氨基糖苷類抗生素

氨基糖苷類抗生素學(xué)習(xí)目標(biāo)

掌握氨基糖苷類抗生素的藥理作用、臨床應(yīng)用、注意事項及用法與用量學(xué)會安全、有效、合理使用氨基糖苷類抗生素氨基糖苷類抗生素的特點氨基糖苷類抗生素的不良反應(yīng)氨基糖苷類抗生素內(nèi)容提要1.氨基糖苷類抗生素的特點

靜止期殺菌藥抗菌譜較廣有抗生素后效應(yīng)內(nèi)服不易吸收半衰期較短不良反應(yīng)多

具有不同程度的腎毒性、耳毒性、神經(jīng)毒性和二重感染等不良反應(yīng)，具體表現(xiàn)為：可損害腎小管上皮細(xì)胞，出現(xiàn)蛋白尿、管型尿、血尿和腎功能減退的腎毒性；導(dǎo)致前庭功能失調(diào)及耳蝸神經(jīng)損害的耳毒性；抑制乙酰膽堿的釋放并與Ca2﹢絡(luò)合,出現(xiàn)以后軀肌無力、心肌抑制和呼吸衰竭為癥狀的神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯作用；損害腸壁絨毛而影響腸道對脂肪、蛋白質(zhì)、糖、鐵等的吸收，甚至引起腸道菌群失調(diào)，發(fā)生厭氧菌、真菌大量繁殖的二重感染。偶見過敏反應(yīng)。2.氨基糖苷類抗生素的不良反應(yīng)3.氨基糖苷類抗生素

硫酸鏈霉素

硫酸慶大霉素

硫酸卡那霉素

阿米卡星

硫酸新霉素

大觀霉素藥理作用

抗菌譜較廣，對大腸桿菌、鼠疫桿菌、沙門氏菌、布魯氏菌、巴氏桿菌、志賀氏痢疾桿菌、鼻疽桿菌等革蘭氏陰性桿菌作用強(qiáng)，對結(jié)核桿菌有特效。

對鉤端螺旋體、放線菌有效。

在弱堿性環(huán)境中(PH7.8)抗菌活性最強(qiáng)，酸性環(huán)境中(pH6以下)則活性下降。細(xì)菌極易產(chǎn)生耐藥性，產(chǎn)生速度比青霉素快。硫酸鏈霉素臨床應(yīng)用

用于治療動物各種敏感病原體引起的急性感染，如各種細(xì)菌性胃腸炎、乳腺炎、泌尿生殖道感染、呼吸道感染、放線菌病、鉤端螺旋體病等。

常作為結(jié)核病、鼠疫、大腸桿菌病、巴氏桿菌病和鉤端螺旋體病的首選藥；

用于治療魚類的打印病、堅鱗病、癤瘡病、弧菌病，中華鱉的穿孔病、紅斑病等細(xì)菌性疾病等。硫酸鏈霉素注意事項偶有過敏反應(yīng)，并與其他氨基糖苷類有交叉過敏現(xiàn)象。長期應(yīng)用可引起腎臟損害，動物腎功能不全慎用。有劑量依賴性耳毒性，導(dǎo)致運動失調(diào)和耳聾，并與頭孢菌素、強(qiáng)效利尿藥和紅霉素等合用耳毒性增強(qiáng)。硫酸鏈霉素注意事項有神經(jīng)肌肉阻滯作用，在劑量過大或與骨骼肌松弛藥、麻醉藥合用時，動物出現(xiàn)肌肉無力，癱瘓甚至死亡。貓對鏈霉素較敏感，常量即可造成惡心、共濟(jì)失調(diào)等。硫酸鏈霉素注意事項與β-內(nèi)酰胺類抗生素或堿性藥物（如碳酸氫鈉、氨茶堿等）合用，可增強(qiáng)抗菌效力，用于治療泌尿道感染；與含Ca2+、Mg2+、Na+、NH4+、K+等陽離子藥物使用則可抑制藥物的抗菌活性內(nèi)服極少吸收，肌內(nèi)注射吸收良好，血中有效濃度一般可維持6～l2小時，能透過胎盤屏障。半衰期較短，主要以原形經(jīng)腎臟排出休藥期：牛、羊、豬18天；棄奶期3天。魚類14天。硫酸鏈霉素用法與用量肌肉注射，一次量，每千克體重，家畜10-15mg，連用2-3天。魚類，每千克體重200mg；中華鱉40-50mg。硫酸鏈霉素藥理作用

