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第二章藥效學(xué)
約物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(藥效學(xué)):是研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用機(jī)制的生物資源科學(xué)。
藥物的不良反應(yīng):
1、副作用:在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療無關(guān)的不適反應(yīng),可以預(yù)知但是難以避免。
2、毒性反應(yīng):藥物劑量過大或蓄積過多時(shí)機(jī)體發(fā)生的危害性反應(yīng),比較嚴(yán)重,可以預(yù)知避
免。
3、后遺效應(yīng):停藥后機(jī)體血藥濃度已降至閾值以下量殘存的藥理效應(yīng)。
4、停藥反應(yīng):患者在長(zhǎng)期應(yīng)用某種藥物,突然停藥后病情發(fā)生變化的情況。
5,變態(tài)反應(yīng)
6、特異性反應(yīng)
受體;能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱為配體,能激活受體的配體稱為激動(dòng)藥,能阻斷受體活
性的配體稱為拮抗藥。
激動(dòng)藥:既有親和力雙有內(nèi)在活性。
拮抗藥:有較強(qiáng)的親和力,但缺乏內(nèi)在活性。分競(jìng)爭(zhēng)性和非章爭(zhēng)性。
第二信使:環(huán)磷腺昔(CAMP)、環(huán)磷鳥背(cGMP)、肌醇磷脂、鈣離了、十烯類
第三章藥動(dòng)學(xué)
藥物代謝動(dòng)力學(xué)(藥動(dòng)學(xué)):研究機(jī)體對(duì)藥物的處置,即藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、
排泄。
解離型藥物極性大,脂溶性小,難以擴(kuò)散;而非解離型藥物慢性小,脂溶性大,易跨膜擴(kuò)散。
第六章膽堿受體激動(dòng)藥
M、N膽堿受體激動(dòng)藥:乙酰膽堿(ACH)作用:
1、M樣作用:心舉減慢、血管擴(kuò)張、心收縮力減弱,張幾乎所有血管,血壓下降,胃
腸道、泌尿道及支氣管等平滑肌興奮,腺體分泌增加,眼瞳孔括約肌和睫狀收縮。
2、N樣作用:激動(dòng)N1膽堿受體,表現(xiàn)為消化道、膀胱等處的平滑肌收縮加強(qiáng),腺體分泌
增加,心肌收縮力加強(qiáng)和小血管收縮,血壓上升。過大劑量山興奮轉(zhuǎn)入抑制。激
動(dòng)N2膽堿受體,使骨骼肌收縮。
3、中樞作用:不易透過血腦屏障
另有:氨甲酰膽堿
M膽堿受體激動(dòng)藥:毛果蕓香堿
作用:1、眼:表現(xiàn)為縮憧、降低眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)拿。2、腺休:分泌增加尤以汗腺和睡液腺。
應(yīng)用:1、青光眼2、縮瞳
另有:氨甲酰甲膽堿
三、N膽堿受體激動(dòng)藥:煙堿、洛貝林
一、易逆性膽堿酯薄抑制劑:新斯的明:II服吸收小而不規(guī)則,不表現(xiàn)中樞作用。
應(yīng)用:1、重癥肌無力2、手術(shù)后腹氣脹及尿潴留3、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速
4、肌松藥的解毒另有:毒扁豆破
難逆性膽堿酯酶抑制劑:有機(jī)磷酸酯類
中毒癥狀:1、M群作用癥狀2、N樣作用癥狀3、中樞抑制系統(tǒng)癥狀
三、膽堿酶復(fù)活劑:碘解磷定:臨用配制,靜注給藥氯磷定:肌注或靜注
第八章加堿受體阻滯藥
1、M加堿受體阻滯約:平滑肌解痙藥:阿托品
2、N1膽堿受體阻滯藥:又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥,主用降血壓,有六甲雙筱、美加明
3、N2膽堿受體阻滯藥:骨骼肌松弛藥,用于麻碎輔助劑,有琥瑞膽堿、簡(jiǎn)箭毒堿
、M用堿受體阻滯藥:阿托品:
作用:1、松馳內(nèi)臟平滑肌2、增加腺體分泌3、眼:擴(kuò)璋、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹
4、心血管系統(tǒng):低劑量心率減慢5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)
應(yīng)用:1、解除下滑肌痙攣:用于各種內(nèi)臟絞痛2、抑制腺體分泌:全身麻醉前給藥
2、眼科:虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗(yàn)光4、抗體克:感染中毒性休克
5、抗心率失常
6、解救有機(jī)磷酸酯類中毒
中毒癥狀:用鎮(zhèn)靜約或抗驚藥對(duì)抗阿托品的中樞興奮癥狀,用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒
扁豆堿對(duì)抗"間托品化"。
1、非去極化型肌松藥:
筒箭毒堿:全麻輔藥使肌肉松馳,中毒用新斯的明解救。
2、去極化型肌松藥:琥珀膽堿:山服不吸收,起效快,維持短。
第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥
第一節(jié)a受體激動(dòng)藥
、al、a2受體激動(dòng)藥:
去甲腎上腺素:化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,見光易氧化,在堿性中迅速氧化??诜o效。一般靜滴。
作用:1、血管:除冠狀動(dòng)脈外,幾乎所有小動(dòng)脈和小靜脈均出現(xiàn)強(qiáng)烈收縮作用。
2、心臟:使血壓升高,心來減慢,心收縮力減弱。
3、血壓;收縮壓及張壓都升高。
應(yīng)用:1、休克:忌用大劑量及長(zhǎng)期應(yīng)用。2、上消化道出血。
不良反應(yīng):1、局部組織壞死2、局部腎功能衰退3、停藥后的血壓下降。
間羥安:(阿拉明)替代NA用于各種休克早期。
、al受體激動(dòng)藥:
去氧腎上腺素:作用同NA可靜滴注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血壓,快速短效直藥。
三、d2受體激動(dòng)藥:可樂定:用于降血壓。
第二節(jié)a,B受體激動(dòng)藥
腎上腺素:口服無效。般皮下注射。
作用:1、心血管系統(tǒng):1①心臟:激動(dòng)心阿受體,是一個(gè)強(qiáng)效的心臟興奮藥。
②血管:a縮血管,02收血管。③血壓:升高
2、支氣管平滑肌:擴(kuò)張支氣管,用于緩解支氣管哮喘。
3、代謝:促進(jìn)糖原及脂肪分解,使血糖升高。
4、中樞神經(jīng)系統(tǒng);不易透過血腦屏障,大劑量出現(xiàn)興奮。
應(yīng)川:1、心臟停搏2、過敏性休克3、支氣管哮喘4、減少局部麻藥吸收5、局部止血
多巴胺:作用:1、心血管系統(tǒng):激動(dòng)心臟障受體2、腎臟:排鈉利尿,激動(dòng)a受體。
應(yīng)用:用于抗體克,與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。
麻黃堿:能激動(dòng)a、B受體。
作用:
應(yīng)用:1、防止某些低血壓狀態(tài)。
1、加強(qiáng)心肌收縮力,增加心輸出量。2、鼻粘膜充而腫脹引起的鼻塞。
2,松地支氣管平滑肌。
3、預(yù)防或緩解支氣管哮喘發(fā)作
3、中樞神經(jīng)系統(tǒng):興奮作用1、緩解尊麻癥等過敏反應(yīng)的皮膚粘膜癥狀。
第三節(jié)B受體激動(dòng)藥
一、B受體激動(dòng)藥:
異丙腎上腺素山服無效,舌下給藥。作用于以、。2受體,故能興奮心臟,松池平滑肌
及擴(kuò)張骨骼肌血管。
作用:1、心血管系統(tǒng):2、松弛支氣管平滑肌3、其他:升高血糖。
應(yīng)用:1、支氣管哮喘2、房室傳導(dǎo)阻滯3、心臟驟停4、體克
、阿受體激動(dòng)藥:多巴份丁胺:口服無效,用于心力哀端。
四、B2受體激動(dòng)約:沙丁胺醇:川于支氣管哮喘。
第十章腎上腺素受體阻滯藥
第一節(jié)a受體阻滯藥
一、QI、a2受休阻滯藥:酚拉明:口服生物利用度低。
作用:1、心血管系統(tǒng):直接血管舒張作用,心收縮力加強(qiáng),心率加快。2、其他
應(yīng)用:1、治療外周血管痙攣疾病和血栓閉塞性及管炎。
2、局部浸潤注射,拮抗注射NA時(shí)藥液外漏引起的血管強(qiáng)烈收縮。
3、抗休克4、緩解高血壓危象5、用于充血性心力衰竭
三、al受體阻滯藥:哇柴:抗高血壓。
