《藥物化學(xué)》期末復(fù)習(xí)試題

名詞解釋:

先導(dǎo)化合物、生物電子等排體、前藥、軟藥、構(gòu)效關(guān)系、QSARx藥效基團(tuán)

第1-3章緒論一、單項(xiàng)選擇題

1、下面哪個(gè)藥物的作用與受體無(wú)關(guān)

A.氯沙坦B.奧美拉嚶C降鈣素D.普侖司特E.氯貝膽堿

2、下列哪一項(xiàng)不屬于藥物的功能

A.預(yù)防腦血栓B.避孕C.緩解胃痛D.去除臉上皺紋E.堿化尿液，避免乙?；前吩谀?/p>

中結(jié)晶。

3、凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部

門批準(zhǔn)的化合物，稱為

A.化學(xué)藥物B.無(wú)機(jī)藥物C.合成有機(jī)藥物D.天然藥物E.藥物

4、硝苯地平的作用靶點(diǎn)為

A.受體B.酶C.離子通道D.核酸E.細(xì)胞壁

5、可使藥物親脂性增加的基團(tuán)是：

A.竣基B.磺酸基C.烷基D.羥基E.氨基

6、增加藥物水溶性的基團(tuán)是：

A.鹵素B.甲基C.羥基D.疏基E.苯環(huán)

7、下列敘述哪項(xiàng)與藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)不符（）

A.藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)是體內(nèi)的酶對(duì)藥物進(jìn)行氧化、羥基化反應(yīng)

B.藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)是體內(nèi)的酶對(duì)藥物進(jìn)行氧化、還原反應(yīng)

C.藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)是在藥物分子中引人極性基團(tuán)的反應(yīng)

D.藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)是體內(nèi)的酶對(duì)藥物進(jìn)行甲基化反應(yīng)

E.藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)是使藥物分子暴露出極性基團(tuán)的反應(yīng)

8、貝諾酯是阿司匹林與乙酰氨基酚的拼合,這種修飾方法是（）

A.成酰胺修飾B.成酯修飾C.拼合修飾D.成鹽修飾E.其他

9、潑尼松龍做成潑尼松龍單琥珀酸酯的目的是（）

A.延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間B.發(fā)揮藥物的配伍作用

C.提高藥物的選擇性D.改善藥物的溶解性E.消除藥物的不良?xì)馕?/p>

10、氟奮乃靜制成氟奮乃靜庚酸和癸酸酯的目的是（）

A.改善藥物的溶解性B.提高藥物的穩(wěn)定性C.延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間

D.提高藥物的組織選擇性E.減低藥物的毒副作用

11、雙氫青蒿素制成青蒿琥酯的是（）

A.提高藥物的活性B.增加藥物的水溶性C.提高藥物的穩(wěn)定性

D.延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間E.降｛氐藥物的毒副作用

12、睪酮制成丙酸睪酮,17-苯乙酸酯或17-環(huán)戊丙酸酯的目的是（）

A.提高藥物的組織選擇性B.降低藥物的毒副作用C.發(fā)揮藥物的配伍作用

D.延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間E.改善藥物的不良?xì)馕?/p>

13、可使藥物親脂性增加的基團(tuán)（）

A：竣基B：磺酸基C：烷基D：羥基E：氨基

14、增加藥物水溶性的基團(tuán)有（）

A、鹵素B、甲基C、羥基D、筑基E、苯環(huán)

二、配比選擇題（選擇最佳選項(xiàng)，每個(gè)選項(xiàng)不可重復(fù)選擇）

A.藥品通用名B.INN名稱C.化學(xué)名D.商品名E.俗名

1、對(duì)乙酰氨基酚2、泰諾3、Paraacetamol4、N-（4-羥基苯基）乙酰胺

5、醋氨酚

三、比較選擇題（選擇最佳選項(xiàng)，選項(xiàng)可重復(fù)選擇）

A.商品名B.通用名C.兩者都是D.兩者都不是

I-Ik藥品說(shuō)明書上采用的名稱

1-12,可以申請(qǐng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)的名稱

1-13、根據(jù)名稱，藥師可知其作用類型的名稱

I-K醫(yī)生處方采用的名稱

1-15、根據(jù)名稱就可以寫出化學(xué)結(jié)構(gòu)式的名稱。

四、問答題

1-16.為什么說(shuō)“藥物化學(xué)”是藥學(xué)領(lǐng)域的帶頭學(xué)科？

1-17.簡(jiǎn)述現(xiàn)代新藥開發(fā)與研究的內(nèi)容。

1-18、"優(yōu)降糖”作為藥物的商品名是否合宜？

1-19、先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)有哪幾種途徑，各舉一經(jīng)典例子，比如意外發(fā)現(xiàn),舉例：青霉素。

第4章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物

一、單項(xiàng)選擇題

1、異戊巴比妥可與毗碇和硫酸酮溶液作用，生成

A.綠色絡(luò)合物B.紫色絡(luò)合物C.白色膠狀沉淀D.氨氣E.紅色溶液

2、異戊巴比妥不具有下列哪些性質(zhì)

