藥理學(xué)-簡(jiǎn)答題復(fù)習(xí)測(cè)試卷

第頁(yè)藥理學(xué)_簡(jiǎn)答題復(fù)習(xí)測(cè)試卷簡(jiǎn)答題1.用于治療貧血的藥物有哪些主要藥物，分別用于什么類型的貧血？【正確答案】：（1）鐵劑：治療失血過(guò)多或需鐵增加所致的缺鐵性貧血，如慢性失血(如月經(jīng)過(guò)多、痔瘡出血和子宮肌瘤等)、營(yíng)養(yǎng)不良、妊娠、兒童生長(zhǎng)發(fā)育所引起的貧血。（2）葉酸類和維生素B12：葉酸用于治療葉酸缺乏引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血；葉酸+維生素B12用于治療惡性貧血。（3）紅細(xì)胞生成素等生長(zhǎng)因子類藥物：用于治療慢性腎功能不全、腫瘤化療等引起的貧血。2.簡(jiǎn)述糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)?！菊_答案】：（1）長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用引起的不良反應(yīng)：1）醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)2）誘發(fā)或加重感染3）心血管系統(tǒng)并發(fā)癥4）消化系統(tǒng)并發(fā)癥5)肌肉萎縮.骨質(zhì)疏松.傷口愈合遲緩（2）停藥反應(yīng)：1）醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全2）反跳現(xiàn)象3.簡(jiǎn)述isoniazid(INH)的抗菌作用、藥動(dòng)學(xué)、耐藥性及不良反應(yīng)的特點(diǎn)?！菊_答案】：（1）抗菌作用：對(duì)結(jié)核桿菌有高度選擇性，抗菌力強(qiáng)，較高濃度時(shí)有繁殖期殺菌作用。（2）藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)：口服吸收快而完全，吸收后在體內(nèi)分布廣泛，可滲入關(guān)節(jié)、胸、腹水以及纖維化或干酪化的結(jié)核病灶中，也易透入細(xì)胞內(nèi)，作用于已被吞噬的結(jié)核桿菌；在腦膜發(fā)炎時(shí)，在腦脊液中的濃度可與血漿中濃度相近；大部分在肝中被乙?；蠼?jīng)腎排出。（3）耐藥性：?jiǎn)斡靡桩a(chǎn)生耐藥性，但產(chǎn)生耐藥性的結(jié)核桿菌的致病力也下降。（4）不良反應(yīng)：一般不良反應(yīng)較輕，但長(zhǎng)期應(yīng)用可致肝臟損害和周圍神經(jīng)炎。4.簡(jiǎn)述吸入型糖皮質(zhì)激素治療支氣管哮喘中的作用特點(diǎn)以及地位?！菊_答案】：（1）作用特點(diǎn)：對(duì)支氣管哮喘是的氣道炎癥反應(yīng)，糖皮質(zhì)激素有很強(qiáng)的抗炎作用。與全身用藥比較，吸人給藥可在氣道內(nèi)獲得較高的藥物濃度，充分發(fā)揮局部抗炎作用，并可避免或減少全身性藥物的不良反應(yīng)。（2）地位：由于支氣管哮喘主要病變是氣道炎癥，而吸入型糖皮質(zhì)激素既有良好的局部抗炎作用，又有較好的安全性，因此，已成為治療支氣管哮喘的第一線藥物。5.簡(jiǎn)述糖皮質(zhì)激素的停藥反應(yīng)?！菊_答案】：主要包括醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全和反跳現(xiàn)象。醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全：系長(zhǎng)期大量使用糖皮質(zhì)激素類藥物，反饋性抑制下丘腦-垂體前葉-腎上腺皮質(zhì)軸，引起腎上腺皮質(zhì)萎縮的緣故。長(zhǎng)期應(yīng)用特別是連日給藥的患者，減量過(guò)快或突然停藥，尤其是遇到感染.創(chuàng)傷.手術(shù)等嚴(yán)重應(yīng)激情況時(shí)，可引起腎上腺皮質(zhì)功能不全或危象，表現(xiàn)為惡心.嘔吐.食欲不振.肌無(wú)力.低血糖.低血壓.休克等，需要及時(shí)搶救。反跳現(xiàn)象：癥狀控制之后減量太快或突然停藥可使原病復(fù)發(fā)或加重。6.試析β受體拮抗劑和硝酸酯類合用治療心絞痛的原因。【正確答案】：β受體拮抗劑通過(guò)阻斷心臟β1受體來(lái)降低心肌耗氧量，但由于抑制心肌收縮力，增大心室容積，延長(zhǎng)射血時(shí)間，可增加心肌耗氧量，該不利因素可被硝酸酯類通過(guò)擴(kuò)張血管，減少回心血量所彌補(bǔ)。而硝酸酯類通過(guò)擴(kuò)張血管，降低回心血量，減輕心臟負(fù)荷來(lái)降低心肌耗氧量，但同時(shí)又會(huì)因降壓而反射性引起交感神經(jīng)興奮，導(dǎo)致心肌耗氧量增加，該不利因素可被β受體拮抗劑所糾正。故兩藥合用可互相取長(zhǎng)補(bǔ)短，合用時(shí)藥量減少，副作用也減少。7.簡(jiǎn)述糖皮質(zhì)激素的抗休克作用機(jī)制?！菊_答案】：（1）抑制某些炎性因子的產(chǎn)生，減輕全身言重反應(yīng)綜合征及組織損傷，使微血管血流動(dòng)力學(xué)恢復(fù)正常，改善休克狀態(tài)（2）穩(wěn)定溶酶體膜，減少心臟抑制因子的形成（3）擴(kuò)張痙攣收縮的血管和興奮心臟、加強(qiáng)心臟收縮力（4）提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力。8.小劑量和大劑量碘劑分別有什么作用?【正確答案】：（1）小劑量的碘是合成甲狀腺激素的原料，可預(yù)防單純性甲狀腺腫。（2）大劑量碘有抗甲狀腺作用，主要是抑制甲狀腺激素的釋放，還能拮抗TSH促進(jìn)激素釋放作用。9.Morphine的藥理作用和臨床應(yīng)用有哪些？【正確答案】：（1）藥理作用：①中樞神經(jīng)系統(tǒng)：鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜，抑制呼吸，鎮(zhèn)咳以及縮瞳等作用；②消化道：止瀉、致便秘，膽內(nèi)壓增高；③心血管系統(tǒng)：擴(kuò)張血管，增高顱內(nèi)壓；④其他：可致尿潴留等。（2）臨床應(yīng)用：①鎮(zhèn)痛，用于各種劇烈疼痛；②心源性哮喘，有良好的輔助治療效果；③止瀉，用于急、慢性消耗性腹瀉。10.硫脲類的不良反應(yīng)?！菊_答案】：①胃腸道反應(yīng)：惡心.嘔吐.腸道不適.甲硫氧嘧啶偶有味.嗅覺(jué)改變②.過(guò)敏反應(yīng)有斑丘疹.藥疹.瘙癢等，少數(shù)伴有發(fā)熱，應(yīng)密切觀察，一般不需要停藥也可消失。③粒細(xì)胞缺乏癥是本類藥物最嚴(yán)重的不良反應(yīng)，老年人易發(fā)生，用藥期間定期檢查血象。④甲狀腺腫及甲狀腺功能減退：長(zhǎng)期用藥后可使血清甲狀腺激素水平呈顯著下降，反饋性增加TSH分泌而引起甲狀腺腫大還可誘導(dǎo)甲狀腺功能減退，及時(shí)發(fā)現(xiàn)并停藥可恢復(fù)。11.Chlorpromazine的降溫作用與aspirin的解熱作用有何不同?【正確答案】：（1）作用：氯丙嗪配合物理降溫，不僅可使升高的體溫降到正常，也可使正常體溫降到正常以下；asprin只能使升高的體溫降到正常。（2）作用機(jī)制：氯丙嗪抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使其調(diào)節(jié)功能減弱，不能隨外界溫度變化而調(diào)節(jié)體溫；asprin抑制前列腺素合成，使散熱增加而解熱。（3）臨床應(yīng)用：氯丙嗪用于低溫麻醉、人工冬眠；asprin用于感冒發(fā)熱等。12.Erythromycin臨床首選應(yīng)用于哪些感染性疾?。俊菊_答案】：紅霉素臨床常用于耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染和對(duì)青霉素過(guò)敏者，還用于上述敏感菌所致的各種感染，也能用于厭氧菌引起的口腔感染和肺炎支原體、肺炎衣原體、溶脲脲原體等非典型病原體所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)感染。13.大劑量碘制劑于甲狀腺手術(shù)前用藥的意義有哪些？【正確答案】：(1)使甲狀腺組織退化.血管減少.腺體縮小變韌，利于手術(shù)進(jìn)行及減少出血(2)加強(qiáng)對(duì)術(shù)前甲亢癥狀控制。(3)改善突眼癥狀(4)阻止甲狀腺素釋放14.鎮(zhèn)咳藥有哪些類型（每類列舉1~2個(gè)代表藥）？其作用及應(yīng)用特點(diǎn)分別是什么？【正確答案】：（1）中樞性鎮(zhèn)咳藥：可直接抑制咳嗽中樞而發(fā)揮鎮(zhèn)咳作用，用于治療痰液很少的劇烈干咳，多痰者應(yīng)慎用。該類藥物又分為成癮性（如可待因）以及非成癮性（如右美沙芬、噴托維林等）兩類。（2）外周性鎮(zhèn)咳藥：通過(guò)抑制咳嗽反射有關(guān)的感受器、傳入神經(jīng)等環(huán)節(jié)而發(fā)揮鎮(zhèn)咳作用。常用的有苯佐那酯、那可丁等。15.簡(jiǎn)述糖皮質(zhì)激素的禁忌證?！菊_答案】：嚴(yán)重的精神病(過(guò)去或現(xiàn)在)和癲癇，新近胃腸吻合術(shù)，活動(dòng)性消化性潰瘍病，骨折，創(chuàng)傷修復(fù)期，腎上腺皮質(zhì)機(jī)能亢進(jìn)癥，角膜潰瘍，嚴(yán)重高血壓，糖尿病，孕婦，抗菌藥物不能控制的感染如麻疹、水痘、霉菌感染等。16.簡(jiǎn)述嗎啡治療心源性哮喘的機(jī)理?！菊_答案】：擴(kuò)張血管，降低心臟前后負(fù)荷，促進(jìn)肺水腫液吸收；鎮(zhèn)靜欣快作用，減輕病人焦慮、緊張、恐懼情緒；抑制呼吸中樞，降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性。17.簡(jiǎn)述AT1受體拮抗劑（血管緊張素II受體拮抗藥）的基本藥理作用。【正確答案】：AT1受體拮抗劑阻斷AT1受體后，血管緊張素II（AngⅡ）收縮血管與刺激腎上腺釋放醛固酮的作用受到抑制，導(dǎo)致血壓降低。能通過(guò)減輕心臟的后負(fù)荷，治療充血性心力衰竭?？勺钄郃ngⅡ促心血管細(xì)胞增殖肥大的作用，故能防治心血管的重構(gòu)，有利于提高抗高血壓與心力衰竭的治療效果?？勺钄郃ngII興奮交感神經(jīng)的作用。AT1受體被阻斷后醛固酮產(chǎn)生減少，水鈉潴留隨之減輕，但對(duì)血鉀影響甚微。18.試述chlorpromazine的藥理作用。【正確答案】：（1）中樞神經(jīng)作用：①抗精神病，對(duì)各種精神分裂癥、躁狂癥有效；②鎮(zhèn)吐，但對(duì)暈動(dòng)病嘔吐無(wú)效；③對(duì)體溫的調(diào)節(jié)作用，配合物理降溫可使體溫降低；④加強(qiáng)中樞抑制藥的作用；⑤引起錐體外系統(tǒng)反應(yīng)。（2）植物神經(jīng)作用：可阻斷受體及M受體。（3）內(nèi)分泌作用：影響某些內(nèi)分泌激素的分泌。19.Quinidine的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)如何?【正確答案】：（1）臨床應(yīng)用：主要用于治療室上性和室性的快速性心律失常，如房顫、房撲、房性和結(jié)性心動(dòng)過(guò)速，室性早搏，室性心動(dòng)過(guò)速等。（2）不良反應(yīng)：安全范圍小，對(duì)老人、腎功能障礙者慎用。主要不良反應(yīng)有心律失常，如房室傳導(dǎo)阻滯，Q-T間期超50％時(shí)應(yīng)停藥；低血壓、附壁栓子脫落可造成重要器官栓塞，發(fā)生突然死亡，還有金雞納反應(yīng)。