抗心率失常藥物藥理學(xué)課件

主講人：全海燕藥理學(xué)抗心率失常藥物課程導(dǎo)入最常見的循環(huán)系統(tǒng)疾病之一，許多疾病和藥物都會(huì)引起或誘發(fā)心律失常因自主神經(jīng)功能失調(diào)所引起的心律失常課程導(dǎo)入最常見早搏室上速房撲房顫竇性心律不齊發(fā)病率最高心動(dòng)頻率和節(jié)律的異常心律失常課程導(dǎo)入心律失常類型緩慢型心動(dòng)過緩傳導(dǎo)阻滯阿托品治療藥物異丙腎上腺素過速型房性早搏房性心動(dòng)過速心房顫動(dòng)心房撲動(dòng)陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速室性早搏室性心動(dòng)過速心律失常類型室性顫動(dòng)抗心律失常藥物分類I類藥鈉通道阻滯藥IA類IB類IC類II類藥β-腎上腺素受體阻斷藥III類藥延長復(fù)極（APD）的藥物IV類藥鈣拮抗藥其他類藥腺苷抗心律失常藥物分類I類藥——鈉通道阻滯藥IA類藥奎尼丁口服吸收快、安全、生物利用度80%心肌中藥物濃度為血漿的10倍，與血漿結(jié)合率為80%，10-20%原形腎排出體內(nèi)過程抗心律失常藥物分類I類藥——鈉通道阻滯藥藥理作用降低自律性，減少異位起搏細(xì)胞4相Na+內(nèi)流抑制心肌細(xì)胞膜上Na+通道減慢傳導(dǎo)、抑制O相Na+內(nèi)流延長有效不應(yīng)期，延長Na+通道失活后復(fù)活時(shí)間，延長ERP抗膽堿、阻斷α受體、大量抑制心臟和抑制Ca2+抗心律失常藥物分類I類藥——鈉通道阻滯藥臨床應(yīng)用適用于預(yù)防和治療廣譜抗心律失常藥物心房顫動(dòng)心房撲動(dòng)室上性心動(dòng)過速室性心動(dòng)過速室上性期前收縮室性期前收縮抗心律失常藥物分類I類藥——鈉通道阻滯藥不良反應(yīng)金雞納反應(yīng)消化系統(tǒng)癥狀神經(jīng)系統(tǒng)癥狀心血管反應(yīng)可產(chǎn)生心動(dòng)過緩、傳導(dǎo)阻滯嚴(yán)重者可出現(xiàn)心跳停博，導(dǎo)致奎尼丁昏厥和猝死抗心律失常藥物分類IB類藥物利多卡因抑制Na+內(nèi)流，促進(jìn)K+外流首關(guān)消除明顯，不宜口服，常靜脈滴注給藥1血漿蛋白結(jié)合率為70%，體內(nèi)分布廣，本藥幾乎全部在肝內(nèi)代謝，約10%以原型經(jīng)腎臟排出，半衰期為2小時(shí)2體內(nèi)過程抗心律失常藥物分類IB類藥物利多卡因藥理作用在極低濃度時(shí)能減慢浦肯野纖維自律性，提高心室致顫閾1治療量時(shí)對(duì)浦肯野纖維傳導(dǎo)無明顯影響：2在心肌缺血時(shí)傳導(dǎo)明顯減慢血K+降低時(shí)，促進(jìn)K+外流，引起超極化，可加速傳導(dǎo)抗心律失常藥物分類IB類藥物利多卡因藥理作用劑量時(shí)則減慢傳導(dǎo)，甚至出現(xiàn)完全傳導(dǎo)阻滯3相對(duì)延長有效不應(yīng)期：4有利消除折返激動(dòng)，促進(jìn)3相K+外流抗心律失常藥物分類IB類藥物利多卡因臨床應(yīng)用只用于室性心律失常，是安全有效的藥物首選于急性心肌梗死患者1室性早搏室性心動(dòng)過速心室顫動(dòng)抗心律失常藥物分類IB類藥物利多卡因臨床應(yīng)用只用于室性心律失常，是安全有效的藥物器質(zhì)性心臟病引起的室性心律失常2洋地黃中毒外科手術(shù)危急病例者抗心律失常藥物分類IB類藥物利多卡因不良反應(yīng)神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)抗心律失常藥物分類IB類藥物利多卡因不良反應(yīng)心血管反應(yīng)大量致心臟抑制BP下降抗心律失常藥物分類IB類藥物苯妥英鈉特點(diǎn)及應(yīng)用作用、用途、不良反應(yīng)似利多卡因，但不抑制傳導(dǎo)1能與強(qiáng)心苷競(jìng)爭(zhēng)Na+-K+-ATP酶，抑制強(qiáng)心苷中毒所致的晚后除極及觸發(fā)活動(dòng)2用于強(qiáng)心苷中毒所致的室性心律失常和伴有房室傳導(dǎo)阻滯的室上性心動(dòng)過速及其他原因引起的室性心律失常3抗心律失常藥物分類IC類藥物氟卡尼恩卡尼重度阻鈉明顯抑制傳導(dǎo)，對(duì)復(fù)極影響小降低浦肯野纖維自律性，延長ERP抗心律失常藥物分類IC類藥物病死率高一般不用氟卡尼恩卡尼重度阻鈉只用于危及生命的室性心動(dòng)過速抗心律失常藥物分類IC類藥物普羅帕酮（心律平）特點(diǎn)及應(yīng)用能降低浦肯野纖維及心室肌自律性，傳導(dǎo)減慢，延長ERP和APD。