降糖藥的分類與應(yīng)用

降糖藥的分類及應(yīng)用1降糖藥的分類與應(yīng)用5/9/2024降糖藥的分類胰島素分泌促進(jìn)劑二甲雙胍類胰島素增敏劑α-葡萄糖苷酶抑制劑DPP-4抑制劑GLP-1受體激動(dòng)劑SGLT-2抑制劑胰島素2降糖藥的分類與應(yīng)用5/9/2024胰島素分泌促進(jìn)劑——磺酰脲類藥物餐前半小時(shí)服用其作用機(jī)理為刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素，從而降低血糖，但不增加胰島素的合成，對(duì)于有一定內(nèi)生胰島素分泌功能的病人才能奏效?；酋ｋ孱愃幬锸欠欠逝值?型糖尿病病人的一線治療藥物，所有磺酰脲類藥物均能引起低血糖，起效時(shí)間需要半小時(shí)，降糖作用的高峰一般在服藥后2~3小時(shí)出現(xiàn)，有利于餐后血糖的控制。研究顯示磺脲類的使用與糖尿病微血管病變和大血管病變發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)下降相關(guān)，使用不當(dāng)可致低血糖甚至嚴(yán)重低血糖昏迷。特別是老年者、服藥劑量與飲食量不匹配及肝、腎功能不全者。可增加體重。3降糖藥的分類與應(yīng)用5/9/2024胰島素分泌促進(jìn)劑

磺脲類——格列美脲片【適應(yīng)癥】適用于控制飲食、運(yùn)動(dòng)療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

應(yīng)根據(jù)目標(biāo)血糖水平調(diào)整格列美脲片的劑量。格列美脲片的劑量必須是足以達(dá)到目標(biāo)代謝控制的最低劑量。應(yīng)用格列美脲片治療過程中，必須定期測定血糖和尿糖水平。另外，建議定期測定糖化血紅蛋白?！居梅ㄓ昧俊科鹗紕┝繛槊咳?mg格列美脲片。如有必要，可增加每日劑量。糖尿病控制良好的患者，通常每日劑量為1mg至4mg格列美脲片。每日劑量大于6mg僅對(duì)少數(shù)患者更有效。一般一天一次服用即可建議早餐前立即服用，若不吃早餐，則于第一次正餐前立即服用?！窘伞繉?duì)于重度肝功能損傷患者應(yīng)改用胰島素，更重要的是達(dá)到最佳代謝控制。新一代長效磺脲類制劑，在體內(nèi)容易與蛋白快速結(jié)合解離，對(duì)血糖控制較為穩(wěn)定。4降糖藥的分類與應(yīng)用5/9/2024胰島素分泌促進(jìn)劑——非磺脲類（苯甲酸衍生物）餐前5~20分鐘服用同樣是胰島素分泌促進(jìn)劑，但由于此類藥物比磺脲類藥物起效快，因此在餐前5~20分鐘口服為好。如果不按時(shí)服用，可能會(huì)引起低血糖。藥物起效的前提是必須有葡萄糖存在，故僅在進(jìn)餐時(shí)藥物起效才能刺激胰島素β細(xì)胞分泌。能促進(jìn)胰島素在第一時(shí)相的分泌，通過關(guān)閉胰島β細(xì)胞膜上的ATP依賴性K+通道，造成Ca+濃度增加，從而刺激胰島素的分泌。為餐食血糖調(diào)節(jié)劑，能快速短效促胰島素分泌，使血中胰島素水平不會(huì)太高，適合餐后血糖高者。5降糖藥的分類與應(yīng)用5/9/2024胰島素分泌促進(jìn)劑非磺脲類——瑞格列奈片【適應(yīng)癥】為用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者?！居梅ㄓ昧俊咳鸶窳心螒?yīng)在主餐前服用(即餐前服用)。在口服瑞格列奈30分鐘內(nèi)即出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。通常在餐前15分鐘內(nèi)服用本藥，服藥時(shí)間也可掌握在餐前0～30分鐘內(nèi)。

