卡巴匹林鈣的藥理特點(diǎn)及在臨床上的潛在副作用

卡巴匹林鈣是由乙酰水楊酸鈣與尿素螯合物，這種螯合作用并不是那么牢靠，常使得水楊酸超標(biāo)而使其使用效果不是那么理想或甚至產(chǎn)生較為明顯的副作用。這是制劑研發(fā)與產(chǎn)品生產(chǎn)，只有通過(guò)技術(shù)才能解決的藥物缺陷之一，以此才可確?；蛱岣咴撈贩N的藥品品質(zhì)。卡巴匹林鈣對(duì)水比較敏感，制劑中水分含量越低越有助于產(chǎn)品在長(zhǎng)期保存過(guò)程中的穩(wěn)定性。若產(chǎn)品中水分超過(guò)2%，則會(huì)使產(chǎn)品在物流、保存等過(guò)程中，主藥卡巴匹林鈣在水為媒介的條件下，隨時(shí)間延長(zhǎng)不斷分解產(chǎn)生水楊酸。尤其是在夏季，環(huán)境氣溫比較高，卡巴匹林鈣的的分解會(huì)更快！卡巴匹林鈣的代謝特點(diǎn)和藥理作用與阿司匹林相同。具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎及抑制血小板聚集作用，預(yù)防各種原因引起的血栓。口服吸收迅速，起效快，生物利用度高（比阿司匹林還要高）；由肝臟代謝，腎臟排泄。其解熱鎮(zhèn)痛作用更強(qiáng)，不良反應(yīng)小，對(duì)胃腸道黏膜具有一定的刺激性。正常情況下，卡巴匹林鈣為白色結(jié)晶性粉末，味微苦，極易溶于水。是一種新型的解熱鎮(zhèn)痛和抗炎藥物，可用于豬發(fā)熱性疾病、疼痛和多種感染的對(duì)癥治療，是目前國(guó)內(nèi)唯一批準(zhǔn)用于口服的畜禽解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，其具有吸收迅速、起效快、生物利用度高和安全無(wú)殘留等特點(diǎn)?？ò推チ肘}的在畜禽體內(nèi)的主要作用機(jī)理是：口服進(jìn)入畜禽體內(nèi)的卡巴匹林鈣先水解為阿司匹林，阿司匹林能被快速吸收、經(jīng)肝臟代謝，并在體內(nèi)水解為水楊酸起作用，最終達(dá)到解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的目的。卡巴匹林鈣在畜禽臨床的主要應(yīng)用目的。一是解熱作用?？ò推チ肘}可退熱，但使用后不會(huì)使正常體溫降低?？ò推チ肘}是由乙酰水楊酸鈣與尿素螯合物，這種螯合作用并不是那么牢靠，常使得水楊酸超標(biāo)而使其使用效果不是那么理想或甚至產(chǎn)生較為明顯的副作用。這是制劑研發(fā)與產(chǎn)品生產(chǎn)，只有通過(guò)技術(shù)才能解決的藥物缺陷之一，以此才可確?；蛱岣咴撈贩N的藥品品質(zhì)?？ò推チ肘}對(duì)水比較敏感，制劑中水分含量越低越有助于產(chǎn)品在長(zhǎng)期保存過(guò)程中的穩(wěn)定性。若產(chǎn)品中水分超過(guò)2%，則會(huì)使產(chǎn)品在物流、保存等過(guò)程中，主藥卡巴匹林鈣在水為媒介的條件下，隨時(shí)間延長(zhǎng)不斷分解產(chǎn)生水楊酸。尤其是在夏季，環(huán)境氣溫比較高，卡巴匹林鈣的的分解會(huì)更快！卡巴匹林鈣的代謝特點(diǎn)和藥理作用與阿司匹林相同。具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎及抑制血小板聚集作用，預(yù)防各種原因引起的血栓。