第二節(jié)B受體阻滯藥
一、Bl、B2受體阻滯約;普納洛爾:治療心絞痛,心率失常,高血壓,甲狀賬機(jī)能亢進(jìn)。
第十一章局部麻醉藥
普魯卡因:穿透力差,不用于表面麻醉。
J卡因:作用比普強(qiáng)10倍,適用于表面麻醉。不宜用浸潤麻靡。
利多卡因;為普的2倍,穿透力強(qiáng),作用快強(qiáng)。還用于治療心率失常。都可用。
布比卡因:比利多卡因強(qiáng)3-4倍。用于泛洞、傳導(dǎo)、使膜外麻醉。
地西洋:作用:
巴比妥類:不良反應(yīng)
1、抗焦慮;
1、眩暈困倦、精神運(yùn)動(dòng)不協(xié)調(diào):
2、鎮(zhèn)靜催眠;
2、過敏感反應(yīng)。
3、抗驚歐抗癲癇;
3、依賴性。
4、中樞肌肉松馳;
4、輕度抑制呼吸。
5、增加其他中樞抑制藥的作用。
5、肝藥酶誘導(dǎo)作用,加速自身和其他藥物代謝。
苯巴比妥(長(zhǎng)效)、戊巴比妥、異戊巴比妥(中效)、司可巴比妥(短效)、硫噴妥(超短效
(其他:水合氯醛,格魯米特,溟化鈉,漠化鉀,三澳片)
第十三章抗癲摘藥
苯妥類鈉:鈉通道阻滯藥,減少鈉內(nèi)流,抑制高頻放電的發(fā)生和打散,對(duì)小發(fā)作無效。
作用:1、抗顫病
不良反應(yīng):1、局部刺激
2、三叉神經(jīng)痛
2、神經(jīng)系統(tǒng)
3、抗心律失常
3、造血系統(tǒng)(i幼紅細(xì)胞貧血)
4、過敏反應(yīng)
卡巴西平:對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作最有效。
苯巴比妥:除對(duì)小發(fā)作無效外,其余都有效。抑制中樞,不作首選。靜注控制癲癇持續(xù)狀態(tài)。
撲米酮:對(duì)大發(fā)作和局限性發(fā)作優(yōu)于苯巴比妥。對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作不如卡馬西平。
乙琥胺:治療小發(fā)作的常用藥。丙戊酸鈉:廣培擴(kuò)顫癇藥。
地西泮和勞拉西洋靜脈注射是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。
第十四章抗精神失常藥
氯丙嗪:11服易吸收,有刺激深部肌注。
作用:1、中樞神系統(tǒng):(1)抗精神病作用:(2)鎮(zhèn)I.作用強(qiáng);(3)對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響:
(4)加強(qiáng)中樞抑制藥的作用;(5)對(duì)錐體外系的影響。
2、植物神經(jīng)系統(tǒng):一受體阻滯作用,使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)。M膽堿受體阻滯。
3、均分泌系統(tǒng):乳腺患者禁用。
不良反應(yīng):1、中樞抑制癥狀:嗜睡淡漠;M受體阻滯癥狀口T便秘,體位性低血壓。
2、錐體外系反應(yīng):(1)帕金森綜合癥;(2)靜坐不能;(3)急性肌張力障得。
3、過敏反應(yīng):
4、急性中毒
米帕明:作用:1、中樞神經(jīng)系統(tǒng):正常人服用鎮(zhèn)靜,抑郁病人服用精神振奮,情緒提高。
2、植物神經(jīng)系統(tǒng):M受體阻滯作用。
3、心血管系統(tǒng):引起路壓,心律失常,對(duì)心有全丁樣抑制作用。
第十五章抗帕金森病藥
帕金森綜合癥是絞狀體內(nèi)多巴胺不足,乙酰膽堿功能相對(duì)亢進(jìn)。機(jī)理為補(bǔ)充多巴胺或增強(qiáng)
多巴胺功能,亦可降低乙酰膽硬的作用。
第節(jié)擬多巴胺類藥
左旋多巴:本身無藥理活性,進(jìn)入中樞脫竣成多巴胺后起治療作用。
作用:1、抗帕金森??;2、心血管作用(直立性低血壓):3、內(nèi)分泌作用《減少催乳素)
不良反應(yīng):1、胃腸道反應(yīng)2、心血管反應(yīng)(低血壓)3、不白主異常動(dòng)作4、精神障礙。
二、金剛烷胺:原是抗病毒藥,有抗帕金森病作用。直接激動(dòng)多巴按受體及較弱的抗膽堿作
用。
四、麥角類多巴胺激動(dòng)劑:浪隱亭、培高利特、氨基麥角林、麥角乙脈:
第二節(jié)勝堿受體阻滯藥
苯海索(安坦):對(duì)中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用