服用瑞格列奈推薦起始劑量為0.5毫克，最大的推薦單次劑量為4mg，進(jìn)餐時(shí)服用。但最大日劑量不應(yīng)超過16mg。

當(dāng)單獨(dú)服用二甲雙胍不足以控制血糖時(shí)，本品可與二甲雙胍合用。這種情況下，二甲雙胍的劑量應(yīng)與單獨(dú)服用時(shí)相同，本品伴隨服用。【禁忌】

*1型糖尿病患者(胰島素依賴型-IDDM，C－肽陰性糖尿病患者)

*伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者

*重度肝功能異常6降糖藥的分類與應(yīng)用5/9/2024二甲雙胍類進(jìn)餐之后服用其作用機(jī)理為不促進(jìn)胰島素分泌，其降糖作用機(jī)理是促進(jìn)組織無氧糖醇解，加強(qiáng)肌肉等組織對(duì)葡萄糖的利用，同時(shí)抑制肝糖原的異生，減少葡萄糖的產(chǎn)生。此外還可抑制胰高血糖素的釋放。增加外周組織對(duì)葡萄糖的利用，抑制腸內(nèi)葡萄糖的吸收，抑制肝糖輸出，增加胰島素敏感性。二甲雙胍類藥物口服之后能夠刺激胃粘膜，引起胃部不適，因此在飯后服用。是肥胖糖尿病人的一線藥。主要有苯乙雙胍和二甲雙胍兩種，苯乙雙胍因其可引起嚴(yán)重的乳酸型酸性中度已很少使用。在二甲雙胍應(yīng)用時(shí)要注意避免在有低氧血癥，如呼吸衰竭、嚴(yán)重的心力衰竭的情況下使用；在肝腎功能不全的患者也要避免使用。二甲雙胍目前在糖尿病治療中作為首選藥物。7降糖藥的分類與應(yīng)用5/9/2024二甲雙胍類鹽酸二甲雙胍緩釋片【適應(yīng)癥】適用于單用飲食和運(yùn)動(dòng)治療不能獲良好控制的2型糖尿病患者。本品可單獨(dú)用藥，也可與磺酰脲類或胰島素合用?！居梅ㄓ昧俊窟M(jìn)食時(shí)或餐后服。開始用量通常為每日一次，一次1片（500mg），晚餐時(shí)服用，根據(jù)血糖和尿糖調(diào)整用量，每日最大劑量不超過4片（2000mg）。如果每日一次，每次4片（2000mg）不能達(dá)到滿意的療效，可改為每日兩次，每次2片（1000mg）?！窘伞?型糖尿伴有酮癥酸中毒、肝腎功能不全、心力衰竭、急性心肌梗塞、嚴(yán)重感染和外傷、重大手術(shù)、臨床有低血壓和缺氧情況、既往有乳酸性酸中毒史者，以及對(duì)本品過敏者禁用。8降糖藥的分類與應(yīng)用5/9/2024噻唑烷二酮類藥物一種胰島素增敏劑，具有高選擇性PPARγ激動(dòng)劑。其作用機(jī)制為通過增加胰島素組織細(xì)胞受體對(duì)胰島素的敏感性，從而改善肝、脂肪細(xì)胞的胰島素抵抗。有效地利用自身分泌的胰島素，讓葡萄糖盡快被細(xì)胞利用，使血糖下降，降糖作用可以維持24小時(shí)。其副作用有肝損、水腫肥胖。降低FPG、PPG、HbA1c，降低FFA，改善脂質(zhì)代謝紊亂（降低TG、LDL）等。單用不引發(fā)低血糖，可致體重增加及水腫，并增加骨折和充血性心力衰竭的風(fēng)險(xiǎn)。9降糖藥的分類與應(yīng)用5/9/2024胰島素增敏劑噻烷二酮類——羅格列酮片【適應(yīng)癥】用于2型糖尿病，單一服用本品，并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用【用法用量】糖尿病的治療應(yīng)個(gè)體化。本品的起始用量為4mg/日，每日1次，每次4片。本品可于空腹或進(jìn)餐時(shí)服用?！窘伞繉?duì)本品過敏者、肝腎功能不全者、妊娠、哺乳期婦女以及18歲以下患者禁用。10降糖藥的分類與應(yīng)用5/9/2024α-葡萄糖苷酶抑制劑與第一口飯同時(shí)服用其作用機(jī)理為能通過腸內(nèi)與寡糖競爭與α-糖苷酶結(jié)合，抑制小腸絨毛中參與碳水化合物降解的α-葡萄糖苷酶活性，延緩碳水化合物和雙糖的分解和消化，延遲并減少在小腸上段葡萄糖的吸收，從而控制餐后血糖的升高。此類藥物與第一口飯同時(shí)嚼服效果最佳，且膳食中必須含有一定量的碳水化合物（如大米、面粉等）時(shí)才能發(fā)揮效果。如果在餐后或飯前服用，則會(huì)起不到降糖效果。可作為一線藥物配合飲食、運(yùn)動(dòng)使用，或與磺酰脲類藥物、雙胍類藥物以及胰島素合用，主要用于餐后高血糖者。11降糖藥的分類與應(yīng)用5/9/2024α-葡萄糖苷酶抑制劑阿卡波糖片【適應(yīng)癥】配合飲食控制治療糖尿病?！居梅ㄓ昧俊坑貌颓凹纯陶谭蚺c前幾口食物一起咀嚼服用，劑量需個(gè)體化。一般推薦劑量為：起始劑量為一次50mg（一次1片），一日3次；以后逐漸增加至一次0.1g（一次2片），一日3次。個(gè)別情況下，可增加至一次0.2g（一次4片），一日3次?；蜃襻t(yī)囑?！窘伞?.對(duì)阿卡波糖和/或非活性成分過敏者禁用。2.有明顯消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂患者禁用。

