腎內(nèi)科藥物手冊(cè)

一、利尿劑

速尿

吠塞米----furosemide

【藥理作用】抑制髓褸上升支粗段Na+-K+-2C「協(xié)轉(zhuǎn)運(yùn)，發(fā)揮強(qiáng)大的排NaCl

作用；減少官腔正電位，有利于Mg?*和Ca2+排出，長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致低血Mg2+,

但一般不會(huì)引起低血Ca2+,因Ca2+主要吸收部位在遠(yuǎn)曲小管。由于到達(dá)下游腎

單位節(jié)段的Na+濃度增加，使Na+-K+和H+-Na+交換代償性增加，導(dǎo)致K卡和

H+喪失，可引起低血K+和低C「性堿中毒。長(zhǎng)期用藥通過競(jìng)爭(zhēng)位于近曲小管中段

的有機(jī)酸的載體轉(zhuǎn)運(yùn)，增加尿酸重吸收導(dǎo)致痛風(fēng)發(fā)作；能增加腎血流量，使血流

分布到腎皮質(zhì)中部。

【適應(yīng)癥】臨床上用于治療心源性水腫、腎性水腫、肝硬變腹水、功能障礙或

血管障礙所引起的周圍性水腫，并可促使上部尿道結(jié)石的排出。其利尿作用迅速、

強(qiáng)大，多用于其他利尿藥無(wú)效的嚴(yán)重病人。由于水、電解質(zhì)丟失明顯等原因，故

不宜常規(guī)使用。靜脈給藥（20?80mg）可治療肺水腫和腦水腫。單用或與其他藥

物合用治療高血壓，對(duì)嗨嗪類無(wú)效的病人仍可能有效，但禁用于無(wú)尿病人及對(duì)本

品過敏者。用于急性腎衰竭的早期，能增加腎血流量和尿量，解除腎小管內(nèi)小結(jié)

晶阻塞，并有促進(jìn)K+排泄，降低血K+作用。藥物中毒時(shí)可用以加速毒物的排泄。

【用量用法】L肌注或靜注：每次20mg,隔日1次，必要時(shí)亦可1日1?2次。

1日量視需要可增至120mg。靜注必須緩慢，不宜與其他藥物混合注射。兒童用

量酌減。2.口服：開始時(shí)每日40mg,以后根據(jù)需要可增至每日80?120mg。當(dāng)

每日劑量超過40mg時(shí)，可以每4小時(shí)1次分服。兒童口服量開始按每千克體重

l~2mg,再視情況酌增。長(zhǎng)期（7?10日）用藥后利尿作用消失，故需長(zhǎng)期應(yīng)用

者，宜采取間歇療法：給藥1~3日，停藥2?4日。

【注意事項(xiàng)】1.可能出現(xiàn)輕微惡心、腹瀉、藥疹、瘙癢、視力模糊等不良反應(yīng),

有時(shí)可發(fā)生起立性眩暈、乏力、疲倦、肌肉痙攣、口渴，少數(shù)病人有白細(xì)胞減少，

個(gè)別病人出現(xiàn)血小板減少，多形性紅斑、直立性低血壓。長(zhǎng)期應(yīng)用可致胃及十二

指腸潰瘍。2.由于能減少尿酸排出，故多次應(yīng)用后能產(chǎn)生尿酸過多癥，個(gè)別病

人長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生急性痛風(fēng)。3.糖尿病病人應(yīng)用后可使血糖增高；盡管其升血

糖遠(yuǎn)較嚷嗪類利尿藥弱，但與降血糖藥合并應(yīng)用時(shí)，仍有使血糖增高的可能。4.

由于利尿作用迅速、強(qiáng)大，因而要注意掌握開始劑量，防止過度利尿，引起脫水

和電解質(zhì)失衡。5.肝炎病人服用后，因電解質(zhì)（特別是鉀離子）過度丟失，易

產(chǎn)生肝昏迷。6.長(zhǎng)期大量用藥時(shí)，應(yīng)注意檢查血中電解質(zhì)濃度。頑固性水腫病

人特別容易出現(xiàn)低鉀癥狀，在同時(shí)使用洋地黃或排鉀的留體激素時(shí);更應(yīng)注意補(bǔ)

充鉀鹽。7.在脫水的同時(shí)，可出現(xiàn)可逆性血尿素氮水平升高。如果肌酎水平升

高不顯著和腎功能無(wú)損害時(shí)，可繼續(xù)使用本品。8.使用第1個(gè)月，要定期檢查

血清電解質(zhì)、二氧化碳和血中尿素氮水平。與其他利尿藥一樣，當(dāng)治療進(jìn)展中的

腎臟疾患而有血清尿素氮值增加和少尿現(xiàn)象發(fā)生時(shí)，應(yīng)立即停止用藥。9.能增

強(qiáng)降壓藥的作用，故合并用藥時(shí)，降壓藥的用量應(yīng)適當(dāng)減少。10.因結(jié)構(gòu)上本品

是與氯睡嗪結(jié)構(gòu)相似的一類磺胺型化合物，能降低動(dòng)脈對(duì)升壓胺（如去甲腎上腺

素）的反應(yīng)，并能增加筒箭毒堿的肌松馳及麻痹作用，故手術(shù)前.1周應(yīng)停用。11.

低鉀血癥、超量服用洋地黃、肝昏迷病人禁用。晚期肝硬變病人慎用。12.大劑

量靜注過快時(shí)，可出現(xiàn)聽力減退或暫時(shí)性耳聾。與氨基糖或類抗生素配伍應(yīng)用，

更易引起聽力減退。

雙氫克尿塞

氫氯曝嗪----Hydrochlorothiazide

【藥理毒理】

（1）對(duì)水、電解質(zhì)排泄的影響。

①利尿作用，尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加，而對(duì)尿鈣排泄減少。本類

藥物作用機(jī)制主要抑制髓裸上升粗段皮質(zhì)部和遠(yuǎn)曲小管對(duì)NaCl的重吸收，從而

增加遠(yuǎn)端小管和集合管的Na=K+交換，K+分泌增多。其作用機(jī)制尚未完全明了。

本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酎酶活性，故能解釋其對(duì)近端小管的作用。本

類藥還能抑制磷酸二酯酶活性，減少腎小管對(duì)脂肪酸的攝取和線粒體氧耗，從而

抑制腎小管對(duì)Na＞、CP的主動(dòng)重吸收。氫氯曝嗪作用遠(yuǎn)曲小管節(jié)段也是Ca2+主

動(dòng)重吸收部位，受甲狀旁腺激素調(diào)節(jié)，氫氯嚷嗪能增強(qiáng)Ca2+重吸收，可用于腎鈣

結(jié)石的治療。

②降壓作用。除利尿排鈉作用外，可能還有腎外作用機(jī)制參與降壓，可能是增加

胃腸道對(duì)Na+的排泄。

（2）對(duì)腎血流動(dòng)力學(xué)和腎小球?yàn)V過功能的影響。由于腎小管對(duì)水、Na+重吸收減

少，腎小管內(nèi)壓力升高，以及流經(jīng)遠(yuǎn)曲小管的水和Na+增多，刺激致密斑通過管

一球反射，使腎內(nèi)腎素、血管緊張素分泌增加，引起腎血管收縮，腎血流量下降,

腎小球入球和出球小動(dòng)脈收縮，腎小球?yàn)V過率也下降。腎血流量和腎小球?yàn)V過率

下降，以及腎小管近段的NaCl和水的重吸收增強(qiáng)，能使尿崩癥病人尿量減少，

減輕口渴感，故有抗尿崩癥的作用。

【適應(yīng)癥】臨床上用于各種水腫（以對(duì)心源性水腫療效較好）、各期高血壓、慢

性心力衰竭、腎結(jié)石及尿崩癥

【用量用法】

1.治療水腫：1日量25?75mg,需要時(shí)可增至lOOmg,2次分服。間日或每周1?

2次服用。至恢復(fù)原體重后，可減至維持量。2.治療心源性水腫：開始時(shí)用

小劑量，每日12.5?25mg,以免因鹽及水分排泄過快而引起循環(huán)障礙或其他

癥狀；同時(shí)注重調(diào)整洋地黃用量，以免由于鉀的丟失而導(dǎo)致洋地黃中毒。3.

