執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（二）考試復(fù)習(xí)資料

第二章-抗痛風(fēng)藥

第二節(jié)抗痛風(fēng)藥

痛風(fēng)一一血尿酸增高及尿酸鹽結(jié)晶在關(guān)節(jié)和組織沉積而引起的綜合征。

抗痛風(fēng)藥分為抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)炎癥反應(yīng)、促進(jìn)尿酸排泄、抑制尿酸生成、堿化尿液等藥,

常用藥物包括：秋水仙堿、苯澳馬隆、別嘿醇、非布司他、碳酸氫鈉。

一、藥理作用與作用機(jī)制

抗痛風(fēng)藥為一組通過(guò)抑制尿酸合成、促進(jìn)尿酸排泄和分解，降低血尿酸和尿尿酸水平或抑

制粒細(xì)胞浸潤(rùn)而控制關(guān)節(jié)炎癥、對(duì)抗痛風(fēng)發(fā)作的藥物。

1、選擇性抗急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥：秋水仙堿

機(jī)制：抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)和白細(xì)胞趨化。

①抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)和白細(xì)胞趨化，與中性白細(xì)胞微管蛋白的亞單位結(jié)合而改變細(xì)胞膜功能,

包括抑制中性白細(xì)胞的趨化、黏附和吞噬作用；

②抑制磷脂酶A2,減少單核細(xì)胞和中性白細(xì)胞釋放前列腺素和白三烯；

③抑制局部細(xì)胞產(chǎn)生白介素1L-6等，從而達(dá)到控制關(guān)節(jié)局部疼痛、腫脹及炎癥反應(yīng)。

2、促進(jìn)尿酸排泄藥：丙磺舒、苯澳馬隆

機(jī)制：抑制腎小管對(duì)尿酸鹽的重吸收，使尿酸排出增加；亦促進(jìn)尿酸結(jié)晶的重新溶解。

苯澳馬隆一一需在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作癥狀控制后方能使用。

3、抑制尿酸生成藥：強(qiáng)大和持久、安全

（1）別噂醇及其代謝物均能抑制黃噂吟氧化酶，阻止尿酸生成。

（2）防止尿酸形成結(jié)晶并沉積在關(guān)節(jié)及其他組織內(nèi)。

（3）抗氧化，減少再灌注期氧自由基的產(chǎn)生。

o腫脹并發(fā)炎大量的尿酸沉積,

別嗦醉片而親節(jié)也稱結(jié)節(jié)瘤

4、碳酸氫鈉

是一種抗酸劑，口服后可迅速中和胃酸，解除胃酸過(guò)多或燒心癥狀。止匕外，它也有一定的堿

化尿液的效果。所以，臨床上往往將碳酸氫鈉結(jié)合苯澳馬隆等促進(jìn)尿酸排出的藥物合用，提

高降尿酸的效果。

苯澳馬隆片

立加利仙

Narcaricinmite

【規(guī)格】50mg

【包裝】鋁熨包裝，10片/板巾板/盒

、臨床用藥評(píng)價(jià)

急性痛風(fēng)發(fā)作主要用秋水仙堿和NSAID。慢性痛風(fēng)發(fā)作主要用丙磺舒和別噂醇等。

（一）作用特點(diǎn)

1、抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)炎癥反應(yīng)藥秋水仙堿用于痛風(fēng)的急性期、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作和預(yù)防。

2、促進(jìn)尿酸排泄藥丙磺舒口服后吸收迅速而完全，腎功能下降時(shí)，丙磺舒的促尿酸排泄作

用明顯減弱或消失。苯澳馬隆口服吸收約50%,其余以原型藥物從糞便排出。

3、抑制尿酸生成藥別噫醇尤其適用于血尿酸和24小時(shí)尿尿酸過(guò)多或有痛風(fēng)結(jié)石，不宜用

促進(jìn)尿酸排出者。

4、堿化尿液藥服用碳酸氫鈉期間宜多飲水，使尿液呈堿性以利于排酸。

（二）藥物相互作用

1、抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)炎癥反應(yīng)藥秋水仙堿可致可逆性的維生素B12吸收不良；可降低口服抗

凝血藥、抗高血壓藥的作用，合用時(shí)需調(diào)整劑量。

2、促進(jìn)尿酸排泄藥

（1）丙磺舒：可抑制腎小管對(duì)口引味美辛、蔡普生及氨苯颯的排出，使后三者的血藥濃度增

高而毒性增加。

（2）苯澳馬隆：增強(qiáng)口服抗凝血藥的作用，故合用時(shí)應(yīng)調(diào)整抗凝血藥劑量。

3、抑制尿酸生成藥

（1）氯噫酮、依他尼酸、味塞米、毗嗪酰胺或曝嗪類利尿劑均可增加血尿酸含量。

（2）別喋醇與氨葦西林同用時(shí)，皮疹的發(fā)生率增多，尤其在高尿酸血癥患者。

（3）別嚓醇與抗凝血藥如雙香豆素等同用時(shí)，抗凝血藥的效應(yīng)可加強(qiáng)，應(yīng)注意調(diào)整劑量。

（三）典型不良反應(yīng)和禁忌

1、典型不良反應(yīng)

（1）秋水仙堿：常見(jiàn)尿道刺激癥狀，長(zhǎng)期應(yīng)用可引起骨髓造血功能抑制，如粒細(xì)胞和血小

板計(jì)數(shù)減少、再生障礙性貧血等。長(zhǎng)期服用可致可逆性維生素B12吸收不良；與維生素B6

合用可減輕毒性。

（2）別喋醇：血小板計(jì)數(shù)減少、少尿、尿頻、間質(zhì)性腎炎。

（3）促尿酸排泄藥：少見(jiàn)尿頻、腎結(jié)石、痛風(fēng)急性發(fā)作，偶見(jiàn)骨髓造血功能抑制、類磺胺

藥過(guò)敏反應(yīng)。

2、禁忌

（1）妊娠期及哺乳期婦女、過(guò)敏者禁用抗痛風(fēng)藥。

（2）骨髓功能低下及中、重度肝、腎功能不全者禁用秋水仙堿。

（3）腎功能不全者伴有腫瘤的高尿酸血癥者，使用細(xì)胞毒類的抗腫瘤藥、放射治療患者及

2歲以下兒童禁用丙磺舒。

（4）痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作期有中、重度腎功能不全或腎結(jié)石者禁用苯濱馬隆。

三、代表藥品

秋水仙堿

1、治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作，預(yù)防復(fù)發(fā)性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作。

2、口服：用于急性期，初始劑量Img,之后1次0.5mg,一日3次，直至疼痛緩解或出現(xiàn)

嘔吐或腹瀉。

苯澳馬隆

1、適用于原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥、各種原因引起的痛風(fēng)以及痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎非急性發(fā)作

期。

2、口服：成人一次50mg,一日1次。早餐后服用，服藥一周后檢查血尿酸濃度。

3、避免在治療初期痛風(fēng)急性發(fā)作，建議在給藥最初幾日合用秋水仙堿或抗炎藥。

別嗯醇

1、適應(yīng)證

①原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過(guò)多而引起的高尿酸血癥；

②反復(fù)發(fā)作或慢性痛風(fēng)者；

③痛風(fēng)石；

④尿酸性腎結(jié)石和（或）尿酸性腎??；

⑤有腎功能不全的高尿酸血癥。

2、初始劑量1次50mg,一日2~3次。小劑量起始可以減少早期治療開(kāi)始時(shí)的燒灼感，也

可以規(guī)避嚴(yán)重的別喋醇相關(guān)的超敏反應(yīng)。嚴(yán)重痛風(fēng)者1日可用至600mg。

3、臨床應(yīng)用注意

①本品必須在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀消失后(一般在發(fā)作后兩周左右)方開(kāi)始應(yīng)用。

②服藥期間應(yīng)多飲水，以利尿酸排泄。

③本品用于血尿酸和24小時(shí)尿尿酸過(guò)多，或有痛風(fēng)石、泌尿系結(jié)石及不宜用促尿酸排出藥

者。

④與促進(jìn)尿酸排泄藥合用可加強(qiáng)療效。不宜與鐵劑同服。

⑤別嘿醇可致超敏反應(yīng)綜合征(AHS),建議應(yīng)用前做基因(HLA-B*5801)篩查。

非布司他

【適應(yīng)證】適用于痛風(fēng)患者高尿酸血癥的長(zhǎng)期治療。

不推薦用于無(wú)臨床癥狀的高尿酸血癥。

【臨床應(yīng)用注意】

1、在服用非布司他的初期，經(jīng)常出現(xiàn)痛風(fēng)發(fā)作頻率增加。這是因?yàn)檠蛩釢舛冉档?，?dǎo)致

組織中沉積的尿酸鹽動(dòng)員。為預(yù)防治療初期的痛風(fēng)發(fā)作，建議同時(shí)服用非番體抗炎藥或秋

水仙堿。

2、在非布司他治療期間，如果痛風(fēng)發(fā)作，無(wú)需中止非布司他治療。

3、在臨床方面，如果患者被發(fā)現(xiàn)有肝功能異常(ALT超過(guò)參考范圍上限的3倍以上)，應(yīng)終

止服藥。

非布司他片

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補(bǔ)充1

1、痛風(fēng)首選非藥物治療一一極為重要!