A.弱酸性B.溶于乙醛、乙醇C.水解后仍有活性D.鈉鹽溶液易水解

E.加入過量的硝酸銀試液,可生成銀鹽沉淀

3、鹽酸嗎啡加熱的重排產(chǎn)物主要是

A.雙嗎啡B.可待因C.苯嗎喃D.阿撲嗎啡E.N-氧化嗎啡

4、結(jié)構(gòu)中沒有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是

A.鹽酸嗎啡B.枸椽酸芬太尼C二氫埃托啡D.鹽酸美沙酮E.噴他佐辛

5、咖啡因的結(jié)構(gòu)如下圖，其結(jié)構(gòu)中R-R3、R7分別為

A.H、CH3、CH3B.CH3、CH3、CH3C.CH3.CH3、HD.H、H、HE.CH2OHx

CH3、CH3

6、鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥

A.去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑b.單胺氧化酶抑制劑C.阿片受體抑制劑d.5-羥色

胺再攝取抑制劑E.5-羥色胺受體抑制劑

7、鹽酸氯丙嗪不具備的性質(zhì)是

A.溶于水、乙醇或氯仿b.含有易氧化的吩嗪嗪母環(huán)C.與硝酸共熱后顯紅色

D.與三氧化鐵試液作用，顯蘭紫色E.在強(qiáng)烈日光照射下，發(fā)生光化毒反應(yīng)

8、鹽酸氯丙嗪在體內(nèi)代謝中一般不進(jìn)行的反應(yīng)類型為

A.N-氧化B.硫原子氧化C.苯環(huán)羥基化D,脫氯原子E.側(cè)鏈去N-甲基

9、不屬于苯并二氮卓的藥物是

A.地西泮B.氯氮卓C.嚶叱坦D.三嚶侖E.美沙理侖二、配比選擇題

[11-15]

A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.丙咪嗪E.氟哌咤醇

11、N,N-二甲基-10,二氫-5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-丙胺

12、5-乙基-5苯基-2,4,6-（IH,3H,5H）嚏陡三酮

13s1-（4-氟苯基）-4-14-（4-氯苯基）-4-羥基-1哌咤基]-l-丁酮

14、2-氯-N,N-二甲基-IOH-吩嘎嗪-IO-丙胺

15、3,7-二氫-1,3,7-三甲基-IH-嚏吟-2,6-二酮一水合物

116-20]

A.作用于阿片受體B.作用多巴胺體C作用于苯二氮卓31受體

D.作用于磷酸二酯酶E.作用于GABA受體

16、美沙酮17、氯丙嗪18、鹵加比19、咖啡因20、理叱坦

三、匕匕較選擇題

[21-25]

A.異戊巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是

21、鎮(zhèn)靜催眠藥22、具有苯并氮雜卓結(jié)構(gòu)23、可作成鈉鹽

24、易水解25、可用于抗焦慮

[26-30]

A.嗎啡B.哌替咤C.A和B都是D.A和B都不是

26、麻醉藥27、鎮(zhèn)痛藥28、主要作用于μ受體

29、選擇性作用于K受體

30、肝代謝途徑之一為去Nr甲基

[31~35]

A.氟西汀B.氯氮平C.A和B都是D.A和B都不是31、為三環(huán)類藥物

32、含丙胺結(jié)構(gòu)33、臨床用外消旋體34、屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑35、

非典型的抗精神病藥物四、多項(xiàng)選擇題

36、影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強(qiáng)弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是:

A.pKaB.脂溶性C.5位取代基的氧化性質(zhì)

D.5取代基碳的數(shù)目E.酰胺氮上是否含煌基取代

37、巴比妥類藥物的性質(zhì)有：

A.具有內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體B.與叱咤和硫酸酮試液作用顯紫藍(lán)色

C.具有抗過敏作用D.作用持續(xù)時(shí)間與代謝速率有關(guān)

E.pKa值大，在牛理PH時(shí)，未解離百分率高

38、在進(jìn)行嗎啡的結(jié)構(gòu)改造研究工作中，得到新的鎮(zhèn)痛藥的工作有

A.羥基的酰化B.氮上的烷基化C.1位的脫氫

D.羥基的烷基化E.除去D環(huán)

39、下列哪些藥物的作用于阿片受體

A.哌替碇B.噴他佐辛C.氯氮平D.芬太尼E.丙咪嗪

40、中樞興奮劑可用于

A.解救呼吸、循環(huán)衰竭B.兒童遺尿癥C.對(duì)抗抑郁癥D.抗解救農(nóng)藥中毒E.

老年性癡呆的治療

41、屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑的藥物有

A.帕羅西汀B.氟伏沙明C.氟西汀D.文拉法辛E.舍曲林

42、氟哌陡醇的主要結(jié)構(gòu)片段有

A.對(duì)氯苯基B.對(duì)氟苯甲?；鵆.對(duì)羥基哌嗪D.丁酰苯E.哌嗪環(huán)

43、具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神失常藥有

A.氯丙嗪B.利培酮C.洛沙平D.舒必利E.地昔帕明

44、鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型有

A.巴比妥類B.三環(huán)類C.苯并氮卓類D.咪嚶并叱碇類E.西坦類

45、屬于黃瞟嶺類的中樞興奮劑量有：

A.尼可剎米B.柯柯豆堿C.安鈉咖D.二羥丙茶堿E.茴拉西坦

五、問答題

1、巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)？

2、為什么巴比妥Cs位次甲基上的兩個(gè)氫原子必須全被取代，才有鎮(zhèn)靜催眠作用？

3、如何用化學(xué)方法區(qū)別嗎啡和可待因？

4、合成類鎮(zhèn)痛藥的按結(jié)構(gòu)可以分成幾類？各舉一代表藥物。這些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型不同，