20.有機(jī)磷酸酯類中、重度中毒時(shí)用哪些藥物解救？試述它們的解毒機(jī)制。【正確答案】：（1）及早、足量、反復(fù)地注射阿托品，能迅速解除有機(jī)磷酸酯類中毒時(shí)乙酰膽堿（ACh）大量存在而產(chǎn)生的M樣癥狀，但對(duì)N樣癥狀幾無(wú)作用，且無(wú)復(fù)活膽堿酯酶（ChE）的作用。（2）膽堿酯酶復(fù)活藥（碘解磷定）：可使ChE復(fù)活，及時(shí)地水解積聚的ACh，消除ACh過(guò)量引起的癥狀，對(duì)阿托品不能制止的骨骼肌震顫亦有效。（3）兩者合用可增強(qiáng)并鞏固解毒療效。21.簡(jiǎn)述糖皮質(zhì)激素的抗炎作用?！菊_答案】：GCs具有強(qiáng)大的抗炎作用，能抑制多種原因如物理、化學(xué)、生理、免疫等所引起的炎癥反應(yīng)。GCs在急性炎癥初期，抑制毛細(xì)血管通透性、白細(xì)胞浸潤(rùn)及吞噬反應(yīng)，減少各種炎性介質(zhì)的釋放，從而減輕滲出及局部水腫；在炎癥后期；抑制毛細(xì)血管和纖維母細(xì)胞的增生及膠原蛋白的合成，防止粘連及瘢痕形成。22.簡(jiǎn)述magnesiumsulfate抗驚厥的作用機(jī)制?！菊_答案】：神經(jīng)化學(xué)傳遞和骨骼肌收縮均需Ca2+參與。Ca2+與Mg2+化學(xué)結(jié)構(gòu)相似，Mg2+可以特異性地競(jìng)爭(zhēng)Ca2+受點(diǎn)，拮抗Ca2+作用，減少運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢ACh的釋放，從而產(chǎn)生中樞及外周神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用，使骨骼肌、心肌、平滑肌松弛，血壓下降。23.簡(jiǎn)述抗動(dòng)脈粥樣硬化藥的分類及各類的代表藥。【正確答案】：（1）調(diào)血脂藥：①HMG-CoA還原酶抑制藥，如洛伐他汀、辛伐他汀等；②膽汁酸結(jié)合樹(shù)脂，如考來(lái)烯胺、考來(lái)替泊等；③煙酸類，如煙酸、阿昔莫司等；④苯氧酸類，如吉非貝齊、非諾貝特等。（2）抗氧化劑：如普羅布考、維生素E等。（3）多烯脂肪酸類：①n-3型，如二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳六烯酸(DHA)等；②n-6型，如亞油酸、月見(jiàn)草油等。（4）粘多糖和多糖類：如低分子量肝素（依諾肝素、替地肝素等），硫酸軟骨素A等。24.支氣管哮喘急性發(fā)作為什么可選用adrenaline?【正確答案】：腎上腺素可激動(dòng)受體，舒張支氣管平滑肌，抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放。腎上腺素亦可通過(guò)激動(dòng)受體，收縮支氣管黏膜血管，減輕黏膜充血水腫，迅速緩解呼吸困難。25.簡(jiǎn)述臨床性預(yù)防和病因性預(yù)防瘧疾的藥理學(xué)基礎(chǔ)及選用的藥物?！菊_答案】：（1）臨床性預(yù)防是指藥物作用于瘧原蟲(chóng)紅細(xì)胞內(nèi)期，干擾裂殖體增殖，起到提高預(yù)防癥狀發(fā)作作用，在給藥期間瘧疾不發(fā)作，但停藥后仍可復(fù)發(fā)。氯喹有強(qiáng)而持久的殺紅內(nèi)期作用可推遲癥狀發(fā)作，故有臨床性預(yù)防作用。（2）病因性預(yù)防是指藥物能作用于瘧原蟲(chóng)的繼發(fā)性紅細(xì)胞外期。抑制肝細(xì)胞內(nèi)裂殖體增殖，故停藥后瘧疾癥狀不再發(fā)作。乙胺嘧啶能殺滅瘧原蟲(chóng)原發(fā)性紅細(xì)胞外期子孢子發(fā)育、繁殖而成的裂殖體，作用持久，停藥后癥狀不再?gòu)?fù)發(fā)，故用于病因性預(yù)防。26.試述chlorpromazine的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)?！菊_答案】：（1）臨床應(yīng)用：①治療精神病，對(duì)急、慢性精神分裂癥均有效，但無(wú)根治作用；還可治療神經(jīng)官能癥；②止吐，但對(duì)暈動(dòng)病所致嘔吐無(wú)效；③低溫麻醉或人工冬眠；④治療呃逆。（2）不良反應(yīng)：①一般不良反應(yīng)，包括嗜睡、口干等中樞及植物神經(jīng)系統(tǒng)的副反應(yīng)及體位性低血壓等；②錐體外系反應(yīng)，表現(xiàn)為帕金森綜合征、急性肌張力障礙、靜坐障礙及遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙或遲發(fā)性多動(dòng)癥；③過(guò)敏反應(yīng)。27.請(qǐng)談?wù)劙被擒疹惡颓嗝顾仡惪股睾嫌玫膬?yōu)點(diǎn)和藥理學(xué)依據(jù)?！菊_答案】：優(yōu)點(diǎn)：產(chǎn)生協(xié)同作用，增強(qiáng)抗菌活性藥理學(xué)依據(jù)：氨基糖苷類抗生素是靜止期殺菌劑，青霉素類抗生素是繁殖期殺菌劑，兩類合用可產(chǎn)生協(xié)同效果。且青霉素類抗生素抑制細(xì)胞壁合成，可使氨基糖苷類抗生素更易進(jìn)入菌體細(xì)胞內(nèi)發(fā)揮抗菌作用。28.胰島素是如何降血糖【正確答案】：胰島素主要的藥理作用表現(xiàn)為：(1)糖代謝：胰島素可使葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)體（GLUT）從胞內(nèi)重新分布到細(xì)胞膜，增加轉(zhuǎn)運(yùn)體的合成并提高其活性，從而加速葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn)，加速全身組織（腦除外）對(duì)葡萄糖的攝取和利用，使血糖降低。促進(jìn)糖原的合成和儲(chǔ)存，加速葡萄糖的氧化和酵解，并抑制糖原分解和糖異生，也可降低血糖；(2)脂肪代謝：抑制脂肪酶以及腎上腺素.生長(zhǎng)激素和胰高血糖素的脂肪分解作用，使脂肪分解減慢；促進(jìn)脂肪酸進(jìn)入細(xì)胞，促進(jìn)肝臟等部位的脂肪合成；增加脂肪酸的轉(zhuǎn)運(yùn)，使其利用增加；(3)蛋白質(zhì)代謝：增加氨基酸的轉(zhuǎn)運(yùn)，促進(jìn)蛋白質(zhì)的合成；抑制蛋白質(zhì)的分解；(4)長(zhǎng)時(shí)間作用：除對(duì)代謝急速作用外，胰島素能通過(guò)影響基因轉(zhuǎn)錄，增加或降低一些酶的合成，起長(zhǎng)時(shí)程作用。胰島素在胎兒發(fā)生期是重要的合成激素，能刺激細(xì)胞增殖，在軀體和內(nèi)臟生長(zhǎng)發(fā)育中起著關(guān)鍵作用；(5)其他：可加速心率，加強(qiáng)心肌收縮力和減少腎血流量。29.簡(jiǎn)述抗結(jié)核藥的用藥原則?！菊_答案】：（1）早期用藥：一旦確診立即給藥，（2）聯(lián)合用藥：加強(qiáng)療效，延緩耐藥性產(chǎn)生，（3）適量用藥：30.b-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌作用機(jī)制是什么?【正確答案】：（1）b-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌作用機(jī)制主要是作用于細(xì)菌胞漿膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)，抑制細(xì)胞壁粘肽合成酶的活性，從而阻礙細(xì)胞壁粘肽的合成，導(dǎo)致細(xì)胞壁缺損，使菌體失去滲透屏障，膨脹、裂解而死亡。（2）觸發(fā)細(xì)菌的自溶酶活性，促進(jìn)細(xì)菌破裂溶解而產(chǎn)生殺菌作用。31.試述腎上腺素受體阻斷藥的藥理作用?！菊_答案】：（1）受體阻斷作用：①抑制心臟，增高外周血管阻力，但可降低高血壓病人的血壓；②可誘導(dǎo)支氣管平滑肌收縮；③延長(zhǎng)用胰島素后血糖恢復(fù)時(shí)間；④抑制腎素釋放。（2）內(nèi)在擬交感活性：部分藥物有這一作用。（3）膜穩(wěn)定作用：大劑量時(shí)可有。（4）其他：抗血小板聚集，降低眼內(nèi)壓等。32.簡(jiǎn)述metaraminol的作用特點(diǎn)?！菊_答案】：促進(jìn)囊泡NA釋放，間接發(fā)揮作用，也直接激動(dòng)受體；升壓作用溫和持久；短時(shí)間連續(xù)應(yīng)用可產(chǎn)生快速耐受性；用于休克早期、術(shù)后或脊椎麻醉后的休克。33.受體阻斷藥可產(chǎn)生哪些不良反應(yīng)?【正確答案】：（1）一般不良反應(yīng)：有惡心、嘔吐、輕度腹瀉等消化道癥狀，偶見(jiàn)過(guò)敏性皮疹和血小板減少等。（2）嚴(yán)重的不良反應(yīng)：①心血管反應(yīng)，如加重心功能不全、竇性心動(dòng)過(guò)緩和房室傳導(dǎo)阻滯；對(duì)血管平滑肌2受體阻斷作用，可使外周血管收縮甚至痙攣。②誘發(fā)或加劇支氣管哮喘。③反跳現(xiàn)象。④其他，如偶見(jiàn)眼-皮膚黏膜綜合征，個(gè)別患者有幻覺(jué)、失眠和抑郁癥狀；少數(shù)人可出現(xiàn)低血糖與加強(qiáng)降血糖藥的降血糖作用，掩蓋低血糖的癥狀而出現(xiàn)嚴(yán)重后果。34.PenicillinG產(chǎn)生過(guò)敏反應(yīng)的致敏原是什么?防治過(guò)敏性休克的主要措施有哪些?【正確答案】：（1）致敏原：青霉素產(chǎn)生過(guò)敏反應(yīng)的致敏原有青霉噻唑蛋白、青霉烯酸等降解產(chǎn)物、青霉素、6-APA高分子聚合物。（2）主要防治措施：①仔細(xì)詢問(wèn)過(guò)敏史，對(duì)青霉素過(guò)敏者禁用；②避免濫用和局部用藥；③避免在饑餓時(shí)注射青霉素；④不在沒(méi)有急救藥物(如腎上腺素)和搶救設(shè)備的條件下使用；⑤初次使用、用藥間隔3天以上或換批號(hào)者必須做皮膚過(guò)敏試驗(yàn)；⑥注射液需臨用時(shí)現(xiàn)配；⑦每次用藥后需觀察30分鐘，無(wú)反應(yīng)者方可離去；⑧一旦發(fā)生過(guò)敏性休克，應(yīng)首先立即皮下或肌內(nèi)注射腎上腺素o.5～1.0mg，嚴(yán)重者應(yīng)隨后緩慢靜注或滴注，必要時(shí)加入糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥。同時(shí)采用其他急救措施。35.藥物作用有哪幾種基本類型？治療效果有哪幾種基本類型？請(qǐng)舉例說(shuō)明。【正確答案】：（1）藥物作用是指藥物引起機(jī)體效應(yīng)的初始反應(yīng)，包括對(duì)機(jī)體生理功能的興奮、抑制；但通常也包括藥理效應(yīng)，即藥物直接引起的生理、生化功能或形態(tài)變化的效應(yīng)，以及通過(guò)神經(jīng)-體液調(diào)節(jié)而產(chǎn)生的間接效應(yīng)。（2）治療效果消除原發(fā)致病因子的對(duì)因治療（如應(yīng)用抗生素類殺滅體內(nèi)致病微生物），改善病人癥狀的對(duì)癥治療，也包括糾正體內(nèi)必需成分缺乏的補(bǔ)充治療。36.鈣通道阻滯藥的主要臨床應(yīng)用有哪些？【正確答案】：心血管系統(tǒng)疾?。孩俑哐獕?；②心絞痛；③心律失常；④肥厚性心肌??；⑤慢性心功能不全。37.胰島素治療糖尿病的主要適應(yīng)癥包括哪些？【正確答案】：胰島素可以用于治療各型糖尿病，尤其是1型糖尿病，是其最重要的治療藥物。