第五節(jié) 鎮(zhèn)痛藥課件

鎮(zhèn)痛藥是一類作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，能選擇性地消除或緩解疼痛，而不影響意識和其他感覺的藥物。因其鎮(zhèn)痛部位在中樞，也叫中樞性鎮(zhèn)痛藥。又因其反復(fù)應(yīng)用易致成癮，又稱為麻醉性鎮(zhèn)痛藥，應(yīng)按照《麻醉藥品管理辦法》嚴格管理使用。第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥1．掌握嗎啡的作用、用途、不良反應(yīng)及用藥注意2．掌握哌替啶的作用和用途3．了解其他鎮(zhèn)痛藥的作用特點4．了解納洛酮的作用與用途

學習目標第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥（一）阿片受體激動劑：嗎啡、哌替啶等（二）部分阿片受體激動劑：噴他佐辛等（三）非阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥：羅通定、布桂嗪

一、藥物分類第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥二、常用鎮(zhèn)痛藥【體內(nèi)過程】

口服吸收快，首關(guān)消除明顯，生物利用度低，常需皮下注射給藥，可通過胎盤到達胎兒體內(nèi)。少量可經(jīng)乳汁排出。嗎啡（morphine）

【作用機制】

激動中樞阿片受體第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥嗎啡是阿片中的主要生物堿

阿片是罌粟蒴果漿汁的干燥物第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥【作用】

（1）鎮(zhèn)痛作用特點：強大、迅速、維持時間長

（2）鎮(zhèn)靜與欣快感1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)（3）鎮(zhèn)咳抑制咳嗽中樞所致

（4）縮瞳瞳孔呈針尖樣大小是嗎啡中毒的特征。

（5）抑制呼吸治療量嗎啡可抑制呼吸，是嗎啡急性中毒致死的主要原因。

（1）胃腸道：提高胃腸道平滑肌和括約肌張力，可引起便秘。（2）膽道：能使膽道括約肌收縮，嚴重者引起膽絞痛。2、平滑?。?）其他：可使膀胱括約肌張力提高，導(dǎo)致排尿困難、尿潴留；對抗催產(chǎn)素對妊娠末期子宮平滑肌的興奮作用而延長產(chǎn)程；較大劑量致支氣管平滑肌收縮，誘發(fā)或加重哮喘。第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥3、心血管系統(tǒng)：擴張血管平滑肌，引起體位性低血壓。此外，嗎啡抑制呼吸，導(dǎo)致CO2潴留，腦血管擴張，引起顱內(nèi)壓升高。4、免疫系統(tǒng)：對機體細胞免疫和體液免疫功能都有抑制作用，能抑制淋巴細胞增殖，抑制巨噬細胞的吞噬功能等，使機體免疫力降低。尚可抑制人類免疫缺陷病毒（HIV）蛋白誘導(dǎo)的免疫反應(yīng)，這可能是嗎啡吸食者容易感染HIV病毒的主要原因。

第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥【用途】

①僅用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛如嚴重創(chuàng)傷、大面積燒傷、晚期癌癥劇痛等1、鎮(zhèn)痛②對膽、腎絞痛應(yīng)與阿托品類解痙藥合用③對于心肌梗死引起的劇痛，血壓正常者方可使用第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥

2、心源性哮喘心源性哮喘首選支氣管哮喘禁用支氣管哮喘心源性哮喘第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥嗎啡治療心源性哮喘機制（1）擴張外周血管，減低外周阻力；（2）鎮(zhèn)靜作用利于消除患者的焦慮恐懼情緒，可減輕心臟負擔；（3）降低呼吸中樞對二氧化碳的敏感性，使急促淺表的呼吸得以緩解。嗎啡禁用于支氣管哮喘的原因（1）嗎啡能抑制呼吸及抑制咳嗽反射；（2）支氣管收縮，故禁用于支氣管哮喘。第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥【不良反應(yīng)與用藥注意】1、治療量可引起惡心、嘔吐、便秘、排尿困難、呼吸抑制、直立性低血壓等。2、耐受性及成癮性：連續(xù)應(yīng)用易產(chǎn)生耐受性及依賴性。產(chǎn)生依賴性后突然停藥可出現(xiàn)戒斷癥狀必須嚴格按麻醉藥品管理條例和國際禁毒公約管理。3、急性中毒：用量過大可致急性中毒，搶救措施主要為人工呼吸、吸氧和靜脈注射阿片受體拮抗劑納洛酮等，必要時給予呼吸興奮藥尼可剎米。第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥【禁忌證】1.診斷未明的急性腹痛。不應(yīng)輕率使用鎮(zhèn)痛藥，以免掩蓋疾病的真相，延誤診治。2.分娩和哺乳期止痛。嗎啡能通過胎盤和乳汁，抑制胎兒和新生兒的呼吸，并可對抗催產(chǎn)素，故禁用于分娩止痛和哺乳期婦女止痛。3.支氣管哮喘、肺心病。注意個體差異，對呼吸功能不全或老人、嬰兒及肝功能嚴重減退病人禁用。4.顱腦操作所致的顱內(nèi)壓升高者。第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥哌替啶（pethidine度冷?。?/p>