治療肝硬變腹水：最好與螺內(nèi)酯合用，以防血鉀過低而誘發(fā)肝昏迷。4.治療

高血壓：多與其他降壓藥合用，可減少后者劑量，減少不良反應(yīng)。開始時(shí)每

日50~75mg,早、晚2次分服。1周后減為每日25~50mg的維持量。5.一般

劑量：口服：成人每次25mg,每日2?3次。小兒每日每千克體重1?2mg,

分2次服。

【注意事項(xiàng)】

1.服用期間，應(yīng)定期檢查血液電解質(zhì)含量，如發(fā)現(xiàn)有電解質(zhì)失衡的早期癥狀，如

口干、衰弱、倦睡、肌痛、腱反射消失等，應(yīng)即停藥或減量。2.長(zhǎng)期服用可致

低鈉血癥、低氯血癥和低鉀血癥性堿血癥，后者是由于鈉的再吸收受抑，有較多

的鈉運(yùn)至遠(yuǎn)曲小管與鉀交換而使鉀明顯丟失所致。故宜隔日或服藥3?4日停藥

3?4日的間歇療法，同時(shí)不應(yīng)過分限制食鹽的攝入量，多食用含鉀食物或鉀鹽，

以防血鉀過低。3.停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量，忽然停藥可能引起鈉、氯及水的潴留。4.

少數(shù)病人服藥后可能產(chǎn)生腸胃道癥狀，如惡心、嘔吐、腹瀉、氣脹以及皮膚癥狀,

如皮疹、瘙癢癥、疹塊、光敏性皮炎等。有時(shí)還可引起結(jié)晶尿、血尿、尿酸濃度

增高，后者導(dǎo)致潛伏的痛風(fēng)發(fā)作。可引起血糖升高（可能與抑制胰島素釋放有關(guān)）。

少數(shù)病人曾發(fā)生急性胰腺炎，血小板減少，甚或粒細(xì)胞缺乏及肝內(nèi)阻塞型黃疸而

致死，應(yīng)加以注重。5.肝腎功能減退者和痛風(fēng)、糖尿病病人慎用。

安體舒通

螺內(nèi)酯----Spironolactone

【藥理作用】

螺內(nèi)酯化學(xué)結(jié)構(gòu)類似醛固酮，能競(jìng)爭(zhēng)性抑制醛固酮和遠(yuǎn)曲小管胞漿內(nèi)醛固酮受體

結(jié)合，從而拮抗醛固酮作用，能對(duì)抗原發(fā)性或繼發(fā)性醛固酮增多，發(fā)揮利尿、抗

高血壓及減少K+喪失。單用利尿作用較弱，長(zhǎng)期應(yīng)用可引起高血K\螺內(nèi)酯

無(wú)升高血尿酸引起痛風(fēng)和改變碳水化合物代謝的作用。

【適應(yīng)癥】

（1）水腫性疾病與其他利尿藥合用治療充血性水腫、肝硬化、腹水、腎性水腫

等水腫性疾病。其目的在于糾正上述疾病伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對(duì)抗

其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發(fā)性水腫的治療（2）高血壓作為治療高血

壓的輔助藥物（3）原發(fā)性醛固酮增多癥螺內(nèi)醋可用于此病的診斷和治療（4）

低鉀血癥的預(yù)防與嚷嗪類利尿藥合用，增強(qiáng)利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥。

【用法用量】

1成人①治療水腫性疾病，每日40?120mg分2?4次服用，至少連服5日以

后酌情調(diào)整劑量②治療高血壓，開始每日40?80mg,分次服用，至少2周以后

酌情調(diào)整劑量，不宜與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用，以免增加發(fā)生高鉀血癥的

機(jī)會(huì)，③治療原發(fā)性醛固酮增多癥，手術(shù)前患者每日用量100?400mg,分2?4

次服用，不宜手術(shù)的患者則選用較小劑量維持④診斷原發(fā)性醛固酮增多癥，長(zhǎng)

期試驗(yàn)，每日400mg,分2?4次，連續(xù)3?4周。短期試驗(yàn)，每日400mg,分2?4

次服用，連續(xù)4日。老年人對(duì)本藥較敏感。

2小兒治療水腫性疾病，開始每日按體重1?3mg/kg或按體表面積30?90mgzm2,

單次或分2?4次服用，連服5日后酌情調(diào)整劑量，最大劑量為每日3?9mg/kg或

90?270mg/m?。

【不良反應(yīng)】

1常見的有：①高鉀血癥，最為常見尤其是單獨(dú)用藥、進(jìn)食高鉀飲食、與鉀劑或

含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無(wú)尿時(shí)。即使與曝嗪類利尿

藥合用，高鉀血癥的發(fā)生率仍可達(dá)8.6%?26%,且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)。故

用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖；②胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、胃痙攣和

腹瀉；尚有報(bào)道可致消化性潰瘍

2少見的有：①低鈉血癥，單獨(dú)應(yīng)用時(shí)少見，與其他利尿藥合用時(shí)發(fā)生率增高；

②抗雄激素樣作用或?qū)ζ渌麅?nèi)分泌系統(tǒng)的影響，長(zhǎng)期服用本藥在男性可致男性乳

房發(fā)育、陽(yáng)萎、性功能低下，在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛發(fā)增多、月經(jīng)

失調(diào)、性機(jī)能下降；③中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)，長(zhǎng)期或大劑量服用本藥可發(fā)生行走不

協(xié)調(diào)頭痛等

3罕見的有：①過敏反應(yīng)，出現(xiàn)皮疹甚至呼吸困難；②暫時(shí)性血漿肌酎、尿素氮

升高，主要與過度利尿、有效血容量不足引起腎小球?yàn)V過率下降有關(guān)；③輕度高

氯性酸中毒；④腫瘤，有報(bào)道5例患者長(zhǎng)期服用本藥和氫氯嚷嗪發(fā)生乳腺癌

【注意事項(xiàng)】

1下列情況慎用：①無(wú)尿；②腎功能不全；③肝功能不全，因本藥引起電解質(zhì)紊

亂可誘發(fā)肝昏迷；④低鈉血癥；⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促發(fā)本藥所致

的高鉀血癥；另一方面本藥可加重酸中毒；⑥乳房增大或月經(jīng)失調(diào)者。

2給藥應(yīng)個(gè)體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。

如每日服藥一次，應(yīng)于早晨服藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。

3用藥前應(yīng)了解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度并不能代表機(jī)體內(nèi)鉀含

量，如酸中毒時(shí)鉀從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)移至細(xì)胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥，酸中毒糾正后血鉀

即可下降。

4本藥起作用較慢，而維持時(shí)間較長(zhǎng)，故首日劑量可增加至常規(guī)劑量的2?3倍，

以后酌情調(diào)整劑量。與其他利尿藥合用時(shí)，可先于其他利尿藥2?3日服用。在已

應(yīng)用其他利尿藥再加用本藥時(shí)，其他利尿藥劑量在最初2?3日可減量50%,以

后酌情調(diào)整劑量。在停藥時(shí)，本藥應(yīng)先于其他利尿藥2~3日停藥。

5用藥期間如出現(xiàn)高鉀血癥，應(yīng)立即停藥。

6應(yīng)于進(jìn)食時(shí)或餐后服藥，以減少胃腸道反應(yīng)，并可能提高本藥的生物利用度。

7對(duì)診斷的干擾：①使熒光法測(cè)定血漿皮質(zhì)醇濃度升高，故取血前4?7日應(yīng)停用

本藥或改用其他測(cè)定方法：②使下列測(cè)定值升高，血漿肌酎和尿素氮（尤其是原

有腎功能損害時(shí)）、血漿腎素、血清鎂、鉀；尿鈣排泄可能增多，而尿鈉排泄減

少。

二、降壓藥

心痛定

硝苯地平---Nifedipine

【藥理作用】

硝苯地平是1、4二氫毗咤類鈣離子拮抗劑。鈣離子拮抗劑能減少鈣離子經(jīng)過慢

鈣通道進(jìn)入細(xì)胞。硝苯地平特異性作用于心肌細(xì)胞、冠狀動(dòng)脈以及外周阻力血管

的平滑肌細(xì)胞。

硝苯地平能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，尤其是大血管，甚至能擴(kuò)張不完全阻塞區(qū)的健全血管。