還可以用于以下情況：(1)經(jīng)飲食控制或口服降血糖藥物未能控制的2型糖尿病；(2)發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥（如酮癥酸中毒.非酮癥性高滲性昏迷）的糖尿??；(3)合并重度感染.高熱.妊娠.分娩及大手術(shù)等的糖尿病；(4)經(jīng)飲食控制和口服降血糖藥物治療無(wú)效的其他類型糖尿病。38.在phentolamine的作用下，adrenaline的升壓作用可翻轉(zhuǎn)為降壓，為什么?【正確答案】：腎上腺素激動(dòng)受體及受體引起的血壓變化，是先升壓后降壓并以升壓為主的雙向曲線，升壓作用是激動(dòng)受體產(chǎn)生的，酚妥拉明阻斷受體，其升壓作用被取消，而受體興奮引起的降壓作用占了優(yōu)勢(shì)，使得血壓下降。39.抗心律失常藥降低心肌細(xì)胞自律性的機(jī)制是什么?【正確答案】：（1）抑制快反應(yīng)細(xì)胞4相Na+內(nèi)流。（2）抑制慢反應(yīng)細(xì)胞Ca2+內(nèi)流。（3）促進(jìn)K+外流，增大最大舒張電位，使其遠(yuǎn)離閾電位。40.簡(jiǎn)述抗膽堿藥物分類，并各舉一例?！菊_答案】：（1）M受體阻斷藥：非選擇性M受體阻斷藥（如阿托品）；M1受體阻斷藥（如哌侖西平）。（2）N受體阻斷藥，包括NN受體阻斷藥（神經(jīng)節(jié)阻斷藥，如六甲雙銨）；NM受體阻斷藥（骨骼肌松弛藥，如琥珀膽堿）。41.Dopamine對(duì)哪種類型的休克療效好，為什么?【正確答案】：多巴胺對(duì)伴有心收縮性減弱及尿量減少的休克療效好。因?yàn)槎喟桶房勺饔糜谛呐Kβl受體，使心肌收縮力加強(qiáng)，心排出量增加?？稍黾邮湛s壓和脈壓，但對(duì)舒張壓無(wú)明顯影響或輕微增加。由于心排出量增加，而腎和腸系膜血管阻力下降，腎血流增加。還有一定排鈉利尿的作用，也有助于休克的治療。42.試述抗菌藥物常見(jiàn)的作用機(jī)制，并舉例說(shuō)明。【正確答案】：1）抑制細(xì)胞壁合成，如青霉素與細(xì)菌胞漿膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，使轉(zhuǎn)肽酶失活，阻止肽聚糖形成，造成細(xì)胞壁缺損，在菌體內(nèi)高壓的作用下，大量水分進(jìn)入，引起菌體的腫脹、破裂、死亡。2）影響細(xì)胞膜通透性：如多粘菌素類藥物結(jié)構(gòu)中的親水基團(tuán)可與胞漿膜中磷脂的磷酸基形成復(fù)合物，干擾膜的生物學(xué)功能；，使膜通透性增加，菌體內(nèi)氨基酸、核苷酸、蛋白質(zhì)、糖和鹽類等內(nèi)容物外漏，導(dǎo)致細(xì)胞死亡。3）抑制蛋白質(zhì)合成，如氯霉素、林可霉素類和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素作用于核糖體50S亞基，四環(huán)素類和氨基糖苷類抗生素作用于30S亞基，，抑制蛋白質(zhì)合成，產(chǎn)生抑菌和殺菌作用。4）影響葉酸及核酸代謝如磺胺類、甲氧芐啶——抑制四氫葉酸合成，導(dǎo)致核酸代謝障礙，細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖受到抑制。如喹諾酮類藥物——抑制DNA回旋酶，阻礙細(xì)菌DNA復(fù)制而產(chǎn)生殺菌作用。43.試述甲狀腺激素的臨床應(yīng)用及藥理作用【正確答案】：（一）藥理作用1.維持正常生長(zhǎng)發(fā)育2.促進(jìn)代謝和產(chǎn)熱3.提高機(jī)體交感-腎上腺系統(tǒng)的反應(yīng)性（二）臨床應(yīng)用1.甲狀腺功能低下2.單純性甲狀腺腫3.其他44.請(qǐng)談?wù)効咕幣c機(jī)體、病原體的關(guān)系。【正確答案】：（1）病原體對(duì)機(jī)體存在著致病力，（2）機(jī)體對(duì)病原體存在著抗病力。（3）藥物能抑制或殺滅病原體，（4）病原體可對(duì)藥物產(chǎn)生耐藥性。（5）藥物可給機(jī)體帶來(lái)防治作用和不良反應(yīng)，（6）機(jī)體對(duì)藥物有一個(gè)處置過(guò)程：體內(nèi)過(guò)程。45.雌激素類藥物的常見(jiàn)不良反應(yīng)有哪些?【正確答案】：（1）常見(jiàn)厭食、惡心、嘔吐及頭昏等。（2）長(zhǎng)期大量應(yīng)用可使子宮內(nèi)膜過(guò)度增生，引起子宮出血。（3）水、鈉潴留，膽汁淤積性黃疸等。46.試述有機(jī)磷酸酯類的中毒機(jī)制及其治療藥物的作用機(jī)制?！菊_答案】：（1）中毒機(jī)制：有機(jī)磷酸酯類與AChE牢固結(jié)合，形成難以水解的磷酰化AChE，使AChE失去水解ACh的能力，造成體內(nèi)ACh大量積聚而引起一系列中毒癥狀。（2）中毒的解救藥物：有阿托品和乙酰膽堿酯酶復(fù)活藥，一般須兩藥合用。阿托品能阻斷M膽堿受體，迅速對(duì)抗毒蕈堿樣作用和部分中樞癥狀，應(yīng)早期、足量、反復(fù)用藥；乙酰膽堿酯酶復(fù)活藥（碘解磷定、氯解磷定）能使被抑制的AChE恢復(fù)活性，可迅速控制肌束顫動(dòng)，也有一定中樞癥狀的改善作用。47.簡(jiǎn)述phenytoinsodium的體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)以及不良反應(yīng)?！菊_答案】：（1）體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)：口服吸收慢而不規(guī)則，不同制劑的生物利用度顯著不同，且有明顯的個(gè)體差異。多數(shù)在肝內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中代謝為無(wú)活性的對(duì)羥基苯基衍生物，少數(shù)以原形由尿排出。消除速率與血漿濃度有密切關(guān)系，低濃度時(shí)按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除；高濃度時(shí)，則按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，血藥濃度可明顯升高，容易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。（2）不良反應(yīng)：①胃腸道刺激；②神經(jīng)癥狀，如眩暈、共濟(jì)失調(diào)、精神錯(cuò)亂甚至昏迷；③牙齦增生；④葉酸吸收及代謝障礙，甚至發(fā)生巨幼細(xì)胞性貧血；⑤其他不良反應(yīng)，如過(guò)敏等。48.試述藥物血漿半衰期的概念及實(shí)際意義?！菊_答案】：藥物半衰期（t1/2）是指血漿藥物濃度下降一半所需時(shí)間，以t1/2來(lái)表示，反映血漿藥物濃度消除情況。其意義為：①臨床上可根據(jù)藥物的t1/2確定給藥間隔時(shí)間；②t1/2代表藥物的消除速度，一次給藥后，約經(jīng)5個(gè)t1/2，藥物被基本消除；③估計(jì)藥物達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度需要的時(shí)間，以固定劑量固定間隔給藥，經(jīng)5個(gè)t1/2，血漿藥物濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)，以此可了解給藥后多少時(shí)間可達(dá)到穩(wěn)態(tài)治療濃度。49.簡(jiǎn)述phenytoinsodium的體內(nèi)過(guò)程特點(diǎn)?！菊_答案】：（1）口服吸收慢且不規(guī)則，不同制劑生物利用度不同，有明顯個(gè)體差異。（2）靜脈治療癲癇持續(xù)狀態(tài)，血漿蛋白的結(jié)合率高達(dá)90％。（3）60％～70％在肝內(nèi)代謝為無(wú)活性的對(duì)羥基衍生物，以原形排出者少?？烧T導(dǎo)肝藥酶。（4）消除速率與血漿濃度有關(guān)，低于10g／ml按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，高于10g／ml按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。并且血藥濃度與劑量不成比例地升高，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。50.有哪些因素影響藥物作用？【正確答案】：藥物在機(jī)體內(nèi)產(chǎn)生的藥理作用和效應(yīng)是藥物和機(jī)體相互作用的結(jié)果，受藥物和機(jī)體的多種因素影響。藥物因素主要有藥物劑型、劑量和給藥途徑、合并用藥與藥物相互作用。機(jī)體因素主要有年齡、性別、種族、遺傳變異、心理、生理和病理因素。51.簡(jiǎn)述使用硝酸酯類藥物抗心絞痛的分子機(jī)制、產(chǎn)生耐受的機(jī)制及防治措施?！菊_答案】：（1）分子機(jī)制：硝酸酯類藥物進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞后，與巰基化合物反應(yīng)產(chǎn)生NO，直接或間接激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)cGMP含量增加，最終使細(xì)胞內(nèi)游離Ca2+減少，抑制平滑肌收縮，從而舒張血管，緩解心絞痛。（2）耐受機(jī)制：連續(xù)應(yīng)用硝酸酯類藥物，可因巰基耗竭以及激活RAAS，導(dǎo)致耐受性。（3）防治措施：①可采用間歇給藥；②聯(lián)合用藥；③給藥不宜頻繁，用藥間隔時(shí)間超過(guò)8h；④給予乙酰半胱氨酸補(bǔ)充巰基。52.腫瘤細(xì)胞對(duì)于抗惡性腫瘤藥物的耐藥性可以分為哪幾類？發(fā)生多藥耐藥性的可能機(jī)制是什么？【正確答案】：腫瘤細(xì)胞對(duì)于抗惡性腫瘤藥物的耐藥性可以分為天然耐藥性（naturalresistance）和獲得性耐藥性（acquiredresistance），后者中特別突出的是多藥耐藥性（multidrugresistance,MDR）。發(fā)生多藥耐藥性的機(jī)制與耐藥基因mdrl過(guò)度表達(dá)P-糖蛋白（P-gp）有關(guān)，P-gp是一種依賴ATP介導(dǎo)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)，降低細(xì)胞內(nèi)藥物濃度的蛋白，又稱藥物外排泵（drugeffluxpump），能夠減少惡性腫瘤細(xì)胞內(nèi)的藥物濃度。此外，多藥抗性相關(guān)蛋白，谷胱甘肽及谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶，蛋白激酶C（PKC）和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ等亦起重要作用。53.試述氨基糖苷類抗生素的共同特點(diǎn)?！菊_答案】：(1）化學(xué)結(jié)構(gòu)：由氨基糖分子與非糖部分的苷元組成，呈堿性，常用其硫酸鹽，易溶于水，性質(zhì)穩(wěn)定。（2）抗菌譜：對(duì)革蘭陰性菌有強(qiáng)大抗菌活性，在堿性環(huán)境中作用增強(qiáng)。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌作用弱。（3）抗菌作用機(jī)制：通過(guò)抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，破壞細(xì)菌胞漿膜的完整性發(fā)揮抗菌作用。氨基糖苷類可作用于蛋白質(zhì)合成的各個(gè)階段，即起始階段、延長(zhǎng)階段和終止階段。