西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)分類模擬題38

西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)分類模擬題38一、最佳選擇題1.

下列選項(xiàng)中不符合阿司匹林性質(zhì)的有A.是水楊酸羧基成酯的產(chǎn)物B.可以（江南博哥）在NaOH或Na2CO3溶液中溶解C.分子中酯鍵可水解，產(chǎn)生水楊酸D.阿司匹林分子中的羧酸基團(tuán)是產(chǎn)生解熱、鎮(zhèn)痛活性的必要結(jié)構(gòu)藥效團(tuán)E.是環(huán)氧化酶的不可逆抑制劑正確答案：A[解析]阿司匹林是水楊酸酚羥基形成了乙酸酯，羧基保留，因此阿司匹林具有酸性，可以和堿成鹽(溶于堿性溶液中)。

2.

某男60歲，誤服用大量的對(duì)乙酰氨基酚，為防止肝壞死，可選用的解毒藥物是A.谷氨酸B.甘氨酸C.纈氨酸D.N-乙酰半胱氨酸E.胱氨酸正確答案：D[解析]對(duì)乙酰氨基酚體內(nèi)代謝為對(duì)肝有毒害的N-羥基衍生物，此物質(zhì)還可轉(zhuǎn)化成毒性代謝產(chǎn)物乙酰亞胺醌，該代謝產(chǎn)物是對(duì)乙酰氨基酚產(chǎn)生腎毒性和肝毒性的主要原因。大劑量服用本品后，乙酰亞胺醌可耗竭肝內(nèi)儲(chǔ)存的谷胱甘肽，進(jìn)而與某些肝臟蛋白的巰基結(jié)合形成共價(jià)加成物，引起肝壞死。誤使用過量對(duì)乙酰氨基酚，應(yīng)用含有巰基結(jié)構(gòu)藥物如谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒。

3.

關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚的說法，錯(cuò)誤的是A.對(duì)乙酰氨基酚分子中含有酰胺鍵，正常貯存條件下易發(fā)生水解變質(zhì)B.對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)代謝可產(chǎn)生乙酰亞胺醌，引起腎毒性和肝毒性C.大劑量服用對(duì)乙酰氨基酚引起中毒時(shí)，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒D.對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)主要與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合，從腎臟排泄E.可與阿司匹林合成前藥正確答案：A[解析]對(duì)乙酰氨基酚分子結(jié)構(gòu)中的酰胺鍵相對(duì)穩(wěn)定，在25℃和pH6條件下，t1/2可為21.8年。貯藏不當(dāng)時(shí)可發(fā)生水解，產(chǎn)生對(duì)氨基酚。

4.

分子中含有類似嘌呤結(jié)構(gòu)，通過抑制黃嘌呤氧化酶，減少尿酸生物合成發(fā)揮作用的抗痛風(fēng)藥物是

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：B[解析]本題考查知識(shí)點(diǎn)為嘌呤結(jié)構(gòu)，，別嘌醇是其結(jié)構(gòu)類似物，是通過抑制黃嘌呤氧化酶來抑制尿酸生成的藥物，別嘌醇經(jīng)肝臟代謝，約有70%的量代謝為有活性的別黃嘌呤。別黃嘌呤對(duì)黃嘌呤氧化酶也有抑制作用，半衰期比別嘌醇更長。

5.

具有手性中心，在體內(nèi)可發(fā)生對(duì)映異構(gòu)體轉(zhuǎn)化的非甾體抗炎藥物是A.萘丁美酮B.布洛芬C.阿司匹林D.雙氯芬酸E.吲哚美辛正確答案：B[解析]選項(xiàng)中僅有布洛芬為芳基丙酸類非甾體抗炎藥，結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子，盡管布洛芬(S)-異構(gòu)體的活性比(R)-異構(gòu)體強(qiáng)28倍，但布洛芬通常以外消旋體上市，因?yàn)椴悸宸以隗w內(nèi)會(huì)發(fā)生手性異構(gòu)體間轉(zhuǎn)化，無效的(R)-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為有效的(S)-異構(gòu)體。且布洛芬在消化道滯留的時(shí)間越長，其S:R就越大。

6.

