倍他樂克片說明書

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酒石酸美托洛爾片

發(fā)布時(shí)間:2022-04-18訪問計(jì)數(shù):274

【商品名】倍他樂克

【英文名】MetoprololTartrateTablets

【性狀】本品為白色片。

【藥理毒理】1、藥理：本藥屬于2A類即無部分感動活性的β1－受體阻斷藥（心臟選擇性

β－受體阻斷藥）。它對β1－受體有選擇性阻滯作用，無部分感動活性，無膜穩(wěn)定作用。

對于高血壓患者，本品能顯著降低血壓，但并不引起直立性低血壓和電解質(zhì)紊亂；對心絞痛患者，本品可削減發(fā)作次數(shù)并提高運(yùn)動耐量，長期服用可削減心肌梗死的發(fā)生率，用作心肌梗死后治療可削減再梗死的發(fā)生率，降低心肌梗死后的死亡率。

本品由于阻滯心臟異位起搏點(diǎn)腎上腺素能受體的興奮而可用于治療室上性快速心律失常、室性心率失常，對高血壓、冠心病和兒茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。本品能拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，可治療甲狀腺功能亢進(jìn)引起的心律失常。

在治療劑量時(shí)，本品對收縮支氣管和四周血管的作用不明顯。個(gè)別病例用藥后氣道阻力可增高，但加用β2受體感動劑可訂正。

2、毒理：本品無致突變作用；對胎兒無影響。大鼠服用本品2年，一日800mg未發(fā)覺良性及惡性新生物。

【藥代動力學(xué)】口服汲取快速完全（＞95%），生物利用度約為50%。汲取后快速進(jìn)入細(xì)胞

外組織，并能通過血－腦脊屏障及胎盤屏障。蛋白結(jié)合率低，約10%?？诜?/p>

1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，最大作用時(shí)間為1～2小時(shí)。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。t1/2為3～5小時(shí)，腎功能不全時(shí)無明顯轉(zhuǎn)變。在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，尿內(nèi)以代謝物為主，僅少量（3%～

10%）為原形物。

【適應(yīng)癥】用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失

常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，

此時(shí)應(yīng)在有閱歷的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

【用法用量】口服。治療高血壓100～200mg/次，一日2次。

急性心肌梗死：主見在早期，即最初的幾小時(shí)內(nèi)使用，因?yàn)榧纯淌褂迷谖茨?/p>

溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期（15天）死亡率（此作用在用藥后

24小時(shí)即消失）。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2

小時(shí)內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5～5mg/

次（2分鐘內(nèi)），每5分鐘一次，共3次總劑量10～15mg。之后15分鐘開

始口服25～50mg，每6～12小時(shí)一次，共24～48小時(shí)，然后口服50～100mg，

一日2次。

不穩(wěn)定性心絞痛：也主見早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。

急性心肌梗死發(fā)生心房抖動時(shí)若無禁忌證可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。

心肌梗死后若無禁忌應(yīng)長期使用，因?yàn)橐呀?jīng)證明這樣做可以降低心性死亡率，

包括猝死。一般50～100mg，一日2次。

在治療心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)等癥時(shí)一般25～

50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。

心力衰竭：應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用本

藥。起初6.25mg/次，一日2～3次，以后視臨床狀況每數(shù)日至一周一次增加

6.25～12.5mg，一日2～3次，最大劑量可用至50～100mg/次，一日2次。

最大劑量一日不應(yīng)超過300～400mg。

【不良反應(yīng)】1.血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣

導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾癥。

2.因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩

暈占10%，抑郁占5%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。

3.消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘＜1%、腹瀉占5%，但不嚴(yán)峻，很少影響用

藥。

4、其他：氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、聽覺障礙、眼痛等。

【禁忌癥】Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，失代償性心衰（肺氣腫，低灌注或低血壓），持

續(xù)地或間隙性地接受β受體感動劑的變力性治療的患者；有臨床意義的竇性

心動過緩，病態(tài)竇房結(jié)綜合征，心源性休克；末梢循環(huán)灌注不良、嚴(yán)峻的周

圍血管疾病。

美托洛爾不行用于那些患有懷疑的急性心肌梗死，表現(xiàn)為心率＜45次/分鐘，

P－Q間期＞0.24秒或收縮壓＜100mmHg的患者。

對本品中任一成份過敏者禁用。

【留意事項(xiàng)】1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性β1－受體阻滯藥的

這一不良反應(yīng)較小。須留意用胰島素的糖尿病病人在加用β－阻滯劑時(shí)，其

β－受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及

時(shí)發(fā)覺。但在治療過程中選擇性β1－受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的

