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文檔簡介
第十七章解熱鎮(zhèn)痛藥主講:張曉一非甾體抗炎藥具有解熱、鎮(zhèn)痛作用抗炎、抗風(fēng)濕作用共同的作用基礎(chǔ):抑制前列腺素的生物合成甾體抗炎藥糖皮質(zhì)激素(一)PGs的生物合成LTA4
膜磷脂花生四烯酸PLA2COX5-HPETEPGG2PGH2
TXA2合成酶
PGI2
PGE2PGF2TXA2甾體抗炎藥LTB4
LTD4
LTC4LTE4非甾體抗炎藥脂氧酶PGI2合成酶一、PGs的作用COX-1和COX-2特性比較COX-2保護胃腸調(diào)節(jié)血小板聚集調(diào)節(jié)外周血管阻力調(diào)節(jié)腎血流分布TXA2/PGI2病理學(xué):損傷性因子誘導(dǎo)多種細胞因子,細胞因子誘導(dǎo)COX-2表達,生成蛋白酶,PG及其他炎癥介質(zhì)引起炎癥COX-1生成功能固有型誘生型1.對神經(jīng)系統(tǒng)的作用(二)PGs的作用發(fā)熱2.本身是致痛物質(zhì),可產(chǎn)生痛敏感加強使下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞調(diào)定點升高PGE2體溫調(diào)節(jié)中樞調(diào)定點產(chǎn)熱散熱4.血管作用
PGE2
、PGI2擴張血管,TXA2收縮血管TXA2:促進血小板聚集血管收縮抑制血栓形成促進血栓形成5.血小板聚集及血栓形成3.作為炎癥介質(zhì),參與炎癥反應(yīng)增強組胺、緩激肽等炎癥介質(zhì)的作用.PGI2:抑制血小板聚集血管擴張6.對消化道作用保護胃粘膜
抑制組胺、食物、胃泌素引起的胃酸分泌7.支氣管作用強內(nèi)源性支氣管收縮物質(zhì):白三烯二、NSAID藥理作用療效肯定(不能根治,不能防止疾病發(fā)展及合并癥產(chǎn)生)機制:作用于外周抑制炎癥時PG的合成1.抗炎抗風(fēng)濕2.鎮(zhèn)痛作用中度鎮(zhèn)痛對嚴重劇痛及內(nèi)臟絞痛無效對慢性鈍痛如牙、頭、神經(jīng)、肌肉、月經(jīng)痛等有良效無藥物依賴性,無呼吸抑制作用部位主要;在外周,抑制PG合成和釋放部分藥物有中樞鎮(zhèn)痛作用PG↑調(diào)定點上移產(chǎn)熱散熱3.解熱作用使發(fā)熱的體溫恢復(fù)正常對正常體溫?zé)o影響(與氯丙嗪)發(fā)熱過程:外熱源病毒、細菌內(nèi)毒素組織損傷發(fā)熱非選擇性COX酶抑制劑
水楊酸類:乙酰水楊酸(阿司匹林)
苯胺類:對乙酰氨基酚、非那西丁
吡唑酮類:保泰松、羥基保泰松
其他有機酸類:吲哚美辛(消炎痛)芳基乙酸(雙氯芬酸)芳基丙酸(布洛芬)烯醇酸類(吡羅昔康)選擇性COX酶抑制劑:塞來希布、羅來希布三、分類(一)水楊酸類四.常用及代表藥
阿司匹林(aspirin)常用水楊酸鈉阿司匹林(aspirin)
1.體內(nèi)過程口服吸收,分布全身并可進入關(guān)節(jié)腔和腦脊液血漿蛋白結(jié)合率80-90%肝代謝小劑量(<1g),一級動力學(xué)消除,t1/22-3h,大劑量(>1g),零級動力學(xué)消除,t1/215-30h尿液pH變化量影響排泄
2.藥理作用和臨床應(yīng)用1)解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕作用均強頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、月經(jīng)痛等急性風(fēng)濕熱的鑒別診斷及治療(4-5g)2)影響血栓形成:每日口服75mgPGI2TXA2COXCOX(血管)(血小板)低濃度花生四烯酸
PGH2/PGG2高濃度血栓形成抗血栓形成缺血性心臟病及進展性心肌梗塞患者3、不良反應(yīng)(1)胃腸道反應(yīng)最常見:惡心、嘔吐,誘發(fā)或加重潰瘍機制:1)直接刺激2)抑制胃粘膜PG合成3)刺激CTZ(2)凝血障礙治療量:抑制血小板聚集大劑量、長期:抑制凝血酶元合成注意:凝血功能障礙者禁用,術(shù)前停用(4)水楊酸反應(yīng)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視、聽力減退,嚴重者出現(xiàn)過度呼吸、酸堿平衡失調(diào),甚至精神錯亂解救:立即停藥,靜脈滴入碳酸氫鈉溶液(5)瑞夷反應(yīng)(Reye)綜合征:肝毒+腦?。?)過敏反應(yīng)阿司匹林哮喘:內(nèi)源性支氣管收縮物質(zhì)增多,支氣管痙攣用AD無效,應(yīng)用LT抑制藥或阻斷藥(H)(二)苯胺類
對乙酰氨基酚(acetaminophen
撲熱息痛paracetamol)解熱鎮(zhèn)痛作用緩和持久,幾無抗炎作用肝毒性非那西丁可致高鐵血紅蛋白血癥胃腸道反應(yīng)少(三)吡唑酮類
保泰松口服吸收后,約98%與血漿蛋白結(jié)合抗炎抗風(fēng)濕作用較強,用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎不良反應(yīng)多:水、鈉潴留,肝、腎功能損害等(四)其他類
吲哚美辛(消炎痛indomethacin)最強的PG合成抑制藥,用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎癌性發(fā)熱及其他藥物不易控制的發(fā)熱不良反應(yīng)多:胃腸道、中樞、造血等新型布洛芬(ibuprofen)(芳香丙酸類)COX1<COX2
胃腸反應(yīng)較輕,易耐受吡羅昔康(pi
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