但為什么都具有類似嗎啡的作用？

重點(diǎn)掌握的藥物結(jié)構(gòu)：異戊巴比妥、苯巴比妥、地西泮、奧沙西泮、苯妥英、氯丙嗪、奮乃

靜、嗎啡、可待因、哌替咤、美沙酮、咖啡因

第5章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物

一、單項(xiàng)選擇題

1、下列哪種敘述與膽堿受體激動(dòng)劑不符

A.乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)時(shí)，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑

B.乙酰膽堿的亞乙基橋上位甲基取代，M樣作用大大增強(qiáng)，成為選擇性M受體激動(dòng)劑

C.Carbachol作用較乙酰膽堿強(qiáng)而持久

D.Bethanecholchloride的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體

E.中樞M受體激動(dòng)劑是潛在的抗老年癡呆藥物

2、下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是

A.NeoStigminebrOmide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲

?；?，水解釋出原酶需要幾分鐘

B.Neostigminebromide結(jié)構(gòu)中N,N-二甲氨基甲酸酯較physostigmine結(jié)構(gòu)中N-甲基氨基甲

酸酯穩(wěn)定

C.中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆

D.經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季錢堿陽(yáng)離子,芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分

E.有機(jī)磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑

3、下列敘述哪個(gè)不正確

A.SCOPolamine分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)，使分子的親脂性增強(qiáng)

B.托品酸結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳原子，S構(gòu)型者具有左旋光性

C.AtroPine水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸

D.葭若醇結(jié)構(gòu)中有三個(gè)手性碳原子CI.C3和C5,具有旋光性

E.山其若醇結(jié)構(gòu)中有四個(gè)手性碳原子C|、C3、C5和C6,具有旋光性

4、下列合成M膽堿受體拮抗劑分子中，具有9-咕噸基的是

A.GlycopyrroniumbromideB.OrphenadrineC.PropanthelinebromideD.

BenactyzineE.Pirenzepine

5、下列與epinephrine不符的敘述是

A.可激動(dòng)和受體B.飽和水溶液呈弱堿性C.含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化變質(zhì)

D.-碳以R構(gòu)型為活性體，具右旋光性E.直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶

的代謝

6、臨床藥用（-）-ephedrine的結(jié)構(gòu)是

E.上述四種的混合物

7、Diphenhydramine屬于組胺Hl受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型

A.乙二胺類B.哌嗪類C.丙胺類D.三環(huán)類E.氨基醛類

8、下列哪一個(gè)藥物具有明顯的中樞鎮(zhèn)靜作用

A.ChlorphenamineB.ClemastineC.AcrivastineD.LoratadineE.Cetirizine

9、若以下圖代表局麻藥的基本結(jié)構(gòu)，則局麻作用最強(qiáng)的X為

O

I

Ac

XlN

A?！?/p>

A.-O-B.-NH-C.-S-D.-CH2-E.-NHNH-

10、Lidocaine比procaine作用時(shí)間長(zhǎng)的主要原因是

A.Procaine有芳香第一胺結(jié)構(gòu)B.Procainc有酯基C.Lidocaine有酰胺結(jié)構(gòu)

D.Lidocaine的中間部分較procaine短E.酰氨鍵比酯鍵不易水解

H、下列藥物中那個(gè)藥物不溶于NaHCO3溶液中

A.布洛芬B.阿司匹林C.雙氯芬酸D.蔡普生E.蔡丁美酮

12、下列環(huán)氧酶抑制劑中，哪一個(gè)對(duì)胃腸道的副作用較小

A.布洛芬B.雙氯芬酸C.塞來(lái)昔布D.蔡普生E.酮洛芬

13、下列非笛體抗炎藥物中，那個(gè)藥物的代謝物用做抗炎藥物

A.布洛芬B.雙氯芬酸C.塞來(lái)昔布D.蔡普生E.保泰松

14、下列非笛體抗炎藥物中，那個(gè)在體外無(wú)活性

A.蔡丁美酮B.雙氯芬酸C.塞來(lái)昔布D.蔡普生E.阿司匹林

15、臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體

A.左旋體B.右旋體C.內(nèi)消旋體D.外消旋體E.30%的左旋體和70%右旋體混合物。

16、設(shè)計(jì)口即朵美辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)是依于

A.組胺B.5-羥色胺C慢反應(yīng)物質(zhì)D.賴氨酸E.組胺酸

17、芳基丙酸類藥物最主要的臨床作用是

A.中樞興奮B.抗血栓C.降血脂D.抗病毒E.消炎鎮(zhèn)痛

18、下列哪種性質(zhì)與布洛芬符合

A.在酸性或堿性條件下均易水解B.具有旋光性C.可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉水溶液中

D.易溶于水，味微苦E.在空氣中放置可被氧化，顏色逐漸變黃至深棕色

19、對(duì)乙酰氨基酚的哪一個(gè)代謝產(chǎn)物可導(dǎo)致肝壞死？

A.葡萄糖醛酸結(jié)合物B.硫酸酯結(jié)合物

C.氮氧化物D.N-乙酰基亞胺釀E.谷胱甘肽結(jié)合物

20、下列哪一個(gè)說(shuō)法是正確的

A.阿司匹林的胃腸道反應(yīng)主要是酸性基團(tuán)造成的

B.制成阿司匹林的酯類前藥能基本解決胃腸道的副反應(yīng)