下列敘述中與布洛芬不符的是A.為芳基丙酸類非甾體抗炎藥B.羧基α位為手性碳C.(+)-(S)-異構(gòu)體有活性，(-)-(R)-異構(gòu)體無活性D.甲基的引入使得羧基可以自由旋轉(zhuǎn)，藥物能保持適合與受體或酶結(jié)合的構(gòu)象，提高消炎作用，且毒性也有所降低E.結(jié)構(gòu)中含有異丁基取代正確答案：D[解析]布洛芬的結(jié)構(gòu)，羧基相連的碳原子為α位，該位置的甲基取代限制了羧基的自由旋轉(zhuǎn)，使其保持適合與受體或酶結(jié)合的構(gòu)象，提高消炎作用，且毒性也有所降低。

7.

可導(dǎo)致肝壞死的對(duì)乙酰氨基酚的代謝物是A.對(duì)乙酰氨基酚的硫酸酯B.對(duì)乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯C.N-乙酰亞胺醌D.對(duì)氨基酚E.醋酸正確答案：C[解析]對(duì)乙酰氨基酚主要與體內(nèi)葡萄糖醛酸結(jié)合或形成硫酸酯直接從腎臟排出，極少部分可由細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝為對(duì)肝有毒害的N-羥基衍生物，此物質(zhì)還可轉(zhuǎn)化成毒性代謝產(chǎn)物乙酰亞胺醌，該代謝產(chǎn)物是對(duì)乙酰氨基酚產(chǎn)生腎毒性和肝毒性的主要原因。

8.

美洛昔康的結(jié)構(gòu)為，下列不符合其性質(zhì)和特點(diǎn)的選項(xiàng)是A.屬非甾體抗炎藥B.具有苯并噻嗪結(jié)構(gòu)C.具有酰胺結(jié)構(gòu)D.結(jié)構(gòu)含有吡啶結(jié)構(gòu)E.該藥顯酸性，酸性來自于烯醇結(jié)構(gòu)正確答案：D[解析]美洛昔康結(jié)構(gòu)中母核為1，2-苯并噻嗪結(jié)構(gòu)，取代基部分為甲基噻唑。吡啶環(huán)取代的藥物是吡羅昔康(吡字暗示有吡啶結(jié)構(gòu))。

9.

下列結(jié)構(gòu)中屬于1，2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥的是

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：E[解析]1，2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥結(jié)構(gòu)中都含有兩個(gè)駢合環(huán)，其中一個(gè)為苯環(huán)，另一個(gè)為六元環(huán)，含有硫原子和氮原子，分別處在1，2位。本題所給選項(xiàng)結(jié)構(gòu)中，僅有選項(xiàng)E含有苯并六元雜環(huán)結(jié)構(gòu)，為吡羅昔康的結(jié)構(gòu)式。

10.

化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有異丁基苯基和丙酸結(jié)構(gòu)的藥物是A.萘普生B.布洛芬C.芬布芬D.萘丁美酮E.酮洛芬正確答案：B[解析]萘普生和萘丁美酮結(jié)構(gòu)中均含有“萘”環(huán)結(jié)構(gòu)而非苯環(huán)，從題干要求可以看出，該藥應(yīng)該為芳基丙酸類，即“洛芬”類藥物，布洛芬結(jié)構(gòu)中暗示有丁基“布，丁基英文譯音”，因此B符合題干要求。

11.

