抗高血壓藥安徽省線上藥理學(xué)講解

2025/2/5抗高血壓藥

1安徽省線上課程——藥理學(xué)高血壓類別收縮壓（mmHg）舒張壓（mmHg）正常血壓＜120和＜80正常高值120～139和（或）80～89高血壓≥140和（或）≥901級(jí)（輕度）140～159和（或）90～992級(jí)（中度）160～179和（或）100～1093級(jí)（重度）≥180和（或）≥110單純收縮期高血壓≥140和＜90抗高血壓藥的臨床應(yīng)用

患者，男，52歲。高血壓10余年，血壓最高值220/120mmHg,無明顯癥狀，未規(guī)律用藥，查體：血壓180/112mmHg，心電圖：左室高電壓，提示心肌肥厚。心臟超聲提示：高血壓左心室肥厚改變。血脂、血糖均在正常范圍內(nèi)。

診斷：高血壓3級(jí)，高危

處方：卡托普利片25mgtid

氫氯噻嗪片12.5mgqd

硝苯地平緩釋片10mgbid請(qǐng)分析：1．處方中以卡托普利為主藥，為什么？

2．為什么要聯(lián)合用藥？病例安徽省線上課程——藥理學(xué)高血壓類別收縮壓（mmHg）舒張壓（mmHg）正常血壓＜120和＜80正常高值120～139和（或）80～89高血壓≥140和（或）≥901級(jí)（輕度）140～159和（或）90～992級(jí)（中度）160～179和（或）100～1093級(jí)（重度）≥180和（或）≥110單純收縮期高血壓≥140和＜90安徽省線上課程——藥理學(xué)抗高血壓藥的概念安徽省線上課程——藥理學(xué)抗高血壓藥又稱為降壓藥，能有效控制血壓，防止或減少重要器官損傷，從而提高患者的生活質(zhì)量，延長(zhǎng)壽命。抗高血壓治療的最終目的：血壓下降靶器官保護(hù)延長(zhǎng)生存6壓血（血液對(duì)血管壁的側(cè)壓力）收縮壓：

舒張壓：血容量心臟泵血功能取決于心輸出量外周血管阻力-血管的舒縮抗高血壓藥作用抗高血壓藥的分類

藥物分類代表藥常用降壓藥

利尿藥（基礎(chǔ)降壓藥）*氫氯噻嗪腎上腺素受體阻斷藥

α受體阻斷藥哌唑嗪β受體阻斷藥*普萘洛爾α、β受體阻斷藥拉貝洛爾鈣通道阻滯藥*硝苯地平腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制藥*卡托普利血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥*氯沙坦其它藥物交感神經(jīng)抑制藥中樞性交感神經(jīng)降壓藥可樂定神經(jīng)末梢阻滯藥利血平血管擴(kuò)張藥硝普鈉安徽省線上課程——藥理學(xué)利尿藥安徽省線上課程——藥理學(xué)§19-1抗高血壓藥的分類（1）降壓作用緩慢、溫和、持久（2）心率和心排出量不變（3）不引起體位性低血壓（4）不易產(chǎn)生耐受性（5）長(zhǎng)期使用可致腎素活性增高（6）降低鈉的攝入可增效降壓特點(diǎn)氫氯噻嗪（雙氫克尿噻）利尿藥安徽省線上課程——藥理學(xué)§19-1抗高血壓藥的分類降壓機(jī)制通過排鈉利尿產(chǎn)生溫和、持久的降壓作用排鈉利尿，減少有效循環(huán)血量，使血壓降低血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)Na+↓→Na+-Ca2+交換↓→細(xì)胞內(nèi)Ca2+↓→血管舒張→BP↓用藥初期長(zhǎng)期用藥氫氯噻嗪（雙氫克尿噻）利尿藥安徽省線上課程——藥理學(xué)§19-1抗高血壓藥的分類臨床應(yīng)用（1）單獨(dú)應(yīng)用：輕度高血壓首選藥尤其老年性、單純收縮期高血壓或伴有心力衰竭者（2）聯(lián)合應(yīng)用：中、重度高血壓能使老年高血壓患者并發(fā)卒中、左心衰竭的發(fā)病率與死亡率降低長(zhǎng)期大量應(yīng)用可引起低血鉀、高尿酸血癥、高血糖、血漿膽固醇升高等，并可提高血漿腎素活性。不良反應(yīng)氫氯噻嗪（雙氫克尿噻）安徽省線上課程——藥理學(xué)β腎上腺素受體阻斷藥藥理作用普萘洛爾（心得安）通過阻斷β1、β2受體產(chǎn)生緩慢、溫和、持久的降壓作用阻斷心肌