包括：

①禁酒（啤酒、白酒）啤酒+海鮮=痛風(fēng)！

②飲食控制（限制喋吟攝入）

③堿化尿液

④生活調(diào)節(jié)（多食草莓、香蕉、橙橘或果汁）

2、按分期給藥

（1）緩解期一一別嗯醇；關(guān)節(jié)炎癥控制后1?2周。

（2）慢性期一一長(zhǎng)期（乃至終身）抑制尿酸合成，并合用促進(jìn)尿酸排泄藥（苯溪馬隆和丙

磺舒）。

（3）急性發(fā)作期、病情突然加重或侵犯新關(guān)節(jié)：

①+非管體抗炎藥（阿司匹林及水楊酸鈉禁用）

②秋水仙堿

③可+糖皮質(zhì)激素。

小結(jié)

1、選擇性抗痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥秋水仙堿

2、抑制尿酸生成藥一抑制黃喋吟

別喋醇、非布司他

氧化酶

苯澳馬隆、丙磺舒一一在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作癥狀控

3、促進(jìn)尿酸排泄藥

制后方能使用

4、堿化尿液藥物碳酸氫鈉

【例-B型題】[1-3]

A.別口票醇B.秋水仙堿C.丙磺舒

D.阿司匹林E.對(duì)乙酰氨基酚

1、痛風(fēng)急性發(fā)作期應(yīng)選用（）。

2、痛風(fēng)緩解期在關(guān)節(jié)炎癥控制1-2周開(kāi)始使用（）。

3、痛風(fēng)慢性期應(yīng)長(zhǎng)期使用的促尿酸排泄藥（）。

答案：B、A、C

【例-C型題】（1-4）患者女，47歲。因“踝關(guān)節(jié)疼痛半月余”就診。查體：大致正常。輔

助檢查：尿蛋白（+）,血肌酎156Pmol/L,血尿酸650Nmol/L,余無(wú)明顯異常。診斷：高

尿酸血癥；慢性腎臟病。醫(yī)囑：治療用藥方法

別嘿醇片100mg口服，3次/日

碳酸氫鈉片0.5g口服，3次/日

腎炎康復(fù)片1片口服，2次/日

1、該患者應(yīng)使用哪種藥物以緩解痛風(fēng)急性發(fā)作（）。

A.秋水仙堿

B.阿司匹林

C.別喋醇

D.丙磺舒

E.水楊酸鈉

答案：A

2、患者服用碳酸氫鈉片的作用是（）。

A.堿化尿液，利于排酸

B.中和胃酸，利于藥物吸收

C.堿化尿液，防止尿酸沉積

D.預(yù)防痛風(fēng)結(jié)石形成

E.促進(jìn)尿酸分解，促進(jìn)尿酸排泄

答案：A

3、關(guān)于別喋醇的藥理作用描述，錯(cuò)誤的是（）。

A.抑制黃喋吟氧化酶，阻止次黃喋吟和黃喋吟代謝為尿酸

B.防止尿酸形成結(jié)晶沉積

C.抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)和白細(xì)胞趨化

D.抗氧化，減少再灌注期自由基產(chǎn)生

E.有助于組織內(nèi)尿酸結(jié)晶重新溶解

答案：C

4、別喋醇用于治療痛風(fēng)時(shí)的用藥時(shí)間為（）。

A.痛風(fēng)發(fā)作急性期

B.關(guān)節(jié)炎癥控制后1~2周

C.痛風(fēng)急性炎癥癥狀還未完全消失時(shí)

D.與痛風(fēng)發(fā)作無(wú)關(guān)，痛風(fēng)急性發(fā)作和緩解期均可使用

E.關(guān)節(jié)炎癥完全消失4周以上

答案:B

【例-X型題】關(guān)于抗痛風(fēng)藥秋水仙堿的說(shuō)法，正確的有（）。

A.初始劑量lmg維持劑量0.5mg,tid

B.可用于痛風(fēng)的長(zhǎng)期預(yù)防

C.可用于痛風(fēng)的緩解期

D.老年人、肝腎功能不全者應(yīng)減量

E.長(zhǎng)期服務(wù)可導(dǎo)致可逆性維生素B12吸收不良

答案：ADE

【例-X型題】抗痛風(fēng)藥的作用機(jī)制包括（）o

A.抑制前列腺素的合成

B.抑制尿酸生成

C.促進(jìn)尿酸排泄

D.促進(jìn)尿酸分解

E.抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)

答案：BCDE

第二章-解熱、陣痛、抗炎、抗風(fēng)濕藥

第一節(jié)解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕藥

主要內(nèi)容

1、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

2、抗風(fēng)濕藥

3,抗痛風(fēng)藥

<2^

對(duì)乙酰氨基酚口服溶液

解熱鎮(zhèn)痛類

■（芳基乙酸類口口m朵美辛、雙氯芬酸'

_____________________________X____________________________/X,_______________________________________________，

1囂器劑卜信贏直弟布洛芬、蔡普生,

-底一苯并曝t-羅昔康:

■{-嚶酮類"""'保泰松

____________________________X______________________________________________>

蔡丁美酮

C0X-2抑制劑H塞來(lái)昔布、依托考昔、美洛昔康、尼美舒利〕

第一亞類解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥

非留體抗炎藥（NSAID）；

環(huán)氧酶抑制藥（抑制前列腺素合成）

()1(

阿司匹林腸溶片

一、藥理作用與作用機(jī)制

通過(guò)抑制合成前列腺素所需的環(huán)氧化酶而具有相同的藥理作用。

1、通過(guò)抑制花生四烯酸代謝物過(guò)程中的環(huán)氧化酶(COX)——抑制前列腺素和血栓素合成

——鎮(zhèn)痛。減少炎癥介質(zhì)一一鎮(zhèn)痛；

2、通過(guò)作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加

一解熱；

3、小劑量(阿司匹林)抑制血栓素TXA2一預(yù)防心腦血管血栓的形成。

膜磷脂

磷脂酶A2C1糖皮質(zhì)激素

V----------------------------

花生四烯酸非苗體抗炎藥

白三烯1前列腺素C0X1,COX2

9

阿司匹林哮喘致痛、致熱、致炎

cox有兩種同工酶：C0X-1和COX-2o

C0X-2引起炎癥反應(yīng)。

C0X-1——在人體組織存在，具有生理作用。

1、胃壁C0X-1促進(jìn)胃壁血流、分泌黏液和碳酸氫鹽以中和胃酸，保護(hù)胃黏膜不受損傷。

2、腎組織內(nèi)同時(shí)具有C0X-1和C0X-2,共同維護(hù)生理功能。

3、血小板C0X-1使血小板聚集和血管收縮。

二、臨床用藥評(píng)價(jià)

（一）作用特點(diǎn)

1、NSAID通過(guò)抑制中樞前列腺素的合成發(fā)揮解熱作用，解熱作用對(duì)正常體溫沒(méi)有影響。

2、鎮(zhèn)痛作用NSAID產(chǎn)生中等程度的鎮(zhèn)痛作用，鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周。NSAID的鎮(zhèn)痛機(jī)