天然產(chǎn)物活性成分，控制尿酸鹽對(duì)關(guān)節(jié)造成的炎癥，對(duì)急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎有選擇性抗炎的作用，且有一定的抗腫瘤活性的藥物是A.秋水仙堿B.別嘌醇C.丙磺舒D.苯海拉明E.對(duì)乙酰氨基酚正確答案：A[解析]秋水仙堿為一種天然產(chǎn)物，為百合科植物麗江山慈菇的球莖中得到的一種生物堿，能抑制細(xì)胞菌絲分裂，有一定的抗腫瘤作用，并可以控制尿酸鹽對(duì)關(guān)節(jié)造成的炎癥，可在痛風(fēng)急癥時(shí)使用。

12.

既具有祛痰作用，又可用作對(duì)乙酰氨基酚中毒解毒劑的藥物是A.亞葉酸鈣B.乙酰半胱氨酸C.納洛酮D.羧甲司坦E.可待因正確答案：B[解析]對(duì)乙酰氨基酚(撲熱息痛)在體內(nèi)代謝為乙酰亞胺醌，具有腎毒性和肝毒性，大劑量服用時(shí)引起肝壞死，可服用與谷胱甘肽作用類似的N-乙酰半胱氨酸來解毒。選項(xiàng)中亞葉酸鈣可用于抗腫瘤藥物甲氨蝶呤的解毒，納洛酮用于嗎啡過量解毒。羧甲司坦為祛痰藥，可待因是中樞鎮(zhèn)咳藥。

13.

可代替谷胱甘肽，用于對(duì)乙酰氨基酚中毒時(shí)解毒的藥物是A.乙酰半胱氨酸B.氨溴索C.羧甲司坦D.苯丙哌林E.噴托維林正確答案：A[解析]誤使用過量對(duì)乙酰氨基酚，應(yīng)用含有巰基結(jié)構(gòu)藥物如谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒，五個(gè)選項(xiàng)藥物皆為鎮(zhèn)咳祛痰藥，僅乙酰半胱氨酸具有對(duì)乙酰氨基酚的解毒作用。

14.

下列藥物在體內(nèi)代謝中結(jié)構(gòu)由(-)-(R)-型轉(zhuǎn)化成為(+)-(S)-型的是

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：A[解析]本題考查布洛芬的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和體內(nèi)轉(zhuǎn)化。布洛芬屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥，化學(xué)結(jié)構(gòu)式中含有一個(gè)手性碳，題中五個(gè)選項(xiàng)單從結(jié)構(gòu)式上也能夠判斷出選項(xiàng)A有個(gè)手性碳原子存在。

15.

僅有解熱、鎮(zhèn)痛作用，不具有抗炎作用的藥物是A.雙氯芬酸B.布洛芬C.萘普生D.對(duì)乙酰氨基酚E.美洛昔康正確答案：D[解析]對(duì)乙酰氨基酚又名撲熱息痛，具有解熱、鎮(zhèn)痛活性，沒有抗炎作用。

16.

關(guān)于塞來昔布，下列敘述不正確的是A.選擇性的COX-2抑制劑B.有三環(huán)結(jié)構(gòu)C.結(jié)構(gòu)中含有吡唑環(huán)D.結(jié)構(gòu)中含有二氫呋喃酮環(huán)E.結(jié)構(gòu)中含有氨磺?；〈秸_答案：D[解析]塞來昔布的結(jié)構(gòu)為，羅非昔布結(jié)構(gòu)中含有二氫呋喃酮環(huán)。

二、配伍選擇題A.阿司匹林B.布洛芬C.吲哚美辛D.雙氯芬酸E.對(duì)乙酰氨基酚1.

結(jié)構(gòu)中不含有羧基的藥物是正確答案：E

2.

結(jié)構(gòu)中含有異丁基的藥物是正確答案：B

3.

結(jié)構(gòu)中含有酯基的藥物是正確答案：A

4.

