滴眼劑的附加劑

滴眼劑的原輔料:原料、溶劑、附加劑滴眼劑的原料使所用原料應(yīng)符合注射用標(biāo)準(zhǔn)。1.注射用水2.注射用非水溶劑1.pH等滲調(diào)整劑抑菌劑黏度調(diào)整劑(一)pHpH常用肯定比例的磷酸鹽、硼酸鹽緩沖液。pHpHpH5.0~9.0之間,pH6~8無不適感,pH<5.0或>11.4有明顯不適感覺。堿性更易損傷角膜。滴眼劑的最正確pH,應(yīng)是刺激性最小、藥物溶解度最大和制劑穩(wěn)定性最強(qiáng)。pH眼無刺激。pH1.磷酸鹽緩沖液(沙氏磷酸鹽緩沖液)pH6.8,最為常用。2.硼酸鹽緩沖液(巴氏硼酸鹽緩沖液)1.24%的硼酸溶液、1%硼砂溶液。能使磺胺類藥物的鈉鹽溶液穩(wěn)定而不析出結(jié)晶。啡、甲基硫酸斯的明、水楊酸毒扁豆堿、腎上腺素和硫酸鋅等?？勺鳛榈窝蹌┑娜軇┦褂谩?二)等滲調(diào)整劑滲透壓的調(diào)整可不必很周密。最好將滴眼劑的滲透壓調(diào)整到等滲或高滲。眼淚的冰點(diǎn)降低值與血液一樣。滴眼劑等滲的計算方法見注射液。0.6%~1.5%的氯化鈉溶液,超過耐受范圍就有明顯的不適,但不pH硼砂等。(三)抑菌劑多數(shù)滴眼劑屬于多劑量制劑。關(guān)鍵是選用適當(dāng)?shù)囊志鷦?。術(shù)后、眼外傷用滴眼劑、眼內(nèi)注射溶液,不得加抑菌劑與抗氧劑,單劑量包裝。對眼睛無刺激性。滴眼劑未開啟時,保證抑菌。在病人屢次使用過程中到達(dá)抑菌。2.常用的抑菌劑(1)有機(jī)汞類硝酸苯汞:在pH6~7.5時作用最強(qiáng),與氯化鈉、碘化物、溴化物等有配伍禁忌。(2)季銨鹽類:陽離子外表活性劑,抑菌力很強(qiáng),很穩(wěn)定。(3)醇類:三氯叔丁醇:常用,弱酸中作用好,與堿有配伍禁忌。苯乙醇:配伍禁忌很少,單用效果不好,與其它類抑菌劑有協(xié)同作用。苯氧乙醇:對銅綠假單胞菌有特別抑菌力。(4)酯類:尼泊金類。常用的有甲酯、乙酯與丙酯。在弱酸中作用比較強(qiáng),有肯定的刺激性。(5)酸類:用溶液中。(6)復(fù)合抑菌劑常用復(fù)合抑菌劑:苯扎氯銨+依地酸鈉苯扎氯銨+三氯叔丁醇+依地酸鈉或尼泊金四)黏度調(diào)整劑增稠劑。適宜范圍:4.0~5.0cPa·s、PVP(五)穩(wěn)定劑、增溶劑與助溶劑對于不穩(wěn)定藥物,需加抗氧劑和金屬螯合劑;溶解度小的藥物需加增溶劑或助溶劑;(一)pHpH的緩沖溶液有三種:100ml,pH5,可直接用作眼用溶媒,適用于鹽酸可卡因、鹽酸普魯卡因、硫酸鋅等;8g1000ml9.437g1000ml,pH5.9-8.0,適用的藥物有阿托品、毛果蕓香堿等;:pH6.7-9.1,可用于磺胺類藥物。(二)等滲調(diào)整劑至等滲。常用的調(diào)整劑有氯化鈉、硼酸、硼砂等。(三)抑菌劑滴眼劑是多劑量劑型,故必需參加抑菌劑。作為滴眼劑的抑菌劑,不僅要求有效,還要求快速,在2小時內(nèi)發(fā)揮作用,即在病人兩次用藥的間隔時間內(nèi)到達(dá)抑菌。配伍禁忌。效目的,故承受復(fù)合抑菌劑發(fā)揮協(xié)同作用,提高殺菌效能。(四)粘度調(diào)整劑,CMC-N