抗菌活性強(qiáng)，是氨基糖苷類藥物中抗菌作用較強(qiáng)的一種。對大腸桿菌、克雷伯氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌、巴氏桿菌、沙門氏菌等多種革蘭氏陰性菌和金黃色葡萄球菌均有抗菌作用。

對多數(shù)鏈球菌(如化膿鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等)、厭氧菌(類桿菌屬)、結(jié)核桿菌不敏感。對立克次氏體不敏感。

細(xì)菌耐藥性不如鏈霉素、卡那霉素耐藥菌株普遍，與鏈霉素單向交叉耐藥，對鏈霉素耐藥菌有效。硫酸慶大霉素臨床應(yīng)用

用于敏感菌引起的敗血癥、泌尿生殖道感染、呼吸道感染、胃腸道感染、乳腺炎、皮膚和軟組織感染等。硫酸慶大霉素注意事項偶見過敏反應(yīng)。易造成前庭功能損害。長期或大量應(yīng)用可引起可逆性腎毒性的發(fā)生率較高，與頭孢菌素合用腎毒性增強(qiáng)。靜脈推注時，神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯作用明顯，可引起呼吸抑制作用。硫酸慶大霉素注意事項與小諾霉素制成混合物硫酸慶大小諾霉素，用于對卡那霉素、阿米卡星、慶大霉素等耐藥的病原菌感染。與β-內(nèi)酰胺類抗生素有協(xié)同作用；與甲氧芐啶—磺胺合用對大腸桿菌及肺炎克雷伯氏菌也有協(xié)同作用；與四環(huán)索、紅霉素等可能出現(xiàn)頡頏作用。休藥期：豬40天。硫酸慶大霉素用法與用量肌肉注射，一次量，每千克體重，家畜2-4mg；犬、貓3-5mg，一天2次，連用2-3天。內(nèi)服，一次量，每千克體重，仔豬、犢牛、羔羊10-15mg，一天2次。混飲，每升水，家禽20-40mg，連用3天。硫酸慶大霉素藥理作用

抗菌譜與慶大霉素相似，但對耐卡那霉素、妥布霉素和慶大霉素的細(xì)菌包括綠膿桿菌和沙雷氏桿菌仍有效。阿米卡星臨床應(yīng)用臨床用于對慶大、卡那霉素耐藥菌引起的嚴(yán)重感染，適用于畜禽消化道感染、腹膜炎、輸卵管炎、雞白痢、禽傷寒、副傷寒、禽大腸桿菌病、雞奇異變形桿菌病、綠膿桿菌病、葡萄球菌病、仔豬黃、白痢、豬喘氣病、傳染性胃腸炎、豬丹毒、豬萎縮性鼻炎、壞死性腸炎、泌尿道疾病。水產(chǎn):細(xì)菌性敗血病、腸炎癥、赤皮病、腹水病等。阿米卡星注意事項偶見過敏反應(yīng)。易造成前庭功能損害。長期或大量應(yīng)用可引起可逆性腎毒性的發(fā)生率較高，與頭孢菌素合用腎毒性增強(qiáng)。與兩性霉素B、氨芐西林、頭孢噻吩、肝素、新生霉素、苯妥英鈉、磺胺嘧啶鈉、硫噴妥鈉及頭孢吡硫等，有配伍禁忌，不可配伍合用。阿米卡星注意事項與羧芐西林聯(lián)用對綠膿桿菌引起的感染有協(xié)同作用，但宜分別注射。與β-內(nèi)酰胺類抗生素有協(xié)同作用；與甲氧芐啶—磺胺合用對大腸桿菌及肺炎克雷伯氏菌也有協(xié)同作用；與四環(huán)索、紅霉素等可能出現(xiàn)頡頏作用。休藥期：豬40天。阿米卡星用法與用量肌肉注射，一次量，每干克體重，家畜2-4mg；犬、貓3-5mg，一天2次，連用2-3天。禽類內(nèi)服:單純腸道感染:本品1g加水40-80kg;全身感染:本品1g加水20-40kg，拌料加倍。畜類內(nèi)服:1噸飼料拌本品50-120g。水產(chǎn)投喂:100g拌料1000kg，連用3-5天。阿米卡星其它藥物藥物抗菌譜臨床應(yīng)用新霉素與鏈霉素相似畜禽的腸道大腸桿菌感染;奶牛、母豬的子宮內(nèi)膜炎和乳腺炎;治療皮膚、黏