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文檔簡介

第八章半合成青霉素和頭孢菌素的制備

第一節(jié)概述半合成抗生素是指用化學(xué)或生物化學(xué)等方法改變已知抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)或引人特定的功能基團所獲得的具有各種優(yōu)越性能的新抗生素品種或其衍生物。對抗生素的化學(xué)改造主要致力于以下幾個方面：增加抗菌力，擴大抗菌譜，對耐藥菌有效，便于吸收和口服，降低毒性和副作用，改善藥理性質(zhì)，提高生物有效度。第二節(jié)半合成青霉素的制備

一、6-氨基青霉烷酸（6-APA）的制備（一）酶解法制備6-APA1.生產(chǎn)原理2.工藝過程3.酶解法制備6-APA的控制條件（二）化學(xué)裂解法制備6-APA1.生產(chǎn)原理2.工藝過程二、半合成青霉素的制備方法6-APA分子中的氨基與不同前體酸（側(cè)鏈）發(fā)生酰化反應(yīng)。其方法有3種，即化學(xué)法（酰氯法、酸酐法）、酶催化法和?；粨Q法。目前工業(yè)生產(chǎn)上還是以化學(xué)法為主。

第三節(jié)半合成頭孢菌素的制備

在我國半合成頭孢菌素又稱為先鋒霉素一、頭孢菌素C的制備二、7-氨基頭孢霉烷酸（7-ACA）的制備1.生產(chǎn)原理2.工藝過程三、頭孢菌素IV的制備1.生產(chǎn)原理2.工藝過程四、頭孢

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