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藥物化學(xué)生物技術(shù)及應(yīng)用專(zhuān)業(yè)教學(xué)資源庫(kù)局麻藥

外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物生物技術(shù)及應(yīng)用專(zhuān)業(yè)教學(xué)資源庫(kù)04氨基酮類(lèi)生物技術(shù)及應(yīng)用專(zhuān)業(yè)教學(xué)資源庫(kù)氨基酮類(lèi)鹽酸達(dá)克羅寧，刺激大，僅作表面麻醉藥。以電子等排體CH2代替O，得到氨基酮類(lèi)。氨基酮類(lèi)法立卡因氨基酮類(lèi)普莫卡因氨基酮類(lèi)奎尼卡因氨基酮類(lèi)局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系親脂性部分可為芳烴、芳雜環(huán)，以苯環(huán)作用較強(qiáng)。苯環(huán)上鄰對(duì)位給電子取代基如氨基、烷氧基有利于增加活性；而吸電基會(huì)使活性下降。親脂性部分中間部分親水部分氨基酮類(lèi)局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系親脂性部分中間部分親水部分中間部分－決定藥物穩(wěn)定性作用時(shí)間：-CH2CO-＞-CONH-＞-COS-＞-COO-作用強(qiáng)度：-COS-＞-COO->-CH2CO->-CONH-通常以n=2-3碳原子為最好在苯環(huán)和羰基之間插入-CH2-，-O-，破壞了共軛體系，活性下降；插入-CH=CH-，則保持活性。氨基酮類(lèi)局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系親脂性部分中間部分親水部分親水性部分可為仲胺和叔胺，或脂環(huán)胺如吡咯烷、哌啶、嗎啉等，以叔胺最為常見(jiàn)。不可以是伯胺，不穩(wěn)

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