硝苯地平還可降低冠狀動(dòng)脈平滑肌的張力，防止血管痙攣，最終增加狹窄血管的

血流量，提高供氧量，是變異型心絞痛的首選藥物。同時(shí)，硝苯地平由于降低了

外周阻力（后負(fù)荷），而減少了氧需求，所以對(duì)勞力型心絞痛也有效。長(zhǎng)期服用

硝苯地平能防止新的冠狀動(dòng)脈粥樣硬化病變的發(fā)生，但突然停藥可出現(xiàn)撤藥綜合

征，發(fā)生嚴(yán)重的心絞痛。

硝苯地平通過減少動(dòng)脈平滑肌的張力而能降低已經(jīng)增加了的外周阻力和血壓。硝

苯地平治療初期可能出現(xiàn)短時(shí)的反射性心率加快而導(dǎo)致心輸出量增加。但是這種

增加不足以補(bǔ)償血管的擴(kuò)張。此外短期或長(zhǎng)期服用硝苯地平平均能增加鈉和水的

排出。對(duì)于高血壓患者，硝苯地平的降壓作用尤為

【適應(yīng)癥】

臨床適用于預(yù)防和治療冠心病心絞痛，特別是變異型心絞痛和冠狀動(dòng)脈痙攣所致

心絞痛。適用于各種類型的高血壓，對(duì)頑固性、重度高血壓也有較好療效。雷諾

氏征。由于能降低后負(fù)荷，對(duì)頑固性充血性心力衰竭亦有良好療效，宜于長(zhǎng)期服

用。另外，也適用于患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛病人，其療效優(yōu)于B受體阻

滯劑。

【用量用法】

初始劑量為5mgbid,最大劑量10mgtid,心絞痛發(fā)作或高血壓緊急情況可5mg

舌下含服或嚼碎服用。

口服：1次5?10mg,每日3次。急用時(shí)可舌下含服，3分鐘內(nèi)起效，特別是用

于心絞痛發(fā)作時(shí)血壓明顯升高含硝酸甘油不能緩解者可含服。。對(duì)慢性心力衰竭,

每6小時(shí)20mg。咽部噴藥：每次1.5?2mg（約噴3?4下）。

【不良反應(yīng)】

頭痛，面部和皮膚潮紅，燥熱，心動(dòng)過速，心悸，頭昏，疲倦。低血壓。小腿腫

脹，踝部水腫。極個(gè)別病例中有胃腸道紊亂如惡心、腹瀉。皮膚反應(yīng)如瘙癢、尊

麻疹、皮疹。老年男性患者長(zhǎng)期使用可見男子女性乳房。長(zhǎng)期用藥還會(huì)出現(xiàn)牙齦

增生?？赡軗p害駕駛和操作機(jī)器的能力。劑量過大可引起心動(dòng)過緩和低血壓。個(gè)

別有舌根麻木、口干、發(fā)汗、頭痛、惡心、食欲不振等。

【注意事項(xiàng)】

孕婦慎用。首次大劑量使用應(yīng)監(jiān)測(cè)病人血壓、以免發(fā)生血壓驟降。終止治療時(shí)應(yīng)

逐漸減量撤除，不可驟停。嚴(yán)重低血壓、明顯心衰、嚴(yán)重主動(dòng)脈狹窄、胃腸道

嚴(yán)重狹窄及肝功能不全患者慎用。

硝酸甘油

------Nitroglycerin

【藥理毒理】

主要藥理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放氧化氮（NO）,NO與內(nèi)皮舒張

因子相同，激活鳥甘酸環(huán)化酶，使平滑肌和其他組織內(nèi)的環(huán)鳥甘酸（CGMP）增

多，導(dǎo)致肌球蛋白輕鏈去磷酸化，調(diào)節(jié)平滑肌收縮狀態(tài)，引起血管擴(kuò)張。硝酸甘

油擴(kuò)張動(dòng)靜脈血管床，以擴(kuò)張靜脈為主，其作用強(qiáng)度呈劑量相關(guān)性。外周靜脈擴(kuò)

張，使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓（前負(fù)荷）降低。擴(kuò)張動(dòng)

脈使外周阻力（后負(fù)荷）降低。動(dòng)靜脈擴(kuò)張使心肌耗氧量減少，緩解心絞痛。對(duì)

心外膜冠狀動(dòng)脈分支也有擴(kuò)張作用。治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動(dòng)脈

壓，有效冠狀動(dòng)脈灌注壓常能維持，但血壓過度降低或心率增快使舒張期充盈時(shí)

間縮短時(shí)，有效冠狀動(dòng)脈灌注壓則降低。使增高的中心靜脈壓與肺毛細(xì)血管楔嵌

壓、肺血管阻力與體循環(huán)血管阻力降低。心率通常稍增快，估計(jì)是血壓下降的反

射性作用。心臟指數(shù)可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指

數(shù)低的患者，心臟指數(shù)可能會(huì)有增高。相反，左室充盈壓和心臟指數(shù)正常者，靜

脈注射用藥可使心臟指數(shù)稍有降低。尚無(wú)評(píng)價(jià)其致癌性的長(zhǎng)期動(dòng)物試驗(yàn)。

【適應(yīng)癥】

用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防，也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭。

【用法和用量】

注射液：用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋后靜脈滴注，開始劑量為5U

g/min,最好用輸液泵恒速輸入。用于降低血壓或治療心力衰竭，可每3?5分鐘

增力口5口g/min,如在20ug/min時(shí)無(wú)效可以10ug/min遞增，以后可20ug/min。

患者對(duì)本藥的個(gè)體差異很大，靜脈滴注無(wú)固定適合劑量，應(yīng)根據(jù)個(gè)體的血壓、心

率和其他血流動(dòng)力學(xué)參數(shù)來(lái)調(diào)整用量。

【不良反應(yīng)】

⑴頭痛：可于用藥后立即發(fā)生，可為劇痛和呈持續(xù)性。⑵偶可發(fā)生眩暈、虛弱、

心悸和其他體位性低血壓的表現(xiàn)，尤其在直立、制動(dòng)的患者。⑶治療劑量可發(fā)生

明顯的低血壓反應(yīng)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白和虛脫。⑷暈厥、面

紅、藥疹和剝脫性皮炎均有報(bào)告。

【禁忌】

禁用于心肌梗塞早期（有嚴(yán)重低血壓及心動(dòng)過速時(shí)）、嚴(yán)重貧血、青光眼、顱內(nèi)

壓增高和已知對(duì)硝酸甘油過敏的患者。還禁用于使用枸椽酸西地那非（萬(wàn)艾可）

的患者，后者增強(qiáng)硝酸甘油的降壓作用。

【注意事項(xiàng)】

⑴應(yīng)使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑基，過量可能導(dǎo)致耐受現(xiàn)象。⑵小劑量

可能發(fā)生嚴(yán)重低血壓，尤其在直立位時(shí)。⑶應(yīng)慎用于血容量不足或收縮壓低的患

者。⑷發(fā)生低血壓時(shí)可合并心動(dòng)過緩，加重心絞痛。⑸加重肥厚梗阻型心肌病引

起的心絞痛。⑹易出現(xiàn)藥物耐受性。⑺如果出現(xiàn)視力模糊或口干，應(yīng)停藥。網(wǎng)

劑量過大可引起劇烈頭痛。［9］靜脈滴注本品時(shí)，由于許多塑料輸液器可吸附硝

酸甘油，因此應(yīng)采用非吸附本品的輸液裝置，如玻璃輸液瓶等。

拜新同

通用名：硝苯地平控釋片

【藥理作用】同心痛定

【適應(yīng)癥】1.高血壓2.冠心病慢性穩(wěn)定型心絞痛（勞累性心絞痛）

【用法用量】治療時(shí)應(yīng)盡可能按個(gè)體情況服藥。依據(jù)患者的臨床情況，給予不同

的基礎(chǔ)用藥劑量。肝功能損傷患者應(yīng)仔細(xì)監(jiān)控，嚴(yán)重病例減少用藥劑量。除非

特殊醫(yī)囑，成年人推薦下列劑量：

1.高血壓.