制是：

①抑制前列腺素的合成；

②抑制淋巴細(xì)胞活性和活化的T淋巴細(xì)胞的分化，減少對(duì)傳入神經(jīng)末梢的刺激；

③直接作用于傷害性感受器，阻止致痛物質(zhì)的形成和釋放。

3、抗炎作用大多數(shù)的NSAID具有抗炎作用，但如對(duì)乙酰氨基酚則幾乎沒(méi)有抗炎作用。

4、抗風(fēng)濕作用

5、抑制血小板聚集的作用

小劑量阿司匹林（50-100mg/d）抑制血栓素TXA2一預(yù)防心腦血管血栓的形成。

6、預(yù)防腫瘤作用目前研究顯示，NSAID特別是C0X-2抑制劑對(duì)預(yù)防結(jié)直腸癌有一定作用。

阿司匹林腸溶片

（二）藥物相互作用

1、阿司匹林不宜與其他NSAID合用，合用時(shí)不良反應(yīng)增加。

2、對(duì)乙酰氨基酚長(zhǎng)期大量與阿司匹林、水楊酸制劑或其他NSAID類藥合用時(shí)，可明顯增加

腎毒性。

3、除塞來(lái)昔布、蔡丁美酮外，NSAID與肝素、香豆素等抗凝血藥或抗血小板藥合用可增加

出血風(fēng)險(xiǎn)。

4、NSAID與利尿劑合用應(yīng)補(bǔ)充足夠的水分，在治療開(kāi)始前應(yīng)監(jiān)控腎功能，避免急性腎衰竭。

5、NSAID與血管緊張素II受體阻斷劑合用，對(duì)腎小球?yàn)V過(guò)有協(xié)同抑制作用，當(dāng)腎功能受影

響時(shí)癥狀加重。

6、本類藥與鋰鹽合用，可減少鋰鹽自尿排泄，增加鋰鹽血藥濃度，可能會(huì)達(dá)到產(chǎn)生毒性的

濃度。

（三）典型不良反應(yīng)和禁忌

1、典型不良反應(yīng)

（1）最常見(jiàn)一一胃腸道反應(yīng)，包括：

胃十二指腸潰瘍及出血、胃穿孔等一C0X-1有關(guān)

（2）腎功能受損一一由于腎臟同時(shí)具有兩種COX,因此某些NSAID類藥導(dǎo)致下肢浮腫、血

壓升高、電解質(zhì)紊亂。（干擾吠塞米、氫氯噫嗪的利尿作用）

（3）塞來(lái)昔布一一類磺胺過(guò)敏反應(yīng)一易致藥熱、藥疹、瘀斑、中毒性表皮壞死松解癥、尊

麻疹或巨皰型皮炎或產(chǎn)生剝脫性皮炎而致死。

（4）C0X-2選擇性抑制劑一一可避免胃腸道損害，但促進(jìn)血栓形成一一心血管不良反應(yīng)。

（抑制PGI2）

（5）尼美舒利一一肝損傷：肝酶升高、黃疸。12歲以下兒童禁用！

記憶口訣：尼美舒利傷肝臟，塞來(lái)昔布有點(diǎn)黃。

今日話題

n木木F111

乙、RV心、

（1）對(duì)磺胺類藥過(guò)敏者禁用塞米昔布，安乃近僅限于滴鼻應(yīng)用。

（2）12歲以下兒童禁用尼美舒利。

（3）重度肝損傷者、有心肌梗死病史或腦卒中病史者禁用塞來(lái)昔布;

（4）血友病或血小板減少癥患者禁用阿司匹林；

（5）癲癇、帕金森病及精神疾病患者使用口引味美辛可加重病情；

（6）肛門炎者禁止直腸給予雙氯芬酸和口引跺美辛。

（四）特殊人群用藥

1、發(fā)現(xiàn)消化性潰瘍、出血、腎損害等應(yīng)及時(shí)停藥，并積極治療并發(fā)癥。

2、既往有潰瘍病、高血壓、心功能不全、脫水病情或應(yīng)用利尿劑、皮質(zhì)激素、氨基糖昔類

藥物的患者，在平衡風(fēng)險(xiǎn)與獲益后，慎用NSAID,并密切觀察病情變化。

3、老年人（＞70歲）慎用NSAID,退熱一般應(yīng)從小劑量開(kāi)始，以免因出汗過(guò)多，體溫驟降

而虛脫?？寡卓癸L(fēng)濕宜選用半衰期短的NSAIDO

三、代表藥品

乙酰苯胺類一一對(duì)乙酰氨基酚

【適應(yīng)證】

1、發(fā)熱一一首選，用于普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱。退熱療程一般不超過(guò)3日。

2、鎮(zhèn)痛一一輕、中度疼痛，如頭痛、肌痛、痛經(jīng)、關(guān)節(jié)痛、癌性疼痛，鎮(zhèn)痛不宜超過(guò)10

日。

3、抗炎----較弱。

對(duì)乙酰氨基酚片

【臨床應(yīng)用注意】

1、根據(jù)我國(guó)現(xiàn)有資料，推薦對(duì)乙酰氨基酚1日最大用量應(yīng)不超過(guò)2.0g。

2、對(duì)創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟平滑肌痙攣引起的疼痛（痛經(jīng)除外）——中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)痛藥；對(duì)

急性疼痛一一對(duì)乙酰氨基酚+麻醉性鎮(zhèn)痛藥。

3.重度肝功能不全者禁用。

慎閑4GfWi號(hào)下.昊用

對(duì)乙祗城基酚滴劑

PARACETAMOL

DROPS

國(guó)商準(zhǔn)字H2OQ926I520冬升

^aiacetamaL

0tap5

芳基乙酸類一一咧味美辛

【適應(yīng)證】

關(guān)節(jié)炎，可緩解疼痛和腫脹；軟組織損傷和炎癥；解熱；其他：痛經(jīng)、術(shù)后痛等；作用最強(qiáng)。

【臨床應(yīng)用注意】

1、妊娠期、哺乳期婦女禁用。

2、本品能導(dǎo)致水鈉潴留，故心功能不全及高血壓等患者應(yīng)慎用；本品對(duì)造血系統(tǒng)有抑制作

用，粒細(xì)胞減少等患者也應(yīng)慎用。

3、不良反應(yīng)較大，其他藥無(wú)效時(shí)才考慮應(yīng)用。

芳基丙酸類一一布洛芬、蔡普生。

布洛芬

【適應(yīng)證】

①慢性關(guān)節(jié)炎的關(guān)節(jié)腫痛；

②軟組織風(fēng)濕疼痛，運(yùn)動(dòng)后損傷性疼痛；

③急性疼痛，如手術(shù)后、創(chuàng)傷后、牙痛、頭痛；痛經(jīng);

④解熱。

布洛芬

【臨床應(yīng)用注意】

1、不良反應(yīng)最常見(jiàn)于胃腸系統(tǒng)，其發(fā)生率高達(dá)30%,長(zhǎng)期大劑量使用時(shí)可發(fā)生血液病或腎

損傷。肝毒性作用十分輕微。

2、與地高辛、甲氨蝶吟、口服降血糖藥物同用時(shí)，使這些藥物的血藥濃度增高，不宜同用。

1,2-苯并噫嗪類一一又稱昔康類，對(duì)COX-2的抑制作用比COX-1強(qiáng)，有一定的選擇性

美洛昔康

【適應(yīng)證】

適用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀治療、疼痛性骨關(guān)節(jié)炎（關(guān)節(jié)病、退行性骨關(guān)節(jié)?。┑陌Y狀治療。

【臨床應(yīng)用注意】

1、潰瘍及出血風(fēng)險(xiǎn)略低于其他傳統(tǒng)非留體抗炎藥。

2、定期監(jiān)測(cè)肝腎功能，尤其是65歲以上老年患者。

選擇性COX-2抑制劑：

尼美舒利、依托考昔、塞來(lái)昔布。

（你美不美？依托考試和比賽來(lái)確定）

1、有胃腸道病史者一一選擇性COX-2抑制劑；

2、有心肌梗死、腦梗死病史患者則避免使用選擇性COX-2抑制劑。

常見(jiàn)藥物一補(bǔ)充總結(jié)