（4）不良反應(yīng)：主要為耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉麻痹、過(guò)敏反應(yīng)。（5）體內(nèi)過(guò)程：口服很難吸收；藥物在體內(nèi)主要分布于細(xì)胞外液；藥物主要以原形經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排出體外。（6）易產(chǎn)生耐藥性，各藥之間有完全或單向交叉耐藥性。54.請(qǐng)寫(xiě)出利尿藥的分類，各舉一個(gè)代表藥物?！菊_答案】：按效能和作用部位分為三類：高效能利尿藥呋塞米；中效能利尿藥氫氯噻嗪；低效能利尿藥螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶。55.簡(jiǎn)述一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)和零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的概念和實(shí)際意義?！菊_答案】：一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)：體內(nèi)血藥濃度（或體內(nèi)藥量）在單位時(shí)間內(nèi)以恒定的百分比消除（也稱為恒比消除），是大多數(shù)藥物在治療劑量時(shí)的消除特點(diǎn)。零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除：體內(nèi)血藥濃度（或體內(nèi)藥量）在單位時(shí)間內(nèi)以恒定的量消除（也稱為恒量消除），是某些藥物（如阿司匹林、苯妥英鈉、乙醇）在大劑量時(shí)，超過(guò)機(jī)體消除藥物的能力，只能按最大消除能力進(jìn)行恒量消除，但體內(nèi)藥物濃度降低到一定程度后，又可按一級(jí)動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)消除。56.簡(jiǎn)述adrenaline的藥理作用和臨床應(yīng)用【正確答案】：（1）藥理作用：①心臟：加強(qiáng)心肌收縮性，加速傳導(dǎo)，加速心率，提高心肌的興奮性。②血管：主要作用于小動(dòng)脈及毛細(xì)血管前括約肌，收縮皮膚粘膜、內(nèi)臟血管（尤其腎血管）；骨骼肌血管則舒張。③血壓：引起收縮壓升高，舒張壓不變或降低；大劑量時(shí)收縮壓和舒張壓都升高。④支氣管：舒張支氣管平滑??；抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏性物質(zhì)如組胺等；收縮支氣管粘膜血管，消除支氣管粘膜水腫。⑤提高機(jī)體代謝。（2）臨床應(yīng)用：①心臟驟停；②過(guò)敏反應(yīng)；③支氣管哮喘的急性發(fā)作；④與局麻藥配伍及局部止血。57.何謂首關(guān)消除（首過(guò)消除），它有什么實(shí)際意義？【正確答案】：（1）首關(guān)消除（首過(guò)消除）：是指某些藥物口服后經(jīng)腸道吸收先進(jìn)肝門靜脈，在腸道或肝臟時(shí)經(jīng)滅活代謝，最后進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少。即口服后在進(jìn)體循環(huán)到達(dá)效應(yīng)器起作用之前，先經(jīng)腸道或肝臟多數(shù)被滅活，稱為首關(guān)消除。（2）實(shí)際意義：有首關(guān)消除的藥物（如利多卡因，硝酸甘油）不宜口服，可改為舌下或直腸給藥，或者加大給藥劑量。但治療血吸蟲(chóng)病的吡喹酮雖有首關(guān)消除，還應(yīng)口服給藥，因口服吸收后門靜脈濃度高，有利于殺滅寄生在此處的血吸蟲(chóng)；之后經(jīng)肝臟代謝，又可使全身不良反應(yīng)減輕。58.磺酰脲類與雙胍類藥物是怎樣降血糖的？【正確答案】：(1)磺酰脲類：刺激胰島b細(xì)胞釋放胰島素和增強(qiáng)胰島素的作用，血糖降低(依賴胰島素功能)。(2)雙胍類：促進(jìn)組織利用糖.抑制糖異生和吸收，血糖降低(不依賴胰島素功能)59.Verapamil對(duì)心肌電活動(dòng)有什么影響？抗心律失常的主要適應(yīng)證是什么?【正確答案】：（1）對(duì)心肌電活動(dòng)的影響：阻斷Ca2+通道，阻滯Ca2+內(nèi)流，可減慢房室傳導(dǎo)，延長(zhǎng)有效不應(yīng)期，降低竇房結(jié)的自律性。（2）主要適應(yīng)證：治療房室結(jié)折返所致的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。60.治療瘧疾應(yīng)當(dāng)如何選用抗瘧藥？【正確答案】：（1）控制病人癥狀：對(duì)氯喹敏感瘧原蟲(chóng)選用氯喹（口服給藥）；腦型瘧可選用磷酸氯喹、二鹽酸奎寧、青蒿素類注射給藥以提高腦內(nèi)藥物濃度；耐氯喹惡性瘧可選用奎寧、青蒿素類或甲氟喹治療。（2）休止期病人：乙氨嘧啶和伯氨喹合用，用以根治和防止瘧疾傳播。（3）預(yù)防用藥：乙氨嘧啶預(yù)防發(fā)作和阻止瘧疾傳播，氯喹能預(yù)防性抑制癥狀發(fā)作。61.簡(jiǎn)述dopamine的藥理作用和臨床應(yīng)用。【正確答案】：（1）藥理作用：①治療量多巴胺（DA）激動(dòng)血管受體，使皮膚黏膜血管收縮，血壓升高，同時(shí)可激動(dòng)腎臟、腸系膜和冠脈上的DAl受體，使其血管擴(kuò)張，故血管總外周阻力幾無(wú)影響。大劑量DA可較顯著地收縮血管和興奮心臟，使外周阻力升高，血壓明顯升高。②高濃度DA激動(dòng)心臟l受體，并能促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放NA，具有較強(qiáng)的正性肌力作用，使心肌收縮力增強(qiáng)，心輸出量增加，心率加快。③低濃度DA可激動(dòng)腎臟DA受體，使腎血管擴(kuò)張，腎血流和腎小球?yàn)V過(guò)率增加。（2）臨床應(yīng)用：①主要用于治療各種休克，如心源性休克、感染中毒性休克等，特別是對(duì)心收縮功能低下、尿少或尿閉更為適宜。②DA與利尿藥配伍使用可治療急性腎衰竭。62.什么是藥物的表觀分布容積（Vd）？有何意義？【正確答案】：（1）Vd：是指藥物吸收達(dá)到平衡或穩(wěn)態(tài)時(shí)，按照血藥濃度（C）推算體內(nèi)藥物總量（A）在理論上應(yīng)占有的體積容積，即：Vd（L）＝A（mg）/C（mg/L）。（2）意義：①可從Vd的大小了解該藥在體內(nèi)的分布情況，即Vd大的藥物，其血漿濃度低，主要分布在周圍組織內(nèi)；Vd小的藥物，其血漿濃度高，較少分布在周圍組織。②可從Vd的大小，從血漿濃度算出機(jī)體內(nèi)藥物總量；或可算出要求達(dá)到某一血漿有效濃度所需的藥物劑量。63.甲狀腺功能亢進(jìn)治療藥物有哪幾類？舉例說(shuō)明?！菊_答案】：主要有四類：(1)硫脲類：如丙基硫氧嘧啶，通過(guò)抑制過(guò)氧化酶活性，使甲狀腺素合成減少，同時(shí)抑制外周血T4轉(zhuǎn)為T3。作用較強(qiáng)快可用于甲亢內(nèi)科治療，甲亢術(shù)前準(zhǔn)備和甲亢危象輔助用藥等。(2)碘和碘化物：如碘化鉀或盧戈氏液，大劑量碘可抑制甲狀腺激素蛋白水解酶，使甲狀腺激素釋放減少并抑制TSH分泌。用于甲亢危象和甲亢術(shù)前準(zhǔn)備。(3)β受體阻斷藥：如普萘洛爾，主要通過(guò)阻斷β受體而改善甲亢癥狀，尤其是甲亢所致的心率加快等交感神經(jīng)活動(dòng)增強(qiáng)的表現(xiàn)。并可減少甲狀腺素分泌和T3生成。用于甲亢治療.甲危輔助治療及術(shù)前準(zhǔn)備，單用作用有限，與硫脲類合用作用更顯著。(4)放射性碘：如I131，利用產(chǎn)生β射線破壞甲狀腺組織來(lái)治療甲亢。此外γ射線可用于甲狀腺機(jī)能測(cè)定。64.簡(jiǎn)述胃腸動(dòng)力藥metoclopramide（甲氧氯普胺）、domperidone（多潘立酮）和cisapride（西沙必利）的作用特點(diǎn)?！菊_答案】：（1）甲氧氯普胺：阻斷中樞催吐化學(xué)感受區(qū)多巴胺受體，大劑量也阻斷5-HT3受體，產(chǎn)生止吐作用；阻斷胃腸多巴胺受體，促進(jìn)從食道到小腸上段平滑肌運(yùn)動(dòng)。（2）多潘立酮：阻斷胃腸多巴胺受體，促進(jìn)上消化道的運(yùn)動(dòng)，促進(jìn)排空，防止食物反流。（3）西沙必利：激動(dòng)5-HT4受體，促進(jìn)腸壁肌層神經(jīng)叢釋放乙酰膽堿，提高全胃腸動(dòng)力。65.試述hydrochlorothiazide的降壓作用機(jī)制和在高血壓治療中的地位?！菊_答案】：（1）機(jī)制：①初期降壓，是因?yàn)榕赔c利尿使血容量減少；②長(zhǎng)期應(yīng)用后的降壓，是因?yàn)樾?dòng)脈壁細(xì)胞內(nèi)鈉離子減少，并通過(guò)Na+-Ca2+交換使細(xì)胞內(nèi)Ca2+減少，血管平滑肌舒張；血管平滑肌對(duì)縮血管物質(zhì)反應(yīng)性降低，誘導(dǎo)動(dòng)脈壁產(chǎn)生擴(kuò)血管物質(zhì)如激肽、前列腺素等。（2）地位：為高血壓病治療的基礎(chǔ)藥物，可單用于治療輕度高血壓，也可與其他抗高血壓藥合用治療中、重度高血壓。66.列舉腎上腺受體藥分類及代表藥物2種【正確答案】：①α受體激動(dòng)藥：去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素、甲氧明②α、β受體激動(dòng)藥：腎上腺素、多巴胺、麻黃堿③β受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素、多巴胺丁胺67.簡(jiǎn)述anisodamine的藥理作用及臨床應(yīng)用。【正確答案】：（1）藥理作用：（山莨菪堿〕是M受體阻斷藥，能對(duì)抗乙酰膽堿所致的平滑肌痙攣和抑制心血管的作用，但比阿托品稍弱，也能解除小血管痙攣，改善微循環(huán)。但它的抑制唾液分泌和擴(kuò)瞳作用僅為阿托品的1/10～1/20，因不易穿透血腦屏障，故中樞興奮作用很少。（2）臨床應(yīng)用：適用于感染性休克和內(nèi)臟平滑肌絞痛。68.試從藥物與受體的相互作用論述激動(dòng)藥、拮抗藥和部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)?！菊_答案】：激動(dòng)藥對(duì)受體既有親和力又有內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合并激動(dòng)受體產(chǎn)生效應(yīng)。拮抗藥指對(duì)受體有親和力而無(wú)內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合，結(jié)合后可阻斷受體與激動(dòng)藥結(jié)合，又稱為阻斷藥。部分激動(dòng)藥介于兩者之間，對(duì)受體有親和力但內(nèi)在活性較弱，與受體結(jié)合后能激動(dòng)受體產(chǎn)生較弱的效應(yīng)，但能部分阻斷激動(dòng)藥的效應(yīng)。69.試述細(xì)菌對(duì)b-內(nèi)酰胺類抗生素產(chǎn)生耐藥性的機(jī)制。（指出3個(gè)以上的變化）【正確答案】：（1）產(chǎn)生水解酶：細(xì)菌產(chǎn)生b-內(nèi)酰胺酶，使b-內(nèi)酰胺類抗生素的b-內(nèi)酰胺環(huán)水解裂開(kāi)，失去抗菌活性。（2）牽制機(jī)制：b-內(nèi)酰胺酶可與某些耐酶的b-內(nèi)酰胺類抗生素迅速而又牢固地結(jié)合，使藥物停留在胞漿膜外間隙中，不能到達(dá)作用靶位(PBPs)發(fā)揮抗菌作用。