其他有:卡馬特靈、苯扎托品、比騙立系,普羅吩版、二乙嗪。
第十六章鎮(zhèn)痛藥
第一節(jié)阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥
嗎啡:不作山服,常皮下注射。是一種阿片受體激動(dòng)劑。
作用:1、中樞神經(jīng)系統(tǒng):(1)鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜(2)抑制呼吸(3)鎮(zhèn)咳(4)其他:縮瞳嘔吐
2、血管書張:血壓下降,引起體位性低血壓,腦血管擴(kuò)張,顱內(nèi)壓升高。
3、興奮平滑?。阂鹗姑?、膽絞痛,阿托品可部分緩解。
應(yīng)用:1、鎮(zhèn)痛
不良反應(yīng):1、治療量嘔吐,便秘,顱內(nèi)壓升高體位性低血壓。
2、心源性哮喘
2、耐受性和依賴性
3、止瀉
3、中毒量:昏迷呼吸抑制,可用嗎叫拈抗劑納絡(luò)制。
內(nèi)此按(灰舒平)、安他唾咻(安他心)、阿義馬林(阿馬林)、此美諾
利多卡因:首過效應(yīng),靜注。對(duì)急性心肌梗死引起的宰性心律失常為首選,室上性基本無效。
作用:1、降低自律性2、縮短APD相對(duì)延長(zhǎng)ERP3、改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度
不良反應(yīng);主要為中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)的影響,靜注過快過大引起低血壓,心動(dòng)過緩。
美西律:口服有效,急慢性室性心律失常??刂浦炼o效的室性心律失常。
妥卡因:口服完全吸收,用廣各種窄性心律失常,其他藥無效時(shí)應(yīng)用。
苯妥類鈉:用于強(qiáng)心背中毒引起的室|上性心律失常。阿普林定(安律定)
普羅雨(心律平):口服可吸收,首過效應(yīng)強(qiáng)生物利用度低。劑呈個(gè)體化。空性室上性早搏。
抗慢性心功能不全藥
強(qiáng)心昔
強(qiáng)心甘:洋地黃毒甘、地高辛、毛花昔C。主用于治療心衰及心房撲動(dòng)或顫動(dòng)。
機(jī)制:正性肌力作用主要是抑制細(xì)胞膜結(jié)合的NA、K-ATP能,使細(xì)胞內(nèi)Ca增加。
作用:1、加強(qiáng)心肌收縮力,只增加CHF病人心搏出量,其至減少心肌耗氧量。
2、減慢心率
3、對(duì)心肌電生理特性的影響:①傳導(dǎo)性,②白律性,③有效不應(yīng)期
應(yīng)用:1、慢性心功能不全
2、心律失常:禁用室性心動(dòng)過速。
毒性反應(yīng):1、胃場(chǎng)道反應(yīng)2、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)3、心毒性(出現(xiàn)各種類型心律失常)
二、非類正性肌力藥
氨力農(nóng)[磷酸二酯酶抑制劑(PDE-III)]:短期靜注用于急性病例,不作長(zhǎng)期口服治療CHF
用。有嚴(yán)重不良反應(yīng)。
多巴胺(。受體興奮藥):使胞內(nèi)Ca濃度增加,靜滴迅速增強(qiáng)心肌收縮力。短期改善癥狀,
大劑量心率加快,心肌收縮力加強(qiáng),誘發(fā)心律失常。
三、血管緊張素轉(zhuǎn)化晦抑制劑
四、
第二|章抗高血壓藥
第一節(jié)腎上腺素能神經(jīng)阻斷藥
、中樞性降壓藥
可樂定:口服吸收良好,作用強(qiáng)而快,短時(shí)間升壓,長(zhǎng)時(shí)間降壓,心輸出量及外周阻力降低。
甲基多巴:使外周阻力降低而降壓,適于腎功能不全的高血壓病人。莫索尼定
二、神經(jīng)節(jié)阻滯藥:阻滯后使血管擴(kuò)張,外周阻力降低,回心血量減少,血壓下降。快強(qiáng)少
用。
三、影響腎上腺素能神經(jīng)術(shù)梢遞質(zhì)的藥物
利舍平:緩慢、溫和、持久,還有鎮(zhèn)靜安定作用。不良反應(yīng)多,肌注靜注用于高.壓危象。
乙咤:擴(kuò)張小靜脈,靜脈回流與心輸I量減少,張小動(dòng)脈,外周阻力降低。
四、腎上腺素受體阻滯藥
噗柴:口服易吸收,首過效應(yīng)明顯。作用中等偏強(qiáng),可選擇性阻斷a-受體,降低回心阻力
及回心量。伴腎功能不良更適用。不良反應(yīng)有首劑現(xiàn)象。特拉哇嗪、多沙哇嗪
