第4節(jié) 擬腎上腺素藥課件

2-3傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物第4節(jié)擬腎上腺素藥2-3傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物藥物分類按作用的受體分類：（1）ɑ、β受體激動(dòng)藥

腎上腺素、麻黃堿、多巴胺（2）ɑ受體激動(dòng)藥

去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素

（3）β受體激動(dòng)藥

異丙腎上腺素2-3傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物按化學(xué)結(jié)構(gòu)分：兒茶酚胺類腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺非兒茶酚胺類去氧腎上腺素、間羥胺——3,4位含1個(gè)-OH麻黃堿——3,4位不含-OH

β-苯乙胺1234β

-苯乙胺（作用時(shí)間短，擬腎上腺素作用強(qiáng)、中樞作用弱）藥物分類（作用時(shí)間長(zhǎng)，擬腎上腺素作用弱、中樞作用強(qiáng)）2-3傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物α、β受體激動(dòng)藥理化性質(zhì)：遇光易分解，遇堿易氧化口服無(wú)效配伍禁忌【藥動(dòng)學(xué)】

口服無(wú)效，通常注射給藥（皮下或肌肉）；經(jīng)COMT、MAO代謝，作用持續(xù)時(shí)間短腎上腺素（ADorAdr）2-3傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物[藥理作用]AD對(duì)α、β受體均有強(qiáng)大的激動(dòng)作用：

收縮↑心率↑傳導(dǎo)↑輸出↑；耗氧↑；AD劑量過(guò)大或給藥速度過(guò)快均可引起不同程度的心律失常，如早搏、心動(dòng)過(guò)速、甚至室顫。1．心臟

——激動(dòng)心肌、竇房結(jié)和傳導(dǎo)系統(tǒng)β1受體2-3傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物2．血管小動(dòng)脈、毛細(xì)血管前括約肌皮膚、粘膜內(nèi)臟血管（腎臟、腸系膜）骨骼肌血管冠狀血管

（α1受體）收縮（β2受體）擴(kuò)張2-3傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物3．血壓：

腎小球旁系細(xì)胞興奮，腎素↑大劑量：收縮壓↑舒張壓↑小劑量和治療量：收縮壓↑舒張壓不變或稍降2-3傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物

（1）激動(dòng)β2受體支氣管平滑肌松弛抑制肥大細(xì)胞釋放組胺等過(guò)敏物質(zhì)（2）激動(dòng)α1

受體，支氣管粘膜血管收縮，通透性降低，減輕水腫；上述作用可解除支氣管哮喘或過(guò)敏性休克患者的呼吸困難支氣管擴(kuò)張2-3傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物（1）激動(dòng)β2受體支氣管平滑肌松弛抑制肥大細(xì)胞釋放組胺等過(guò)敏物質(zhì)（2）激動(dòng)α1

受體，支氣管粘膜血管收縮，通透性降低，減輕水腫；支氣管擴(kuò)張解除呼吸困難4、支氣管上述作用可解除支氣管哮喘或過(guò)敏性休克患者的呼吸困難2-3傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物5、代謝——明顯增強(qiáng)機(jī)體的新陳代謝激動(dòng)α和β2受體使肝糖原分解增加，并抑制外周組織對(duì)葡萄糖攝取，引起血糖升高；激動(dòng)脂肪細(xì)胞β2受體，加速脂肪分解2-3傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物

[臨床應(yīng)用]1．心臟驟停因溺水、中樞抑制藥物中毒、麻醉和手術(shù)意外、急性傳染病和心臟傳導(dǎo)阻滯等引起的心臟驟停，在進(jìn)行心臟按摩、人工呼吸等措施的同時(shí)，可應(yīng)用AD作心室內(nèi)注射，具有起搏作用。

2-3傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物2．過(guò)敏性休克為首選藥。能使患者血壓回升，呼吸困難解除（1）激動(dòng)β1受體（2）激動(dòng)α1受體心臟興奮心排血量血管收縮血壓（1）激動(dòng)β2受體支氣管平滑肌松弛抑制肥大細(xì)胞釋放組胺等過(guò)敏物質(zhì)（2）激動(dòng)α1

受體，支氣管粘膜血管收縮，通透性降低，減輕水腫；支氣管擴(kuò)張解除呼吸困難2-3傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物

5局部止血（防止鼻粘膜和齒齦出血）3支氣管哮喘急性發(fā)作4與局麻藥聯(lián)合應(yīng)用

注射部位周圍血管收縮延緩局麻藥的吸收延長(zhǎng)局麻作用時(shí)間2-3傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物【不良反應(yīng)】