（3）改變PBPs：PBPs可發(fā)生結(jié)構(gòu)改變或合成量增加或產(chǎn)生新的PBPs導(dǎo)致與b-內(nèi)酰胺類抗生素的親和力下降，結(jié)合減少，失去抗菌作用。（4）改變菌膜通透性：改變細(xì)菌跨膜通道孔蛋白結(jié)構(gòu)性質(zhì)或減少跨膜通道孔蛋白數(shù)量甚至使之消失，導(dǎo)致b-內(nèi)酰胺類抗生素進(jìn)入菌體內(nèi)的量顯著減少而產(chǎn)生耐藥性。（5）增強(qiáng)藥物外排：細(xì)菌可以通過(guò)存在于胞漿膜上的主動(dòng)外排系統(tǒng)(轉(zhuǎn)動(dòng)子、外膜蛋白、附加蛋白)主動(dòng)外排藥物。（6）細(xì)菌缺少自溶酶。70.根據(jù)作用的生化機(jī)制不同將抗腫瘤藥分成哪些類型？每類各列舉1～3個(gè)藥名。【正確答案】：（1）干擾核酸生物合成的藥物：5-氟尿嘧啶、6-巰嘌呤、甲氨蝶呤等（2）破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物：如環(huán)磷酰胺、絲裂霉素等；（3）嵌入DNA干擾轉(zhuǎn)錄RNA的藥物：如多柔比星（阿霉素）等；（4）干擾蛋白質(zhì)合成的藥物：如長(zhǎng)春新堿、鬼臼毒素類等；（5）影響激素平衡發(fā)揮抗癌作用的藥物：如潑尼松、性激素等。71.簡(jiǎn)述細(xì)菌對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素產(chǎn)生耐藥的方式。【正確答案】：（1）產(chǎn)生滅活酶：從大環(huán)內(nèi)酯類抗生素誘導(dǎo)的細(xì)菌中分離出了多種滅活酶，包括酯酶、磷酸化酶，可使大環(huán)內(nèi)酯類抗生素或水解、或磷酸化、或乙?；⒒蚝塑栈Щ?。（2）靶位的結(jié)構(gòu)改變：細(xì)菌可以針對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素產(chǎn)生耐藥基因，由此合成一種甲基化酶，使核糖體的藥物結(jié)合部位甲基化而產(chǎn)生耐藥性。（3）攝入減少和外排增多：對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素產(chǎn)生耐藥性的細(xì)菌可以使膜成分改變，或出現(xiàn)新的成分，導(dǎo)致大環(huán)內(nèi)酯類抗生素進(jìn)入菌體內(nèi)的量減少，但藥物與核糖體的親和力不變。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素對(duì)革蘭陰性菌的耐藥系由細(xì)菌脂多糖外膜屏障使藥物難以進(jìn)入菌體內(nèi)而呈現(xiàn)耐藥性。72.簡(jiǎn)述紫杉醇抗腫瘤作用的機(jī)制及主要適應(yīng)證?！菊_答案】：紫杉醇能促進(jìn)微管聚合并抑制微管的解聚，從而使紡錘體失去正常功能，細(xì)胞有絲分裂停止。對(duì)卵巢癌和乳腺癌有獨(dú)特療效，對(duì)肺癌、食管癌、大腸癌等也有一定療效。73.腎上腺素受體阻斷藥有哪些類型？每類各列舉一個(gè)代表藥。【正確答案】：（1）受體阻斷藥：①12受體阻斷藥，酚妥拉明；②1受體阻斷藥，哌唑嗪；③2受體阻斷藥，育亨賓；（2）受體阻斷藥：①1、2受體阻斷藥，普萘洛爾；②1受體阻斷藥，阿替洛爾；③、受體阻斷藥，拉貝洛爾。74.阿托品有哪些主要用途【正確答案】：①解除平滑肌痙攣②抑制腺體分泌③緩慢型心律失常④抗休克⑤用于眼科：治療虹膜睫狀體炎和檢查眼底。⑥解救有機(jī)磷酸酯類中毒75.長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素可以引起哪些不良反應(yīng)?【正確答案】：（1）類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征。（2）誘發(fā)或加重感染。（3）消化系統(tǒng)并發(fā)癥，如消化性潰瘍、潰瘍出血等。（4）心血管系統(tǒng)并發(fā)癥，如高血壓和動(dòng)脈粥樣硬化。（5）骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩、生長(zhǎng)發(fā)育減慢。（6）其他，如誘發(fā)精神失常或癲癇等。76.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，藥物的安全性常用什么指標(biāo)評(píng)價(jià)？【正確答案】：（1）治療指數(shù)(TI)，即半數(shù)致死量（LD50）與半數(shù)有效量（ED50）的比值(LD50／ED50)。該比值越大安全性相對(duì)越大，反之則越小。（2）安全范圍，即ED95與LD5（或ED95與TD5）之間的距離或ED99與LD1（或ED99與TD1）之間的距離，其范圍越大則藥物安全性越好。77.為何在治療惡性腫瘤時(shí)常采用聯(lián)合用藥？【正確答案】：目前，惡性腫瘤的藥物治療主要存在兩個(gè)問(wèn)題，一是療效不佳，二是毒性大。為了提高療效，可以通過(guò)合用不同作用機(jī)制、作用于不同增殖周期的藥物；為了降低藥物的某種毒性（如骨髓抑制），可將藥物與該毒性低的其他藥物合用，或合用減輕某種毒性的藥物。78.試述phenoxybenzamine（酚芐明）的作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用?！菊_答案】：（1）靜脈注射酚芐明后，其分子中的氯乙胺基需環(huán)化形成乙撐亞胺基，才能與受體牢固結(jié)合，阻斷受體，故起效慢。（2）脂溶性高，大劑量用藥可積蓄于脂肪組織中，然后緩慢釋放，故作用持久。（3）酚芐明可與受體形成牢固的共價(jià)鍵。在離體實(shí)驗(yàn)時(shí)，即使加入高濃度的兒茶酚胺，也難與之競(jìng)爭(zhēng)，達(dá)不到最大效應(yīng)，屬于非競(jìng)爭(zhēng)性受體阻斷藥。（4）用于治療外周血管痙攣性疾病、抗休克、嗜鉻細(xì)胞瘤的治療及良性前列腺增生。79.不同分子量的dextran（右旋糖酐）分別有什么主要作用？【正確答案】：（1）低分子右旋糖酐：可提高血漿膠體滲透壓，擴(kuò)充血容量。（2）小分子右旋糖酐：可提高血漿膠體滲透壓，擴(kuò)充血容量；稀釋血液，降低血液的黏稠度，抗血栓和改善微循環(huán)。（3）中分子右旋糖酐：抗血栓和改善微循環(huán)；滲透性利尿。80.試述藥物與血漿蛋白結(jié)合后，結(jié)合型藥物的藥理作用特點(diǎn)?！菊_答案】：藥物吸收入血，與血漿蛋白結(jié)合后稱為結(jié)合型藥物，主要有以下特點(diǎn)：（1）結(jié)合型藥物一般無(wú)藥理活性：不易穿透毛細(xì)血管壁，血腦屏障及腎小球，而限制其進(jìn)一步轉(zhuǎn)運(yùn)，但不影響主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程。（2）結(jié)合是可逆的，藥物可逐步游離出來(lái)，發(fā)揮其作用，故結(jié)合型藥物可延長(zhǎng)藥物在體內(nèi)的存留時(shí)間，即結(jié)合率越高，藥物作用時(shí)間相應(yīng)越長(zhǎng)。（3）這種結(jié)合是非特異性的，有一定限量，受到體內(nèi)血漿蛋白含量和其他藥物的影響。81.簡(jiǎn)述局麻藥的作用機(jī)制?！菊_答案】：局麻藥主要作用于神經(jīng)細(xì)胞膜。在正常情況下神經(jīng)細(xì)胞膜的去極化有賴于Na+內(nèi)流，局麻藥主要作用于Na+通道上一個(gè)或更多的特殊結(jié)合點(diǎn)，封閉神經(jīng)細(xì)胞膜Na+通道的內(nèi)口而抑制內(nèi)流，阻止動(dòng)作電位的產(chǎn)生和神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)，產(chǎn)生局麻作用。82.試述heparin的臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)及其治療?！菊_答案】：（1）臨床應(yīng)用：①血栓栓塞性疾??；②彌散性血管內(nèi)凝血（DIC）；③心血管手術(shù)、心導(dǎo)管插管，體外循環(huán)、血液透析等。（2）主要不良反應(yīng)及其治療：過(guò)量可引起自發(fā)性出血，可用硫酸魚(yú)精蛋白對(duì)抗。83.簡(jiǎn)述糖皮質(zhì)激素生物學(xué)作用的基本分子機(jī)制。【正確答案】：本類藥物大部分效應(yīng)系糖皮質(zhì)激素受體GR介導(dǎo)的基因效應(yīng)，即與細(xì)胞內(nèi)GR結(jié)合，通過(guò)啟動(dòng)或抑制基因轉(zhuǎn)錄，促進(jìn)或抑制合成某些特異性蛋白質(zhì)，，從而產(chǎn)生生理效應(yīng)。糖皮質(zhì)激素易于透過(guò)細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞質(zhì)，與GRα結(jié)合，GRα構(gòu)象發(fā)生變化，原先與之結(jié)合的熱休克蛋白90與之分離，隨之這種激活的類固醇-受體復(fù)合體易位進(jìn)入細(xì)胞核，在細(xì)胞核內(nèi)與特異性DNA位點(diǎn)即靶基因啟動(dòng)子序列的糖皮質(zhì)激素受體元件GRE相結(jié)合，可誘導(dǎo)或抑制基因轉(zhuǎn)錄，進(jìn)而誘導(dǎo)或抑制活性蛋白質(zhì)的合成，從而發(fā)揮其生長(zhǎng)抑制.抗炎.免疫抑制等效應(yīng)。84.試述鈣通道阻滯藥的藥理作用和臨床應(yīng)用?！菊_答案】：（1）藥理作用：①對(duì)心肌的作用，有負(fù)性肌力、負(fù)性頻率、負(fù)性傳導(dǎo)作用，并對(duì)心肌缺血有保護(hù)作用；②擴(kuò)張外周及腦血管；③松弛支氣管、胃腸道、輸尿管及子宮平滑??；④改善組織血流；⑤其他：抗動(dòng)脈粥樣硬化、抑制內(nèi)分泌腺等。（2）臨床應(yīng)用：①心絞痛，對(duì)變異型、穩(wěn)定型、不穩(wěn)定型均有效；②心律失常，對(duì)陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速及后除極觸發(fā)活動(dòng)所致的心律失常療效較好；③高血壓；④肥厚性心肌?。虎菽X血管病以及外周血管痙攣性病變等。85.抗高血壓藥是怎樣分類的？列舉各類的代表藥。【正確答案】：根據(jù)藥物在血壓調(diào)節(jié)系統(tǒng)中的主要影響及部位，可將抗高血壓藥分成以下幾類：（1）主要影響血容量的抗高血壓藥，如利尿藥。（2）受體阻斷藥，如普萘洛爾。（3）鈣拮抗藥，如硝苯地平。（4）血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI），即影響血管緊張素Ⅱ形成的抗高血壓藥，如卡托普利。（5）血管緊張素II受體拮抗藥，如losartan。（6）交感神經(jīng)抑制藥：①主要作用于中樞咪唑啉受體的抗高血壓藥，如可樂(lè)定。②抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥，如利血平（利舍平。③腎上腺素能神經(jīng)受體阻斷藥：1受體阻斷藥，如哌唑嗪；和受體阻斷藥，如拉貝洛爾。（7）作用于血管平滑肌的抗高血壓藥，如肼屈嗪。86.試比較第一、二、三、四代頭孢菌素的抗菌作用及臨床應(yīng)用特點(diǎn)，并各舉一例?！