環(huán)氧化酶抑制劑

非選擇性cox抑制劑阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚、雙氯芬酸、布洛芬、蔡普

生、吧口朵美辛、蔡丁美酮、貝諾酯

對(duì)C0X-2的作用比C0X-1強(qiáng)昔康類（吐羅昔康、美洛昔康）

選擇性C0X-2抑制劑尼美舒利、依托考昔、塞來(lái)昔布

第二亞類抗風(fēng)濕藥

風(fēng)濕病是一組侵犯關(guān)節(jié)、骨骼、肌肉、血管及有關(guān)軟組織或結(jié)締組織為主的疾病，其中多數(shù)

為自身免疫性疾病。發(fā)病多較隱蔽而緩慢，病程較長(zhǎng)，且大多具有遺傳傾向。常用的抗風(fēng)濕

藥物包括非留體抗炎藥、糖皮質(zhì)激素，慢作用抗風(fēng)濕藥（SAARD）和生物制劑。

一、藥理作用與作用機(jī)制

1、非常體抗炎藥（NSAID）對(duì)肌肉、關(guān)節(jié)、關(guān)節(jié)周圍的軟組織的疼痛和腫脹有一定緩解作

用，是風(fēng)濕病中常用的對(duì)癥藥物。據(jù)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)分為若干類，現(xiàn)常用的有布洛芬、雙氯

芬酸、蔡普生等。

2、糖皮質(zhì)激素是某些結(jié)締組織病，如系統(tǒng)性紅斑狼瘡、皮肌炎（多肌炎）等的首選治療藥

物，有強(qiáng)大的抗炎作用。

3、慢作用抗風(fēng)濕藥（SAARD）本類藥物起效較慢，故名慢作用抗風(fēng)濕藥。又因SAARD具有

緩解和阻止關(guān)節(jié)炎和結(jié)締組織病進(jìn)展的作用，故又名緩解病情抗風(fēng)濕藥（DMARD）。常用慢

作用抗風(fēng)濕藥如下。

（1）甲氨蝶吟（MTX）：本藥抑制細(xì)胞內(nèi)二氫葉酸還原酶，使噤吟合成受抑，同時(shí)具抗炎作

用。

（2）柳氮磺毗咤：為磺胺類抗菌藥。

（3）來(lái)氟米特：主要抑制合成喀咤的二氫乳清酸脫氫酶，使活化淋巴細(xì)胞的生長(zhǎng)受抑。

（4）羥氯唾和氯喳：抗瘧藥本身具有抗炎、調(diào)節(jié)免疫等作用。

（5）金制劑：含金的口服抗風(fēng)濕藥，能減少類風(fēng)濕因子及其抗體形成，抑制前列腺素合成

和溶菌酶的釋放，并有與免疫球蛋白補(bǔ)體結(jié)合的作用，阻斷關(guān)節(jié)炎的發(fā)展。與非常體藥合

用，可提高成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治愈率。

（6）雙醋瑞因：為骨關(guān)節(jié)炎1L-1的重要抑制劑。

其他SAARD還包括青霉胺、雷公藤總昔、硫陛喋吟、環(huán)抱素等。

4、生物制劑

（1）融合蛋白類：依那西普。

（2）單克隆抗體：阿達(dá)木單抗、英夫利昔單抗。

二、臨床用藥評(píng)價(jià)

藥物相互作用

1、來(lái)氟米特

來(lái)氟米特和其他肝毒性藥物合用可能增加不良反應(yīng)。

2、雙醋瑞因

在服用改善腸道轉(zhuǎn)運(yùn)和（或）腸道內(nèi)容物性質(zhì)的藥物時(shí)，禁服本藥。為提高雙醋瑞因的生

物利用度，應(yīng)避免同時(shí)服用含有氫氧化鋁和（或）氫氧化鎂的藥物。

三、代表藥品

來(lái)氟米特

【適應(yīng)證】

①適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。

②狼瘡性腎炎。

【用法用量】口服：由于來(lái)氟米特半衰期較長(zhǎng)，建議間隔24小時(shí)給藥。建議開(kāi)始治療的最

初3日給予負(fù)荷劑量一日50mg,之后根據(jù)病情給予維持劑量一日10mg或20mg。在使用本

藥治療期間可繼續(xù)使用非留體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素。

雙醋瑞因

【適應(yīng)證】用于治療退行性關(guān)節(jié)疾?。ü顷P(guān)節(jié)炎及相關(guān)疾病）。

金諾芬

【適應(yīng)證】主要用于活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、亦用于使用非番體類抗炎藥效果不明顯或無(wú)法

耐受的患者，可延緩類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎病變發(fā)展，改善癥狀，耐受好。

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sa科志袋招n60片

【例-A型題】可用于治療成人類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，也可用于治療狼瘡性腎炎的藥物是（）。

A.雙醋瑞因

B.金諾芬

C.布洛芬

D.來(lái)氟米特

E,柳氮磺毗咤

答案：D

【例-A型題】解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用機(jī)制是（）。

A.抑制環(huán)氧酶，增加PG合成

B.促進(jìn)環(huán)氧酶，減少PG合成

C.抑制環(huán)氧酶，減少PG合成

D.促進(jìn)環(huán)氧酶，增加PG合成

E.直接對(duì)抗PG的生物活性

答案：C

【例-A型題】女，32歲，因氣候突變，感到頭痛，鼻塞，體溫37.2C,自認(rèn)為感冒，便服

阿司匹林一片，30分鐘后突感不適，呼吸困難，大汗。產(chǎn)生這些癥狀的原因是（）=

A.阿司匹林過(guò)量

B.冷空氣對(duì)呼吸道的刺激

C.阿司匹林增加TXA2生成

D.阿司匹林抑制PGI2的合成

E,阿司匹林抑制PG合成，使白三烯增多

答案:E

【例-A型題】具有類似磺胺結(jié)構(gòu)，對(duì)磺胺類藥物有過(guò)敏史的患者需慎用的非雷體抗炎藥是

（）o

A.阿司匹林

B.塞來(lái)昔布

C.雙氯芬酸鈉

D.蔡普生

E.E跺美辛

答案：B

【例-A型題】有心肌梗死、腦梗死病史患者應(yīng)避免使用（）。

A.選擇性COX-2抑制劑

B.水楊酸類

C.芳基乙酸類

D.芳基丙酸類

E,乙酰苯胺類

答案：A

【例-B型題】[1-3]

A.布洛芬B.對(duì)乙酰氨基酚C.阿司匹林

D.毗羅昔康E.保泰松

1、解熱作用很強(qiáng)，幾乎沒(méi)有抗炎作用的是（）o

2、臨床常制成緩釋制劑使用的是（）。

3、臨床常用與抗血栓治療的是（）。

答案：B、A、C

第三章-鎮(zhèn)咳藥

第三章呼吸系統(tǒng)疾病用藥

呼吸系統(tǒng)疾病通常用藥包括很多種類，如鎮(zhèn)咳藥、祛痰藥、平喘藥、呼吸興奮藥、抗感染藥、

抗腫瘤藥、抗炎藥、免疫抑制劑等。

第一節(jié)鎮(zhèn)咳藥

第二節(jié)祛痰藥

第三節(jié)平喘藥

第一節(jié)鎮(zhèn)咳藥

咳嗽是一種保護(hù)性反射活動(dòng)，可將呼吸道內(nèi)的黏液和異物排出，排出后咳嗽癥狀多緩解。只

有無(wú)痰，或少痰而咳嗽頻繁、劇烈時(shí)適宜應(yīng)用鎮(zhèn)咳藥。

(1)輕度咳嗽一一有利于排痰，無(wú)需應(yīng)用鎮(zhèn)咳藥；

(2)痰液較多一一單用鎮(zhèn)咳藥將使痰液滯留在氣道。

舊格!8月＜tR0

梟磷酸苯丙哌林片氫漠酸右美沙芬片

BLNrxoriKI\IPIio、。，-irTA川j.i、

DextromethorphanHydrobrooiideTablets

.用于治疔急.慢性支氣管炎及［適應(yīng)癥］用于干喳，包括上呼吸道感染（如/

、各種剌激引起的咳嗽.感冒和咽炎）、支氣督炎等引起的啜嗽./

(????1"212'?