口服吸收迅速，起效快，生物利用度高（比阿司匹林還要高）；由肝臟代謝，腎臟排泄。其解熱鎮(zhèn)痛作用更強(qiáng)，不良反應(yīng)小，對(duì)胃腸道黏膜具有一定的刺激性。主要作用于下丘腦的體溫調(diào)節(jié)中樞，使外周血管擴(kuò)張、皮膚血流增加，散熱增加而降溫。二是抗炎作用?？ò推チ肘}具有顯著的抗炎作用，可以改善炎癥過(guò)程中的紅腫熱痛癥狀，可抑制變態(tài)反應(yīng)中的抗原抗體結(jié)合物反應(yīng)，減少炎性滲出。最后是鎮(zhèn)痛作用。其鎮(zhèn)痛機(jī)制可能屬于外周性鎮(zhèn)痛，對(duì)神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛等慢性鈍痛有良好效果。卡巴匹林鈣與其它解熱鎮(zhèn)痛藥物區(qū)別主要有這幾點(diǎn)：在抗炎作用方面，卡巴匹林鈣有抗炎作用，安乃近、對(duì)乙酰氨基酚和阿司匹林則沒有。在溶解性方面，卡巴匹林鈣和安乃近都易溶于水，而阿司匹林則難溶與水，對(duì)乙酰氨基酚微溶于水。在安全度方面，卡巴匹林鈣副作用很小，而阿司匹林易導(dǎo)致胃腸道潰瘍、出血；安乃近的副作用大，會(huì)引起免疫抑制；對(duì)乙酰氨基酚的副作用，則比較小。在畜禽獸醫(yī)治療臨床上，卡巴匹林鈣對(duì)各種原因引起的豬、牛等食品動(dòng)物的發(fā)熱炎癥、高熱病、應(yīng)激發(fā)熱、細(xì)菌性疾病和病毒性疾病引起的發(fā)熱等；該藥還能夠緩解豬、牛、羊等動(dòng)物產(chǎn)仔痛以及口蹄疫引起的不食疾病；另外，卡巴匹林鈣可以配合抗生素治療畜禽的各種炎癥。用于家禽，尤其是肉雞，臨床癥狀表現(xiàn)為發(fā)熱、跛行及關(guān)節(jié)炎型的疾病非常廣泛。典型傳染病如雞傳染性法氏囊病、雞傳染性支氣管炎、大腸桿菌病等引起的腎腫大，尿酸鹽沉積；禽流感引起的雞高熱，精神委頓，咳嗽，呼吸困難；雞葡萄球菌病、禽通風(fēng)等引起的關(guān)節(jié)炎型臨床特征，足翅關(guān)節(jié)發(fā)炎腫脹，跛行等。獸醫(yī)臨床上，多與抗生素或抗病毒的藥品聯(lián)合配伍為主；但如果在發(fā)病持久，病情加重并危及家禽生命的情況下，輔以解熱鎮(zhèn)痛藥物，無(wú)疑會(huì)緩解由細(xì)菌或病毒等原因引起的并發(fā)癥，減少發(fā)病率和死亡率。特別對(duì)集約化養(yǎng)雞場(chǎng)，控制發(fā)病和死亡率，減輕臨床癥狀是十分重要的。鑒于目前在肉雞養(yǎng)殖中沒有適宜的解熱藥物，安乃近、對(duì)乙酰氨基酚等國(guó)內(nèi)外均為批準(zhǔn)用于雞。阿司匹林雖然可用于雞，但因其難溶于水而限制其使用。而卡巴匹林鈣易溶于水，且有效成分為阿司匹林，故在雞上使用非常方便。其在臨床上的主要潛在副作用，有如下幾方面。卡巴匹林鈣對(duì)畜禽消化道具有一定的刺激作用，因此不建議長(zhǎng)期、連續(xù)和加量使用。因其在獸醫(yī)臨床治療處方中多為非主藥使用，因此作為一個(gè)對(duì)癥治療的配合用藥，標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定使用劑量已經(jīng)足夠。長(zhǎng)期大量使用，會(huì)造成畜禽血液中的粒細(xì)胞減少和血紅蛋白癥；影響畜禽對(duì)食物的消化和吸收，嚴(yán)重者會(huì)致消化道粘膜糜爛和胃腸道粘膜出血。長(zhǎng)期大量使用，對(duì)畜禽腎臟也有一定的