主要不良反應(yīng)：心悸、煩躁、頭痛和血壓升高等。過(guò)量，可致血壓劇升有發(fā)生腦溢血的危險(xiǎn)，故老年人慎用。也能引起心律失常，甚至心室纖顫，故應(yīng)嚴(yán)格掌握劑量?！窘勺C】

高血壓，器質(zhì)性心臟病、糖尿病和甲狀腺功能亢進(jìn)癥等。2-3傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物

麻黃堿

[藥理作用]

①直接激動(dòng)α

、β

受體；

②促進(jìn)NA能神經(jīng)末梢釋放NA，間接地產(chǎn)生擬腎上腺素作用。故反復(fù)使用可因遞質(zhì)排空產(chǎn)生快速耐受性。特點(diǎn)：1．化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效；

2．?dāng)M腎上腺素作用慢，弱，持久

3．中樞興奮作用明顯。

用于防治輕癥哮喘、低血壓狀態(tài)、鼻塞[臨床應(yīng)用]2-3傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物多巴胺（DA）【藥理作用】①激動(dòng)β1、DA受體和α受體②促進(jìn)遞質(zhì)NA釋放增加心臟輸出量，心律失常<AD擴(kuò)張腎、腸系膜等血管（激動(dòng)DA受體）收縮皮膚、粘膜血管對(duì)血壓的影響與AD相似改善腎功能治療量：擴(kuò)張腎血管；排Na利尿大劑量：腎血管收縮【臨床應(yīng)用】

休克尤適于心輸出量減少、少尿的患者急性腎衰2-3傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物α受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素（NA）化學(xué)性質(zhì)與腎上腺素相似【體內(nèi)過(guò)程】

吸收：口服無(wú)效，皮下或肌肉注射時(shí)，因強(qiáng)烈收縮血管，易發(fā)生局部組織壞死，一般采用靜脈滴注給藥。消除：攝?。喊〝z取1和攝取2代謝：經(jīng)COMT、MAO滅活——作用時(shí)間短，1~2min2-3傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物【藥理作用】

激動(dòng)α受體>>β1受體>β2受體

激動(dòng)α1受體，血管收縮.

皮膚、粘膜>腎、腸系膜、腦和肝臟血管1.血管

2.心臟(β1受體)

收縮力↑心率↓（反射作用）3.血壓收縮壓↑舒張壓↑2-3傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物[臨床應(yīng)用]

1．藥物中毒性低血壓α受體阻斷劑致血壓過(guò)低時(shí)，宜選用NA。2．休克早期低血壓

短時(shí)應(yīng)用小劑量NA靜滴，使收縮壓維持在90mmHg左右，以保證心、腦和腎等重要器官的血流灌注。

3．上消化道出血2-3傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物

【【不良反應(yīng)】

1、局部缺血壞死

1、急性腎衰

【禁忌癥】

高血壓、動(dòng)脈硬化、冠心病、少尿2-3傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物間羥胺（metaraminol）

作用特點(diǎn)及應(yīng)用主要作用于α受體，對(duì)β1受體作用較弱，也可促進(jìn)遞質(zhì)NA釋放與NA相比，作用弱而持久，心律失常、少尿少見(jiàn)，可肌注代替NA用于各種休克早期2-3傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物β受體激動(dòng)藥

異丙腎上腺素（IPA）【體內(nèi)過(guò)程】

口服無(wú)效，吸入、舌下給藥吸收較快，經(jīng)COMT代謝2-3傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物【藥理作用】

對(duì)β1和β2受體有強(qiáng)大激動(dòng)作用，對(duì)α受體幾無(wú)作用心臟基本同AD，對(duì)竇房結(jié)興奮作用強(qiáng)，心律失常較AD少見(jiàn)

血管擴(kuò)張血壓收縮壓↑，舒張壓↓支氣管舒張支氣管平滑肌；抑制過(guò)敏解質(zhì)釋放代謝糖原、脂肪分解增加2-3傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物【臨床應(yīng)用】1．支氣管哮喘急性發(fā)作舌下或吸入2．房室傳導(dǎo)阻滯舌下含或靜滴3．心跳驟停與NA或間羥胺合用并心腔注射4．感染性休克適于低排高阻者

【不良反應(yīng)】

常見(jiàn)心悸、頭暈，過(guò)量引起心律失常，甚至室顫而猝死。2