還阻斷β受體和阻滯Ca++通道用于室上性及室性早搏、心動(dòng)過速及預(yù)激綜合征等但心血管反應(yīng)嚴(yán)重抗心律失常藥物分類II類藥——β腎上腺素受體阻斷藥普萘洛爾（心得安）作用特點(diǎn)及應(yīng)用阻斷β受體、抑制交感神經(jīng)興奮時(shí)的各種作用1大劑量膜穩(wěn)定作用2適用于室上性心律失常3對(duì)交感神經(jīng)興奮有關(guān)的各種室上性心律失常較好對(duì)運(yùn)動(dòng)、情緒激動(dòng)、甲亢、嗜鉻細(xì)胞瘤、折返性室上性心動(dòng)過速均有效抗心律失常藥物分類III類藥——選擇性延長復(fù)極的藥物胺碘酮（乙胺碘呋酮）廣譜、安全、有效、持久藥理作用阻滯Na+、K+通道阻斷α、β受體及T3、T4與其受體結(jié)合降低竇房節(jié)和浦氏纖維的自律性1抑制Na+、K+通道，阻斷β有關(guān)減慢房室結(jié)和浦氏纖維的傳導(dǎo)速度2心室>心房作用抗心律失常藥物分類III類藥——選擇性延長復(fù)極的藥物胺碘酮（乙胺碘呋酮）藥理作用延長心房肌和浦氏纖維的APD和ERP，與抑制K+、對(duì)抗T3、T4與受體結(jié)合有關(guān)3松弛血管平滑肌、擴(kuò)張冠狀A(yù)、降低外周阻力、降低心肌耗氧量，保護(hù)缺血心肌4阻滯Na+、K+通道阻斷α、β受體及T3、T4與其受體結(jié)合抗心律失常藥物分類III類藥——選擇性延長復(fù)極的藥物胺碘酮（乙胺碘呋酮）臨床應(yīng)用各種室上性及室性心律失常均有很好療效抗心律失常藥物分類III類藥——選擇性延長復(fù)極的藥物胺碘酮（乙胺碘呋酮）不良反應(yīng)與劑量、給藥時(shí)間成正比過量主要是心動(dòng)過緩，也有尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速、室顫長期用角膜微粒沉淀，面部色素沉著，肺間質(zhì)纖維化改變，為嚴(yán)重而又罕見對(duì)碘過敏不用，久用應(yīng)檢查甲狀腺功能，測(cè)T3、T4血濃度抗心律失常藥物分類IV類藥——鈣拮抗藥維拉帕米室上性心動(dòng)過速藥理作用降低自律性，抑制慢反應(yīng)細(xì)胞，4相舒張期除極速率1減慢傳導(dǎo)，抑制動(dòng)作電位O相最大上升速率和振幅2延長ERP，消除折返3阻斷α受體及擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈及外周血管，除心臟負(fù)荷、耗氧降低4抗心律失常藥物分類IV類藥——鈣拮抗藥維拉帕米臨床應(yīng)用靜脈注射治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速，效果極佳、首選不良反應(yīng)不良反應(yīng)輕，常見胃腸道反應(yīng)、頭痛、瘙癢等房顫、房撲可減慢心室率有良效房性心動(dòng)過速首選藥快速型心律失常藥種類繁多心律失常的類型心功能狀態(tài)藥物的特點(diǎn)及不良反應(yīng)首選藥竇性心動(dòng)過速控制過快心率β受體阻斷藥鈣拮抗藥維拉帕米首選次選首選藥房性期前收縮一般無須治療β受體阻斷藥首選維拉帕米或奎尼丁首選藥心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)心室率正?；蛏钥煺邿o須治療心室率快者強(qiáng)心苷首選首選藥陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速維拉帕米首選先刺激迷走