C.阿司匹林主要抑制COX-ID.COX-2抑制劑能避免胃腸道副反應(yīng)

E.COX-2在炎癥細(xì)胞的活性很低

二、配比選擇題

[21-25]

A.）臭化N-甲基-N-（I-甲基乙基）-N-[2-（占噸-9-甲酰氧基）乙基J-2-丙錢

B.漠化N1N1N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯鍍

C.（R）-4-[2-（甲氨基）-I-羥基乙基卜1,2-本—酚

D.N,N-二甲基--（4-氯苯基）2口比陡丙胺順丁烯二酸鹽

E.4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯鹽酸鹽

21、Epinephrine22、Chlorphenaminemaleate

23、Propanthelinebromide24、Procainehydrochloride

25、Neostigminebromide

[26-30]

E.

?HCl-H2θ

26、Salbutamol27、Cetirizinehydrochloride

28、Atropine29、Lidocainehydrochloride

30、Bethanecholchloride

31、Loratadine32、Anisodaminehydrobromide

33、Mizolastine34、Atracuriumbesilate

35、Pancuroniumbromide

[36-40]

A.加氫氧化鈉溶液，加熱后，加入重氮苯磺酸試液，顯紅色

B.用發(fā)煙硝酸加熱處理,再加入氫氧化鉀醇液和一小粒固體氫氧化鉀，初顯深紫色，后轉(zhuǎn)暗

紅色，最后顏色消失

C.其水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀物，放置后形成結(jié)晶。若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解，

酸化后析出固體

D.被高鎰酸鉀、鐵氟化鉀等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使紅石蕊試紙變藍(lán)

E.在稀硫酸中與高鎰酸鉀反應(yīng)，使后者的紅色消失

36、Ephedrine37、Neostigminebromide

38、Chlorphenaminemaleate39、Procainehydrochloride

40、Atropine

141-45J

A.用于治療重癥肌無(wú)力、術(shù)后腹氣脹及尿潴留

B.用于胃腸道、腎、膽絞痛，急性微循環(huán)障礙，有機(jī)磷中毒等，眼科用于散瞳

C.麻醉輔助藥

D.用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，還可制止鼻粘膜和牙齦出血

E.用于治療支氣管哮喘,哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣等

41、Pancuroniumbromide42、Neostigminebromide

43、Salbutamol44、Epinephrine

45、Atropinesulphate

[46-50]

A.yHO0B.yHNC.0

0。片αQ丫

αoτ

HO

OH

OH0C

P??r?jj1力

D.j?N'E.

00

46、阿司匹林47s毗羅昔康

48、甲芬那酸49、對(duì)乙酰氨基酚

50、羥布示

[51-55]

A.4-Butyl-l-(4-hydroxyphenyl)-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione

B.2-[(2,3-Dimethylphenyl)aminojbenzoicacid

C.1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-aceticacid

D.4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide1,1-dioxideE.4-[5-(4-

[5-(4-Methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide

51、甲芬那酸的化學(xué)名52、羥布宗的化學(xué)名

54、口引口朵美辛的化學(xué)名

53、毗羅昔康的化學(xué)名55、塞來(lái)昔布的化學(xué)名

[56-60]

OH0

0

56、Ibuprofen57、Naproxen58、Diclofenacsodium59、Piroxicam60、Celecoxib

三、比較選擇題

[61-65]

A.PilocarpineB.DonepezilC.兩者均是D.兩者均不是

61、乙酰膽堿酯酶抑制劑62、M膽堿受體拮抗劑

63、擬膽堿藥物64、含內(nèi)酯結(jié)構(gòu)

65、含三環(huán)結(jié)構(gòu)

[41-45]

A.ScopolamineB.AnisodamineC.兩者均是D.兩者均不是

41、中樞鎮(zhèn)靜劑42、茄科生物堿類

43、含三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)44、其苴若烷6位有羥基

45、擬膽堿藥物

[46-50]

A.DobutamineB.TerbutalineC.兩者均是D.兩者均不是

46、擬腎上腺素藥物47、讖性受體激動(dòng)劑

48、選擇性2受體激動(dòng)劑49、具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)骨架

50、含叔丁基結(jié)構(gòu)

[51-55]

A.TripelennamineB.KetotifenC.兩者均是D.兩者均不是

51、乙二胺類組胺Hl受體拮抗劑52、氨基酸類組胺Hl受體拮抗劑

53、三環(huán)類組胺Hl受體拮抗劑54、鎮(zhèn)靜性抗組胺藥

55、非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥

[56-60]

A.DyclonineB.TetracaineC.兩者均是D.兩者均不是

56、酯類局麻藥57、酰胺類局麻藥58、氨基酮類局麻藥

59、氨基甲酸酯類局麻藥60、瞇類局麻藥

[26~30J

A.CeIecoxibB.AspirinC.兩者均是D.兩者均不是

26、非苗體抗炎作用27、COX酶抑制劑

28、COX-2酶選擇性抑制劑29、電解質(zhì)代謝作用

30、可增加胃酸的分泌

[31-35]