鎮(zhèn)咳藥抑制咳嗽反射弧，按作用機(jī)制分為中樞性鎮(zhèn)咳藥、外周性鎮(zhèn)咳藥及兼有中樞性和外

周性兩種鎮(zhèn)咳作用的藥物。中樞性鎮(zhèn)咳藥分為麻醉性鎮(zhèn)咳藥、非麻醉性鎮(zhèn)咳藥兩類。外周

性鎮(zhèn)咳藥通過(guò)抑制呼吸道黏膜上的牽張感受器而發(fā)揮止咳作用。苯丙哌林、依普拉酮兼有中

樞性和外周性兩種鎮(zhèn)咳作用。

外周性鎮(zhèn)咳藥臨床少用，故本節(jié)重點(diǎn)介紹中樞性鎮(zhèn)咳藥。

一、藥理作用與作用機(jī)制

中樞性鎮(zhèn)咳藥選擇性地抑制延髓的咳嗽中樞，抑制支氣管腺體的分泌，產(chǎn)生中樞性鎮(zhèn)咳作

用。

二、臨床用藥評(píng)價(jià)

（-）作用特點(diǎn)

中樞性鎮(zhèn)咳藥可使痰液黏稠，黏痰難以咳出，故痰多黏稠患者不宜單獨(dú)使用，痰多者宜與祛

痰藥合用。特別適用于無(wú)痰、干咳患者。中樞性鎮(zhèn)咳藥屬于對(duì)癥治療藥物，用藥7日如癥

狀未緩解，宜停藥就診。并且服藥期間不得駕駛車、船，從事高空作業(yè)、機(jī)械作業(yè)及操作精

密儀器。

1、可待因

①鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)而迅速，約為嗎啡的1/4,鎮(zhèn)咳作用維持4?6小時(shí)。具有成癮性。

②主要用于劇烈干咳和刺激性咳嗽（尤其適合于伴有胸痛的劇烈干咳）；不宜一一痰多、痰

液黏稠者。如痰液量較多宜合并祛痰藥。

③中樞性鎮(zhèn)痛（中度以上疼痛）、鎮(zhèn)靜作用。

④可待因?yàn)榍八?，需?jīng)CYP2D6代謝為嗎啡，12歲以下兒童禁用。

2、噴托維林

①鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)度約為可待因的1/3o非成癮性中樞性鎮(zhèn)咳藥。

②兼有外周鎮(zhèn)咳作用一一微弱的阿托品樣作用和局麻作用。（補(bǔ)充）

③對(duì)普通感冒、支氣管炎或鼻竇炎等疾病引起的干咳效果較好。禁用于2歲以下兒童。

----------<033^

均做酸峽托維林片

3、福爾可定

①具有與可待因相似的鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)痛作用（用于中度疼痛），緩解干咳的效果比可待因好。成

癮性比可待因小，呼吸抑制較嗎啡弱;

②兒童對(duì)福爾可定耐受性較好，不引起便秘或消化功能紊亂。

4、苯丙哌林

用于治療急、慢性支氣管炎及各種刺激引起的刺激性干咳。

①鎮(zhèn)咳作用較強(qiáng)，為可待因的2?4倍?？诜孜?，服藥后15~20分鐘起效，鎮(zhèn)咳作用維

持4~7小時(shí)。

②非麻醉性鎮(zhèn)咳藥，兼具中樞性及外周性鎮(zhèn)咳作用，并具有罌粟堿樣平滑肌解痙作用。

③一過(guò)性口腔和咽喉部麻木感。

④無(wú)麻醉作用，不抑制呼吸，不引起膽道和十二指腸痙攣，不引起便秘，無(wú)成癮性。

5、右美沙芬

鎮(zhèn)咳強(qiáng)度與可待因相等或略強(qiáng)，無(wú)鎮(zhèn)痛作用，主要用于干咳。口服吸收迅速，治療劑量不抑

制呼吸，長(zhǎng)期應(yīng)用未見(jiàn)耐受性和成癮性。

【臨床應(yīng)用注意】

（1）胺碘酮可提高本品的血藥濃度。

（2）氟西汀、帕羅西汀可加重本品的不良反應(yīng)。

（二）藥物相互作用

1、用藥期間不宜飲酒。

2、正在使用單胺氧化酶抑制劑患者及單胺氧化酶抑制劑停藥不滿2周的患者禁用。

（三）典型不良反應(yīng)和禁忌

典型不良反應(yīng)包括成癮性、便秘、心率增快、情緒激動(dòng)、口咽喉部麻木感等。久用有成癮性,

但常用量引起的依賴性比嗎啡類藥物弱。長(zhǎng)期用藥要預(yù)防便秘。

（四）特殊人群用藥

1、中樞性鎮(zhèn)咳藥通常可透過(guò)胎盤屏障，使胎兒成癮，引起新生兒的戒斷癥狀（啼哭、打噴

嚏、打哈欠、腹瀉、嘔吐等），呼吸抑制，故妊娠期婦女禁用。

2、多數(shù)可自乳汁排出，哺乳期婦女慎用。由于呼吸抑制、鎮(zhèn)靜的副作用，一般不宜給兒童

應(yīng)用，1歲以下兒童禁用。

基礎(chǔ)練習(xí)

【例-A型題】選擇性抑制延髓咳嗽中樞，并具有微弱的阿托品樣作用，適用于各種原因引

起的無(wú)痰干咳的藥物是（）。

A.可待因

B.噴托維林

C,苯丙哌林

D.右美沙芬

E,乙酰半胱氨酸

答案：B

【例-A型題】關(guān)于鎮(zhèn)咳藥作用強(qiáng)度的比較，正確的是（）。

A.噴托維林〉苯丙哌林〉可待因

B.可待因〉苯丙哌林〉噴托維林

C.苯丙哌林〉噴托維林〉可待因

D.苯丙哌林〉可待因＞噴托維林

E.噴托維林〉可待因＞苯丙哌林

答案:D

【例-B型題】[1-4]

A.苯丙哌林B.右美沙芬

C.可待因D,地塞米松

E.澳己新

1、白日咳嗽為主者宜選用（）。

2、夜間咳嗽宜選用（）o

3、頻繁、劇烈無(wú)痰干咳宜選用（）。

4、伴有較多痰液者宜選用（）。

答案：A、B、C、E

第三章-平喘藥（二）

第三節(jié)平喘藥

沙美特羅

【適應(yīng)證】用于長(zhǎng)期常規(guī)治療哮喘的可逆性呼吸道阻塞和慢性支氣管

炎。還可用于預(yù)防夜間哮喘發(fā)作或控制日間哮喘的不穩(wěn)定（如運(yùn)動(dòng)前

或接觸致敏原前）。

【臨床應(yīng)用注意】

1、本品不可取代口服或吸入型腎上腺皮質(zhì)激素，哮喘控制過(guò)程中如

出現(xiàn)突發(fā)和漸進(jìn)性惡化，有可能危及生命，應(yīng)考慮進(jìn)行腎上腺皮質(zhì)激

素治療或增加腎上腺皮質(zhì)激素的用量；

2、本品不適用于重度或危重哮喘發(fā)作患者，此時(shí)應(yīng)先用短效B2受

體激動(dòng)劑。

3、急性哮喘發(fā)作時(shí)，可能出現(xiàn)血鉀過(guò)低。

4、與短效82受體激動(dòng)劑聯(lián)用，不增加心血管不良反應(yīng)發(fā)生率。

5、推薦劑量?jī)?nèi)不良反應(yīng)最常見(jiàn)為頭痛、嘔吐、肌痙攣、顫抖、心悸

等。

基礎(chǔ)練習(xí)