拜新同30mg片劑一次30mg（一次1片）,一日1次、

2.冠心?。?/p>

慢性穩(wěn)定型心絞痛（勞力性心絞痛）

拜新同30mg片劑一次30mg（一次1片）,一日1次

通常治療的初始劑量為每日30mgo

療程：用藥時(shí)間應(yīng)由醫(yī)生決定。

用藥方法：通常整片藥片用少量液體吞服，服藥時(shí)間不受就餐時(shí)間的限制。

請(qǐng)勿咬、嚼、掰斷藥片。其活性成分被吸收后，空藥片完整地經(jīng)腸道排出。

【不良反應(yīng)】臨床最常見的不良反應(yīng)：

整個(gè)機(jī)體：虛弱（疲勞），水腫，頭痛

心血管系統(tǒng)：外周水腫，心悸，血管擴(kuò)張（面紅，熱感）

消化系統(tǒng)：便秘

神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈

【禁忌】本品禁用于已知對(duì)硝苯地平過敏者。

硝苯地平禁用于心源性休克；由于酶誘導(dǎo)作用，與利福平合用時(shí)，硝苯地平達(dá)不

到有效的血藥濃度。因而不得與利福平合用。硝苯地平禁用于懷孕和哺乳期婦

女。

【注意事項(xiàng)】

1、對(duì)于心力衰竭及嚴(yán)重主動(dòng)力脈瓣狹窄的患者，當(dāng)血壓很低時(shí)（收縮壓

<90mmHg的嚴(yán)重低血壓），服用本品應(yīng)十分慎重。

2、由于硝苯地平能降低外周血管阻力，故建議開始使用本品和調(diào)整劑量時(shí)應(yīng)密

切監(jiān)控。已使用能降低血壓藥物的患者尤應(yīng)注意。

3、原來(lái)服用B受體阻滯劑的患者若需停藥并改用硝苯地平時(shí)，應(yīng)逐漸減少B受

體阻滯劑的用量，不應(yīng)驟然停用。

4、使用本品可出現(xiàn)輕到中度的劑量依賴性外周水腫。

【藥物過量】發(fā)生嚴(yán)重的硝苯地平中毒時(shí)可見下述癥狀：

意識(shí)障礙甚至昏迷，血壓下降，心動(dòng)過速/心動(dòng)過緩性心律失常，高血糖，代謝

性酸中毒，低氧血癥，心源性休克伴肺水腫。

成人過量后的救治措施：在針對(duì)硝苯地平過量的救治中，應(yīng)首先考慮到活性成

分的排除及恢復(fù)心血管狀態(tài)的穩(wěn)定。

給予洗胃后，如必要可給予小腸灌腸，對(duì)于本品中毒者的處理應(yīng)盡可能全面，包

括灌腸，以防止活性成分的吸收。

血液透析意義不大，因?yàn)橥肝霾荒芘懦醣降仄?，但可進(jìn)行血漿置換（高血漿蛋

白結(jié)合，相對(duì)低的分布容積）。

心動(dòng)過緩性心律失?？山o予B-擬交感神經(jīng)藥物治療，對(duì)于危及生命的心動(dòng)過緩

可安置臨時(shí)心臟起搏器。

由心源性休克和動(dòng)脈擴(kuò)張導(dǎo)致的低血壓可給予鈣制劑治療（緩慢靜推10%的葡萄

糖酸鈣10ml?20ml,必要時(shí)可重復(fù)）。血鈣可達(dá)到正常上限或輕度升高，如果應(yīng)

用鈣制劑后，血壓升高不明顯，應(yīng)考慮給予擬交感神經(jīng)性血管收縮劑，如多巴胺,

去甲腎上腺素，劑量依據(jù)療效而定。

因?yàn)橛行呐K超負(fù)荷的危險(xiǎn)，所以補(bǔ)液或補(bǔ)充血容量時(shí)應(yīng)慎重。

硝普鈉

SodiumNitroprusside

【藥品名稱】亞硝基鐵氟化鈉

【藥理作用】為強(qiáng)有力的血管擴(kuò)張劑，能直接松弛小動(dòng)脈與靜脈血管平滑肌，

降低血壓，減輕心臟的前、后負(fù)荷，從而減輕心肌負(fù)荷，降低心肌氧耗量，能使

衰竭的左心室排血量增加。對(duì)肺動(dòng)脈壓亦能明顯降低，腎血流量與腎小球?yàn)V過率

無(wú)明顯改變。本品作用迅速，維持時(shí)間短，一般靜脈滴注，調(diào)整滴速和劑量，使

血壓控制在一定水平。

［適應(yīng)癥】

用于其他降壓藥無(wú)效的高血壓危象，療效可靠，而且由于其作用持續(xù)時(shí)間較短，

易于把握。用于心力衰竭，能使衰竭的左心室排血量增加，心力衰竭癥狀得以緩

解。

【不良反應(yīng)】惡心、嘔吐、精神不安、肌肉痙攣、頭痛、皮疹、出汗、發(fā)熱等。

大劑量連續(xù)使用時(shí)，有肝腎功能損害的病人，可引起血漿鼠化物和硫氟化物濃度

升高而中毒。本品可導(dǎo)致甲狀腺功能減退、高鐵血紅蛋白血癥、靜脈炎和代謝性

酸中毒。

【禁忌證】妊娠婦女、動(dòng)靜脈分流或主動(dòng)脈窄縮等代償性高血壓者禁用。

【用法用量】用5%葡萄糖液稀釋，避光。給藥方法一般均持續(xù)靜滴，根據(jù)血壓

監(jiān)測(cè)調(diào)節(jié)藥量，--般速度為每公斤體重0.5?8Ug/分鐘，凡已接受其他降壓藥

者，劑量宜小，最大劑量可用到每公斤體重40Ug/分鐘。對(duì)心衰患者可自每公斤

體重20?40Ug/分鐘開始，每日靜滴8?12小時(shí)，夜間保證病人休息，并監(jiān)測(cè)血

硫氟酸濃度。

【注意事項(xiàng)】①靜脈滴注不可與其他藥物配伍，滴注宜避光，配制后4小時(shí)內(nèi)使

用，溶液變色應(yīng)立即停用。②用于心力哀竭、心源性休克時(shí)開始宜緩慢，以后再

酌情增加。用藥不宜超過72小時(shí)。③小兒、冠狀動(dòng)脈或腦血管供血不足、肝腎

或甲狀腺功能不全者慎用。④心衰病人停藥應(yīng)逐漸減量，并加用口服血管擴(kuò)張劑,

以免出現(xiàn)病狀“反跳”。⑤用藥期間須嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血壓、血漿氟化物濃度。

硝普鈉最主要的并發(fā)癥是低血壓。有的患者可能還會(huì)出現(xiàn)頭痛、惡心、嘔吐和腹

部痙攣性疼痛。硝普鈉可迅速代謝為氟化物和硫氟酸鹽，氟化物也可以在肝內(nèi)代

謝為硫氟化物或與維生素B6合成化合物，硫氟化物可被腎臟代謝。如果肝腎功

能不全，或需要量大于3ug/kg.min并且用藥超過72小時(shí)，要注意氟化物或硫鼠

化物的積累，此時(shí)要注意氟化物或硫氟化物的中毒跡象。氟化物中毒可以導(dǎo)致進(jìn)