普崇洛爾:(1)阻滯心臟受體,使心收縮減弱,心率減慢,心輸出量降低。
(2)阻滯腎臟%-受體,減少腎素分泌,從而抑制腎索一血管緊張素一醛固潤降壓。
(3)可透過血腦屏障,阻滯中樞供受休,外周交感神經(jīng)降低,血管阻力降低。
(4)阻滯突觸前膜如受體,減少NE釋放。
很少發(fā)生體位性低血壓,心衰、支氣管哮喘病人禁用。
第二節(jié)利尿降壓藥
氫氯睡柴:溫和,不易產(chǎn)生耐受性,長(zhǎng)期易致低血K,易補(bǔ)K。
第三節(jié)血管擴(kuò)張藥
分兩類:種僅作用或主要作用于小動(dòng)脈平滑??;另一種對(duì)動(dòng)脈、靜脈都有舒張作用。
硝普鈉:降壓作用強(qiáng)大,迅速而短暫,使動(dòng)脈、靜脈都擴(kuò)張。能口服,連續(xù)靜滴給藥。
主要川于高血壓危象,充血性心力哀端,急性心肌梗死。
第四節(jié)鈣拮抗藥
硝苯地平、維拉帕米、硫氮酮、尼卡地平、尼索地平。
第五節(jié)影響腎素血管緊張素系統(tǒng)的降壓藥
卡托普利:(血管緊張素轉(zhuǎn)化晦抑制劑)降低外周血管阻力,輕中度原發(fā)性或腎型高血壓首
選藥。
不良反應(yīng):頑固性十咳,皮疹、味覺減退,少數(shù)出現(xiàn)蛋白尿。
氯沙坦:(血管緊張素II受體拮抗藥)為第一個(gè)臨床應(yīng)用1服有效的非版類ANG2受體拮抗
藥。
第六節(jié)其他抗高血壓藥
、鉀通道開放劑:二氨嗪、米諾地爾、此那地爾、
二、5羥色腦(5HT)受體拮抗劑:雨色林、
三、前列環(huán)素合成促進(jìn)劑:西氯他寧
第二十章抗心絞痛藥
分三類:(1)勞類型心絞痛也稱穩(wěn)定型心絞痛(2)變異型心絞痛(3)個(gè)穩(wěn)定型心絞痛
有機(jī)硝酸酯類:銷酸甘油:不易口服。
作用機(jī)制:主要擴(kuò)張靜脈,較小擴(kuò)張小動(dòng)脈作用,對(duì)血管平滑肌有舒張作用,幾乎對(duì)所
有平滑肌都有舒張作用。
作用:主用于治療和預(yù)防各種類心絞痛,也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治
擰。減輕心臟的前后負(fù)荷,減少心肌耗氧量。
不良反應(yīng):常見頭痛,體位性低血壓,劑量過大血壓度降低。禁用低血壓、青光眼。
B-受體阻滯藥
普茶洛爾:心率減慢,心收縮力減弱,心輸出量減少及動(dòng)脈壓降低,減輕心臟負(fù)擔(dān),降低
心肌耗氧量。用于預(yù)防穩(wěn)定型心絞痛,對(duì)冠狀動(dòng)脈痙攣引起的變異型心絞痛不宜用。
鈣拮抗藥
銷苯地平:u服完全從腸胃道吸收,有肝首過效應(yīng)。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca內(nèi)流。
對(duì)小動(dòng)脈平滑較靜脈史敏感。外周血管阻力降低,血壓下降,心I耗氧量降
低,同時(shí)擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,增加冠脈流和心肌供氧量,無抗心律失常作用。
臨床應(yīng)用:用]預(yù)防心絞痛,特別適用于變異單心絞痛和冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛。
地爾硫:口服吸收良好,受肝首過效應(yīng),可書張冠狀動(dòng)脈及外周血管,使心收縮力降低。
用于冠心病,心絞痛治療,對(duì)輕中度高血壓也有療效,尤適老年人。
第二十四章抗動(dòng)脈粥樣硬化藥
調(diào)血脂藥血脂包括:膽固醇(CH)、三酰甘油(TG)、磷脂(PL)。
1、MGCoA還原商抑制劑(膽固醇生物合成的限速酶)目前應(yīng)用有效的一類重要調(diào)血脂藥。
洛伐他?。簽橐环N非活性的前藥。使VL.DL路下降,TG水平卜降,HDLC升高。
2、膽汁酸整合劑:考來烯胺:對(duì)高膽固醇血癥可作為首選藥??紒硖娌?、降膽葡胺。
3、苯氧芳酸類:
氯貝特:可降低血漿VLDL和TG,升高HDL,主用于以:LG增高為主的高血脂癥,
不良反應(yīng):胃腸道反應(yīng)。另有:非諾貝特、苯扎貝特、古非貝齊。
4、煙酸類:煙酸:廣譜降脂藥,不良反應(yīng)較多。間西莫司
、抗氧化藥:普魯布考(丙J酚)、維生素E維生素C
第二十五章利尿藥和脫水藥
一、強(qiáng)效利尿藥:映塞米(速尿):作用:1、利尿作用2、擴(kuò)血管作用