菊_答案】：（1）第一代：對(duì)G+菌抗菌作用較二、三代強(qiáng)，但對(duì)G-菌的作用差，雖對(duì)b-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，但仍可被細(xì)菌產(chǎn)生的b-內(nèi)酰胺酶水解破壞失去抗菌活性，對(duì)腎臟毒性較大。臨床上主要用于治療敏感菌所引起的感染，如頭孢噻吩。（2）第二代：對(duì)G+菌作用稍遜于第一代，對(duì)G-菌的抗菌活性明顯提高，對(duì)厭氧菌有一定的作用，但對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)效，對(duì)多種b-內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定，對(duì)腎臟毒性比第一代有所降低?？捎糜谥委熋舾芯碌母腥?，如頭孢呋辛。（3）第三代：對(duì)G+的作用弱于第一、二代，對(duì)G-菌包括腸桿菌類、銅綠假單胞菌及厭氧菌有較強(qiáng)的抗菌作用，對(duì)b-內(nèi)酰胺酶有較高的穩(wěn)定性，體內(nèi)分布廣，組織穿透力強(qiáng)，有一定量可滲入腦脊液，對(duì)腎臟基本無(wú)毒性。臨床用于治療危及生命的敏感菌引起的嚴(yán)重感染，能有效控制嚴(yán)重的銅綠假單胞菌感染，如頭孢哌酮。（4）第四代：對(duì)G+菌、G-菌均有很強(qiáng)的抗菌活性，對(duì)b-內(nèi)酰胺酶尤其是超廣譜質(zhì)粒、染色體介導(dǎo)的酶穩(wěn)定，故其抗菌譜廣?？捎糜谥委煂?duì)第三代頭孢菌素耐藥的細(xì)菌感染，如頭孢匹羅。87.腎上腺素受體激動(dòng)藥有哪些類型？各舉一代表藥?！菊_答案】：（1）受體激動(dòng)藥：①12受體激動(dòng)藥，去甲腎上腺素；②1受體激動(dòng)藥，去氧腎上腺素；③2受體激動(dòng)藥，可樂(lè)定。（2）、受體激動(dòng)藥：腎上腺素。（3）受體激動(dòng)藥：①12受體激動(dòng)藥，異丙腎上腺素；②1受體激動(dòng)藥，多巴酚丁胺；③2受體激動(dòng)藥，沙丁胺醇。88.左旋多巴的主要不良反應(yīng)有哪些？【正確答案】：胃腸道反應(yīng)；心血管反應(yīng)；過(guò)量引起運(yùn)動(dòng)過(guò)度；癥狀波動(dòng)；精神癥狀89.簡(jiǎn)述chloroquine的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)?！菊_答案】：（1）臨床應(yīng)用：①抗瘧作用：氯喹能有效地控制瘧疾的臨床發(fā)作，也能預(yù)防性控制癥狀發(fā)作，還有助于防止間日瘧和三日瘧的傳播；②抗腸道外阿米巴病作用：氯喹能殺滅阿米巴滋養(yǎng)體。由于它在肝臟內(nèi)濃度高，用于治療阿米巴肝膿腫；③還有免疫抑制作用。（2）不良反應(yīng)：常見(jiàn)的不良反應(yīng)有頭痛、頭暈、胃腸道反應(yīng)、耳鳴、煩躁、皮膚瘙癢等，停藥可消失。長(zhǎng)期大劑量可引起視力障礙，故應(yīng)定期進(jìn)行眼科檢查。少見(jiàn)不良反應(yīng)包括溶血和精神癥狀。有致畸作用，孕婦禁用。大劑量或快速靜脈給藥時(shí)，可致低血壓和心功能抑制等。90.Amikacin有哪些特點(diǎn)?臨床如何應(yīng)用?【正確答案】：阿米卡星是抗菌譜最廣的氨基糖苷類抗生素。對(duì)腸道革蘭陰性桿菌和銅綠假單胞菌所產(chǎn)生的多種氨基糖苷類滅活酶穩(wěn)定，故對(duì)一些氨基糖苷類耐藥菌感染仍能有效控制，常作為首選藥。另外，它與b-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合應(yīng)用可獲協(xié)同作用，當(dāng)粒細(xì)胞缺乏或其他免疫缺陷合并嚴(yán)重革蘭陰性桿菌感染時(shí)，合用阿米卡星比單獨(dú)效果好。臨床主要用于對(duì)一些氨基糖苷類產(chǎn)生耐藥的嚴(yán)重感染。與青霉素及頭孢菌素合用有協(xié)同作用。91.簡(jiǎn)述diazepam的作用機(jī)制、藥理作用及臨床應(yīng)用?！菊_答案】：（1）作用機(jī)制：能增強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)GABA的神經(jīng)傳遞功能和突觸抑制效應(yīng)。Diazepam與其受體結(jié)合后，進(jìn)而促進(jìn)GABA與GABAA受體結(jié)合，從而使Cl-通道開(kāi)放的頻率增加，使更多的Cl-內(nèi)流，產(chǎn)生中樞抑制效應(yīng)。（2）藥理作用和臨床用途：①抗焦慮作用：可用于治療焦慮癥。②鎮(zhèn)靜催眠作用：可用于鎮(zhèn)靜、催眠和麻醉前給藥。③中樞性肌肉松弛作用：可用以緩解多種由中樞神經(jīng)病變引起的肌張力增強(qiáng)或由局部病變所致的肌肉痙攣（如腰肌勞損）。④抗驚厥、抗癲癇作用：可用于小兒高熱驚厥及藥物中毒性驚厥；靜脈注射本藥是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選措施。92.簡(jiǎn)述phenytoinsodium的藥理作用機(jī)制及其主要用途?！菊_答案】：（1）藥理作用機(jī)制：主要作用機(jī)制是在治療量時(shí)即阻滯Na+通道，減少Na+內(nèi)流，所以對(duì)各種組織的可興奮膜，包括神經(jīng)元和心肌細(xì)胞膜，有穩(wěn)定作用，降低其興奮性。還抑制神經(jīng)元的快滅活型Ca2+通道，較大濃度時(shí)能抑制K+外流以及抑制神經(jīng)末梢對(duì)GABA的攝取。（2）主要用途：①抗癲癇，是治療大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥，但對(duì)小發(fā)作無(wú)效。②治療中樞疼痛綜合征，使疼痛減輕，發(fā)作次數(shù)減少。③抗心律失常，主要用于室性心律失常及強(qiáng)心苷類藥物中毒所致的心律失常。93.藥物的不良反應(yīng)主要包括哪些類型？請(qǐng)舉例說(shuō)明?！菊_答案】：（1）副反應(yīng)：如氯苯那敏（撲爾敏）治療皮膚過(guò)敏時(shí)可引起中樞抑制。（2）毒性反應(yīng)：如尼可剎米過(guò)量可引起驚厥，甲氨蝶呤可引起畸胎。（3）后遺效應(yīng)：如苯巴比妥治療失眠，引起次日的中樞抑制。（4）停藥反應(yīng)：長(zhǎng)期應(yīng)用某些藥物，突然停藥后原有疾病加劇，如抗癲癇藥突然停藥可使癲癇復(fù)發(fā)，甚至可導(dǎo)致癲癇持續(xù)狀態(tài)。（5）變態(tài)反應(yīng)：如青霉素G可引起過(guò)敏性休克。（6）特異質(zhì)反應(yīng)：少數(shù)紅細(xì)胞缺乏G-6-PD的特異體質(zhì)病人使用伯氨喹后可以引起溶血性貧血或高鐵血紅蛋白血癥。94.治療慢性心功能不全的藥物有哪些類型？每類列舉1個(gè)代表藥。【正確答案】：（1）利尿藥：氫氯噻嗪。（2）腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制藥：包括血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI），如卡托普利；血管緊張II受體拮抗藥，如氯沙坦。（3）受體阻斷藥：如卡維地洛。（4）強(qiáng)心苷類：如地高辛。（5）非強(qiáng)心苷類正性肌力藥：①兒茶酚胺類，如1受體激動(dòng)藥多巴酚丁胺等。②磷酸二酯酶抑制藥，如米力農(nóng)。（6）血管擴(kuò)張藥：①擴(kuò)張靜脈，降低前負(fù)荷為主的藥物，如硝酸甘油；②擴(kuò)張動(dòng)脈，降低后負(fù)荷為主的藥物，如肼屈；③擴(kuò)張動(dòng)脈和靜脈的藥物，如硝普鈉。95.從藥物量效曲線上可以獲得哪些與臨床用藥有關(guān)的資料？【正確答案】：可以獲得最小有效量、效能、效價(jià)強(qiáng)度、半數(shù)有效量、半數(shù)致死量、半數(shù)中毒量、治療指數(shù)、安全范圍等資料。96.大腸桿菌和腦膜炎雙球菌引起的感染，各可選用哪些抗菌藥物治療？每一細(xì)菌列舉3種以上不同類型的藥物?！菊_答案】：（1）大腸桿菌感染：氨芐西林、頭孢噻肟、慶大霉素、諾氟沙星等。（2）腦膜炎雙球菌：磺胺嘧啶、青霉素G、氯霉素等。97.苯二氮卓類藥物藥理作用和臨床應(yīng)用?【正確答案】：（1）鎮(zhèn)靜抗焦慮作用：小劑量即可明顯改善焦慮癥狀，對(duì)各種原因引起的焦慮均有顯著療效。可用于緊張、不安、激動(dòng)、恐懼及煩躁的患者。（2）催眠作用：隨著劑量增大，出現(xiàn)鎮(zhèn)靜及催眠作用。能明顯縮短入睡時(shí)間，顯著延長(zhǎng)睡眠持續(xù)時(shí)間，減少覺(jué)醒次數(shù)?？梢鸾粕頎顟B(tài)的睡眠，對(duì)REM影響較少，可用于各類失眠的患者。（3）抗驚厥作用：臨床上可用于輔助治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱驚厥及藥物中毒性驚厥。地西泮靜脈注射是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。（4）中樞性肌肉松弛作用：有較強(qiáng)的肌肉松弛作用，可緩解動(dòng)物的去大腦僵直，也可緩解人類大腦損傷所致的肌肉僵直。（5）其他：較大劑量可致暫時(shí)性記憶缺失，一般劑量對(duì)正常人呼吸功能無(wú)影響，較大劑量可輕度抑制肺泡換氣功能，對(duì)心血管系統(tǒng)，小劑量作用輕微，較大劑量可降低血壓、減慢心率。98.第一、第三代頭孢菌素各有哪些特點(diǎn)？每類各舉一個(gè)代表藥?！菊_答案】：（1）第一代頭孢菌素的特點(diǎn)：①對(duì)G+菌（包括對(duì)青霉素敏感或耐藥的金葡菌）的抗菌作用較第二、三代強(qiáng)，對(duì)G－菌的作用差；②對(duì)各種b-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較第二、三代差；③腎毒性較第二、三代強(qiáng)。舉例：頭孢氨芐。（2）第三代頭孢菌素特點(diǎn)：①對(duì)G+菌作用不及第一、二代，對(duì)G－菌包括腸桿菌屬、綠膿桿菌及厭氧菌（如脆弱類桿菌）均有較強(qiáng)的作用；②血漿t1/2較長(zhǎng)，有一定量滲入腦脊液；③對(duì)b-內(nèi)酰胺酶有較高穩(wěn)定性；④對(duì)腎臟基本無(wú)毒性。舉例：頭孢噻肟。99.Morphine急性中毒特征是什么？如何解救？長(zhǎng)期應(yīng)用可致什么不良后果？【正確答案】：（1）嗎啡急性中毒癥狀：昏迷、瞳孔極度縮?。▏?yán)重缺氧時(shí)則瞳孔擴(kuò)大）、高度呼吸抑制、血壓降低甚至休克，呼吸麻痹是致死的主要原因。（2）解救：①人工呼吸、給氧；②應(yīng)用阿片受體阻斷藥納洛酮。（3）長(zhǎng)期應(yīng)用嗎啡的不良后果：引起成癮（即引起精神依賴性和身體依賴性）。100.簡(jiǎn)述抗心律失常藥對(duì)心臟基本電生理的作用?！菊_答案】：（1）降低心肌細(xì)胞自律性：抑制快反應(yīng)細(xì)胞4相Na+內(nèi)流，或抑制慢反應(yīng)細(xì)胞4相Ca2+內(nèi)流，或促進(jìn)K+外流。（2）減少后除極與觸發(fā)活動(dòng)：抑制Ca2+及Na+內(nèi)流。（3）影響膜反應(yīng)性，消除折返激動(dòng)：①降低膜反應(yīng)性，減慢傳導(dǎo)，使單向傳導(dǎo)阻滯變?yōu)殡p向傳導(dǎo)阻滯，從而消除折返激動(dòng)；②增加膜反應(yīng)性，加快傳導(dǎo)，消除單向傳導(dǎo)阻滯，從而消除折返激動(dòng)。（3）延長(zhǎng)有效不應(yīng)期：①絕對(duì)延長(zhǎng)有效不應(yīng)期；②相對(duì)延長(zhǎng)有效不應(yīng)期；③使心肌各部分的有效不應(yīng)期趨于一致。