行性加重的代謝性酸中毒。硫氟化物血清濃度大于12mg/dL時(shí)，可以診斷為硫

氟化物中毒，其臨床表現(xiàn)為神志不清、反射亢進(jìn)和驚厥。一旦出現(xiàn)中毒，要立即

停止硝普鈉的靜滴。如果氟化物血中濃度很高，或出現(xiàn)中毒的癥狀和體癥，應(yīng)靜

滴亞硝酸鈉和硫代硫酸鈉治療。

臨床上可將硝普鈉50~100mg加入250mL5%葡萄糖液或生理鹽水中，因?yàn)?/p>

該藥遇光分解，靜滴前需要將稀釋液和輸液管道用不透光材料包裹，靜滴時(shí)要使

用輸液泵控制滴速。硝普鈉有效劑量為0.1?5ug/kg.min,但也可能需要更大的劑

量（最多10ug/kg.min）。

亞寧定（EbrantiD

鹽酸烏拉地爾

【藥理作用】

鹽酸烏拉地爾具有中樞和外周雙重的作用機(jī)制。在外周，它可阻斷突觸后al受

體、抑制兒茶酚胺的縮血管作用，從而降低外周血管阻力和心臟負(fù)荷；在中樞，

通過興奮5-羥色胺1A受體，調(diào)整循環(huán)中樞的活性，防止因交感反射引起的血壓

升高及心率加快。

【適應(yīng)癥】高血壓危象（如血壓急劇升高），重度和極重度高血壓，以及難治性

高血壓。也用于控制圍手術(shù)期高血壓。

【用法用量】靜脈注射：緩慢靜注10-50mg,監(jiān)測(cè)血壓變化，降壓效果通常在

5分鐘內(nèi)顯示。若效果不夠滿意，可重復(fù)用藥。持續(xù)靜脈點(diǎn)滴或使用輸液泵：本

品在靜脈注射后，為了維持其降壓效果，可持續(xù)靜脈點(diǎn)滴，液體按下述方法配制，

通常將250mg烏拉地爾加入到靜脈輸液中，如生理鹽水，5%或10%的葡萄糖、

5%的果糖或含0.9%氯化鈉的右旋糖40o如使用輸液泵可將20mL注射液（=100

mg烏拉地爾）注入到輸液泵中，再將上述液體稀釋到50mL。靜脈輸液的最大

藥物濃度為4mg/mL烏拉地爾。輸入速度根據(jù)病人的血壓酌情調(diào)整。初始輸入

速度可達(dá)2mg/分，維持給藥速度為9mg/h（若將250mg烏拉地爾溶解在500mL

液體中，則1mg烏拉地爾相當(dāng)于44滴或2.2mL輸入液）。圍手術(shù)期高血壓：靜

脈注射25mg,2分鐘后如血壓下降，改為靜脈點(diǎn)滴維持，在最初1-2分鐘內(nèi)，

劑量可達(dá)6mg,然后減量；如靜脈注射2分鐘后血壓無(wú)變化，可重復(fù)給藥1次,

然后再改為靜脈點(diǎn)滴維持；如第二次靜脈注射2分鐘后血壓仍無(wú)變化，可靜脈注

射50mg,待血壓下降2分鐘后，改為靜脈點(diǎn)滴維持。本品單次、重復(fù)靜脈注射

及長(zhǎng)時(shí)間靜脈輸入均可，亦可在靜脈注射后持續(xù)靜脈輸入以維持血壓的穩(wěn)定。靜

脈給藥時(shí)，患者應(yīng)取臥位。使用本品的療程一般不超過7天。

【不良反應(yīng)】使用本品后，病人可能出現(xiàn)下列不良反應(yīng)：

頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、出汗、煩躁、乏力、心悸、心律不齊、心動(dòng)過速或過

緩、上胸部壓迫感或呼吸困難等癥狀，其原因多為血壓降得太快所致，通常在數(shù)

分鐘內(nèi)即可消失，一般無(wú)需中斷治療。過敏反應(yīng)少見（如瘙癢，皮膚發(fā)紅，皮疹

等）。極個(gè)別病例在口服本藥時(shí)出現(xiàn)血小板計(jì)數(shù)減少，但血清免疫學(xué)研究尚未證

實(shí)其因果關(guān)系。

【禁忌癥】禁用于對(duì)本品成分過敏的患者。主動(dòng)脈峽部狹窄或動(dòng)靜脈分流的患

者（腎透析時(shí)的分流除外）及哺乳期婦女禁用。

【注意事項(xiàng)】

如果本品不是最先使用的降壓藥，那么在使用本品之前應(yīng)間隔充分的時(shí)間，

使先使用的其他降壓藥顯示效應(yīng)，必要時(shí)應(yīng)適當(dāng)減少本品的劑量。血壓驟然下降

可能引起心動(dòng)過緩甚至心臟停搏。

老年患者用藥：老年患者須謹(jǐn)慎使用降壓藥，且初始劑量宜小，因?yàn)樗麄?/p>

對(duì)藥物的敏感性有時(shí)難以估計(jì)。

【藥物相互作用】

若同時(shí)使用其它抗高血壓藥物、飲酒或病人存在血容量不足的情況（如腹瀉、

嘔吐），可增強(qiáng)本品的降壓作用。同時(shí)應(yīng)用西咪替丁可使本品的血藥濃度上升?，

最高達(dá)15%。

【藥物過量】癥狀循環(huán)系統(tǒng)癥狀：頭暈、直立性低血壓、虛脫；中樞神經(jīng)系

統(tǒng)癥狀：疲勞、反應(yīng)遲鈍。

治療：

發(fā)生嚴(yán)重低血壓可抬高下肢，補(bǔ)充血容量，如果無(wú)效，可緩慢靜脈注射縮血

管藥物，不斷監(jiān)測(cè)血壓變化。個(gè)別病例需使用常規(guī)劑量及稀釋度的腎上腺素

（100-1000ug）o

【用藥須知】本品不能與堿性液體混合，因其酸性性質(zhì)可能引起溶液混濁或絮

狀物形成。

三、免疫抑制劑

環(huán)磷酰胺

Cyclophosphamide,CTX,CPA

【藥理作用】本品在體外無(wú)活性，進(jìn)入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的過量的磷酰

胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞０返娑鹱饔谩Ｆ渥饔脵C(jī)制與氮芥

相似，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬

細(xì)胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對(duì)多種腫瘤有抑制作用。

【適應(yīng)癥】本品為目前廣泛應(yīng)用的抗癌藥物，對(duì)惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴

細(xì)胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤有較好的療效；對(duì)乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、

頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。

【用法用量】成人常用量：?jiǎn)嗡庫(kù)o脈注射按體表面積每次500?lOOOmg/n?,加

生理鹽水20?30ml,靜脈沖入，每周1次，連用2次，休息1?2周重復(fù)。聯(lián)

合用藥500?GOOmg/m?。兒童常用量：靜脈注射每次10?15mg/kg,加生理鹽水

20ml稀釋后緩慢注射，每周1次，連用2次。休息1-2周重復(fù)。也可肌內(nèi)注射。

【不良反應(yīng)】骨髓抑制：白細(xì)胞減少較血小板減少為常見，最低值在用藥后1?

2周，多在2?3周后恢復(fù)。對(duì)肝功有影響。胃腸道反應(yīng)：包括食欲減退、惡心

及嘔吐，一般停藥1?3天即可消失。泌尿道反應(yīng)：當(dāng)大劑量環(huán)磷酰胺靜滴而缺

乏有效預(yù)防措施時(shí)，可致出血性膀胱炎，表現(xiàn)為膀胱刺激癥狀、少尿、血尿及蛋

白尿，系其代謝產(chǎn)物丙烯醛刺激膀胱所致。但環(huán)磷酰胺常規(guī)劑量應(yīng)用時(shí)，其發(fā)生

率較低。其他反應(yīng)尚包括脫發(fā)、口腔炎、中毒性肝炎、皮膚色素沉著、月經(jīng)紊亂、

無(wú)精子或精子減少及肺纖維化等。

【禁忌癥】必須在有經(jīng)驗(yàn)的?？漆t(yī)生指導(dǎo)下用藥。凡有骨髓抑制、感染、肝腎

功能損害者禁用或慎用；對(duì)本品過敏者禁用；妊娠及哺乳期婦女禁用。

【注意事項(xiàng)】本品的代謝產(chǎn)物對(duì)尿路有刺激性，應(yīng)用時(shí)應(yīng)鼓勵(lì)患者多飲水，大

劑量應(yīng)用時(shí)應(yīng)水化、利尿，同時(shí)給予尿路保護(hù)劑美司鈉。近年研究顯示，提高藥

物劑量強(qiáng)度，能明顯增加療效，當(dāng)大劑量用藥時(shí)，除應(yīng)密切觀察骨髓功能外，尤

其要注意非血液學(xué)毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當(dāng)肝腎功能損害、

骨髓轉(zhuǎn)移或既往曾接受多程化放療時(shí)，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2?