3.患有由于腸脹氣而可能惡化的疾患(如Roemheld綜合癥、嚴(yán)重的疝、腸梗阻和腸潰瘍)的病人禁用。

4.嚴(yán)重腎功能損害(肌酐清除率<25ml/分)的患者禁用。12降糖藥的分類與應(yīng)用5/9/2024伏格列波糖膠囊【適應(yīng)癥】改善糖尿病餐后高血糖?！居梅ㄓ昧俊客ǔ３扇?次0.2mg(1次1粒)，1日3次，餐前口服，服藥后即刻進(jìn)餐?！窘伞?、嚴(yán)重酮體癥、糖尿病昏迷或昏迷前的患者。(因必須用輸液及胰島素迅速調(diào)節(jié)高血糖，所以不適于服用本品。)

2、嚴(yán)重感染的患者、手術(shù)前后的患者或嚴(yán)重創(chuàng)傷的患者。(因有必要通過注射胰島素調(diào)節(jié)血糖，所以不適于服用本品。)

3、對(duì)本品的成分有過敏史的患者。α-葡萄糖苷酶抑制劑13降糖藥的分類與應(yīng)用5/9/2024DPP-4抑制劑磷酸西格列汀片【適應(yīng)癥】配合飲食控制和運(yùn)動(dòng)，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時(shí),可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善2型糖尿病患者的血糖控制?！居梅ㄓ昧俊勘酒穯嗡幓蚺c二甲雙胍聯(lián)合治療的推薦劑量為100mg，每日一次。本品可與或不與食物同服?！窘伞繉?duì)本品中任何成份過敏者禁用。14降糖藥的分類與應(yīng)用5/9/2024GLP-1受體激動(dòng)劑利拉魯肽注射液【適應(yīng)癥】適用于成人2型糖尿病患者控制血糖；適用于單用二甲雙胍或磺脲類藥物可耐受劑量治療后血糖仍控制不佳的患者，與二甲雙胍或磺脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。【用法用量】利拉魯肽的起始劑量為每天0.6mg。至少1周后，劑量應(yīng)增加至1.2mg。預(yù)計(jì)一些患者在將劑量從I.2mg增加至1.8mg時(shí)可以獲益，根據(jù)臨床應(yīng)答情況，為了進(jìn)一步改善降糖效果，在至少一周后可將劑量增加至1.8mg?！窘伞繉?duì)本品活性成份或者本品中任何其他輔料過敏者。15降糖藥的分類與應(yīng)用5/9/2024SGLT-2抑制劑達(dá)格列凈片【適應(yīng)癥】在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上，本品可作為單藥治療用于2型糖尿病成人患者改善血糖控制。重要的使用限制本品不適用于治療1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒?！居梅ㄓ昧俊客扑]起始劑量為5mg，每日一次，晨服，不受進(jìn)食限制。對(duì)于需要加強(qiáng)血糖控制且耐受5mg每日一次的患者，劑量可增加至10mg每日一次?！窘伞?.對(duì)FARXIGA嚴(yán)重超敏反應(yīng)史；