【例-A型題】哮喘急性發(fā)作應(yīng)用平喘藥，最適宜的給藥途徑是（）。

A.吸入給藥

B.口服給藥

C.靜脈滴注

D.肌肉注射

E.透皮給藥

答案：A

【例-A型題】哮喘急性發(fā)作首選的藥物是（）。

A.沙丁胺醇?xì)忪F劑

B.孟魯司特片

C.布地奈德福莫特羅吸入劑

D.短甲司坦口服液

E.氨茶堿片

答案：A

【例-A型題】通過(guò)激動(dòng)B2受體發(fā)揮平喘作用的藥物是（）。

A.氨茶堿

B.沙丁胺醇

C.異丙阿托品

D.色甘酸鈉

E.二丙酸倍氯米松

答案：B

【例-A型題】下述藥物中長(zhǎng)期使用易產(chǎn)生耐受性的是（）。

A.M受體拮抗劑

B.白三烯受體阻斷劑

C.82受體激動(dòng)劑

D.磷酸二酯酶抑制劑

E.吸入用糖皮質(zhì)激素

答案:C

【例-A型題】對(duì)中、重度持續(xù)哮喘患者的長(zhǎng)期維持治療的推薦方案

是（）。

A.吸入性糖皮質(zhì)激素+長(zhǎng)效B2受體激動(dòng)劑

B.吸入性糖皮質(zhì)激素+短效B2受體激動(dòng)劑

C.長(zhǎng)效B2受體激動(dòng)劑+長(zhǎng)效M膽堿受體阻斷劑

D.長(zhǎng)效M膽堿受體阻斷劑+白三烯受體阻斷劑

E.長(zhǎng)效B2受體激動(dòng)劑+白三烯受體阻斷劑

答案：A

第二亞類M膽堿受體阻斷劑

一、藥理作用與作用機(jī)制

M膽堿受體阻斷劑一一異丙托澳鏤、曝托漠鏤

選擇性拮抗M3受體，降低迷走神經(jīng)興奮性：

①松弛支氣管平滑??；

②減少痰液分泌。

二、臨床用藥評(píng)價(jià)

作用比82受體激動(dòng)劑弱，持續(xù)時(shí)間與B2受體激動(dòng)劑相同或略長(zhǎng)，

兩類藥物聯(lián)用對(duì)慢性哮喘患者產(chǎn)生協(xié)同效果。適宜用于有吸煙史的老

年哮喘患者。

異丙托澳鏤具有強(qiáng)效抗膽堿（M受體）作用，對(duì)支氣管平滑肌有較高

的選擇性，對(duì)呼吸道腺體和心血管系統(tǒng)的作用不明顯，對(duì)心血管的副

作用小，對(duì)平喘、氣憋的效果較為明顯。

曝托漠錢與M3受體的親和力是異丙托漠錢的10倍,松弛氣道平滑肌

作用更強(qiáng)。

異丙托漠錢

【適應(yīng)證】主要用于慢性阻塞性肺疾病的維持治療，也可用于支氣管

哮喘。

【臨床應(yīng)用注意】

1、患者在吸人氣霧劑時(shí)最好坐下或站立，且初次使用定量氣霧器前

應(yīng)先將氣霧器活瓣揪動(dòng)2次。

2、對(duì)于急性或迅速惡化的呼吸困難，可考慮使用霧化吸入液。

3、由于可出現(xiàn)沉淀，霧化吸入液和含有防腐劑苯扎氯鉉的色甘酸鈉

霧化吸人液不要在同一個(gè)霧化器中同時(shí)吸入使用。

4、對(duì)大豆卵磷脂、大豆、花生、阿托品及其衍生物過(guò)敏者禁用氣霧

劑；青光眼、前列腺肥大患者忌用氣霧劑，閉角型青光眼患者慎用。

睡托漠錢一長(zhǎng)效，適用于可逆性氣道阻塞的維持治療和慢阻肺（COPD）。

【臨床應(yīng)用注意】

1、膠囊僅供吸入，不能口服。

2、每天用藥不得超過(guò)1次。

3、起效慢，不應(yīng)用作支氣管痙攣急性發(fā)作的搶救治療藥物。

4、本品與利尿藥或茶堿合用，可增加發(fā)生低鉀血癥的危險(xiǎn)性。

5、不推薦小于18歲患者使用，閉角型青光眼、前列腺增生、膀胱頸

梗阻、心律失常者慎用。

基礎(chǔ)練習(xí)

【例-A型題】青光眼患者應(yīng)慎用（）。

A.氨茶堿

B.沙美特羅

C.孟魯司特

D.嘎托溟鏤

E.氨澳索

答案:D

【例-A型題】霧化過(guò)程中若霧化液和藥粉接觸患者的眼睛，可導(dǎo)致

眼睛疼痛、結(jié)膜充血的是（）o

A.異丙托澳鏤

B.特布他林

C.布地奈德

D.沙美特羅

E.氨漠索

答案：A

第三亞類黃喋吟類藥物

一、藥理作用與作用機(jī)制

黃嗯吟類藥物具有松弛氣道平滑肌、呼吸興奮、強(qiáng)心等作用,適用于

慢性喘息的治療和預(yù)防，輔助治疔急性哮喘、急性心功能不全和心源

性哮喘，但急性心肌梗死伴血壓顯著降低患者禁用。

二、臨床用藥評(píng)價(jià)

（一）作用特點(diǎn)

1、哮喘急性發(fā)作一般首選短效62受體激動(dòng)劑，療效不佳時(shí)，配合

靜脈滴注黃喋吟類藥物可增強(qiáng)療效。

2、茶堿衍生物，如多索茶堿、二羥丙茶堿等，這些茶堿衍生物對(duì)胃

腸道刺激較小，但藥理作用比茶堿弱。

3、茶堿緩釋制劑口服血藥濃度波動(dòng)小，一日給藥2次即維持有效血

藥濃度，有效地降低了茶堿中毒風(fēng)險(xiǎn)，適用于慢性哮喘，尤其是夜間

發(fā)作的哮喘患者。

（二）藥物相互作用

1、茶堿及氨茶堿與下列藥物合用，可提高茶堿血藥濃度，但同時(shí)毒

性也增強(qiáng)。這些藥物包括紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、克林霉素、

氧氟沙星、左氧氟沙星、西咪替丁、維拉帕米、咖啡因、美西律，其

中尤以紅霉素和依諾沙星明顯。

2、茶堿與苯巴比妥、利福平合用，血藥濃度下降。

丸??

氨茶堿緩釋片

際inophyllineSu$tained-relea$eTablets]

（三）典型不良反應(yīng)和禁忌

1、黃喋吟類藥物易發(fā)生中毒。茶堿及其復(fù)鹽須監(jiān)測(cè)茶堿血藥濃度來(lái)

調(diào)整劑量，預(yù)防中毒。

2、茶堿血藥濃度在15—20ug/ml時(shí)會(huì)出現(xiàn)毒性反應(yīng)，早期多見(jiàn)惡心、

嘔吐、易激動(dòng)、失眠等；當(dāng)血藥濃度超過(guò)20iig/ml時(shí)會(huì)出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)

速、心律失常；當(dāng)血藥濃度超過(guò)40ug/ml時(shí)會(huì)出現(xiàn)驚厥，甚至致死。

3、通常血藥濃度在10Ug/ml時(shí)可達(dá)到有效的治療濃度，20Ug/ml

以上會(huì)出現(xiàn)毒性反應(yīng)。

4、妊娠期、哺乳期婦女盡可能避免使用。

茶堿

【適應(yīng)證】用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎等，緩解喘息癥狀；也

可用于心源性肺水腫引起的哮喘。

【臨床應(yīng)用注意】

1、由于對(duì)胃腸道刺激性大，可見(jiàn)血性嘔吐物或柏油樣大便。

2、禁用于活動(dòng)性消化性潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者，不適用

于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。

多索茶堿

【適應(yīng)證】用于支氣管哮喘、喘息性慢性支氣管炎及其他支氣管痙攣

引起的呼吸困難。

【臨床應(yīng)用注意】

1、急性心肌梗死患者禁用。

2、多索茶堿個(gè)體差異較大，維持在10?20Ug/ml范圍內(nèi)有效且比較

安全。

3、與依諾沙星、環(huán)丙沙星合用，宜減量。

4、本品使用期間不宜同時(shí)進(jìn)食含咖啡因的飲料食品。

基礎(chǔ)練習(xí)

【例-C型題】（1-2）患者，女性，63歲，診斷為支氣管哮喘急性發(fā)

作，使用布地奈德、沙丁胺醇吸入、氨茶堿靜脈滴注治療。

1、氨茶堿靜脈滴注速度不宜過(guò)快，否則易出現(xiàn)（）o

A.心律失常

B.支氣管痙攣

C.驚厥

D.血壓下降

E.血糖升高

答案：A

2、經(jīng)上述治療后患者出現(xiàn)煩躁，亂語(yǔ)，應(yīng)立即進(jìn)一步做哪項(xiàng)檢查（）o

A.血常規(guī)