l受體,心排血量

治療1、2級(jí)高血壓，對(duì)腎素水平偏高或伴有心絞痛、快速型心律失常、甲亢、腦血管病變的高血壓患者更為適宜。阻斷腎球旁細(xì)胞

l受體，腎素

阻斷交感神經(jīng)突觸前膜

2受體，NA

阻斷下丘腦等部位的β受體，抑制外周交感神經(jīng)活性。安徽省線上課程——藥理學(xué)β腎上腺素受體阻斷藥藥理作用普萘洛爾（心得安）用于輕、中度高血壓。對(duì)伴有心排出量多、腎素活性偏高者療效較好。尤其適用于伴有心絞痛、快速性心律失常、慢性心功能不全及腦血管疾病的高血壓病人。安徽省線上課程——藥理學(xué)β腎上腺素受體阻斷藥作用特點(diǎn)普萘洛爾（心得安）口服生物利用度個(gè)體差異大(可達(dá)20倍),應(yīng)從小劑量起給藥,逐漸增量；停藥過快易至血壓反跳；不致水鈉潴留，且降低腎素活性,無明顯耐受；安徽省線上課程——藥理學(xué)鈣通道阻滯藥作用機(jī)制

阻滯血管平滑肌鈣通道，使細(xì)胞內(nèi)Ca2+↓，血管擴(kuò)張，BP↓藥物及應(yīng)用：硝苯地平(短效，輕、中、重度高血壓)尼群地平(中效，輕、中、重度高血壓)氨氯地平(長(zhǎng)效，輕、中度高血壓)不良反應(yīng):：頭痛、眩暈、心悸、踝部水腫等安徽省線上課程——藥理學(xué)鈣通道阻滯藥體內(nèi)過程硝苯地平（心痛定）口服易吸收，起效快，作用時(shí)間較短。緩釋制劑起效慢，作用時(shí)間長(zhǎng)。主要在肝代謝，少量以原型經(jīng)腎排出。安徽省線上課程——藥理學(xué)§19-1抗高血壓藥的分類臨床應(yīng)用適用于各級(jí)高血壓，尤其適用于伴有腎臟疾病、心絞痛、哮喘等高血壓病患者，目前推薦使用緩釋制劑。不良反應(yīng)頭痛、眩暈、心悸、踝部水腫等鈣通道阻滯藥硝苯地平（心痛定）安徽省線上課程——藥理學(xué)鈣通道阻滯藥尼群地平降壓作用溫和而持久。對(duì)冠脈有較強(qiáng)的選擇性作用，對(duì)缺血性心肌細(xì)胞具有保護(hù)作用。適用于各級(jí)高血壓。安徽省線上課程——藥理學(xué)鈣通道阻滯藥氨氯地平（絡(luò)活喜）屬于長(zhǎng)效鈣通道阻滯藥。對(duì)血管平滑肌有較高選擇性，通過降低血管外周阻力達(dá)到降壓目的。主要用于各級(jí)高血壓和缺血性心臟病的治療。