101.試述強(qiáng)心苷治療心力衰竭的收效原理?！菊_答案】：（1）強(qiáng)心苷有正性肌力作用，能增加衰竭心臟的收縮力，從而使心輸出量增多。強(qiáng)心苷使心臟排空充分，利于靜脈回流，可以改善肺循環(huán)、體循環(huán)的瘀血癥狀；還能增加腎血流量，可以使醛固酮分泌減少，從而促進(jìn)水鈉排出，減少血容量，降低靜脈壓，也進(jìn)一步改善了靜脈瘀血所引起的一系列癥狀。（2）強(qiáng)心苷有負(fù)性心率作用，可以使衰竭心臟既得到充分的休息，又能得到較多的冠脈血供，并使靜脈回流更為充分，從而增加心排出量。102.簡(jiǎn)述抗瘧藥的分類及代表藥物?！菊_答案】：常用的抗瘧藥主要有三類：①主要用于控制癥狀的抗瘧藥，代表藥物是氯喹；②主要用于控制復(fù)發(fā)和傳播的抗瘧藥，代表藥物是伯氨喹；③主要用于病因性預(yù)防的抗瘧藥，代表藥物是乙胺嘧啶。103.試述為什么臨床上用小劑量而不用大劑量aspririn治療缺血性心臟病和腦缺血病患者?【正確答案】：（1）小劑量阿司匹林能使PG合成酶(COX)活性中心的絲氨酸乙?；Щ?，不可逆的抑制血小板環(huán)氧酶，減少血栓素A2合成，而血栓素A2合成是強(qiáng)大的血小板釋放ADP及聚集的誘導(dǎo)劑，因此可以對(duì)抗血小板聚集及血栓形成。（2）大劑量阿司匹林可促進(jìn)血栓形成：大劑量阿司匹林對(duì)可直接抑制血管壁中PG合成酶，減少前列環(huán)素的合成，而前列環(huán)素是血栓素A2的生理拮抗劑，故前列環(huán)素的合成減少可以促進(jìn)血小板的聚集，促進(jìn)血栓形成。（3）血小板中PG合成酶對(duì)阿司匹林的敏感性遠(yuǎn)較血管壁中PG合成酶高，因此臨床上常采用小劑量(50～100mg)阿司匹林用于防止血栓形成，以治療缺血性心臟病和腦缺血病患者。104.簡(jiǎn)述gentamicin的抗菌特點(diǎn)及臨床應(yīng)用?【正確答案】：慶大霉素是廣譜氨基糖苷類抗生素，廣泛用于治療敏感菌引起的感染：①對(duì)沙雷菌屬作用強(qiáng)，為氨基糖苷類中的首選藥；②可與青霉素或其他抗生素合用，協(xié)同治療嚴(yán)重的肺炎球菌、銅綠假單胞菌、腸球菌、葡萄球菌或草綠色鏈球菌感染；③可局部用于皮膚、黏膜表面感染和眼、耳、鼻部感染；④可用于術(shù)前預(yù)防和術(shù)后感染105.簡(jiǎn)述aspririn的藥理作用及臨床應(yīng)用?！菊_答案】：（1）解熱鎮(zhèn)痛及抗風(fēng)濕：有較強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛作用。用于頭痛、牙痛、肌肉痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等，能減輕炎癥引起的紅、腫、熱、痛等癥狀，迅速緩解風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀。（2）影響血小板的功能：低濃度阿司匹林能使PG合成酶(COX)活性中心的絲氨酸乙酰化失活，不可逆地抑制血小板環(huán)氧酶，減少血小板中血栓素A2(TXA2)的生成，而影響血小板的聚集及抗血栓形成，達(dá)到抗凝作用。但是，高濃度阿司匹林能直接抑制血管壁中PG合成酶，減少了前列環(huán)素(prostacyclin，PGl2)合成。PGl2是TXA2的生理對(duì)抗劑，它的合成減少可能促進(jìn)血栓形成。血小板中PG合成酶對(duì)阿司匹林的敏感性遠(yuǎn)較血管中PG合成酶為高，因此，臨床上采用小劑量(50～100mg)阿司匹林治療缺血性心臟病、腦缺血病、房顫、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。106.試述藥代動(dòng)力學(xué)在臨床用藥方面的重要性?！菊_答案】：藥代動(dòng)力學(xué)在臨床用藥對(duì)選擇適當(dāng)?shù)乃幬?如分布到一特定的組織或部位)、制定給藥方案(用藥劑量，間隔時(shí)間)或調(diào)整給藥方案(肝腎功能低下者)有重要指導(dǎo)意義。107.試述受體阻斷劑carvedilol治療心力衰竭的藥理作用、作用機(jī)制及臨床應(yīng)用?！菊_答案】：（1）藥理作用與作用機(jī)制：①拮抗交感活性，減輕兒茶酚胺類物質(zhì)損傷心肌的作用。②抑制腎素分泌，進(jìn)而減少血管緊張素Ⅱ、醛固酮生成，從而減少水鈉潴留、心肌重構(gòu)等變化。③對(duì)伴發(fā)的心律失常、心肌缺血有保護(hù)作用。④有拮抗受體、抗氧自由基等作用。（2）臨床應(yīng)用：適用于心功能比較穩(wěn)定的輕、中度心力衰竭患者，在ACE抑制劑和利尿藥的基礎(chǔ)上加用受體阻斷劑。長(zhǎng)期應(yīng)用該藥，可降低死亡率，提高生存率。108.簡(jiǎn)述氟喹諾酮類藥物的禁忌證、注意事項(xiàng)，以及不宜合用的藥物?！菊_答案】：（1）禁忌證：禁用于喹諾酮過(guò)敏者、孕婦和哺乳期婦女。不宜常規(guī)用于兒童，不宜用于有精神病或癲癇病病史者。糖尿病患者慎用。（2）注意事項(xiàng)：使用本類藥物期間亦應(yīng)避免過(guò)度日照；藥物應(yīng)避光保存。（3）不宜合用的藥物：不宜與Ia類及Ⅲ類抗心律失常藥、延長(zhǎng)心臟Q-T間期的藥物（如紅霉素、三環(huán)類抗抑郁癥藥）合用。慎與茶堿類、非甾體抗炎藥合用。109.試述強(qiáng)心苷治療心房纖維性顫動(dòng)（房顫）的療效及收效原理?！菊_答案】：房顫時(shí)，心房的過(guò)多沖動(dòng)可能下傳到心室，引起心室頻率過(guò)快，妨礙心排血，導(dǎo)致嚴(yán)重循環(huán)障礙。強(qiáng)心苷的治療目的不在于停止房顫，而是通過(guò)抑制房室傳導(dǎo)，使較多沖動(dòng)不能通過(guò)房室結(jié)下達(dá)心室，從而保護(hù)心室免受來(lái)自心房過(guò)多沖動(dòng)的影響，減少心室頻率。因此，用藥后，多數(shù)患者的房顫并未停止，但循環(huán)障礙得以糾正。110.從細(xì)胞增殖動(dòng)力學(xué)考慮，簡(jiǎn)述抗惡性腫瘤藥的聯(lián)合應(yīng)用原則?！菊_答案】：（1）招募作用：設(shè)計(jì)細(xì)胞周期非特異性藥物和細(xì)胞周期特異性藥物的序貫應(yīng)用方法，驅(qū)動(dòng)G0期細(xì)胞進(jìn)入增殖周期，以增加腫瘤細(xì)胞殺滅數(shù)量。其策略是：對(duì)增長(zhǎng)緩慢（GF不高）的實(shí)體瘤，可先用細(xì)胞周期非特異性藥物殺滅增殖期和部分G0期細(xì)胞，使瘤體縮小而驅(qū)動(dòng)G0期進(jìn)入增殖周期，繼而用細(xì)胞周期特異性藥物殺滅之；對(duì)增殖快（GF高）的腫瘤如急性白血病等，宜先用細(xì)胞周期特異性藥物（作用于S期或M期藥物），使大量處于增殖周期的惡性腫瘤細(xì)胞被殺滅，以后再用細(xì)胞周期非特異性藥物殺傷其他各時(shí)相的細(xì)胞，待G0期細(xì)胞進(jìn)入細(xì)胞周期時(shí)再重復(fù)上述療法。（2）同步化作用：先用細(xì)胞周期特異性藥物（如羥基脲），將腫瘤細(xì)胞阻滯于某時(shí)相（如G1期），待藥物作用消失后，腫瘤細(xì)胞即同步進(jìn)入下一時(shí)相，再應(yīng)用作用于后一時(shí)相的藥物。111.試述硝酸酯類與受體阻斷藥治療心絞痛的機(jī)制及特點(diǎn)。【正確答案】：（1）硝酸酯類作用機(jī)制：①舒張血管平滑肌，減輕心臟前后負(fù)荷，降低耗氧量；②使冠脈血流重新分配，使血液流向缺血區(qū)；③不利因素：降低血壓后可引起反射性心率加快。（2）受體阻斷藥作用機(jī)制：①受體阻斷后，心率減慢、收縮力減弱，使心肌耗氧量降低；②改善心肌缺血部位的供血：耗氧量降低后可促進(jìn)血液流向阻力低的缺血區(qū)；心率減慢使得心舒期延長(zhǎng)，血供時(shí)間充分；③不利因素：心收縮力減弱可導(dǎo)致心室容積增大，射血時(shí)間延長(zhǎng)。112.病例：患者，男，26歲，農(nóng)民。因手部外傷后感染，自帶青霉素到醫(yī)療站，要求醫(yī)生給予注射，醫(yī)生叫其做皮試，病員說(shuō)：“我剛才用過(guò)青霉素，不必做皮試。”因而未做皮試便肌注青霉素80萬(wàn)單位。5分鐘后，患者大汗淋漓，顏面蒼白，四肢抽搐，牙關(guān)緊閉，繼之意識(shí)喪失。當(dāng)即針刺人中、涌泉穴無(wú)效，送往上級(jí)醫(yī)院途中死亡。問(wèn)題：分析此病例，青霉素引起的這些不良反應(yīng)是什么？如何防治？【正確答案】：青霉素引起的這些不良反應(yīng)：變態(tài)反應(yīng)。防治措施：①仔細(xì)詢問(wèn)過(guò)敏史，對(duì)青霉素過(guò)敏者禁用，②避免濫用和局部應(yīng)用，③避免在饑餓時(shí)注射青霉素，④不在沒(méi)有急救藥物和搶救設(shè)備的條件下使用，⑤初次使用、用藥間隔24小時(shí)以上或換批號(hào)者必須做皮膚過(guò)敏試驗(yàn)。⑥注射液需臨用現(xiàn)配，⑦病人每次用藥后需觀察30min，無(wú)反應(yīng)者方可離去。⑧一旦發(fā)生過(guò)敏性休克，應(yīng)立即皮下或肌內(nèi)注射腎上腺素進(jìn)行搶救。113.簡(jiǎn)述生物利用度有哪兩種？分別如何計(jì)算及有什么意義？【正確答案】：生物利用度是指經(jīng)任何途徑給予一定劑量的藥物后達(dá)到全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率，用F來(lái)表示，F(xiàn)＝（A/D）×100％，D為服藥量，A為進(jìn)入體循環(huán)的藥量。①絕對(duì)生物利用度：血管外給藥（如口服）的AUC與靜脈注射AUC相比的百分比。②相對(duì)生物利用度：對(duì)同一血管外給藥途徑的某一種藥物制劑的AUC與相同標(biāo)準(zhǔn)制劑的AUC相比的百分比。生物利用度反映藥物吸收速度對(duì)藥效的影響，是評(píng)價(jià)藥物制劑質(zhì)量的一個(gè)重要指標(biāo)。114.簡(jiǎn)述喹諾酮類抗菌藥的作用機(jī)制與臨床應(yīng)用。【正確答案】：抗菌機(jī)制：（1）抑制DNA回旋酶，干擾DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄，從而抗菌。（2）抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶IV，干擾DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄，從而抗菌。臨床應(yīng)用：敏感菌引起的（1）泌尿生殖系統(tǒng)感染，（2）呼吸系統(tǒng)感染，（3）腸道感染與傷寒等。115.試述糖皮質(zhì)激素治療嚴(yán)重感染的藥理依據(jù)及注意事項(xiàng)。【正確答案】：（1）對(duì)嚴(yán)重感染，有減輕炎癥反應(yīng)，提高機(jī)體對(duì)內(nèi)毒素的耐受力，抗休克作用可以緩解全身癥狀，促進(jìn)康復(fù)。（2）對(duì)某些感染（如結(jié)核性腦膜炎）早期大劑量、短療程應(yīng)用糖皮質(zhì)激素，可以減少疤痕形成，預(yù)防后遺癥。（3）須合用足量有效的抗菌藥物，對(duì)抗菌藥物不能控制的感染（如病毒感染）應(yīng)慎用或不用。116.用于治療流行性腦脊髓膜炎的抗菌藥物有哪些（以類別區(qū)分，各寫(xiě)出一個(gè)藥名）？使用時(shí)各應(yīng)注意什么？【正確答案】：（1）磺胺嘧啶（SD）：用藥期間應(yīng)堿化尿液，防止在泌尿道形成結(jié)晶。