B.茶堿血藥濃度

C.胸部CT

D.腹部B超

E.頭顱CT

答案：B

第三章-平喘藥（三）

第三節(jié)平喘藥

第四亞類過(guò)敏介質(zhì)阻釋劑

一、藥理作用與作用機(jī)制

過(guò)敏介質(zhì)阻釋劑分為肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑、H1受體阻斷劑。

1、肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑，如色甘酸鈉，穩(wěn)定肺組織肥大細(xì)胞膜，抑制

過(guò)敏介質(zhì)釋放。

2、H1受體阻斷劑中，酮替芬、西替利嗪、氯雷他定不僅高選擇性地

抑制H1受體，抑制組胺誘導(dǎo)的氣道高反應(yīng)性，可用于預(yù)防哮喘發(fā)作，

若與平喘藥、腎上腺皮質(zhì)激素聯(lián)合應(yīng)用于哮喘發(fā)作期也有一定協(xié)同作

用。

二、臨床用藥評(píng)價(jià)

1、色甘酸鈉對(duì)速發(fā)型過(guò)敏反應(yīng)有良好的預(yù)防作用。

2、酮替芬兼具很強(qiáng)的組胺H1受體阻斷作用和抑制過(guò)敏反應(yīng)介質(zhì)釋

放的作用?？菇M胺作用較氯苯那敏強(qiáng)約10倍，且具長(zhǎng)效。較色甘酸

鈉強(qiáng)。酮替芬能抑制抗原、組胺、阿司匹林和運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的氣道痙攣,

防治支氣管哮喘。

3、H1受體阻斷劑不良反應(yīng)常見(jiàn)嗜睡、倦怠，故用藥期間不得駕駛車、

從事高空作業(yè)等。

色甘酸鈉

【適應(yīng)證】用于預(yù)防支氣管哮喘和過(guò)敏性鼻炎。

【臨床應(yīng)用注意】

1、由于本品系預(yù)防性地阻斷肥大細(xì)胞脫顆粒，而非直接舒張支氣管，

因此對(duì)于支氣管哮喘患者應(yīng)在易發(fā)病季節(jié)之前2?3周提前用藥。

2、本品起效較慢，需連用數(shù)日甚至數(shù)周后才起作用，故對(duì)正在發(fā)作

的哮喘無(wú)效。

酮替芬

【適應(yīng)證】

用于預(yù)防支氣管哮喘或其他過(guò)敏性疾病

【臨床應(yīng)用注意】

1、不得與口服降血糖藥合用。

2、不良反應(yīng)常見(jiàn)嗜睡、倦怠，以及口干、惡心等胃腸道反應(yīng)，偶見(jiàn)

頭痛、頭暈、遲鈍以及體重增加。

第五亞類吸入型腎上腺皮質(zhì)激素

一、藥理作用與作用機(jī)制

哮喘的病理基礎(chǔ)一一慢性非特異性炎癥。

糖皮質(zhì)激素一一強(qiáng)大抗炎功能。哮喘患者早期即可大劑量使用，對(duì)頻

發(fā)性及持續(xù)性哮喘具有較好療效，適用于重癥哮喘（哮喘持續(xù)狀態(tài),

首選）、慢性反復(fù)發(fā)作的哮喘、激素依賴性哮喘。

二、臨床用藥評(píng)價(jià)

（一）作用特點(diǎn)

吸入型腎上腺皮質(zhì)激素具有局部抗炎作用強(qiáng)、全身不良反應(yīng)少的優(yōu)點(diǎn);

1、布地奈德

屬于強(qiáng)效腎上腺皮質(zhì)激素，吸入用布地奈德混懸液抗炎作用是強(qiáng)的松

龍的15倍，是氫化可的松的100倍，是二丙酸倍氯米松局部作用的

1.6~3倍。布地奈德適用于輕度持續(xù)型（2級(jí)以上）哮喘的長(zhǎng)期治療，

吸入劑用于哮喘和COPD的預(yù)防和長(zhǎng)期維持治療。

2、氟替卡松

作用強(qiáng)于布地奈德。氣霧劑、噴鼻劑適用于成人和4歲及以上兒童哮

喘的預(yù)防性治療，以及季節(jié)性鼻炎、嚴(yán)重變應(yīng)性鼻炎。

3、倍氯米松進(jìn)入肺部后，經(jīng)肝臟迅速滅活，一般治療劑量較小故不

易呈現(xiàn)全身作用，但其局部作用強(qiáng)，適用于輕度持續(xù)型（2級(jí)以上）

哮喘的長(zhǎng)期治療。

4、腎上腺皮質(zhì)激素與B2受體激動(dòng)劑配伍而成的復(fù)方制劑如沙美特

羅替卡松粉吸入劑等，為目前治療哮喘夜間發(fā)作和哮喘維持治療的理

想方案。

-bCm

沙美特羅替卡松粉吸入劑

每吸（泡）內(nèi)含50微克沙美特羅（普禁酸鹽形式）和

250微克丙酸1R替卡松

干粉吸入劑

60吸（泡）/>1

每盒含1個(gè)準(zhǔn)納置*

（二）典型不良反應(yīng)和禁忌

值得注意的是吸入型腎上腺皮質(zhì)激素使用技巧及吸入療法可能引

起的支氣管痙攣。

1、口腔及咽喉部的念珠菌定植與感染（鵝口瘡）、聲音嘶啞、咽喉部

不適。

2、皮膚瘀斑、骨密度降低、腎上腺功能抑制。

3、兒童生長(zhǎng)發(fā)育遲緩與活動(dòng)過(guò)度、易激怒。

4、輕度增加青光眼、白內(nèi)障的危險(xiǎn)。

補(bǔ)充

1、哮喘急性發(fā)作時(shí)，應(yīng)首先使用快速、短效的支氣管擴(kuò)張劑（如沙

丁胺醇）、全身性糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥；急性癥狀控制后，再改用

吸入性糖皮質(zhì)激素維持治疔。

2、噴后采用鹽水漱口，減少口腔真菌繼發(fā)感染的機(jī)會(huì)。

3、推薦平喘藥的有益聯(lián)合治療

①吸入性糖皮質(zhì)激素+長(zhǎng)效B2受體激動(dòng)劑（XX特羅）

②吸入性糖皮質(zhì)激素+長(zhǎng)效M膽堿受體阻斷劑（嘎托漠鐵）協(xié)同抗炎

和平喘，尤其適合中、重度持續(xù)哮喘者的長(zhǎng)期治療。

三聯(lián)=吸入性糖皮質(zhì)激素+長(zhǎng)效B2受體激動(dòng)劑+長(zhǎng)效M膽堿受體

阻斷劑；

基礎(chǔ)練習(xí)

【例-A型題】為避免繼發(fā)真菌感染，使用后應(yīng)立即漱口的藥物是（）。

A.竣甲司坦口服液

B.孟魯司特片

C.布地奈德福莫特羅吸入劑

D.沙丁胺醇?xì)忪F劑

E.氨茶堿片

答案：C

【例-A型題】治療哮喘持續(xù)狀態(tài)宜選用（）o

A.孟魯司特

B.氨茶堿

C.麻黃堿

D.糖皮質(zhì)激素

E.色甘酸鈉

答案：D

【例-B型題】[1-2]

A.多索茶堿B.孟魯司特C.沙美特羅

D.曝托澳鏤E.沙丁胺醇

1、可與吸入性糖皮質(zhì)激素合用的長(zhǎng)效B2受體激動(dòng)劑（）。

2、可與吸入性糖皮質(zhì)激素合用的長(zhǎng)效M膽堿受體阻斷劑（）。

答案：C、D

第六亞類白三烯調(diào)節(jié)劑

常用：孟魯司特和扎魯司特。

一、藥理作用與作用機(jī)制

半胱氨酰白三烯（LTC4、LTD4、LTE4）是強(qiáng)效的炎癥介質(zhì)，1型半胱

氨酰白三烯（CysLTI）受體分布于人體的氣道和其他的炎癥細(xì)胞。白

三烯調(diào)節(jié)劑對(duì)CysLTI受體有高度的親合力和選擇性，有效地抑制半胱

氨酰白三烯與CysLTI受體結(jié)合，適用于哮喘的長(zhǎng)期治療和預(yù)防，包括

預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治疔對(duì)阿司匹林敏感的哮喘以及預(yù)防運(yùn)

