間的作用即為生理性拮抗。阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚合用時(shí)并非是作用于生理作用相反的兩個(gè)特異性受體,所以不屬于生理性拮抗,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:藥理性拮抗藥理性拮抗是指當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后,阻止激動(dòng)劑與其結(jié)合。比如,普萘洛爾與腎上腺素競(jìng)爭(zhēng)β腎上腺素受體,產(chǎn)生藥理性拮抗作用。而阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚都是解熱鎮(zhèn)痛藥,它們之間不存在這種阻止激動(dòng)劑與受體結(jié)合的關(guān)系,所以不屬于藥理性拮抗,B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:增敏作用增敏作用是指某藥可使組織或受體對(duì)另一藥的敏感性增強(qiáng)。阿司匹林和對(duì)乙酰氨基酚合用并沒(méi)有體現(xiàn)出使組織或受體對(duì)彼此敏感性增強(qiáng)的情況,所以不屬于增敏作用,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:作用相加作用相加是指兩藥合用時(shí)的作用等于單用時(shí)的作用之和。阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚都具有解熱、鎮(zhèn)痛的作用,當(dāng)二者合用時(shí),它們?cè)诮鉄?、?zhèn)痛方面的作用相互疊加,能增強(qiáng)解熱、鎮(zhèn)痛的效果,屬于作用相加,D選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。29、已知某藥物口服給藥存在顯著的肝臟首過(guò)效應(yīng)代謝作用,改用肌肉注射,藥物的藥動(dòng)學(xué)特征變化時(shí)()
A.t1/2增加,生物利用度減少
B.t1/2不變,生物利用度減少
C.t1/2不變,生物利用度增加
D.1/2減少,生物利用度減少
【答案】:C
【解析】藥物的半衰期(t1/2)取決于藥物的消除動(dòng)力學(xué)過(guò)程,主要與藥物本身的性質(zhì)、機(jī)體的消除能力有關(guān),而給藥途徑一般不會(huì)改變藥物的半衰期,所以改用肌肉注射后t1/2不變。首過(guò)效應(yīng)是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥,在尚未吸收進(jìn)入血循環(huán)之前,在腸黏膜和肝臟被代謝,而使進(jìn)入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象??诜o藥存在顯著的肝臟首過(guò)效應(yīng)代謝作用,會(huì)使進(jìn)入血液循環(huán)的藥量減少,生物利用度降低。肌肉注射時(shí)藥物不經(jīng)過(guò)肝臟的首過(guò)代謝,直接進(jìn)入血液循環(huán),進(jìn)入體循環(huán)的藥量增多,生物利用度增加。因此本題答案為C。30、打光衣料
A.EudragitL
B.川蠟
C.HPMC
D.滑石粉
【答案】:B
【解析】在該單選題中,題目是“打光衣料”,需要從A選項(xiàng)EudragitL、B選項(xiàng)川蠟、C選項(xiàng)HPMC、D選項(xiàng)滑石粉中選擇正確答案。川蠟具有良好的光澤度和潤(rùn)滑性,常被用作打光衣料,能使物品表面具有光亮的效果,所以B選項(xiàng)為正確答案。EudragitL屬于腸溶型包衣材料,并非打光衣料;HPMC即羥丙基甲基纖維素,一般用于薄膜包衣等,不是打光用途;滑石粉常用于片劑等劑型中的潤(rùn)滑劑等,也不是打光衣料。綜上,本題應(yīng)選B。第二部分多選題(10題)1、屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng)有
A.對(duì)乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)
B.沙丁胺醇和硫酸的結(jié)合反應(yīng)
C.白消安和谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)
D.對(duì)氨基水楊酸的乙?;Y(jié)合反應(yīng)
【答案】:ABCD
【解析】本題主要考查第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng)類型。第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化又稱結(jié)合反應(yīng),是在酶的催化下將內(nèi)源性的極性小分子,如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等結(jié)合到藥物分子中或第Ⅰ相的藥物代謝產(chǎn)物中。-選項(xiàng)A:對(duì)乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng),屬于葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng),是第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化中常見(jiàn)的結(jié)合反應(yīng)類型。通過(guò)這種結(jié)合,增加了藥物的水溶性,有利于藥物的排泄。-選項(xiàng)B:沙丁胺醇和硫酸的結(jié)合反應(yīng),屬于硫酸結(jié)合反應(yīng),也是第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的一種重要方式。硫酸結(jié)合可以使藥物的極性增加,從而促進(jìn)藥物從體內(nèi)排出。-選項(xiàng)C:白消安和谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng),谷胱甘肽具有解毒作用,與藥物結(jié)合后能降低藥物的毒性,并增加其水溶性,便于排出體外,此反應(yīng)屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化中的谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng)。-選項(xiàng)D:對(duì)氨基水楊酸的乙酰化結(jié)合反應(yīng),乙酰化反應(yīng)是在乙?;D(zhuǎn)移酶的催化下,將乙酰基結(jié)合到藥物分子中,是第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng)之一。綜上所述,選項(xiàng)A、B、C、D中的反應(yīng)均屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng),本題答案選ABCD。2、屬于酪氨酸激酶受體的是