臨床應(yīng)用:1、嚴(yán)重水腫
不良反應(yīng):1、水與電解質(zhì)紊亂
2、急性肺水腫和腦水腫
2,節(jié)腸道反應(yīng)
3、預(yù)防急性腎功能衰端
3、耳毒性
4、加速毒物排出
4、其他偶致皮疹骨髓抑制
二、中效利尿約:氫氯嘎喘作川:1、利尿2、降壓作用3、抗利尿作用
應(yīng)用:1、水帥:是輕中度心性水川的首選藥。2、降血壓3、尿崩癥
不良反應(yīng):1、電解質(zhì)紊亂2、高尿酸血癥3、升高血糖4、過敏反應(yīng)
弱效利尿藥:
氨苯蝶嚏、阿米洛利:作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管,直接抑制選擇性鈉通道,減少鈉的
重吸收,制K-Na交換,使Na排出增加而利尿,同時(shí)伴血鉀升高。
螺內(nèi)酯(安體舒通):競(jìng)與醛固酮受體結(jié)合,拮抗醛固酮的排保鈉作用,是保鉗利尿藥。
t露停:滲透性利尿藥、又稱脫水藥另有:山梨驚、50葡萄糖
作用:1、組織脫水作用2、增加腎血流量3、滲透性利尿作用
應(yīng)用:1、預(yù)防急性腎功能衰竭2、腦水腫及青光眼
第二十六章血液及造血系統(tǒng)藥理
抗貧血約:常見貧血有缺鐵性貧血,巨幼紅細(xì)胞性貧血和再生障礙性貧血。
鐵劑:硫酸亞鐵、枸椽酸鐵餃、右旋糖醉鐵。用于各種原因引起的缺鐵性貧血。
葉酸:作為補(bǔ)充療法用于各種原因所致的巨幼紅繼胞性貧血,與VB12合用效果較好。
維生素BI2:用于治療惡性貧血和其他巨幼紅細(xì)胞貧血。
二、促凝血藥和抗凝血藥:
促凝血藥:維生素K1、維生素K缺乏癥;2、抗凝藥過量出血:3、治療道n山所致膽絞痛。
抗纖維蛋白溶解藥:氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸
抗凝血藥:肝素;山服無效,常注給藥。過量可致出血,用硫酸魚精蛋白對(duì)抗。
用于:1、防止血栓栓寨性疾病;2、彌漫性血管疾病;3、其他體內(nèi)外抗凝。
香豆素類抗凝劑:雙豆素、醋硝豆素、新雙吞豆素、華法林口服慢,體外無效。
枸檬酸鈉:一般性體外抗凝血,注意引起低血鈣。
三、纖維蛋白溶解藥:對(duì)形成的血栓有溶解作用,亦稱溶栓藥。
徒激酶、尿激酶:用廠急性血栓栓塞性疾病,不良反應(yīng)為出血和過敏。
四、抗血小板藥:預(yù)防血栓形成。前列環(huán)素、雙喘達(dá)莫(潘生?。?、嘎氯定。
第:八章消化系統(tǒng)藥理
抗消化系統(tǒng)潰瘍藥:
1、抗酸藥:碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、氫氧化鎂、三硅酸鎂
2、胃酸分泌抑制藥:哌侖西平阻斷胃壁細(xì)胞的Ml膽堿受體,抑制胃酸分泌。
奧關(guān)拉口坐:質(zhì)子泵抑制藥。抑制基礎(chǔ)胃和最大胃酸分泌量。
3、粘膜保護(hù)藥:硫糖鋁一在酸性環(huán)境下有效,忌與抗酸性藥合用。
膠體次構(gòu)橡酸鈿、米索前列醇、恩前列容。
4、抗幽門螺桿菌藥;甲硝嘩、四環(huán)素、氨葦青霉素,竣氧葦古霉素。
二、助消化藥:胃蛋白酶、胰、乳酶生
三、止I藥:甲氧氯胺(胃復(fù)安)、多潘立(嗎叮琳)、奧丹西隆
四、瀉藥:硫酸鎂、硫酸鈉、酚(果導(dǎo))、總醒類、液體右蠟、油。
六、止瀉藥:地芬諾酯、洛哌丁胺、堿式碳酸鏡、藥用炭。
七、利膽藥:去氫膽酸、苯丙醇、熊去氧膽酸
第三十章腎上腺皮質(zhì)激素類藥
、糖皮質(zhì)激素類藥:可的松、氫化可的松(短效);潑尼松(強(qiáng)的松)、潑尼松龍、甲潑尼松、
曲安西龍(中效);地塞米松、倍他米松(長(zhǎng)效)
作用:
1、對(duì)代謝的影響(1)促進(jìn)糖原異生,升高血糖(2)加速組織的蛋白質(zhì)分解抑制蛋臼質(zhì)的
合成(3)大劑雖長(zhǎng)期應(yīng)用形成心向性肥胖(4)導(dǎo)致高血壓和水腫
2、抗炎作用
3、免疫抑制作用
4、抗作用
5、抗休克
6、中樞作用
7、退熱作用
8、對(duì)血液成分的影響
臨床應(yīng)用:1、替代療法2、自身免疫性疾病3、過敏性疾病4、嚴(yán)重感染5、抗休克6、血
液病
不良反應(yīng);1、腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合癥2、誘發(fā)和加重感染3、消化系統(tǒng)并發(fā)癥