結(jié)構(gòu)中含有二氯苯基的藥物是正確答案：D[解析]對(duì)乙酰氨基酚化學(xué)結(jié)構(gòu)中有乙酰胺、酚羥基，無羧基；布洛芬藥名中“布”字表示有異丁基的存在；阿司匹林為水楊酸的酚羥基成酯；雙氯芬酸藥名中“雙氯”表示結(jié)構(gòu)中有雙氯取代。

A.舒林酸B.萘丁美酮C.貝諾酯D.吡羅昔康E.別嘌醇5.

屬前體藥物，為阿司匹林和對(duì)乙酰氨基酚形成的酯類藥物是正確答案：C

6.

屬前體藥物，體內(nèi)經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化為甲硫醚化合物起效的藥物是正確答案：A

7.

屬前體藥物，經(jīng)體內(nèi)代謝為芳基乙酸結(jié)構(gòu)的藥物是正確答案：B[解析]本題考查知識(shí)點(diǎn)為前藥結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及其代謝活性產(chǎn)物。貝諾酯為對(duì)乙酰氨基酚與阿司匹林形成的酯，屬于前藥，相對(duì)的胃腸道反應(yīng)小，在體內(nèi)水解成原藥，具有解熱、鎮(zhèn)痛及抗炎作用。舒林酸屬前體藥物，它在體外無效，在體內(nèi)經(jīng)肝代謝，甲基亞砜基被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性。萘丁關(guān)酮為非酸性的前體藥物，其本身無環(huán)氧合酶抑制活性。小腸吸收后，經(jīng)肝臟首過效應(yīng)代謝為活性代謝物，即原藥6-甲氧基-2-萘乙酸起作用。

A.舒林酸B.吡羅昔康C.萘普生D.芬布芬E.吲哚美辛8.

結(jié)構(gòu)中含有苯并噻嗪母核，屬于長效抗炎藥的是正確答案：B

9.

結(jié)構(gòu)中含有對(duì)氯苯甲酰基的非甾體抗炎藥是正確答案：E

10.

結(jié)構(gòu)中含有硫原子，含有茚環(huán)結(jié)構(gòu)的藥物是正確答案：A[解析]“-昔康”類藥物以1，2-苯并噻嗪結(jié)構(gòu)為母核；吲哚美辛結(jié)構(gòu)主要有吲哚環(huán)和對(duì)氯苯甲?；皇媪炙峤Y(jié)構(gòu)中含有亞砜結(jié)構(gòu)，體內(nèi)經(jīng)還原成具有硫醚的活性結(jié)構(gòu)。

A．

B．

C．

D．

E．11.

結(jié)構(gòu)中有手性中心，在體內(nèi)R型異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為S型異構(gòu)體的芳基丙酸類消炎藥物是正確答案：D

12.

是不含酸性結(jié)構(gòu)的前體藥物，體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為芳基乙酸類代謝物的藥物是正確答案：C

13.

結(jié)構(gòu)中含有革酮結(jié)構(gòu)，對(duì)急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎具有選擇性的消炎作用的藥物是正確答案：A

14.

結(jié)構(gòu)中有吡唑結(jié)構(gòu)，可選擇性抑制環(huán)氧合酶-2的抗炎藥物是正確答案：E[解析]盡管布洛芬(S)-異構(gòu)體的活性比(R)-異構(gòu)體強(qiáng)28倍，但布洛芬通常以外消旋體上市，因?yàn)椴悸宸以隗w內(nèi)會(huì)發(fā)生手性異構(gòu)體間轉(zhuǎn)化，無效的(R)-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為有效的(S)-異構(gòu)體。且布洛芬在消化道滯留的時(shí)間越長，其S:R就越大。萘丁美酮為非酸性的前體藥物，其本身無環(huán)氧合酶抑制活性。小腸吸收后，經(jīng)肝臟首過效應(yīng)代謝為活性代謝物，即原藥6-甲氧基-2-萘乙酸(即芳基乙酸類化合物)起作用。選項(xiàng)中只有秋水仙堿是抗痛風(fēng)藥，也可以通過給出結(jié)構(gòu)中的酮(七元環(huán)含有酮羰基結(jié)構(gòu))來判斷。吡唑結(jié)構(gòu)為五元環(huán)，兩個(gè)氮原子在相鄰位置，昔布類藥物為選擇性環(huán)氧合酶-2抑制劑，從這兩個(gè)線索可以判斷出第4小題正確答案。

A.吲哚美辛B.萘普生C.舒林酸D.萘丁美酮E.布洛芬15.