1/3o由于本品需在肝內(nèi)活化，因此腔內(nèi)給藥無(wú)直接作用。環(huán)磷酰胺水溶液僅能

穩(wěn)定2?3小時(shí)，最好現(xiàn)配現(xiàn)用。

環(huán)抱素A

CiclosporinA,CsA

【適應(yīng)癥】主要用于肝、腎以及心臟移植的抗排異反應(yīng)，可與腎上腺皮質(zhì)激素

同用，也可用于一些免疫性疾病的治療。

【用量用法】

口服：劑量依病人情況而定，一般器官移植前的首次量為每日每千克體重

14-17.5mg,于術(shù)前4?12小時(shí)1次口服，按此劑量維持到術(shù)后1?2周，然

后根據(jù)肌酎和山地明血藥濃度，每周減少5%,直到維持量為每日每千克體重5?

IOmg止。同時(shí)給激素輔助治療?？诜涸诜们耙欢ㄒ盟降奈?，以牛奶、

巧克力或桔子汁等稀釋，溫度最好為25ro打開保護(hù)蓋后，用吸管從容器內(nèi)吸

出所需山地明量（一定要準(zhǔn)確），然后放入盛有牛奶、巧克力或桔子汁的玻璃杯

中（不可用塑膠杯），藥液稀釋攪拌后，立即飲用，并再用牛奶等清洗玻璃杯后

飲用，確保劑量準(zhǔn)確。用過的吸管放回原處前，一定要用清潔干毛巾擦干，不可

用水或其他溶液清洗，以免造成山地明藥液混濁。靜注法僅用于不能口服的病

人，首次靜脈注射量應(yīng)在移植前4?12小時(shí)，每日每千克體重5?6mg（相當(dāng)于

口服量的1/3）,按此劑量可持續(xù)到手術(shù)后，直到可以口服山地明為止。使用前

應(yīng)以5%葡萄糖或等滲鹽水稀釋成1:20至1:100濃度，緩慢地于2?6小時(shí)內(nèi)滴

士

7G。

【注意事項(xiàng)】

1.腎毒性：腎小球血栓、腎小管受阻、蛋白尿、管型尿。2.肝毒性：低蛋白

血癥、高膽紅素血癥、血清轉(zhuǎn)氨酶升高。3.神經(jīng)系統(tǒng)：運(yùn)動(dòng)性脊髓綜合征，小

腦樣綜合征及精神紊亂、震顫、感覺異常等。4.胃腸道：厭食、惡心、嘔吐。5.

用于骨髓移植雖無(wú)禁忌證，但有不良反應(yīng)。6.有高血壓、多毛癥。靜脈給藥偶

可見胸、臉部發(fā)紅、呼吸困難、喘息及心悸等過敏反應(yīng)。一旦發(fā)生應(yīng)立即停藥,

嚴(yán)重者靜注腎上腺素和給氧搶救。7、1歲以下兒童不宜用。

普樂可復(fù)

他克莫司注射液----TacrolimusInjection

【適應(yīng)證】預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)；治療肝臟或腎臟移植

術(shù)后應(yīng)用其它免疫抑制藥物無(wú)法控制的移植物排斥反應(yīng)。

【用法用量】下列口服及靜脈注射給藥之建議劑量只是概略指標(biāo)，本藥的實(shí)際劑

量應(yīng)依據(jù)個(gè)別病人的需要而加以調(diào)整，建議劑量只有起始劑量，因此治療過程中

應(yīng)藉由臨床判斷并輔以他克莫司血中濃度的監(jiān)測(cè)以調(diào)整劑量?？诜o藥每日劑

量分2次投予。最好是在空腹或至少進(jìn)食前1小時(shí)或進(jìn)食后2-3小時(shí)服用膠囊，

以達(dá)到最大吸收量?？诜z囊時(shí)，通常須連續(xù)服用以抑制移植排斥作用，并沒有

治療期間的限制。靜脈注射給藥輸注用濃縮液必須在聚乙烯或玻璃瓶中用5%

葡萄糖注射或者生理食鹽水稀釋。所形成的最終輸注用溶液的濃度必須在

0.004-0.1mg/mL范圍間。24小時(shí)內(nèi)輸注20-250mL。此溶液不可以一次全量快

速注釋給藥。當(dāng)患者的狀況允許時(shí)，應(yīng)盡快將靜脈注射療法改為口服療法。靜脈

注射療法不應(yīng)該連續(xù)超過7天。首次免疫抑制劑量-成人肝臟移植者為0.1-0.2

mg/kg/天，腎臟移植患者為0.15-0.3mg/kg/天，分2次口服。應(yīng)該在肝臟移植手

術(shù)后約6小時(shí)以及腎臟移植手術(shù)24小時(shí)內(nèi)開始給藥。如果病患的臨床狀況不適

于口服給藥，則應(yīng)該給予連續(xù)24小時(shí)的靜脈輸注他克莫司治療。起始靜脈注射

劑量對(duì)肝臟移植患者為0.01-0.05mg/kg/天，而對(duì)腎臟移植患者為0.05-0.1mg/kg/

天。首次免疫抑制劑量-兒童兒童病患通常需要成人建議劑量的L5-2倍―，才

能達(dá)到相同的治療血濃度。肝臟及腎臟移植：0.3mg/kg/天，分2次口服。如果

不能口服給藥時(shí)，應(yīng)該給予連續(xù)24小時(shí)的靜脈輸注，對(duì)肝臟移植的兒童為0.05

mg/kg/天，而對(duì)腎臟移植的兒童為0.1mg/kg/天。維持治療需要口服本藥來(lái)達(dá)到

連續(xù)免疫抑制作用以維持移植物的生存。在維持治療中?？蓽p低劑量。主要是根

據(jù)各病患個(gè)體對(duì)于排斥及耐受性的臨床評(píng)估而調(diào)整。在病患手術(shù)后的恢復(fù)期，本

藥的藥物動(dòng)力學(xué)可能會(huì)改變，因此需要調(diào)整本藥的劑量。如果疾病發(fā)生變化（例

如產(chǎn)生排斥現(xiàn)象），必須考慮更換免疫抑制療法。增加激素、使用短期的單株/

多株抗體以及增加本藥的劑量都曾被用來(lái)控制排斥發(fā)作。如果有中毒征兆（例如

明顯的不良反應(yīng)）出現(xiàn)，必須降低本藥的劑量。當(dāng)本藥和激素合用時(shí)，激素用量

通常可以減低，且在少數(shù)病例中可以持續(xù)地進(jìn)行單一治療法。如果病患以傳統(tǒng)免

疫抑制治療無(wú)效，出現(xiàn)排斥作用時(shí)，本藥的治療應(yīng)該以該特定移植中首次免疫抑

制所建議的初始劑量來(lái)開始給藥。同時(shí)給予環(huán)抱素及本藥可能會(huì)延長(zhǎng)環(huán)抱素的半

衰期，并且產(chǎn)生毒性作用。應(yīng)該在考慮環(huán)抱素的血濃度以及病患的臨床狀況后，

方可開始使用本藥治療。實(shí)際上，通常是在停止給P環(huán)抱素后12-24小時(shí)才開始

使用本藥。由于環(huán)也素的清除率可能會(huì)受影響，所以在換藥后應(yīng)繼續(xù)監(jiān)測(cè)環(huán)他素

的血藥濃度。特殊病人：肝功能不全之病患：對(duì)于手術(shù)前或手術(shù)后功能不全，

如最初移植物功能不良的病患可能需要減低劑量。腎功能不全之病患：由于他

克莫司的腎清除率很低，所以依據(jù)藥物動(dòng)力學(xué)的原則是不需要調(diào)整劑量。但是由

于其潛在的腎毒性，所以建議小心監(jiān)測(cè)包括血肌酢、肌酎清除率的計(jì)算及排尿量

等腎功能。本藥的血中濃度不因透析而降低。老年病患有限的經(jīng)驗(yàn)顯示其劑量

應(yīng)同成年患者。"