4、運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)并發(fā)癥
5、其他可斂精神失常
停藥反應(yīng):1、藥源性皮質(zhì)功能不全2、反跳現(xiàn)象
、促皮質(zhì)激素及皮質(zhì)激素抑制藥:促皮質(zhì)激素(ACTH):米托坦、美替拉酮
四、鹽皮質(zhì)激素:醛周啊和去氧皮質(zhì)鬧:具明顯潴鈉排作用,用于慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退。
第三十四章胰島素及口服降血糖藥
、胰島素:II服無效,皮下注射吸收快作用短。治療胰島素絕對(duì)或相對(duì)缺乏的各型糖尿病。
作用:1、對(duì)糖代謝:增加糖原合成和儲(chǔ)存,抑制糖分解和異生。
2、對(duì)脂肪代謝:促進(jìn)脂肪合成i抑制其分解。
3、對(duì)蛋白質(zhì)代謝:促進(jìn)蛋白質(zhì)形成,抑制蛋白質(zhì)分解。
不良反應(yīng):1、低血糖反應(yīng)2、過敏反應(yīng)3、胰島素耐受性
口服降血糖約:適用于輕中度
1、磺酰胭類:甲苯使版、氯磺丙胭:格列本版、格列n比嗪、格列齊特
2、雙瓶類:苯乙雙(降糖靈)、二甲雙狐(降糖片)主用于肥胖及單用飲食控制無效者。
第二十五章抗菌藥物概述
第一節(jié)常用術(shù)語
抗生素:指某些微生物在其生活過程中產(chǎn)生的具有抗病原體作用和其他活性的一類物質(zhì)。
抗菌活性:指抗菌藥物抑制或殺病原微生物的能力。
抑菌藥:僅有抑制微生物生長(zhǎng)繁殖而無殺火作用?;悄z類、四環(huán)素、氯霉素、紅霉素、潔霉
素
殺菌藥:不僅能抑制微生物生長(zhǎng)繁而且能殺火微生物,青霉素、頭抱菌素、氨基糖甘類。
第二節(jié)抗菌藥物的主要作用機(jī)制
、抑制細(xì)菌細(xì)胞革合成:青霉素與頭抱菌素類
、抑制細(xì)胞膜功能:包括兩性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等。
三、抑制或T擾細(xì)胞蛋白質(zhì)合成:氨基昔類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類和氯霉素類等。
四、抑制DNA、RNA的合成:喳諾幽類、乙胺密咤和利福平、磺胺類及其增效劑等。
第三節(jié)細(xì)菌的耐藥性
耐約性:因藥物與細(xì)菌多次反復(fù)接觸后,細(xì)菌對(duì)該藥的敏感性降低甚全消失,又稱抗藥性。
交叉耐藥性:細(xì)菌對(duì)某種抗菌藥產(chǎn)生耐藥性后,若對(duì)未接觸過的其他抗菌藥也具有耐藥性。
耐藥性產(chǎn)生機(jī)制:
1、產(chǎn)生火活酶2、改變靶部位3、增加代謝拮抗物4、改變通透性
第四節(jié)抗菌藥物的合理選用
抗菌藥濫用易產(chǎn)生毒性反應(yīng)、過敏反應(yīng)、二重感染、細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性。
抗菌藥物合理應(yīng)用的基本原則:
1、按照適應(yīng)癥選藥:青霉素對(duì)鏈球菌(引起上呼吸道感染)和(G桿菌敏感,宜選用,不
能用青霉素者可用紅霉素,鏈球菌不能用慶大霉素。
2、按藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)制定給藥方案和療程:一般有效血藥濃度大最小抑菌或殺菌濃度,小于最
小中毒量。氯霉素、磺胺、青霉素,氨節(jié)青霉素透過血腦屏障,可用
于中樞感染。
氨基昔類、大環(huán)內(nèi)酵類用于中樞以外的感染。青霉素、頭銜菌素、氨基昔類在尿液中濃度高,
用于尿路感染。
3、針對(duì)患者的情況合理用藥:新生兒禁用氯霉素,致嬰綜合癥。
4、其他感冒、呼吸道感染等病毒性疾病,發(fā)熱原因不明者不宜川抗菌藥。
5、抗菌藥的聯(lián)合應(yīng)用:病因未明而又危及生命的嚴(yán)重感染,單一藥物不能控制的嚴(yán)重感染,
或混合感染;單一抗菌藥物不能有效控制的感染性心內(nèi)膜炎或敗血癥:長(zhǎng)期用藥有可能產(chǎn)生
耐受性者。
三、聯(lián)合用約注意事項(xiàng):兩藥聯(lián)用產(chǎn)生四種可能:無、相加、協(xié)同、拮抗。
抗菌藥分四類:1、繁殖期殺菌劑:B-內(nèi)酰胺類、二合產(chǎn)生用增強(qiáng)作用