A.IbuprofenB.NaproxenC.兩者均是D.兩者均不是

31、COX酶抑制劑32、CoX-2酶選擇性抑制劑33、具有手性碳原子

34、兩種異構(gòu)體的抗炎作用相同35、臨床用外消旋體

四、多項(xiàng)選擇題

61、下列敘述哪些與膽堿受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系相符

A.季筱氮原子為活性必需

B.乙酰基上氫原子被芳環(huán)或較大分子量的基團(tuán)取代后，活性增強(qiáng)

C.在季錢氮原子和乙?；┒藲湓又g，以不超過五個(gè)原子的距離(H-C-C-O-C-C-N)為

佳。當(dāng)主鏈長(zhǎng)度增加時(shí)，活性迅速下降

D.季鏤氮原子上以甲基取代為最好

E.亞乙基橋上烷基取代不影響活性

62、下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述哪些是正確的

A.PhySOStigmine分子中不具有季錠結(jié)構(gòu)，脂溶性較大，易于穿過血腦屏障，有較強(qiáng)的中樞擬膽

堿作用

B.Pyridostigminebromide比neostigminebromide作用時(shí)間長(zhǎng)

C.Neostigminebromide口服后以原型藥物從尿液排出

D.Donepezil為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆

E.可由間氨基苯酚為原料制備Neostigminebromide

63、對(duì)atropine進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展合成抗膽堿藥，以下圖為基本結(jié)構(gòu)

Ri

I

—(CH2)n—X—C—

NRR2

3

A.R和R2為相同的環(huán)狀基團(tuán)B.R3多數(shù)為OHCX必須為酯鍵

D.氨基部分通常為季鍍鹽或叔胺結(jié)構(gòu)E.環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以2-4個(gè)碳原

子為好

64、Pancuroniumbromide

A.具有5-雄苗烷母核B.2位和16位有I-甲基哌咤基取代C.3位和17位有乙酰氧基取

代

D.屬于苗類非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑E.具有雄性激素活性

65、腎上腺素受體激動(dòng)劑的化學(xué)不穩(wěn)定性表現(xiàn)為

A.飽和水溶液呈弱堿性B.易氧化變質(zhì)C.受到MAO和COMT的代謝D.易水解E.易發(fā)

生消旋化

66、腎上腺素受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系包括

A.具有-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架

B.-碳上通常帶有醇羥基，其絕對(duì)構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體

C.-碳上帶有一個(gè)甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮作用增強(qiáng)，作用時(shí)間延長(zhǎng)

D.N上取代基對(duì)和受體效應(yīng)的相對(duì)強(qiáng)弱有顯著影響

E.苯環(huán)上可以帶有不同取代基

67、非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是

A.對(duì)外周組胺Hl受體選擇性高，對(duì)中樞受體親和力低

B.未及進(jìn)入中樞已被代謝

C.難以進(jìn)入中樞

D.具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消

E.中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組胺受體

68、下列關(guān)于mizolastine的敘述,正確的有

A.不僅對(duì)外周Hl受體有強(qiáng)效選擇性拮抗作用，還具有多種抗炎、抗過敏作用

B.不經(jīng)P450代謝，且代謝物無(wú)活性

C.特非那定和阿司咪嚶都因心臟毒性先后被撤出醫(yī)藥市場(chǎng)，但mizolastine在這方面有優(yōu)

勢(shì)，尚未觀察到明顯的心臟毒性

D.在體內(nèi)易離子化，難以進(jìn)入中樞，所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥

E.分子中雖有多個(gè)氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)胭結(jié)構(gòu)中，只有很弱的堿性

69、若以下圖表示局部麻醉藥的通式，則

RR32

R1

A.苯環(huán)可被其它芳煌、芳雜環(huán)置換，作用強(qiáng)度不變

B.Z部分可用電子等排體置換，并對(duì)藥物穩(wěn)定性和作用強(qiáng)度產(chǎn)生不同影響

C.n等于2-3為好D.Y為雜原子可增強(qiáng)活性

E.R1為吸電子取代基時(shí)活性下降

70、ProCaine具有如下性質(zhì)

A.易氧化變質(zhì)

B.水溶液在弱酸性條件下相對(duì)穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快

C.可發(fā)生重氮化-偶聯(lián)反應(yīng)D.氧化性E.弱酸性

36、下列藥物中屬于C0X-2酶選擇性抑制劑的藥物有

37、在下列水楊酸衍生物中那些是水溶性的？

五、問答題

71、經(jīng)典Hl受體拮抗劑有何突出的不良反應(yīng)？為什么？第二代日受體拮抗劑如何克服

這一缺點(diǎn)?