危急性要小于非選擇性β－受體阻斷藥。

2.長期使用本品時(shí)如欲中斷治療，須漸漸削減劑量，一般于7～10天內(nèi)撤除，

至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病患者突然停藥可致病情惡化，消失心絞

痛、心肌梗死或室性心動過速。

3.大手術(shù)之前是否停用β－受體阻滯劑意見尚不全都，β－受體阻滯后心臟對

反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危急性增加，但可用多巴酚丁

胺或異丙基腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此，對于要進(jìn)行全身麻醉的患者最好停

止使用本藥，如有可能應(yīng)在麻醉前48小時(shí)停用。

4.用于嗜鉻細(xì)胞瘤時(shí)應(yīng)先行使用α－受體阻滯藥。

5.低血壓、心臟或肝臟功能不全時(shí)慎用。

6.慢性堵塞性肺部疾病與支氣管哮喘患者如需使用美托洛爾應(yīng)謹(jǐn)慎從事，以

小劑量為宜，且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的患

者應(yīng)同時(shí)加用β2受體感動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。

7.對心臟功能失代償?shù)幕颊邞?yīng)在使用洋地黃和（或）利尿劑治療的基礎(chǔ)上使

用美托洛爾，詳細(xì)用法參見（用法用量）。

8.不宜與鹽酸維拉帕米同時(shí)使用，以免引起心動過緩、低血壓和心臟停搏。

9.在治療Ⅰ型糖尿?。↖DDM）患者時(shí)須當(dāng)心觀看。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期使用β－受體阻滯劑可引起各種胎兒問題，包括胎兒發(fā)育

遲緩。

β－受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩，因此

在妊娠或分娩期間不宜使用。

【兒童用藥】兒童使用本品的閱歷有限。

【老年患者用藥】老年藥代動力學(xué)與年輕人相比無明顯轉(zhuǎn)變，因而老年患者用量無需調(diào)整。

【藥物相互作用】若患者同時(shí)還使用交感神經(jīng)節(jié)阻斷劑、其它β受體阻滯劑（如滴眼劑）、

或單胺氧化酶（MAO）抑制劑，則必需嚴(yán)密監(jiān)視患者狀況。

若方案終止與可樂定的聯(lián)合用藥，必需留意β受體阻滯劑的撤除應(yīng)比可樂定

的撤除提前幾天。

美托洛爾與維拉帕米和二氫吡啶類鈣拮抗劑合用，可能會增加負(fù)性變力

和變時(shí)作用。服用β受體阻滯劑的患者，不行靜脈注射維拉帕米類的鈣拮抗

劑。

β受體阻滯劑會增加抗心律失常藥（奎尼丁類和胺碘酮）的負(fù)性變力和負(fù)性變

傳導(dǎo)作用。

接受β受體阻滯劑的患者，吸入麻醉增加心臟抑制作用。

酶誘導(dǎo)和酶抑制物質(zhì)會影響美托洛爾的血漿水平。利福平會降低美托洛

爾的血藥濃度。西咪替丁、乙醇、肼屈嗪和選擇性的5－羥色胺重?cái)z取抑制劑

（SSRIs），如：帕羅西汀、氟西汀和舍曲林會上升美托洛爾的血藥濃度。預(yù)

先使用奎尼丁也可增加美托洛爾的血藥濃度。

與吲哚美辛或其它前列腺素合成酶抑制劑合用會降低β受體阻滯劑的抗

高血壓作用。

在某些狀況下，使用β受體阻滯劑的患者使用腎上腺素，心臟選擇性β

受體阻滯劑對血壓掌握的影響比非選擇的β受體阻滯劑小許多。接受β受體

阻滯劑治療的患者，其口服降糖藥的劑量必需調(diào)整。

【藥物過量】癥狀：

美托洛爾過量可導(dǎo)致嚴(yán)峻低血壓、竇性心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、心衰、心源性休克、心臟停搏、支氣管痙攣、意識損害/昏迷、惡心、嘔吐和發(fā)紺。同時(shí)攝入乙醇、抗高血壓藥、奎尼丁或巴比妥類藥物會加重病情。藥物過量最初的臨床表現(xiàn)會在藥物攝入后20分鐘至2小時(shí)消失。過量的治療：

賜予活性碳，必要時(shí)洗胃。若發(fā)生嚴(yán)峻的低血壓、心動過緩、或即將發(fā)生心衰，隔2～5分鐘靜脈注射β1受體感動劑（如普瑞特羅）或靜脈滴注，直至獲得盼望的效果。若無選擇性的β1受體感動劑，也可用多巴胺，或用硫酸阿托品（iv）以阻滯迷走神經(jīng)。

若未獲得滿足的療效．可用其它擬交感胺類藥如多巴酚丁胺或去甲腎上腺素。也可賜予1～10mg的胰高血糖素?？赡苄枰鸩?。靜脈注射β2受體感動劑可緩解支氣管痙攣。

治療β受體阻滯劑過量所用的解毒劑的劑量比常規(guī)治療中