2、靜止殺菌藥:氨基昔類、多粘菌素等。二、一增強(qiáng)或相加
3、速效抑菌藥:四環(huán)素類、氯霉素類及大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。一、三拮抗
4、慢性抑菌藥:磺胺類。
二、四可能無關(guān)
第三十六章B-內(nèi)酰胺類抗生素
內(nèi)酰胺類抗生素具有殺菌活性,臨床適應(yīng)廣、療效高、毒性低的優(yōu)點(diǎn)。毒性最低最有效。
改造后:1、作用時(shí)間延長(zhǎng)2、對(duì)酸性環(huán)境穩(wěn)定,可以口服3、對(duì)內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定
4、對(duì)G菌和綠膿桿菌有效5、對(duì)厭氧菌如脆弱桿菌有效
供內(nèi)酰胺類抗生素作用機(jī)制
抑制細(xì)胞粘肽合成酶,阻細(xì)胞細(xì)胞壁粘合成。
青霉素類
青霉素:性質(zhì)穩(wěn)定,作用較強(qiáng)。能十?dāng)_細(xì)胞壁肽聚糖的生物合成。與丙磺舒合用提高療效。
對(duì)G有強(qiáng)大的殺菌作用,為G感染首選。主用球菌、G桿菌及螺旋體所致各種感染。
青霉素V:不耐酶,抗菌活性不及青霉素,不易用于嚴(yán)重感染。
氨節(jié)青霉索、阿莫西林:特點(diǎn)為廣譜,對(duì)(G細(xì)菌的抗菌作用不及青霉素,對(duì)(G桿菌如流
感、大腸桿菌、變性桿菌、沙門和菌、草綠色鏈球菌作用較強(qiáng),對(duì)克審伯菌和終膿桿菌無效。
應(yīng)用:尿路感染,吸道感染、腸道感染、腦模炎、對(duì)重癥G桿菌感染病因未明不宜用。
段茉西林(靜注)、替卡西林(注)、卡西林:對(duì)綠膿桿崗有效?;擒晕髁郑杭∽ⅰ?/p>
哌拉西林:低毒、抗菌廣、強(qiáng)。對(duì)綠膿桿菌有較大抗菌作用。
頭抱菌素類
亦稱先鋒霉素類:特點(diǎn)是抗菌譜廣,對(duì)G菌敏感,對(duì)綠膿桿菌、厭氧菌不理想,過敏反應(yīng)
少,對(duì)酸和酶較穩(wěn)定。是殺菌劑。
作用:第一代:用于G細(xì)胞感染,常用頭抱嚏咻,用于輕中度呼吸道和尿路感染,
第二代:帥炎、道感染、尿路感染和其他組織器官感染。頭抱吠辛、頭抱克洛。
第一三代:對(duì)大腸桿菌、克雷伯肺炎為首選,對(duì)不團(tuán)菌無效。
第四代:對(duì)G菌作用外,對(duì)G菌的作用增強(qiáng),對(duì)酶穩(wěn)定,半衰期延長(zhǎng),無腎毒性。
不良反應(yīng):過敏、皮疹、藥熱。
第三十章大環(huán)內(nèi)酯類、克林霉素及其他抗生素
大環(huán)內(nèi)酯類搞生素
抗G菌,有紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、古他霉素、麥利霉素,羅紅特素,阿齊霉素等
為無色的弱堿性化合物,堿化尿液治療尿道感染,不易透過血障、經(jīng)膽汁排泄、毒性低。
紅霉素:不耐酸,同服碳酸氯氫鈉,食物與械性阻礙藥物吸收,經(jīng)汁糞便排出。
作用;屬抑菌藥,與青素相似但略,對(duì)G菌有強(qiáng)大抗菌作用,尤對(duì)耐青霉素的金葡菌有效。
機(jī)制:抑制敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)合成,發(fā)揮抑菌或殺菌作用。
應(yīng)用:首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎及結(jié)腸炎、彎曲桿菌所
致
敗血癥或腸炎。是治療軍團(tuán)菌最有效的首選藥,對(duì)青霉素過敏者可選用。
麥迪霉素:與紅霉素相似或稍弱,但對(duì)紅霉素耐藥菌有效。作為紅替代品,毒性較紅低。
乙酰螺旋霉素:主用于葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和軟組織感染。
羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素。
三、克林布素
克林霉素:取代林可霉素而常用。u服,不能透過血腦屏障、肝代謝,尿排泄。
作用:對(duì)G菌無效。紅需素與克林
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