A.胰島素受體
B.糖皮質(zhì)激素受體
C.前列腺素受體
D.表皮生長(zhǎng)因子受體
【答案】:AD
【解析】本題可根據(jù)各類受體的性質(zhì),對(duì)各選項(xiàng)逐一分析,從而判斷屬于酪氨酸激酶受體的選項(xiàng)。選項(xiàng)A:胰島素受體胰島素受體是一種跨膜糖蛋白,屬于酪氨酸激酶受體家族。當(dāng)胰島素與受體結(jié)合后,可使受體的酪氨酸激酶活化,引發(fā)一系列的細(xì)胞內(nèi)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)級(jí)聯(lián)反應(yīng),進(jìn)而調(diào)節(jié)細(xì)胞的代謝、生長(zhǎng)和增殖等生理過(guò)程。所以胰島素受體屬于酪氨酸激酶受體,選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:糖皮質(zhì)激素受體糖皮質(zhì)激素受體屬于核受體超家族,它位于細(xì)胞內(nèi),通常在細(xì)胞質(zhì)中與熱休克蛋白等結(jié)合形成復(fù)合體。當(dāng)糖皮質(zhì)激素進(jìn)入細(xì)胞并與受體結(jié)合后,受體發(fā)生構(gòu)象改變,與熱休克蛋白解離,然后進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi),通過(guò)與特定的DNA序列結(jié)合,調(diào)節(jié)基因的轉(zhuǎn)錄和表達(dá),從而發(fā)揮其生物學(xué)效應(yīng)。因此,糖皮質(zhì)激素受體不屬于酪氨酸激酶受體,選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:前列腺素受體前列腺素受體是G蛋白偶聯(lián)受體,它分布于細(xì)胞膜上。當(dāng)前列腺素與受體結(jié)合后,會(huì)激活與之偶聯(lián)的G蛋白,進(jìn)而激活下游的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑,如腺苷酸環(huán)化酶或磷脂酶C等,通過(guò)產(chǎn)生第二信使(如cAMP、IP?和DAG等)來(lái)調(diào)節(jié)細(xì)胞的生理功能。所以前列腺素受體不屬于酪氨酸激酶受體,選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:表皮生長(zhǎng)因子受體表皮生長(zhǎng)因子受體是一種具有內(nèi)在酪氨酸激酶活性的跨膜受體,它廣泛存在于多種細(xì)胞表面。當(dāng)表皮生長(zhǎng)因子與受體結(jié)合后,受體發(fā)生二聚化,激活其酪氨酸激酶活性,使受體自身和下游的底物蛋白發(fā)生酪氨酸磷酸化,啟動(dòng)細(xì)胞內(nèi)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路,促進(jìn)細(xì)胞的增殖、分化、存活和遷移等過(guò)程。因此,表皮生長(zhǎng)因子受體屬于酪氨酸激酶受體,選項(xiàng)D正確。綜上,答案選AD。3、影響RAS系統(tǒng)的降壓藥物包括
A.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑
B.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)
C.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑
D.鈣拮抗劑
【答案】:BC
【解析】本題主要考查影響腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)的降壓藥物類型。RAS系統(tǒng)在血壓調(diào)節(jié)中起著重要作用,抑制該系統(tǒng)可以達(dá)到降低血壓的效果。選項(xiàng)B“血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)”,其作用機(jī)制是抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性,使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ,從而減少血管緊張素Ⅱ的生成,起到舒張血管、降低血壓的作用,是影響RAS系統(tǒng)的降壓藥物。選項(xiàng)C“血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑”,它能選擇性地阻斷血管緊張素Ⅱ與受體的結(jié)合,從而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管等作用,達(dá)到降低血壓的目的,同樣是作用于RAS系統(tǒng)的降壓藥。選項(xiàng)A“羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑”,這類藥物主要用于調(diào)節(jié)血脂,通過(guò)抑制膽固醇合成的關(guān)鍵酶——羥甲戊二酰輔酶A還原酶,減少膽固醇的合成,并非影響RAS系統(tǒng)的降壓藥物。選項(xiàng)D“鈣拮抗劑”,其降壓機(jī)制是通過(guò)阻滯細(xì)胞膜上的鈣通道,抑制細(xì)胞外鈣離子內(nèi)流,使血管平滑肌松弛,外周血管阻力降低,從而降低血壓,它不作用于RAS系統(tǒng)。綜上,影響RAS系統(tǒng)的降壓藥物包括血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,答案選BC。4、側(cè)鏈含有叔胺結(jié)構(gòu)的鈣拮抗劑是
A.硝苯地平
B.尼卡地平
C.地爾硫
D.維拉帕米
【答案】:BCD