【不良反應(yīng)】由于大部分用藥者存在有嚴(yán)重的疾病和同時(shí)并用許多其它藥物，常

很難確定與免疫抑制藥物有關(guān)之不良反應(yīng)。有證據(jù)顯示，下列許多藥物不良反應(yīng)

是可逆轉(zhuǎn)的，并且可經(jīng)由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比，口服給藥發(fā)生不良

反應(yīng)的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應(yīng)乃是依據(jù)身體系統(tǒng)及其發(fā)生頻率來(lái)編

排的。心血管系統(tǒng)-經(jīng)常性：高血壓。偶發(fā)性：心絞痛、心悸、滲液（例如

心包積液、胸膜積液）。罕見性：包含休克之低血壓、心電圖異常、心律失常、

心房/心室纖顫以及心跳停止、血栓靜脈炎、出血（例如胃腸道、大腦）、心力衰

竭、心臟擴(kuò)大、心跳緩慢、心室和/或室間隔肥大（包括心肌?。?。特異性：血

栓、栓塞（例如肺栓塞）、缺血（例如大腦）、梗塞（例如心肌、腎、腦）、昏厥、

心包炎、血管疾病。神經(jīng)/感覺系統(tǒng)-經(jīng)常性：震顫、頭痛、失眠、知覺失常、

視覺失常（例如白內(nèi)障、弱視）。偶發(fā)性：抑郁、神經(jīng)病變、神經(jīng)過敏、焦慮、

緊張、情緒不穩(wěn)、健忘、腦病變。罕見性：偏頭痛、精神混亂、昏眩、反應(yīng)降低、

嗜睡、幻覺、多夢(mèng)及思維異常、激動(dòng)、精神異常、青光眼、聽覺障礙（例如耳鳴、

耳聾）、畏光。特異性：麻痹（例如四肢癱瘓）、昏迷、抽搐、遲鈍、言語(yǔ)失常

（例如失語(yǔ)癥、發(fā)音障礙）、反射失常、敵意、視網(wǎng)膜病變、皮質(zhì)性眼盲、味覺

喪失。腎臟-經(jīng)常性：腎功能異常（如血肌酎升高、尿素氮及尿量的增加或減

少）。偶發(fā)性：腎組織受損（如腎小管壞死）。罕見性：透析依賴性腎功能衰竭、

蛋白尿、血尿、腎水腫。特異性：溶血性尿毒癥、腎小球?。I小球炎、腎炎）。

消化系統(tǒng)-經(jīng)常性：便秘、腹瀉、惡心。偶發(fā)性：膽管炎、嘔吐、肝功能異

常、黃疸、體重及食欲改變、發(fā)炎性癥狀、胃腸道功能失常（例如消化不良）。

罕見性：肝組織受損（例如硬化、壞死）、吐血、腸阻塞、腹水、吞咽困難。特

異性：胰腺炎、肝腫大、肝衰竭、膽管變形。代謝及電解質(zhì)-經(jīng)常性：高血

鈣、高血糖、低血磷。偶發(fā)性：糖尿病、酸/堿平衡失調(diào)、血量過多癥、低血鉀、

高尿酸血癥（包括痛風(fēng)）、淀粉酶增加。罕見性：血液中鎂離子、鈣離子、蛋白

質(zhì)、鈉離子濃度降低；血中鈣離子、磷酸鹽濃度增加、脫水；高血脂癥、低血

糖。特異性：高血鎂、肌酸磷酸激酶增加。骨骼與肌肉-偶發(fā)性：抽筋。罕

見性：骨質(zhì)疏松。特異性：肌肉無(wú)力、缺血性骨壞死、關(guān)節(jié)炎、肌病變。呼吸

系統(tǒng)-偶發(fā)性：肺功能損傷（例如呼吸困難）、肺萎陷。罕見性：氣喘。特異

性：呼吸衰竭、肺纖維化。皮膚-偶發(fā)性：脫毛、瘙癢、出汗、皮疹、光過

敏。罕見性：男性女乳癥、多毛癥、尊麻疹。特異性：紅斑（例如結(jié)節(jié)紅斑）。

血液及淋巴系統(tǒng)-經(jīng)常性：白細(xì)胞增生。偶發(fā)性：白細(xì)胞減少、貧血（例如

再生不良性、溶血性）。罕見性：血小板減少、脾腫大、嗜酸性白血球過多、血

小板增多癥。特異性：凝血異常、骨髓抑制、血小板減少性紫瘢。其它-偶發(fā)

性：不同器官系統(tǒng)（例如中樞神經(jīng)、呼吸、心血管）水腫、局部疼痛（例如關(guān)

節(jié)痛、神經(jīng)痛、腹痛、胸痛）、無(wú)力、發(fā)燒。特異性大小便失禁、前列腺異常、

甲狀腺及甲狀旁腺異常。惡性腫瘤-已知惡性腫瘤會(huì)發(fā)生在免疫抑制治療中。

他克莫司治療中曾有特異性之病例被報(bào)告會(huì)發(fā)生良性及惡性腫瘤（例如淋巴及骨

髓的上皮及間葉組織）。自身免疫疾病-接受他克莫司的病患中曾有特異性病例

發(fā)生自身免疫反應(yīng)（例如血管炎、Lyell綜合征、Stevens-Johnson綜合征）。過敏

反應(yīng)-使用他克莫司治療的特異性病例中有過敏反應(yīng)及非抗體產(chǎn)生過敏性反

應(yīng)，例如發(fā)紅、瘙癢及非抗體產(chǎn)生過敏性休克等。感染-如同其它的免疫抑制

藥物，接受他克莫司治療的病患對(duì)病毒、細(xì)菌、霉菌和/或原蟲感染的可能性會(huì)

增加。總體而言，接受他克莫司治療的病患常有報(bào)告發(fā)生感染。先前已存在的感

染癥狀可能將會(huì)惡化。全身性（敗血癥）和局部性（膿腫、肺炎）感染皆可能發(fā)

生。如果他克莫司和其它免疫抑制藥物一同給予時(shí)，過度免疫抑制的危險(xiǎn)性將增

加。

【禁忌】懷孕。對(duì)他克莫司或其它大環(huán)類藥物已知過敏者。對(duì)膠囊的其它成分已

知過敏者。對(duì)聚乙烯氫化薨麻油（HCO-60）或類似結(jié)構(gòu)化合物已知過敏者。

【注意事項(xiàng)】他克莫司的血濃度維持在20mg/mL以下時(shí)，多數(shù)病患的病情可以

成功地被控制。當(dāng)測(cè)量全血濃度時(shí)必須考慮病患的臨床狀況。如果血液濃度低于

定量分析法所能測(cè)得的定量限度而病患的臨床狀況不錯(cuò)，則不須調(diào)整劑量。在臨

床使用上，移植后的最初12小時(shí)，本藥的全血谷濃度通常為5-20mg/mL。對(duì)使

用器械及駕駛能力的影響：本藥可能有視覺及神經(jīng)系統(tǒng)的干擾作用。使用本藥

治療而可能受到此藥干擾作用影響的病患，不應(yīng)該駕駛或操作危險(xiǎn)的器械。當(dāng)本

藥和酒精一同使用時(shí)，此種干擾作用會(huì)被加強(qiáng)。

四、激素

強(qiáng)的松

Prednisone

【別名】去氫可的松，潑尼松，醋酸潑尼松

【藥理作用】強(qiáng)的松是一種類固醇藥物，屬于腎上腺皮質(zhì)激素及促腎上腺皮質(zhì)激

素藥。強(qiáng)的松具有抗炎、抗過敏作用，水鈉潴留副作用小。

【適應(yīng)癥】

主要用于各種急性嚴(yán)重細(xì)菌感染，嚴(yán)重過敏性疾病，膠原性疾?。t斑狼瘡、

結(jié)節(jié)性動(dòng)脈周圍炎等），風(fēng)濕病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、腎病綜合征，嚴(yán)重支氣管哮

