《緩控釋技術(shù)思路》

緩控釋技術(shù)思路具有一定的溶解度與溶解速度*微粉化：當(dāng)：A.藥物的溶解度<100mcg/mL時(shí)，減小粒徑往往能改善溶出；B.藥物的溶解度<10mcg/mL時(shí)，減小粒徑幾乎一定能改善溶出；C.藥物的溶解度<1mcg/mL時(shí)，必須要微粉化；

編輯ppt*微粉化假設(shè):溶解度<50mcg/mL,粒徑應(yīng)<16μm;溶解度<5mcg/mL,粒徑應(yīng)<5μm;溶解度<0.5mcg/mL,粒徑應(yīng)<1.5μm;編輯ppt濕潤(rùn)劑降低外表張力，增加與水的親和力；編輯ppt增溶*外表活性劑；

*共溶劑；

*絡(luò)合；編輯ppt不宜制備成緩釋的藥物1.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)或有特定吸收部位的藥物；2.生物半衰期太短或太長(zhǎng)的藥物，t1/2在2–8小時(shí)為宜；3.吸收速度太慢，ta1/2不大於3–4小時(shí)〔Ka:0.17–0.23hr-1)為宜;4.劑量太大的藥物；5.溶解度<0.01mg/mL。編輯ppt脈沖給藥脈沖給藥是指能在規(guī)定的時(shí)間間隔內(nèi)以變化的速率釋放藥物的給藥器。脈沖給藥系統(tǒng)的設(shè)計(jì)旨在藥物釋放與體內(nèi)的節(jié)律性相嵌合，從而到達(dá)用藥的最正確化和智能化。編輯ppt時(shí)辰對(duì)藥效的影響哮喘消化道疾病心血管疾病編輯pptFig1:Circadianrhythmintheforcedexpiratoryvolume(FEV1)inhealthycontrolsandasthmaticpatients.(Redrawnacc.[15])編輯pptFig.2:Dailyvariationintheoccurrenceof1631attacksofdyspneain2139untreated,mainlyasthmaticpatients.編輯pptFig3.Serumtheophylineconcentrationsanddrugeffectsonpeakflowaftertheophyllinedosingbidat08.00hand20.00h,resp.(Redrawnacc[24])編輯pptFig4:EffectofaconstantinfusionoftheH2-blockerranitidineattwodoseongastricpHinman.編輯pptFig6.Day-nightvariationintheincidenceof1209myocardialinfarctions編輯ppt脈沖給藥的意義可使用藥向智能化開展〔心血管藥、哮喘藥等〕；更有效控制某些疾病的發(fā)作，特別是防止某些因突發(fā)而引起的意外；通過這種脈沖技術(shù)對(duì)某些普通緩釋制劑的釋放模式進(jìn)行補(bǔ)償性修飾，使之在體內(nèi)血濃更平穩(wěn)、更持久，而毒副作用更小。編輯ppt粉霧劑給藥特點(diǎn)1、患者主動(dòng)吸入藥粉，不存在給藥協(xié)同配合困難；2、無拋射劑氟里昂，可防止對(duì)環(huán)境的污染和呼吸道的刺激；3、藥物可以膠囊或泡囊形式給藥，計(jì)量準(zhǔn)確，無超劑量給藥危險(xiǎn)；4、不含防腐劑及酒精等溶媒，對(duì)病變粘膜無刺激性；5、載藥量大，尤其是用于多肽和蛋白質(zhì)類藥物的給藥。編輯pptFig.1:Schematicpresentationofthefateofactivesubstanceafterinhalation肺的生理結(jié)構(gòu)與吸入給藥編輯ppt胰島素肺部給藥特點(diǎn)：a、吸收面積大b、無首過效應(yīng)c、最“自然〞，最接近“生理狀態(tài)〞編輯ppt幾種給藥途徑比較-1編輯ppt幾種給藥途徑比較-2編輯ppt鼻腔給藥特點(diǎn)：a、吸收快：心得安，Almotraptane，安乃近b、無消化道及肝臟首過效應(yīng)：降鈣素，r-干擾素編輯ppt編輯ppt編輯ppt編輯ppt編輯ppt編輯ppt編輯ppt編輯ppt編輯ppt呼吸方式〔平靜呼吸〕與氣流分布編輯ppt呼吸方式〔用力吸氣〕與氣流分布編輯ppt胰島素鼻腔給藥的劑型〔1〕滴鼻劑：藥液易流失，劑量不易