血管緊張素原激肽原腎素激肽釋放酶血管緊張素Ⅰ緩激肽⑴ACE

血管緊張素Ⅱ無活性物PGE2NO⑵⑵血管平滑肌腎上腺皮質(zhì)血管舒張心血管重構(gòu)（分泌醛固酮）收縮水鈉潴留血壓↓

血壓↑ACEI安徽省線上課程——藥理學(xué)腎素—血管緊張素系統(tǒng)抑制藥ACEI卡托普利臨床應(yīng)用適用于各型高血壓。特別適合伴有左室肥厚、心力衰竭、糖尿病腎病的患者。中、重度高血壓可與利尿劑、鈣通道阻滯劑、β腎上腺素受體阻斷藥等合用。安徽省線上課程——藥理學(xué)腎素—血管緊張素系統(tǒng)抑制藥ACEI卡托普利

抑制ACE，使血管緊張素Ⅱ及醛固酮生成↓；還能抑制緩激肽降解，血管擴(kuò)張，血容量↓，BP↓。藥理作用特點(diǎn)（三無一顯）：（1）無反射性心率加快

（2）無電解質(zhì)紊亂和脂肪代謝變化

（3）無耐受性

（4）腎素活性高的病人效果明顯

安徽省線上課程——藥理學(xué)腎素—血管緊張素系統(tǒng)抑制藥ACEI卡托普利不良反應(yīng)低血壓：應(yīng)從小量開始刺激性干咳過敏反應(yīng)高血鉀、血管神經(jīng)性水腫偶見血鋅下降，皮疹，味覺、嗅覺缺損，脫發(fā)——應(yīng)補(bǔ)鋅

安徽省線上課程——藥理學(xué)腎素—血管緊張素系統(tǒng)抑制藥ARB氯沙坦臨床應(yīng)用降壓作用強(qiáng)大、持久

每日用藥一次，可維持24小時(shí)，用藥3～6周達(dá)最佳療效用于各型高血壓

常作為治療高血壓的首選藥之一特別是不能耐受ACEI所致干咳的患者不良反應(yīng)較少

安徽省線上課程——藥理學(xué)腎素—血管緊張素系統(tǒng)抑制藥ACEI卡托普利不良反應(yīng)低血壓：應(yīng)從小量開始刺激性干咳過敏反應(yīng)高血鉀、血管神經(jīng)性水腫偶見血鋅下降，皮疹，味覺、嗅覺缺損，脫發(fā)——應(yīng)補(bǔ)鋅

安徽省線上課程——藥理學(xué)臨床一線抗高血壓藥小結(jié)一線降壓四族五類最為基礎(chǔ)是利尿藥鈣拮抗藥諸“地平”

阻斷藥叫“洛爾”轉(zhuǎn)化酶抑眾“普利”AT1阻斷“沙坦”浩安徽省線上課程——藥理學(xué)其它抗高血壓藥中樞性降壓藥其他降壓藥去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥α1受體阻斷藥血管擴(kuò)張藥安徽省線上課程——藥理學(xué)中樞降壓藥其它抗高血壓藥可樂定（可樂寧）RVLMNTSNTS

2+RVLMI1【藥理作用】降壓制胃腸分泌和運(yùn)動(dòng)【臨床應(yīng)用】中度高血壓（腎性高血壓、高血壓和潰瘍病患者）、戒毒、戒煙等【不良反應(yīng)】口干、嗜睡、停藥反應(yīng)安徽省線上課程——藥理學(xué)直接舒張血管藥其它抗高血壓藥【藥理作用】

快速、強(qiáng)效、短效血管擴(kuò)張藥，能直接松弛小動(dòng)脈和小靜脈，降低心臟前、后負(fù)荷，迅速降低血壓。【臨床應(yīng)用】1．主要用于高血壓急癥的治療。2．治療難治性充血性心力衰竭等。3．外科手術(shù)麻醉時(shí)控制性降壓。硝普鈉

抗高血壓藥物的作用部位利尿藥腦腎可樂定美加明利血平胍乙啶哌唑嗪氯沙坦普萘洛爾肼屈嗪、硝苯地平、氨氯地平、米諾地爾卡托普利（?受體）（AT1受體）（