（2）青霉素G：大劑量靜脈滴注，應(yīng)注意防止過(guò)敏反應(yīng)。（3）氯霉素：次選，用于前兩藥療效差或不能應(yīng)用者，應(yīng)注意其抑制造血功能的不良反應(yīng)。117.應(yīng)用抗菌藥物時(shí)，應(yīng)掌握哪些方面的合理用藥原則？【正確答案】：（1）盡早確定病原菌，并進(jìn)行體外抗菌藥敏感試驗(yàn)，以針對(duì)性選擇抗菌藥。（2）按臨床適應(yīng)證選藥，考慮感染部位、抗菌藥藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)等。（3）嚴(yán)格控制抗菌藥物的預(yù)防應(yīng)用，除非有明確理由，不宜預(yù)防應(yīng)用。（4）合理采用抗菌藥物的聯(lián)合應(yīng)用，嚴(yán)格掌握合用的指征。（5）防止抗菌藥物的各種不合理應(yīng)用，如病毒感染、非感染性發(fā)熱等。（6）根據(jù)患者因素選擇抗菌藥，如年齡、肝腎功能等。118.分析nitroglycerin和propranolol合用治療心絞痛的優(yōu)點(diǎn)及機(jī)制，并指出合用時(shí)注意事項(xiàng)。【正確答案】：（1）兩藥合用優(yōu)點(diǎn)：協(xié)同降低氧耗量。（2）機(jī)制：受體阻斷藥普萘洛爾可取消硝酸甘油所致的反射性心率加快及其伴隨的心肌耗氧量增加；硝酸甘油可縮小普萘洛爾所致的心室擴(kuò)大，抵銷因室壁張力增高引起的心肌耗氧量增加。（3）合用時(shí)注意事項(xiàng)：兩藥都有降壓作用，合用時(shí)可導(dǎo)致降壓作用過(guò)強(qiáng)，可能引起冠脈灌注不足。119.影響藥物在胃腸道吸收的因素有哪些？【正確答案】：①藥物本身的性質(zhì)；②劑型和藥物的溶解度；③胃內(nèi)容物、胃排空速度、胃腸蠕動(dòng)情況；④肝臟對(duì)藥物的消除作用，如口服藥物大部分在進(jìn)入體循環(huán)前被腸道或肝臟消除則稱為首關(guān)消除。120.第I類抗心律失常藥分為三個(gè)亞類的依據(jù)?！菊_答案】：第I類抗心律失常藥都阻斷Na+通道，但它們阻斷Na+通道的程度不同，另外它們對(duì)K+的轉(zhuǎn)運(yùn)影響不同，因此產(chǎn)生不同的心肌電生理效應(yīng)。（1）Ia：中度抑制Na+內(nèi)流，抑制K+外流，因而降低心肌自律性，減慢傳導(dǎo)，延長(zhǎng)APD和ERP。（2）Ib：輕度抑制Na+內(nèi)流，促進(jìn)K+外流，因而降低心肌自律性，改善傳導(dǎo)，縮短APD但相對(duì)延長(zhǎng)ERP。（3）Ic：重度抑制Na+內(nèi)流，對(duì)K+轉(zhuǎn)運(yùn)影響小，因而降低自律性，減慢傳導(dǎo)，但對(duì)APD和ERP無(wú)明顯影響。此外，尚應(yīng)注意，Ia、Ib、Ic三個(gè)亞類對(duì)不同的心肌細(xì)胞具有不同的選擇性作用，因此，它們的臨床應(yīng)用亦有差別。如Ia類，主要作用于心房心室肌、浦肯野纖維、竇房結(jié)、房室結(jié)、房室旁路，故可作為廣譜抗心律失常藥，包括可用于預(yù)激綜合征等。121.雌激素類藥物臨床應(yīng)用于哪些疾病?【正確答案】：（1）絕經(jīng)期綜合征及絕經(jīng)后和老年性骨質(zhì)疏松癥。（2）卵巢功能不全和閉經(jīng)。（3）功能性子宮出血。（4）乳房脹痛及退乳。（5）晚期乳腺癌。（6）前列腺癌。（7）痤瘡。（8）避孕，與孕激素合用。122.簡(jiǎn)述糖皮質(zhì)激素通過(guò)哪些環(huán)節(jié)產(chǎn)生免疫抑制作用?！菊_答案】：抑制巨噬細(xì)胞對(duì)抗原的吞噬和處理；阻礙淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化，破壞淋巴細(xì)胞；干擾淋巴組織在抗原作用下的分裂和增殖，阻斷致敏T淋巴細(xì)胞誘發(fā)的單核細(xì)胞和巨噬細(xì)胞的募集等，抑制淋巴因子所引起的炎癥反應(yīng)。小劑量時(shí)主要抑制細(xì)胞免疫；大劑量時(shí)抑制B細(xì)胞轉(zhuǎn)化成漿細(xì)胞，減少抗體生成，抑制體液免疫。123.試述propranolol抗心律失常的作用機(jī)制，臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。【正確答案】：（1）作用機(jī)制：普萘洛爾（propranolol）是受體阻斷藥，能降低竇房結(jié)、心房和浦肯野纖維的自律性；大劑量時(shí)也可因其膜穩(wěn)定作用而減慢傳導(dǎo)速度；治療濃度縮短浦肯野纖維的APD和ERP，高濃度則延長(zhǎng)。對(duì)房室結(jié)的ERP有明顯的延長(zhǎng)作用。（2）臨床應(yīng)用：普萘洛爾是廣譜抗心律失常藥，對(duì)各種原因的室上性和室性心律失常都有效，對(duì)由交感神經(jīng)興奮所引起的心律失常效果最好。（3）不良反應(yīng)：誘發(fā)加重心衰；誘發(fā)加重支氣管哮喘；長(zhǎng)期用藥不宜突停，否則可因受體向上調(diào)節(jié)而產(chǎn)生突停綜合征。124.什么是藥物作用的選擇性？請(qǐng)舉例說(shuō)明?！菊_答案】：藥物進(jìn)入體內(nèi)對(duì)某些組織、器官產(chǎn)生明顯作用，而對(duì)其它組織、器官作用很弱或者幾乎沒(méi)有作用，稱為藥物作用的選擇性。例如，b腎上腺素受體非選擇性激動(dòng)劑異丙腎上腺素有心臟興奮、支氣管擴(kuò)張、增強(qiáng)代謝等多種效應(yīng)，選擇性低，用于治療支氣管哮喘時(shí)，不良反應(yīng)較多；而b2腎上腺素受體選擇性激動(dòng)劑沙丁胺醇等，治療劑量時(shí)主要擴(kuò)張支氣管平滑肌，選擇性高，因而治療支氣管哮喘有效而安全。125.平喘藥可分為哪幾大類？每類列舉一個(gè)代表藥?！菊_答案】：（1）腎上腺素受體激動(dòng)藥：如腎上腺素（非選擇性受體激動(dòng)藥）、沙丁胺醇（2受體激動(dòng)藥）。（2）茶堿類：如氨茶堿。（3）M膽堿受體阻斷藥：如異丙托溴銨（異丙基阿托品，異丙托品）。（4）抗炎平喘藥：主要有糖皮質(zhì)激素，如倍氯米松（呼吸道局部應(yīng)用）。（5）抗過(guò)敏平喘藥：有肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥，如色苷酸鈉；抗組胺藥，如酮替芬。126.祛痰藥有哪些主要類型（每類列舉1~2個(gè)代表藥）？其作用及應(yīng)用特點(diǎn)分別是什么？【正確答案】：（1）痰液稀釋藥：惡心性祛痰藥，可刺激胃黏膜，通過(guò)迷走神經(jīng)反射，促進(jìn)支氣管腺體分泌，使痰液稀釋易于咳出，如氯化銨；刺激性祛痰藥，可刺激支氣管分泌，促進(jìn)痰液稀釋，如愈創(chuàng)木酚甘油醚。（2）黏痰溶解藥：黏痰溶解藥，可裂解黏性蛋白、DNA等黏性成分，降低痰液黏度，使痰液容易咳出，如乙酰半胱氨酸、脫氧核糖核酸酶等；痰液調(diào)節(jié)藥，促使氣管、支氣管分泌黏滯性低的分泌物，使痰液變稀，如溴己新、氨溴索等。127.為什么phentolamine能治療頑固性充血性心衰?【正確答案】：在心力衰竭時(shí)，因心排出量不足，交感張力增加，外周阻力增高，肺充血和肺動(dòng)脈壓力升高，易產(chǎn)生肺水腫。應(yīng)用酚妥拉明可擴(kuò)張血管、降低外周阻力；使心臟后負(fù)荷明顯降低、左室舒張末壓與肺動(dòng)脈壓下降、心排出量增加，心力衰竭得以減輕。128.試述chloramphenicol的抗菌作用和作用機(jī)制?！菊_答案】：（1）抗菌作用：氯霉素屬?gòu)V譜抗生素，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌均有抑制作用，但對(duì)革蘭陰性菌的作用較強(qiáng)。對(duì)流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟菌和肺炎鏈球菌為殺菌藥。對(duì)立克次體、衣原體和支原體亦有抑制作用。對(duì)結(jié)核分枝桿菌、真菌、原蟲(chóng)和病毒無(wú)效。（2）作用機(jī)制：氯霉素與細(xì)菌核糖體50S亞基上的肽?；D(zhuǎn)移酶的作用位點(diǎn)可逆性結(jié)合，阻止P位上肽鏈的末端羧基與A位上氨酰tRNA的氨基發(fā)生反應(yīng)，使蛋白質(zhì)合成受阻。氯霉素與大環(huán)內(nèi)酯類或克林霉素之間有競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用。129.簡(jiǎn)述藥物的作用機(jī)制可以分為哪些種類?！菊_答案】：（1）特異性作用機(jī)制：大多數(shù)藥物的作用來(lái)自藥物與機(jī)體生物大分子之間的相互作用，這種相互作用引起了機(jī)體生理、生化功能的改變。藥物作用機(jī)制是研究藥物如何與機(jī)體細(xì)胞結(jié)合而發(fā)揮作用的，其結(jié)合部位就是藥物作用的靶點(diǎn)。藥物作用靶點(diǎn)涉及：①受體，②酶，③離子通道，④核酸，⑤載體，⑥免疫系統(tǒng)，⑦基因等。（2）非特異性作用機(jī)制：也有一些藥物通過(guò)理化作用而發(fā)揮作用，如抗酸藥中和胃酸等。（3）補(bǔ)充機(jī)體所缺乏的物質(zhì)，如補(bǔ)充維生素、激素、微量元素等。130.請(qǐng)分析比較嗎啡和阿司匹林鎮(zhèn)痛作用的不同點(diǎn)?！菊_答案】：?jiǎn)岱龋鹤饔貌课辉谥袠校绘?zhèn)痛作用有成癮性；鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大；主要用于嚴(yán)重的創(chuàng)傷、燒傷、晚期的癌性疼痛，短期用于其他鎮(zhèn)痛藥無(wú)效時(shí)的急性銳痛；鎮(zhèn)痛機(jī)制是通過(guò)與不同腦區(qū)的阿片受體結(jié)合，模擬內(nèi)啡肽起作用。阿司匹林：作用部位在主要在外周；鎮(zhèn)痛作用無(wú)成癮性；鎮(zhèn)痛程度中等；主要用于慢性、持續(xù)性疼痛等鈍痛，如牙痛、頭痛、肌肉痛、神經(jīng)痛等；鎮(zhèn)痛機(jī)制與抑制前列腺素的合成有關(guān)。131.簡(jiǎn)述procaine的作用特點(diǎn)。【正確答案】：普魯卡因(procaine)毒性較小，親脂性低，對(duì)黏膜的穿透力弱，一般不用于表面麻醉，需注射用于浸潤(rùn)麻醉、傳導(dǎo)麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。普魯卡因也可用于損傷部位的局部封閉。過(guò)量應(yīng)用可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管反應(yīng)；有時(shí)可引起過(guò)敏反應(yīng)，故用藥前應(yīng)做皮膚過(guò)敏試驗(yàn)，但皮試陰性者仍可發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)。132.試述atropine的不良反應(yīng)及禁忌證?！菊_答案】：（1）副反應(yīng)：口干、乏汗、心率加快、視物模糊、排尿困難等。（2）中樞毒性：大劑量時(shí)可出現(xiàn)中樞興奮，甚至譫妄、幻覺(jué)、驚厥；嚴(yán)重中毒時(shí)可由興奮轉(zhuǎn)為抑制，出現(xiàn)昏迷和呼吸麻痹等。（3）禁忌證：青光眼、前列腺肥大等。133.簡(jiǎn)述chlorpromazine鎮(zhèn)吐作用的特點(diǎn)及機(jī)制?！菊_答案】：（1）鎮(zhèn)吐作用特點(diǎn)：氯丙嗪對(duì)多種藥