72、經(jīng)典Hl受體拮抗劑的幾種結(jié)構(gòu)類型（各舉一代表藥物）具有一定的聯(lián)系。試分析由

乙二胺類到氨基醛類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類的結(jié)構(gòu)變化。

73、結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的不良反應(yīng)？若將氮上取代的甲基換

成異丙基，又將如何？

OHHO

×^Λ?X4NHCH3

HO

74、從procaine的結(jié)構(gòu)分析其化學(xué)穩(wěn)定性，說(shuō)明配制注射液時(shí)的注意事項(xiàng)及藥典規(guī)定雜

質(zhì)檢查的原因。

75、苯乙醇胺類腎上腺素受體激動(dòng)劑的β碳是手性碳原子，其R構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大

高于S構(gòu)型體，試解釋之。

76.非苗體抗炎藥按結(jié)構(gòu)分為哪幾類，各舉一代表藥物。

重點(diǎn)掌握的藥物結(jié)構(gòu)：氯貝膽堿、新斯的明、阿托品、東苴若堿、山其若堿、腎上腺素、麻

黃素、沙丁胺醇、氯

苯那敏、苯海拉明、利多卡因、普魯卡因、阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚、布洛芬、消炎痛

第6章心血管系統(tǒng)藥物

一、單項(xiàng)選擇題

1.非選擇性B-受體拮抗劑propranolol的化學(xué)名是

A.1-異丙氨基-3-［對(duì)-（2-甲氧基乙基）苯氧基］-2-丙醇B.1-（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺

C.1-異丙氨基-3-（I-祭氧基）2丙醇D.1,2,3-丙三醇三硝酸酯

E.2,2-二甲基S（2,5-二甲苯基氧基）戊酸

3.Warfarinsodium在臨床上主要用于：

A.抗高血壓B.降血脂C.心力衰竭D.抗凝血E.胃潰瘍

4.下列哪個(gè)屬于VaughanWilliams抗心律失常藥分類法中第In類的藥物：

A.鹽酸胺碘酮B.鹽酸美西律C.鹽酸地爾硫卓D.硫酸奎尼丁E.洛伐他汀

5.屬于AnglI受體拮抗劑是：

A.ClofibrateB.LovastatinC.DigoxinD.NitroglycerinE.Losartan

6.哪個(gè)藥物的稀水溶液能產(chǎn)生藍(lán)色熒光：

A.硫酸奎尼丁B.鹽酸美西律C.卡托普利D.華法林鈉E.利血平

7.口服吸收慢，起效慢，半衰期長(zhǎng)，易發(fā)生蓄積中毒的藥物是：

A.甲基多巴B.氯沙坦C.利多卡因D.鹽酸胺碘酮E.硝苯地平

8.鹽酸美西律屬于（）類鈉通道阻滯劑。

A.IaB.IbC.IcD.IdE.上述答案都不對(duì)

9.屬于非聯(lián)苯四嚶類的AngiI受體拮抗劑是：

A.依普沙坦B.氯沙坦C.坎地沙坦D.厄貝沙坦E.緬沙坦

10.下列他汀類調(diào)血脂藥中，哪一個(gè)不屬于2-甲基丁酸蔡酯衍生物？

A.美伐他汀B.辛伐他汀C.洛伐他汀D.普伐他汀E.阿托伐他汀

二、配比選擇題

[11-15]

A.利血平B.哌嚶嗪C.甲基多巴D.利美尼定E.酚妥拉明

11.專一性I受體拮抗劑，用于充血性心衰

12.興奮中樞2受體和咪理琳受體，擴(kuò)血管

13.主要用于嗜銘細(xì)胞瘤的診斷治療

14.分子中含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化；興奮中樞2受體，擴(kuò)血管

15.作用于交感神經(jīng)末梢，抗高血壓

[16-20]

A.分子中含臻基，水溶液易發(fā)生氧化反應(yīng)B.分子中含聯(lián)苯和四嚶結(jié)構(gòu)

C.分子中有兩個(gè)手性碳，順式d-異構(gòu)體對(duì)冠脈擴(kuò)張作用強(qiáng)而持久

D.結(jié)構(gòu)中含單乙酯，為一前藥

E.為一種前藥，在體內(nèi)，內(nèi)酯環(huán)水解為-羥基酸衍生物才具活性

16.Lovastatin17.Captopril18.Diltiazem19.Enalapril20.Losartan

三、匕瞰選擇題

[21-25]

A.硝酸甘油B.硝苯地平C.兩者均是D.兩者均不是

21.用于心力衰竭的治療22.黃色無(wú)臭無(wú)味的結(jié)晶粉末

23.淺黃色無(wú)臭帶甜味的油狀液體24.分子中含硝基

25.具揮發(fā)性，吸收水分子成塑膠狀

[26~30]