2.嚴(yán)重腎受損，腎病終末期或透析。16降糖藥的分類與應(yīng)用5/9/2024胰島素根據(jù)作用時(shí)間可以分為短效胰島素、速效胰島素、中長效胰島素、胰島素類似物、預(yù)混胰島素等。17降糖藥的分類與應(yīng)用5/9/2024胰島素短效胰島素——門冬胰島素注射液【適應(yīng)癥】用于治療糖尿病【用法用量】本品比可溶性人胰島素起效更快，作用持續(xù)時(shí)間更短。由于快速起效，所以一般須緊鄰餐前注射。必要時(shí),可在餐后立即給藥。本品劑量因人而異，應(yīng)由醫(yī)生根據(jù)患者病情決定。一般應(yīng)與至少每日一次中效胰島素或長效胰島素合并使用。【禁忌】·對(duì)門冬胰島素或本品中任何其他成份過敏者?！さ脱前l(fā)作時(shí)。18降糖藥的分類與應(yīng)用5/9/2024胰島素速效胰島素——胰島素注射液【適應(yīng)癥】1、Ι型糖尿病。2、Ⅱ型糖尿病有嚴(yán)重感染、外傷、大手術(shù)等嚴(yán)重應(yīng)激情況，以及合并心、腦血管并發(fā)癥、腎臟或視網(wǎng)膜病變等。3、糖尿病酮癥酸中毒，高血糖非酮癥性高滲性昏迷。4、長病程Ⅱ型糖尿病血漿胰島素水平確實(shí)較低，經(jīng)合理飲食、體力活動(dòng)和口服降糖藥治療控制不滿意者，Ⅱ型糖尿病具有口服降糖藥禁忌時(shí)，如妊娠、哺乳等。5、成年或老年糖尿病病人發(fā)病急、體重顯著減輕伴明顯消瘦。6、妊娠糖尿病。7、繼發(fā)于嚴(yán)重胰腺疾病的糖尿病。8、對(duì)嚴(yán)重營養(yǎng)不良、消瘦、頑固性妊娠嘔吐、肝硬變初期可同時(shí)靜脈滴注葡萄糖和小劑量胰島素，以促進(jìn)組織利用葡萄糖?！居梅ㄓ昧俊?、皮下注射一般每日三次，餐前15～30分鐘注射，必要時(shí)睡前加注一次小量。2、靜脈注射主要用于糖尿病酮癥酸中毒、高血糖高滲性昏迷的治療。可靜脈持續(xù)滴入每小時(shí)成人4～6單位，小兒按每小時(shí)體重0.1單位/kg，也可首次靜注10單位加肌內(nèi)注射4～6單位，根據(jù)血糖變化調(diào)整?！窘伞繉?duì)胰島素過敏患者禁用。19降糖藥的分類與應(yīng)用5/9/2024胰島素超長效胰島素——甘精胰島素注射液【適應(yīng)癥】需用胰島素治療的糖尿病。【用法用量】本品是胰島素類似物。具有長效作用，應(yīng)該每天一次在固定的時(shí)間皮下注射給藥。必須個(gè)體化對(duì)預(yù)期的血糖水平，以及降血糖藥的劑量及給藥時(shí)間進(jìn)行確定及調(diào)整?！窘伞繉?duì)甘精胰島素或其注射液中任何一種賦形劑過敏者2