鈣通道阻滯藥

關于鈣通道阻滯藥一、鈣通道阻滯藥分類1、根據對鈣通道的選擇性分為：（1）選擇性鈣通道阻滯藥：I類：維拉帕米；II類：硝苯地平；III類：地爾硫卓類（2）非選擇性鈣通道阻滯藥：IV類：氟桂利嗪類；V類：普尼拉明類；VI類：其他第2頁,共10頁，星期六，2024年，5月2、根據鈣通道亞型分類：I類：選擇性作用于L型鈣通道的藥物Ia類：二氫吡啶類（硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平等）Ib類：地爾硫卓類（地爾硫卓等）Ic類：苯烷胺類（維拉帕米等）Id類：粉防己堿II類：選擇性作用于其他電壓依賴性鈣通道的藥物（1）作用于T型鈣通道（苯妥英等）（2）作用于N型鈣通道（3）作用于P型鈣通道III類：非選擇性鈣通道調節(jié)藥（氟桂利嗪等）第3頁,共10頁，星期六，2024年，5月3、根據應用時間的先后分類：（1）第一代鈣通道阻滯藥：對血管及心肌均有顯著作用，應用廣泛，但穩(wěn)定性差，如維拉帕米、硝苯地平、地爾硫卓等。（2）第二代鈣通道阻滯藥：高度的血管選擇性、性質穩(wěn)定、療效確切，如非洛地平、尼莫地平、尼群地平等。（2）第三代鈣通道阻滯藥：高度的血管選擇性、半衰期長、作用持久，如普尼地平、氨氯地平等。第4頁,共10頁，星期六，2024年，5月二、鈣通道阻滯藥的作用方式1、親水性分子如維拉帕米和地爾硫卓易與激活狀態(tài)或失活狀態(tài)的通道相結合，降低通道開放的速率。2、疏水性的二氫吡啶類藥物如硝苯地平與失活狀態(tài)的通道相結合，延長失活后恢復所需要的時間。第5頁,共10頁，星期六，2024年，5月三、鈣通道阻滯藥的藥理作用及臨床應用藥理作用1、對心肌的作用（1）負性肌力作用（但可因其降血壓作用使交感神經活性反射性增強而部分抵消負性肌力作用，如硝苯地平）（2）負性頻率和負性傳導作用2、對平滑肌的作用（1）血管平滑?。?）其他平滑肌第6頁,共10頁，星期六，2024年，5月3、抗動脈粥樣硬化作用（1）減少鈣內流，減輕了鈣離子超載所造成的動脈壁順應性；（2）抑制平滑肌增殖和動脈基質蛋白質合成，增加血管壁順應性；（3）抑制脂質過氧化，保護內皮細胞；（4）硝苯地平可增加細胞內cAMP含量，提高溶酶體酶及膽固醇酯的水解活性，有助于動脈壁脂蛋白的代謝，從而降低細胞內膽固醇水平。第7頁,共10頁，星期六，2024年，5月4、對紅細胞和血小板結構與功能的影響（1）對紅細胞的影響：抑制鈣內流，保護鈉、鈣泵的活性，減輕鈣超負荷對紅細胞的損傷。（2）對血小板活化的抑制作用5、對腎臟功能的影響第8頁,共10頁，星期六，2024年，5月體內過程臨床應用1、高血壓2、心絞痛（1）變異型心絞痛：硝苯地平（2）穩(wěn)定型心絞痛：均可使用（3）不穩(wěn)定型心絞痛：維拉帕米、地爾硫卓3、心律失常：室上性心動過速及觸發(fā)活動所致心律失常4、腦血管疾?。耗崮仄降?、其他：外周血管痙攣性疾病、支氣管哮喘等。第