A.PropranololhydrochlorideB.AmiodaronehydrochlorideC.兩者均是D.兩者均不是

26.溶于水、乙醇，微溶于氯仿27.易溶于氯仿、乙醇，幾乎不溶于水

28.吸收慢，起效極慢，半衰期長(zhǎng)29.應(yīng)避光保存

30.為鈣通道阻滯劑

四、多項(xiàng)選擇題

31.二氫叱咤類鈣通道阻滯劑類藥物的構(gòu)效關(guān)系是：

A.1,4-二氫叱陡環(huán)為活性必需

B.3,5-二甲酸酯基為活性必需，若為乙?；虬被钚越档?，若為硝基則激活鈣通道

C.3,5-取代酯基不同，4-位為手性碳，酯基大小對(duì)活性影響不大，但不對(duì)稱酯影響作用部

位

D.4-位取代基與活性關(guān)系（增加）：H<甲基<環(huán)烷基<苯基或取代苯基

E.4-位取代苯基若鄰、間位有吸電子基團(tuán)取代時(shí)活性較佳，對(duì)位取代活性下降

32.屬于選擇性I受體拮抗劑有：

A.阿替洛爾B.美托洛爾C.拉貝洛爾D.口引%各爾E.倍他洛爾

33.Quinidine的體內(nèi)代謝途徑包括：

A.瞳琳環(huán)2'-位發(fā)生羥基化B.0-去甲基化C,奎核堿環(huán)8-位羥基化

D.奎核堿環(huán)2-位羥基化E,奎核堿環(huán)3-位乙烯基還原

34.NO供體藥物嗎多明在臨床上用于：

A.擴(kuò)血管B.緩解心絞痛C.抗血栓D.哮喘E.高血脂

35.影響血清中膽固醇和甘油三酯代謝的藥物是：

36.硝苯地平的合成原料有：

?B-蔡酚B.氨水C.苯并峽喃D.鄰硝基苯甲醛E.乙酰乙酸甲酯

37.鹽酸維拉帕米的體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物是：

A.N-去烷基化合物B.O-去甲基化合物C.N-去乙基化合物

D.N-去甲基化合物E.S-氧化

38.下列關(guān)于抗血栓藥氯比格雷的描述，正確的是：

A.屬于嘎吩并四氫叱陡衍生物B.分子中含一個(gè)手性碳C.不能被堿水解

D.是一個(gè)抗凝血藥E.屬于ADP受體拮抗劑

39.作用于神經(jīng)末梢的降壓藥有：

A.哌畦嗪B.利血平C.甲基多巴D.胭乙咤E.酚妥拉明

40.關(guān)于地高辛的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是：

A.結(jié)構(gòu)中含三個(gè)d洋地黃毒糖B.07上連接一個(gè)六元內(nèi)酯環(huán)

C.屬于半合成的天然貳類藥物D.能抑制磷酸二酯酶活性

E.能抑制Na+∕K+-ATP酶活性

五、問答題

41.以propranolol為例分析芳氧丙醇類B-受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及構(gòu)效關(guān)系。

42.簡(jiǎn)述鈣通道阻滯劑的概念及其分類。

43.以captopril為例，簡(jiǎn)要說(shuō)明ACEI類抗高血壓藥的作用機(jī)制及為克服captopril的缺點(diǎn)及

對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造的方法。

44.簡(jiǎn)述NOdonordrug擴(kuò)血管的作用機(jī)制。

45.Lovartatin為何稱為前藥?說(shuō)明其代謝物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn).

46.根據(jù)高血月旨癥的定義，簡(jiǎn)述調(diào)血脂藥物的分類，并說(shuō)明每類藥物的作用機(jī)制

47.抗高血壓按作用機(jī)制分為哪幾類，各舉一代表藥物。

重點(diǎn)掌握的藥物結(jié)構(gòu)：

卡托普利、依那普利、氯沙坦、普蔡洛爾、硝苯地平、地爾硫卓、硝酸甘油、消心'痛

第7章消化系統(tǒng)藥物

一、單項(xiàng)選擇題

1、可用于胃潰瘍治療的含咪理環(huán)的藥物是

A.三嚶侖B.嚶叱坦C.西咪替丁D.鹽酸丙咪嗪E.咪哩斯汀

2、下列藥物中，不含帶硫的四原子鏈的H”受體拮抗劑為

A.尼扎替丁B.羅沙替丁C.甲咪硫眠D.乙濱替丁E.雷尼替丁

3、下列藥物中，具有光學(xué)活性的是

A.西咪替丁B.多潘立酮C.雙環(huán)醇D.昂丹司瓊E.聯(lián)苯雙酯4、聯(lián)苯雙酯是從中藥

的研究中得到的新藥。

A.五倍子B.五味子C.五加皮D.五靈酯E.五苓散

5、熊去氧膽酸和鵝去氧膽酸在結(jié)構(gòu)上的區(qū)別是

A.環(huán)系不同B.11位取代不同C.20位取代的光學(xué)活性不同D.七

位取代基不同E.七位取代的光學(xué)活性不同二、配伍選擇題

二JrS?「5

YSjJNH?

6、西咪替丁7、雷尼替丁8、法莫替丁9、尼扎替丁10、羅沙替丁

115]

A.地芬尼多B.硫乙拉嗪C.西咪替丁D.格拉司瓊E.多潘立酮

11、5-HT3受體拮抗劑12、HI組胺受體拮抗劑13、多巴胺受體拮抗劑

14、乙酰膽堿受體拮抗劑15、H2組胺受體拮抗劑

[16-20]

A.治療消化不良B.治療胃酸過多C保肝D.止吐E.利膽16、多潘立酮17、蘭

索拉嚶18、聯(lián)苯雙酯19、地芬尼多20、熊去氧膽酸

三、匕瞅選擇題

[21-25]

A.水飛薊賓B.聯(lián)苯雙酯C.二者皆有D.二者皆無(wú)

21、從植物中提取22、全合成產(chǎn)物23、黃酮類藥物

24、現(xiàn)用滴丸25、是新藥雙環(huán)醇的先導(dǎo)化合物

[26-30]

A.雷尼替丁B.奧美拉嚶C.二者皆有D.二者皆無(wú)

26、印受體拮抗劑27、質(zhì)子泵拮抗劑28、具幾何活性體

29、不宜長(zhǎng)期服用30、具雌激素樣作用

[31-35]

A.多潘立酮B.西沙比利C.二者皆是D.二者皆不是

31、促動(dòng)力藥32、有嚴(yán)重的錐體外系的不良反應(yīng)33、從甲氧氯普胺結(jié)構(gòu)改造而來(lái)