【解析】本題主要考查對(duì)含有叔胺結(jié)構(gòu)的鈣拮抗劑的掌握。選項(xiàng)A:硝苯地平硝苯地平是一種經(jīng)典的鈣拮抗劑,其化學(xué)結(jié)構(gòu)中不含有叔胺結(jié)構(gòu)。因此,選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B:尼卡地平尼卡地平屬于二氫吡啶類鈣拮抗劑,它的側(cè)鏈中含有叔胺結(jié)構(gòu)。所以,選項(xiàng)B符合題意。選項(xiàng)C:地爾硫?地爾硫?是苯并硫氮雜?類鈣拮抗劑,在其結(jié)構(gòu)中存在叔胺結(jié)構(gòu)。所以,選項(xiàng)C符合題意。選項(xiàng)D:維拉帕米維拉帕米為苯烷胺類鈣拮抗劑,其側(cè)鏈上含有叔胺結(jié)構(gòu)。所以,選項(xiàng)D符合題意。綜上,側(cè)鏈含有叔胺結(jié)構(gòu)的鈣拮抗劑是尼卡地平、地爾硫?和維拉帕米,答案選BCD。5、藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)決定了藥物的理化性質(zhì),體內(nèi)過(guò)程和生物活性。由化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的藥物性質(zhì)包括()
A.藥物的ED50
B.藥物的pKa
C.藥物的旋光度
D.藥物的LD50
【答案】:ABCD
【解析】本題主要考查由化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的藥物性質(zhì)。選項(xiàng)A藥物的ED50即半數(shù)有效量,是指能引起50%的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽(yáng)性反應(yīng)時(shí)的藥物劑量。藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)決定了其與受體的結(jié)合方式和親和力等,進(jìn)而影響藥物在體內(nèi)發(fā)揮效能所需的劑量,所以ED50與藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)密切相關(guān),是由化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的藥物性質(zhì),選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B藥物的pKa是藥物解離常數(shù)的負(fù)對(duì)數(shù)。藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)中不同的官能團(tuán)、化學(xué)鍵等會(huì)影響藥物在溶液中的解離程度,從而決定了藥物的pKa值,所以pKa是由化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的藥物性質(zhì),選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C藥物的旋光度是指平面偏振光通過(guò)含有某些光學(xué)活性的化合物液體或溶液時(shí),能引起旋光現(xiàn)象,使偏振光的平面向左或向右旋轉(zhuǎn),旋轉(zhuǎn)的度數(shù)即為旋光度。藥物的旋光性與化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān),其分子的手性中心等結(jié)構(gòu)特征決定了藥物是否具有旋光性以及旋光度的大小,所以旋光度是由化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的藥物性質(zhì),選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D藥物的LD50即半數(shù)致死量,是指能引起50%的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡時(shí)的藥物劑量。藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)決定了其對(duì)生物體的毒性作用機(jī)制和程度,不同化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物對(duì)生物體的損害能力不同,從而決定了LD50的數(shù)值,所以LD50是由化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的藥物性質(zhì),選項(xiàng)D正確。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)均為由化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的藥物性質(zhì),本題答案選ABCD。6、屬于醌類抗生素及其衍生物的是
A.阿糖胞苷
B.多柔比星
C.米托蒽醌
D.柔紅霉素
【答案】:BCD
【解析】本題可根據(jù)醌類抗生素及其衍生物的相關(guān)知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)逐一進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:阿糖胞苷阿糖胞苷是一種嘧啶類抗代謝藥物,主要通過(guò)抑制細(xì)胞DNA的合成來(lái)發(fā)揮抗腫瘤作用,它并不屬于醌類抗生素及其衍生物。所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B:多柔比星多柔比星屬于蒽環(huán)類抗生素,是醌類抗生素的一種。它能夠嵌入DNA堿基對(duì)之間,干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程,阻止mRNA的形成,進(jìn)而發(fā)揮抗腫瘤作用。因此,選項(xiàng)B屬于醌類抗生素及其衍生物,該選項(xiàng)符合要求。選項(xiàng)C:米托蒽醌米托蒽醌是人工合成的蒽醌類衍生物,它可以和DNA發(fā)生相互作用,抑制核酸合成,從而達(dá)到抗腫瘤的效果。所以選項(xiàng)C也屬于醌類抗生素及其衍生物,該選項(xiàng)符合要求。選項(xiàng)D:柔紅霉素柔紅霉素同樣屬于蒽環(huán)類抗生素,是醌類抗生素的典型代表之一。它可以抑制DNA和RNA的合成,對(duì)多種腫瘤細(xì)胞具有殺傷作用。所以選項(xiàng)D屬于醌類抗生素及其衍生物,該選項(xiàng)符合要求。綜上,答案選BCD。7、以下為物理常數(shù)的是
A.熔點(diǎn)
B.吸光度
C.理論塔板數(shù)
D.比旋度
【答案】:AD
【解析】本題主要考查對(duì)物理常數(shù)概念的理解,需判斷各選項(xiàng)是否屬于物理常數(shù)。選項(xiàng)A熔點(diǎn)是物質(zhì)從固態(tài)變成液態(tài)時(shí)的溫度,在一定壓力下,任何純凈的固態(tài)物質(zhì)都有一個(gè)固定的熔點(diǎn),不同物質(zhì)的熔點(diǎn)一般不同,它是物質(zhì)的一種物理屬性,屬于物理
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