為前體藥物，經(jīng)肝臟代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸后產(chǎn)生活性，對(duì)環(huán)氧合酶-2有選擇性抑制作用的藥物是正確答案：D

16.

為前體藥物，體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝，分子中的甲亞砜基還原成甲硫基后，才能產(chǎn)生生物活性的藥物是正確答案：C[解析]本題選項(xiàng)中屬于前藥的有舒林酸和萘丁美酮兩個(gè)藥物，其中舒林酸結(jié)構(gòu)中含有亞砜結(jié)構(gòu)，代謝成硫醚后有活性；萘丁關(guān)酮含有丁酮結(jié)構(gòu)，代謝成芳基乙酸結(jié)構(gòu)才發(fā)揮活性。

三、多項(xiàng)選擇題1.

有關(guān)阿司匹林，下列說法正確的有A.為水楊酸的酯化產(chǎn)物B.在其分子中苯環(huán)的5位引入芳環(huán)，可使其抗炎活性增加C.羧酸基團(tuán)是產(chǎn)生解熱、鎮(zhèn)痛活性的必要結(jié)構(gòu)藥效團(tuán)，若改變阿司匹林分子中的羧基和羥基的鄰位關(guān)系，可使活性消失D.該類藥物藥物化學(xué)性質(zhì)比較穩(wěn)定，不宜分解E.為選擇性COX-2抑制劑正確答案：ABC[解析]阿司匹林結(jié)構(gòu)酯鍵不穩(wěn)定，容易水解，所以貯存不當(dāng)容易變質(zhì)；其為非選擇性的環(huán)氧合酶抑制劑，對(duì)COX-1和COX-2均有抑制作用，所以，具有胃腸道副作用。

2.

美洛昔康的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有的基團(tuán)有A.噻唑環(huán)B.吡啶環(huán)C.1，2-苯并噻嗪環(huán)D.烯醇羥基E.酰胺鍵正確答案：ACDE[解析]美洛昔康的結(jié)構(gòu)如圖，吡羅昔康結(jié)構(gòu)中含有吡啶環(huán)，不含噻唑環(huán)。

3.

以下藥物中屬于非甾體抗炎藥且化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有羧基的是A.萘丁美酮B.阿司匹林C.舒林酸D.對(duì)乙酰氨基酚E.吲哚美辛正確答案：CE[解析]舒林酸和吲哚關(guān)辛屬于芳基乙酸類非甾體抗炎藥，萘丁關(guān)酮結(jié)構(gòu)中含有萘環(huán)和丁酮片段，阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚屬于解熱鎮(zhèn)痛藥，阿司匹林結(jié)構(gòu)中含有苯甲酸結(jié)構(gòu)，對(duì)乙酰氨基酚含有酰胺結(jié)構(gòu)。

4.

作用機(jī)制與尿酸有關(guān)的藥物有A.吲哚美辛B.別嘌醇C.秋水仙堿D.丙磺舒E.非布索坦正確答案：BCDE[解析]抗病風(fēng)藥的作用機(jī)制與尿酸有關(guān)。吲哚美辛是芳基乙酸類的非甾體抗炎藥，不具治療痛風(fēng)病的作用。

5.