喘、血小板減少性紫瘢、粒細(xì)胞減少癥、急性淋巴性白血病、各種腎上腺皮質(zhì)功

能不全癥、剝脫性皮炎、天皰瘡、神經(jīng)性皮炎、濕疹等。老年患有帶狀皰疹者

發(fā)病早期可加用少量強(qiáng)的松，以縮短病程和防止后遺神經(jīng)痛的發(fā)生。

【用法用量工口服，成人開始15mg~40mg/日，需要時(shí)可增至60mg/日，分次

服用，病情穩(wěn)定后逐漸減量。維持量5mg?10mg/日。

L對(duì)于系統(tǒng)性紅斑狼瘡、腎病綜合癥、潰瘍性結(jié)腸炎、自身免疫性溶血性貧

血等自身免疫性疾病，可給每日40-60mg,病情穩(wěn)定后逐漸減量。

2.對(duì)藥物性皮炎、尋麻疹、支氣管哮喘等過敏性疾病，可給潑尼松每日

20-40mg,癥狀減輕后減量，每隔1-2日減少5mg。

3.防止器官移植排異反應(yīng)，一般在術(shù)前1-2天開始每日口服100mg,術(shù)后一

周改為每日60mg,以后逐漸減量。

4.治療急性白血病、惡性腫瘤，每日口服60-80mg,癥狀緩解后減量。

【相互作用】

⑴非留體消炎鎮(zhèn)痛藥可加強(qiáng)其致潰瘍作用。

⑵可增強(qiáng)對(duì)乙酰氨基酚的肝毒性。

⑶與兩性霉素B或碳酸酎酶抑制劑合用，可加重低鉀血癥，長(zhǎng)期與碳酸酎

酶抑制劑合用，易發(fā)生低血鈣和骨質(zhì)疏松。

⑷與蛋白質(zhì)同化激素合用，可增加水腫的發(fā)生率，使座瘡加重。

⑸與抗膽堿能藥（如阿托品）長(zhǎng)期合用，可致眼壓增高。

⑹三環(huán)類抗抑郁藥可使其引起的精神癥狀加重。

⑺與降糖藥如胰島素合用時(shí)，因可使糖尿病患者血糖升高，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整降糖

藥劑量。

⑻甲狀腺激素可使其代謝清除率增加，故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,

應(yīng)適當(dāng)調(diào)整后者的劑量。

⑼與避孕藥或雌激素制劑合用，可加強(qiáng)其治療作用和不良反應(yīng)。

(10)與強(qiáng)心甘合用，可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發(fā)生。

(11)與排鉀利尿藥合用，可致嚴(yán)重低血鉀，并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排

鈉利尿效應(yīng)。

?與麻黃堿合用，可增強(qiáng)其代謝清除。

?與免疫抑制劑合用，可增加感染的危險(xiǎn)性，并可能誘發(fā)淋巴瘤或其他淋巴

細(xì)胞增生性疾病。

(14)可增加異煙肺在肝臟代謝和排泄，降低異煙腓的血藥濃度和療效。

?可促進(jìn)美西律在體內(nèi)代謝，降低血藥濃度。

?與水楊酸鹽合用，可減少血漿水楊酸鹽的濃度。

?與生長(zhǎng)激素合用，可抑制后者的促生長(zhǎng)作用。

【注意事項(xiàng)工本品需經(jīng)肝臟代謝活化為氫化潑尼松才能有效，故嚴(yán)重肝功能不

良者不宜使用。與降糖藥、抗癲癇藥、曝嗪類利尿藥、水楊酸鹽、抗凝血藥、

強(qiáng)心或等合用須考慮相互作用，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。一般不用作腎上腺皮質(zhì)功能減

退的替代治療。本品注射劑(醇型)中含有50%乙醇，必須充分稀釋至0.2mg/ml

后供靜脈滴注用，有中樞神經(jīng)系抑制或肝功能不全者應(yīng)慎用，需用大劑量時(shí)應(yīng)改

用氫化可的松琥珀酸鈉。

1.結(jié)核病、急性細(xì)菌性或病毒性感染患者慎用。必要應(yīng)用時(shí)，必須給予適當(dāng)

的抗感染治療。

2.長(zhǎng)期服藥后，停藥前應(yīng)逐漸減量。

3.糖尿病、骨質(zhì)疏松癥、肝硬化、腎功能不良、甲狀腺功能低下患者慎用。

4.對(duì)有細(xì)菌、真菌、病毒感染者，應(yīng)在應(yīng)用足量敏感抗生素的同時(shí)謹(jǐn)慎使用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期婦女使用可增加胎盤功能不全、新生兒體重減

少或死胎的發(fā)生率，動(dòng)物試驗(yàn)有致畸作用，應(yīng)權(quán)衡利弊使用。乳母接受大劑量給

藥，則不應(yīng)哺乳，防止藥物經(jīng)乳汁排泄，造成嬰兒生長(zhǎng)抑制、腎上腺功能抑制等

不良反應(yīng)。

【不良反應(yīng)】長(zhǎng)期大量服用引起柯興氏征，誘發(fā)神經(jīng)精神癥狀以及消化系統(tǒng)潰

瘍、骨質(zhì)疏松、生長(zhǎng)發(fā)育受抑制、并發(fā)和加重感染。主要表現(xiàn)為：

①向心性肥胖、滿月臉、水牛背、多毛、座瘡、高血壓、糖尿病、高血脂、

低血鉀、骨質(zhì)疏松。

②誘發(fā)或加重感染或使體內(nèi)潛在病灶擴(kuò)散。

③誘發(fā)或加重胃、十二指腸潰瘍。

④可引起飲食增加、激動(dòng)、失眠、個(gè)別人可誘發(fā)精神病，偶爾可誘發(fā)癲癇。

⑤使眼壓升高，誘發(fā)青光眼、白內(nèi)障。

【禁忌癥】對(duì)本品及腎上腺皮質(zhì)激素類藥物有過敏史患者禁用。高血壓、血

栓癥、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質(zhì)代謝異常、心肌梗塞、內(nèi)臟手術(shù)、青

光眼等患者一般不宜使用，特殊情況下權(quán)衡利弊，注意病情惡化的可能。

美卓樂

甲基去氫氫化可的松、甲基潑尼松

【藥理作用】甲潑尼龍屬合成的糖皮質(zhì)激素。糖皮質(zhì)激素?cái)U(kuò)散透過細(xì)胞膜，并與

胞漿內(nèi)特異的受體結(jié)合。此結(jié)合物隨后進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)與DNA（染色體）結(jié)合，啟動(dòng)

mRNA的轉(zhuǎn)錄，繼而合成各種酶蛋白，據(jù)認(rèn)為全身給藥的糖皮質(zhì)激素最終即通

過這些酶發(fā)揮多種作用。糖皮質(zhì)激素不僅對(duì)炎癥和免疫過程有重要影響，而且影

響碳水化合物、蛋白質(zhì)和脂肪代謝，并且對(duì)心血管系統(tǒng)、骨髓和肌肉系統(tǒng)及中樞

神經(jīng)系統(tǒng)也有作用。

【適應(yīng)證】甲潑尼龍片可用于以下情況：非內(nèi)分泌失調(diào)癥1.風(fēng)濕性疾?。鹤鳛?/p>

輔助療法短期使用（幫助患者度過急性期或危重期），用于：銀屑病性關(guān)節(jié)炎、類

風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，包括青少年類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（有些患者可能需要低劑量維持治

療）、強(qiáng)直性脊柱炎急性或亞急性滑囊炎、急性非特異性踱鞘炎、急性痛風(fēng)性關(guān)

節(jié)炎、創(chuàng)傷后骨關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎引發(fā)的滑膜炎上踝炎2.膠原疾病：用于疾病

危重期或作為下列疾病的維持治療：系統(tǒng)性紅斑狼瘡、全身性皮肌炎（多肌炎）、

風(fēng)濕性多肌痛、巨細(xì)胞關(guān)節(jié)炎、急性風(fēng)濕性心肌炎。3.皮膚疾病：天皰瘡、大

皰皰疹性皮炎、嚴(yán)重的各類紅斑?。⊿teven-Johnson綜合癥）、剝脫性皮炎、覃

樣真菌病、嚴(yán)重的銀屑病、嚴(yán)重