血根堿及白屈菜紅堿抑菌和殺螨活性構(gòu)效關(guān)系的綜述報告

血根堿及白屈菜紅堿抑菌和殺螨活性構(gòu)效關(guān)系的綜述報告血根堿和白屈菜紅堿是兩個重要的天然生物堿，它們被廣泛用于中藥和醫(yī)藥領(lǐng)域。血根堿和白屈菜紅堿都具有很強(qiáng)的抑菌和殺螨活性，這使得它們在醫(yī)學(xué)和農(nóng)業(yè)領(lǐng)域都具有廣泛的應(yīng)用。本文將綜述血根堿和白屈菜紅堿的構(gòu)效關(guān)系和抑菌和殺螨活性的研究進(jìn)展。一、血根堿和白屈菜紅堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)血根堿是一種苯丙烷生物堿，化學(xué)名稱為9-氫血根堿，分子式為C21H22N2O4。它是從血根(Aperaspica-ventiL.)中分離出來的主要生物堿。血根堿的結(jié)構(gòu)中包含有一個苦味酮環(huán)、一個吲哚環(huán)和一個三環(huán)。吲哚環(huán)上有一個取代基，三環(huán)上的羥基和吲哚環(huán)上的甲氧基都是結(jié)構(gòu)中的重要功能基團(tuán)。血根堿的生物活性主要與取代基、三環(huán)的構(gòu)象、環(huán)上的羥基和甲氧基等構(gòu)成有關(guān)。白屈菜紅堿是一種喹啉生物堿，化學(xué)名稱為3-苯基-1,4-二氮烯-2-酮，分子式為C16H10N2O。白屈菜紅堿是從白屈菜(TripterygiumwilfordiiHook.f.)中分離出來的主要成分。白屈菜紅堿的結(jié)構(gòu)中包含有一個苯環(huán)和一個喹啉環(huán)。取代基和苯環(huán)上的位阻等構(gòu)象因素直接影響其生物活性。二、血根堿和白屈菜紅堿的抑菌和殺螨活性研究抑菌活性血根堿和白屈菜紅堿都具有廣譜抑菌活性。文獻(xiàn)報道表明，白屈菜紅堿在體外能夠抑制多種細(xì)菌和真菌的生長；血根堿對革蘭氏陽性菌和真菌也表現(xiàn)出了良好的抑菌活性。其中，具有重要生物學(xué)意義的是血根堿對洋地黃鏈球菌和金黃色葡萄球菌的抑菌活性，這兩種細(xì)菌抗藥性強(qiáng)，嚴(yán)重危害人類健康，而血根堿對其表現(xiàn)出較強(qiáng)的抑菌作用。同時，還有報道將血根堿與其他抗生素聯(lián)用，可以大大增強(qiáng)其抗菌作用。殺螨活性血根堿和白屈菜紅堿都具有殺螨活性。殺螨活性的研究主要集中在蜱蟲方面。文獻(xiàn)報道表明，白屈菜紅堿對麥角立克鞭毛蟲有較好的殺滅效果，且對于草地擬螨、細(xì)小擬螨、根繞線蟲和麋鹿偽螨等多種寄生蟲也有明顯的殺螨活性。血根堿則主要用于制備驅(qū)蟲藥，對口腔螨、鼠螨和豚尾螨等寄生蟲的殺滅效果顯著。三、抑菌和殺螨活性與構(gòu)效關(guān)系的研究構(gòu)效關(guān)系是化學(xué)人員在藥物研發(fā)中探討藥物的構(gòu)成、結(jié)構(gòu)和生物學(xué)活性之間聯(lián)系的重要方法。在血根堿和白屈菜紅堿的研究中，也有關(guān)于構(gòu)效關(guān)系的研究。1.組合結(jié)構(gòu)文獻(xiàn)報道表明，白屈菜紅堿與其他生物堿組成的天然物混合物的抗菌作用較單一成分的白屈菜紅堿更為明顯，這可能是因為混合物中所包含的其他成分可以協(xié)同作用或增加藥物給藥的多樣性。2.取代基血根堿取代基的數(shù)量和位置對其殺螨活性也有很大影響。文獻(xiàn)報道表明，血根堿芳香環(huán)上的烷氧基和鹵代基是影響其殺螨活性的主要因素，當(dāng)烷氧基的取代位于C-1位時，殺螨活性最強(qiáng)。3.環(huán)結(jié)構(gòu)血根堿的三環(huán)結(jié)構(gòu)是其重要的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)，其構(gòu)象對其生物活性也有很大影響，其中以三環(huán)和吲哚環(huán)的構(gòu)象為主。文獻(xiàn)報道表明，如果將血根堿的吲哚環(huán)、苯環(huán)和三環(huán)中甲氧基和羥基去除，則其抗菌和殺螨活性大大下降。4.位阻效應(yīng)白屈菜紅堿的苯環(huán)上的位阻效應(yīng)鮮有報道，但是研究表明，該效應(yīng)對其殺螨活性影響顯著。取代基在苯環(huán)上的位置越靠外層，經(jīng)常會產(chǎn)生位阻效應(yīng)，白屈菜紅堿中苯環(huán)上的位阻效應(yīng)可能會改變其分子的空間結(jié)構(gòu)，影響其與受體的作用力度。四、結(jié)論血根堿和白屈菜紅堿是重要的生物堿，具有廣譜抑菌和殺螨活性。雖然目前關(guān)于它們的構(gòu)效關(guān)系還有待深入研究，但是文獻(xiàn)報道表明，組合物、取代基的數(shù)量和位置