與下列結(jié)構(gòu)藥物的臨床應(yīng)用相似的藥物有

A.美洛昔康B.塞來昔布C.秋水仙堿D.別嘌醇E.雙氯芬酸鈉正確答案：CD[解析]題干中所給出的是丙磺舒的化學(xué)結(jié)構(gòu)。丙磺舒抑制尿酸鹽在近曲小管的主動(dòng)重吸收，增加尿酸的排泄而降低血中尿酸鹽的濃度，可緩解或防止尿酸鹽結(jié)晶的生成，減少關(guān)節(jié)的損傷，亦可促進(jìn)已形成的尿酸鹽的溶解，無抗炎鎮(zhèn)痛作用，用于慢性痛風(fēng)的治療。給出選項(xiàng)中別嘌醇和秋水仙堿也是抗痛風(fēng)藥。

6.

阿司匹林是臨床常用的藥物，下列選項(xiàng)中符合其性質(zhì)的有A.分子中有酚羥基B.分子中有羧基呈弱酸性C.不可逆抑制環(huán)氧合酶，為解熱鎮(zhèn)痛藥D.小劑量預(yù)防血栓E.易水解，水解藥物容易被氧化為有色物質(zhì)正確答案：BCDE[解析]本題考查阿司匹林的性質(zhì)。阿司匹林結(jié)構(gòu)中既有酸性基團(tuán)羧基，也有穩(wěn)定性相對(duì)較差的酯鍵，由這兩個(gè)關(guān)鍵官能團(tuán)就決定了阿司匹林的理化性質(zhì)。

7.

下列選項(xiàng)中與芳基丙酸類非甾體抗炎藥相符的有A.芳基丙酸類藥物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的B.布洛芬、萘普生、吲哚美辛屬于芳基丙酸類抗炎藥C.通常(S)-異構(gòu)體的活性優(yōu)于(R)-異構(gòu)體D.芳基丙酸類藥物在芳環(huán)(通常是苯環(huán))上有疏水取代基，可提高藥效E.萘丁美酮體內(nèi)代謝產(chǎn)物為芳基丙酸結(jié)構(gòu)正確答案：ACD[解析]吲哚美辛屬于芳基乙酸類非甾體抗炎藥；萘丁美酮代謝活性產(chǎn)物為6-甲氧基-2-萘乙酸，也為芳基乙酸結(jié)構(gòu)。

8.

布洛芬為芳基丙酸類非甾體抗炎藥，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳原子，下列選項(xiàng)描述正確的有A.(R)-異構(gòu)體和(S)-異構(gòu)體的藥理作用相同B.(R)-異構(gòu)體的抗炎作用強(qiáng)于(S)-異構(gòu)體C.(S)-異構(gòu)體的抗炎作用強(qiáng)于(R)-異構(gòu)體D.在體內(nèi)(R)-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)變成(S)-異構(gòu)體E.在體內(nèi)(S)-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)變成(R)-異構(gòu)體正確答案：CD[解析]布洛芬對(duì)映異構(gòu)體之間在生理活性、毒性、體內(nèi)分布及代謝等方面均有差異。芳基丙酸類非甾體抗炎藥物通常上市的是(S)-異構(gòu)體。但布洛芬的情況有所不同，盡管布洛芬(S)-異構(gòu)體的活性比(R)-異構(gòu)體強(qiáng)28倍，但布洛芬通常以外消旋體上市，因?yàn)椴悸宸以隗w內(nèi)會(huì)發(fā)生手性異構(gòu)體間轉(zhuǎn)化，無效的(R)-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為有效的(S)-異構(gòu)體。且布洛芬在消化道滯留的時(shí)間越長，其S:R就越大。

9.

作用于環(huán)氧合酶的藥物有A.吲哚美辛B.對(duì)乙酰氨基酚C.雙氯芬酸鈉D.氫化可的松E.地塞米松正確答案：ABC[解析]氫化可的松和地塞米松為糖皮質(zhì)激素類抗炎藥，作用機(jī)制與前三者不同。

10.

對(duì)于對(duì)乙酰氨基酚，下列敘述正確的是A.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵，穩(wěn)定性高B.在對(duì)乙酰氨基