哌替啶為人工合成藥?？诜孜?，皮下或肌注吸收更快。能透過胎盤進入胎兒體內(nèi)。經(jīng)肝代謝，由腎排泄。第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥【作用】1、鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/10，維持時間比嗎啡短，約2～4小時。等效鎮(zhèn)痛劑量時，哌替啶抑制呼吸作用程度與嗎啡相當。2、對胃腸平滑肌興奮作用弱，不引起便秘。大劑量可引起支氣管平滑肌收縮；對妊娠末期子宮正常收縮無影響，不延長產(chǎn)程。3、擴張血管，引起體位性低血壓。擴張腦血管，可使顱內(nèi)壓升高。第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥【用途】1．鎮(zhèn)痛：（1）各種劇痛，如術(shù)后、創(chuàng)傷、燒傷等。（2）內(nèi)臟絞痛如膽絞痛、腎絞痛宜合用阿托品。（3）可透過胎盤屏障抑制胎兒呼吸，慎用于分娩鎮(zhèn)痛，臨產(chǎn)前2~4小時內(nèi)不宜應(yīng)用。2．麻醉前給藥3．人工冬眠4．心源性哮喘第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛骨折痛手術(shù)后疼痛分娩痛第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥麻醉前給藥心源性哮喘人工冬眠第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥【不良反應(yīng)及用藥注意】1.副作用：惡心、嘔吐、直立性低血壓等2.耐受性和成癮性，連續(xù)用藥可致成癮。3.急性中毒：可出現(xiàn)昏迷、呼吸抑制、瞳孔散大、震顫、肌肉痙攣、反射亢進甚至驚厥。搶救措施與嗎啡相似，但納洛酮不能對抗驚厥癥狀，需合用抗驚厥藥。

【禁忌證】

與嗎啡相同。

第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥其他鎮(zhèn)痛藥作用、用途、不良反應(yīng)比較表

分類藥物作用和用途不良反應(yīng)及用藥注意事項阿片受體激動藥芬太尼（fent-anyl）鎮(zhèn)痛效力為嗎啡的100倍,快、短(1~2小時),用于各種劇痛和強化麻醉.不良反應(yīng)禁忌與嗎啡類似,成癮性較小.曲馬多（tra-madol）鎮(zhèn)痛效果與噴他佐辛近似.用于中、重度急、慢性疼痛及外科手續(xù)疼痛.治療量不抑制呼吸,也不影響心血管呼吸系統(tǒng),偶見頭暈、惡心、嘔吐等.久用可致成癮,產(chǎn)生較慢.孕婦、哺乳期婦女慎用.阿片受體部分激動藥噴他佐辛（pe-Ntazocine鎮(zhèn)痛新）鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/3,抑制呼吸為嗎啡的1/2.用于急性、慢性劇痛.成癮性小,列為非麻醉性鎮(zhèn)痛藥.較大量劑引起焦慮、惡夢、幻覺、呼吸抑制、血壓升高及心率加快

非阿片受體激動藥羅通定（ro-tundine）對慢性持續(xù)性疼痛及內(nèi)臟鈍痛效果較好,創(chuàng)傷及術(shù)后疼痛效果差.用于胃腸道、肝膽系統(tǒng)疾病引起的疼痛及頭痛、月經(jīng)痛和分娩痛.還具有鎮(zhèn)靜催眠作用,故用于疼痛引起的失眠.

不良反應(yīng)少、無成癮性

布桂嗪（bci-nnazine強痛定）鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/3,呼吸抑制和胃腸道作用較輕.臨床多用于偏頭痛、三叉神經(jīng)痛、炎癥性及外傷性疼痛、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛及晚期惡性腫瘤疼痛.偶有惡心、頭暈、困倦等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),停藥后即消失.可產(chǎn)生依賴性.第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥藥名

嗎啡哌替啶作用用途中樞神經(jīng)系統(tǒng)—“三鎮(zhèn)”平滑肌——括約肌收縮血管——擴張作用與嗎啡相似而弱，成癮性比嗎啡小而更常用1.鎮(zhèn)痛2.心源性哮喘1．急性銳痛止痛2．麻醉前給藥3．人工冬眠4．心源性哮喘歸納總結(jié)第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥一、填空題1、哌替啶的臨床用途是

、

、

、

。2、哌替啶的鎮(zhèn)痛作用比嗎啡＿＿，成癮性比嗎啡＿＿，在臨床上比嗎啡更＿＿＿＿。3、嗎啡急性中毒表現(xiàn)為昏迷、呼吸

、瞳孔

、血壓

等。心源性哮喘各種劇痛麻醉前給藥人工冬眠弱小常用深度抑制針尖樣縮小下降目標檢測第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥二、單項選擇題1、治療內(nèi)臟絞痛最好選用（）

A哌替啶+阿托品B羅通定+阿托品C氯丙嗪+阿托品

D氯丙嗪+哌替定E嗎啡+阿托品2、嗎啡不宜用于何種止痛（）

A分娩止痛B外傷止痛C腫瘤晚期止痛

D心肌梗塞E手術(shù)后劇痛3、屬于阿片受體拮抗劑的是（）

A美沙酮B芬太尼C納洛酮

D噴他佐辛E羅通定4、哌替啶比嗎啡常用的原因是（）

A鎮(zhèn)痛作用比嗎啡強B成癮性產(chǎn)生慢且輕

C無呼吸抑制作用D有平滑肌解痙作用

E顯效快時間長

ABCA第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥5嗎啡治療心源性哮喘的機制不包括（）

A擴張外周血管，減輕心臟負擔B鎮(zhèn)靜

C呼吸頻率減慢

D降低呼吸中樞對CO2的敏感性

E松弛支氣管平滑肌6