動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮，減輕過(guò)敏性鼻炎引起的癥狀。

二、臨床用藥評(píng)價(jià)

（一）作用特點(diǎn)

白三烯調(diào)節(jié)劑具有如下特點(diǎn)：

①不良反應(yīng)少而輕。

②起效慢，一般連續(xù)應(yīng)用4周顯效。

③作用較弱，相當(dāng)于色甘酸鈉。僅適用于輕、中度哮喘和穩(wěn)定期的控

制，或合并應(yīng)用以減少腎上腺皮質(zhì)激素和B2受體激動(dòng)劑的劑量。

（二）藥物相互作用

白三烯調(diào)節(jié)劑可抑制肝臟P450酶，使茶堿血藥濃度升高，故與茶堿

類藥物合用時(shí)宜監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度。

（三）特殊人群用藥

12歲以下兒童、妊娠期及哺乳期婦女宜慎重權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)

用。

孟魯司特

【適應(yīng)證】成人及兒童哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療。適用于減輕過(guò)敏性鼻

炎引起的癥狀。

【臨床應(yīng)用注意】

1、老年患者、腎功能不全患者、輕至中度肝損害患者無(wú)需調(diào)整劑量。

2、單用支氣管擴(kuò)張劑不能有效控制的哮喘患者，可在治療方案中加

入孟魯司特，一旦有明顯的臨床療效（一般出現(xiàn)在首劑用藥后），根

據(jù)患者的耐受情況，將支氣管擴(kuò)張劑的劑量減少。

平喘藥--總結(jié)

1、02受體激動(dòng)劑（沙，XX特羅；特布他林）-

2、M膽堿受體阻斷劑（異丙托激安/睡托溟銃）:鬻聾

發(fā)作為主

3、黃瞟嶺類藥物（茶堿，不良反應(yīng)多）一

4、過(guò)敏介質(zhì)阻滯劑（色甘酸鈉、酮替芬）------預(yù)防

5、吸入性糖皮質(zhì)激素（氟替卡松、~

布地奈德）-抗炎、長(zhǎng)期治療

6、白三烯受體阻斷藥（XX司特）

基礎(chǔ)練習(xí)

【例-A型題】白三烯受體拮抗劑產(chǎn)生療效需要（）。

A.3小時(shí)

B.24小時(shí)

C.3天

D.1周

E.4周

答案：E

【例-A型題】下列可用于治療阿司匹林哮喘的是（）。

A.氯雷他定

B.特布他林

C.沙丁胺醇

D.孟魯司特

E.美托洛爾

答案：D

【例-B型題】[1-4]

A.激動(dòng)腎上腺素B2受體B.抑制白三烯受體

C.阻斷腺昔受體D.拮抗M膽堿受體

E.抑制致炎物質(zhì)的釋放

1、氫化可的松平喘的主要機(jī)制是（）o

2、特布他林平喘的主要機(jī)制是（

3、孟魯司特平喘的主要機(jī)制是（）。

4、睡托澳鏤平喘的主要機(jī)制是（）。

答案：E、A、B、D

【例-X型題】某患者，診斷為“細(xì)菌性肺炎”，咳嗽劇烈、痰液較多，

在鎮(zhèn)咳的同時(shí)需合用（）。

A.祛痰藥

B.抗感染藥物

C.激素

D.復(fù)方感冒藥

E.質(zhì)子泵抑制劑

答案：AB

第三章-平喘藥（一）

第三節(jié)平喘藥

支氣管哮喘（簡(jiǎn)稱哮喘）是由支氣管平滑肌痙攣、氣道阻塞引起。哮

喘治療一一過(guò)去：控制哮喘急性發(fā)作；現(xiàn)在：防治慢性氣道炎癥，最

終消除哮喘癥狀。

1、從治療目的來(lái)分

平喘藥可分為兩類：

①第一類是控制癥狀類藥物:

吸入性腎上腺皮質(zhì)激素（ICS）,最有效、最安全，ICS與長(zhǎng)效B2受體

激動(dòng)劑復(fù)方制劑（ICS/IABA）,白三烯調(diào)節(jié)劑（LTRA）,緩釋茶堿，抗

IgE單抗。

②第二類是緩解癥狀類藥物，又稱急救藥物。急性發(fā)作時(shí)可按需使

用，包括速效吸人和短效口服B2受體激動(dòng)劑（SABA）、ICS與福莫特

羅復(fù)方制劑、全身性腎上腺皮質(zhì)激素、吸入型抗膽堿能藥物、短效茶

堿。

2、按作用機(jī)制來(lái)分：

①陽(yáng)受體激動(dòng)劑，包括沙丁胺醇等。

②M膽堿受體阻斷劑，如異丙托濱錢。

③黃噪吟類藥物，如茶堿、多索茶堿等。

④過(guò)敏介質(zhì)阻釋劑，如肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑色甘酸鈉，H1受體阻斷劑

酮替芬等。

⑤腎上腺皮質(zhì)激素，如布地奈德、氟替卡松等。

⑥白三烯調(diào)節(jié)劑，如孟魯司特等。

3、聯(lián)合用藥

（1）陽(yáng)受體激動(dòng)劑與黃喋吟類藥物聯(lián)用：相加作用。

這兩類藥物聯(lián)用可以通過(guò)不同方式增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺昔（CAMP）

的濃度而達(dá)到增強(qiáng)彼此平喘療效的目的，復(fù)方制劑如茶堿沙丁胺醇緩

釋片。

（2）M膽堿受體阻斷劑與P2受體激動(dòng)劑和（或）黃喋吟類藥物聯(lián)

用：M膽堿受體阻斷劑可作用于氣道平滑肌細(xì)胞膜上的M3受體，

使鳥(niǎo)甘酸環(huán)化酶活化，GTP轉(zhuǎn)化為cGMP,增加細(xì)胞內(nèi)CAMP的濃度。

已知cAMP/cGMP比值決定著肥大細(xì)胞和嗜堿細(xì)胞脫顆粒的過(guò)程。因

此，以上2種（或3種）平喘藥具有相加作用。該種聯(lián)合尤其適用

于老年人。

（3）腎上腺皮質(zhì)激素與支氣管擴(kuò)張劑（眼受體激動(dòng)劑、黃嗯吟類藥

物）聯(lián)用；腎上腺皮質(zhì)激素可以減輕氣道炎癥，恢復(fù)或增加氣道對(duì)這

些支氣管擴(kuò)張劑的敏感性，減少大劑量ICS的不良反應(yīng)，尤其適用于

中重度慢性持續(xù)哮喘患者的長(zhǎng)期治療。

（4）H1受體阻斷劑與02受體激動(dòng)劑聯(lián)用；酮替芬能有效防止P2受

體的向下調(diào)節(jié)。

第一亞類B2腎上腺素受體激動(dòng)劑

一、藥理作用與作用機(jī)制

控制哮喘急性發(fā)作首選藥

①激動(dòng)呼吸道平滑肌P2受體一激活腺甘酸環(huán)化酶，環(huán)磷腺昔含量增

加，Ca2+減少一松弛支氣管平滑??；

②激動(dòng)肥大細(xì)胞P2受體，一減少肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞脫顆粒和介

質(zhì)釋放，降低微血管通透性一一增加氣道上皮纖毛擺動(dòng)。

二、臨床用藥評(píng)價(jià)

1、本類藥物可能會(huì)引起低鉀血癥。與黃喋吟類藥物、腎上腺皮質(zhì)激

素、利尿藥合用及缺氧都可能增加低鉀血癥的發(fā)生。

2、常用的短效B2受體激動(dòng)劑一沙丁胺醇和特布他林，平喘作用維持

4~6h,是緩解輕、中度急性哮喘癥狀的首選藥。

沙丁胺醇

口服給藥后30min內(nèi)起效，吸入可快速起效（3-5min）,氣霧吸入：

每次0.1-0.2mg（即1?2噴），但24h內(nèi)不宜超過(guò)6~8次。

【適應(yīng)證】

用于治療支氣管哮喘或喘息性慢性支氣管炎伴支氣管痙攣。

【臨床應(yīng)用注意】

1、妊娠期婦女禁用。

2、高劑量一一嚴(yán)重的低鉀血癥。

3、震顫（尤其手震顫）、頭痛、肌肉痙攣和