34、口服生物利用度較低35、與一些藥物合用，可導(dǎo)致嚴(yán)重的心臟不良反應(yīng)四、多項(xiàng)選擇

題

36、抗?jié)兯幚啄崽娑『邢铝心男┙Y(jié)構(gòu)

A.含有咪理環(huán)B.含有味喃環(huán)C.含有口塞理環(huán)D.含有硝基E.含有氮酸結(jié)構(gòu)的優(yōu)勢(shì)構(gòu)象

37、屬于K受體拮抗劑有

A.西咪替丁B.苯海拉明C.西沙必利D.法莫替丁E.羅沙替丁醋酸酯

38、經(jīng)熾灼、遇醋酸鉛試紙生成黑色硫化鉛沉淀的藥物有

A.聯(lián)苯雙酯B.法莫替丁C.雷尼替丁D.昂丹司瓊E.硫乙拉嗪

39、用作"保肝"的藥物有

A.聯(lián)苯雙酯B.多潘立酮C.水飛薊賓D.熊去氧膽酸E.乳果糖

40、5-HT3鎮(zhèn)吐藥的主要結(jié)構(gòu)類型有

A.取代的苯甲酰胺類B.三環(huán)類C.二苯甲醇類D.H引喙甲酰胺類E.

叱咤甲基亞碉類

41、具有保護(hù)胃黏膜作用的H2受體拮抗劑是

A.西咪替丁B.雷尼替丁C.乙漠替丁D.法莫替丁E.拉味替丁

42可用作鎮(zhèn)吐的藥物有

A.5-HT3拮抗劑B.選擇性5-HT重?cái)z取抑制劑C.多巴胺受體拮抗劑D.H?受體拮抗劑E.

M膽堿受體拮抗劑

五、問答題

43、為什么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，選擇性好？

44、以聯(lián)苯雙酯的發(fā)現(xiàn)為例，敘述如何從傳統(tǒng)藥物（中藥）中發(fā)現(xiàn)新藥？

45、試解釋，奧美拉陛的活性形式并無(wú)光學(xué)活性，為什么埃索美拉嚶的使用效果較奧美拉嚶

好。

46、在歐洲藥典（2000版）雷尼替丁鹽酸鹽的條目下，記載了一些雷尼替丁的雜質(zhì),如下

圖。試從藥物合成路線出發(fā)，說(shuō)明這些雜質(zhì)可能的來(lái)源。

47、試述抗?jié)兯幬锓譃槟膸追N，各舉一代表藥物。

重點(diǎn)掌握的藥物結(jié)構(gòu)：

西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、奧美拉嚶

第8章合成降血糖藥及利尿藥

一、單項(xiàng)選擇題

1、-葡萄糖昔酶抑制劑降低血糖的作用機(jī)制是

A.增加胰島素分泌B.減少胰島素清除C.增加胰島素敏感性

D.抑制-葡萄糖甘酶，加快葡萄糖生成速度E.抑制-葡萄糖昔酶，減慢葡萄糖生成速度

2、下列有關(guān)甲苯磺丁崛的敘述不正確的是

A.結(jié)構(gòu)中含磺酰服，具酸性，可溶于氫氧化鈉溶液，因此可采用酸堿滴定法進(jìn)行含量測(cè)定

B.結(jié)構(gòu)中版部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解

C.可抑制-葡萄糖苗酶D.可刺激胰島素分泌E.可減少肝臟對(duì)胰島素的清除

3、下列口服降糖藥中,屬于胰島素分泌模式調(diào)節(jié)劑的是

A.TolbutamideB.NateglinideC.GlibenclamideD.MetforminE.Rosiglitazone

4、下列有關(guān)磺酰眼類口服降糖藥的敘述，不正確的是

A.可水解生成磺酰胺類B.結(jié)構(gòu)中的磺酰眼具有酸性C.第二代較第一代降糖作用更好、副

作用更少，因而用量較少

D.第一代與第二代的體內(nèi)代謝方式相同E.第二代苯環(huán)上磺?；鶎?duì)位引入了較大結(jié)構(gòu)的側(cè)鏈

5、下列與metforminhydrochloride不符的敘述是

A.具有高于一般脂肪胺的強(qiáng)堿性B.水溶液顯氯化物的鑒別反應(yīng)

C.可促進(jìn)胰島素分泌D.增加葡萄糖的無(wú)氧酵解和利用

E.肝臟代謝少，主要以原形由尿排出

6.坎利酮是下列哪種利尿藥的活性代謝物？

A.氨苯蝶咤B.螺內(nèi)酯C.速尿D.氫氯嚷嗪E.乙酰嚶胺

7.N-[5-（氨磺?；?1,3,4-嚷二嚶2基]乙酰胺的英文通用名：

A.AcetazolamideB.SpironolactoneC.Tolbutamide

D.GlibenclamideE.Metforminhydrochloride

8.分子中含有、-不飽^酮結(jié)構(gòu)的利尿藥是：

A.氨苯蝶碇B.洛伐他汀C.吉非羅齊D.氫氯曝嗪E.依他尼酸

9.下述哪一種疾病不是利尿藥的適應(yīng)癥

A.高血壓B.青光眼C.尿路感染D.腦水腫E.心力衰竭性水腫

10.螺內(nèi)酯和異煙月井在甲酸溶液中反應(yīng)生成可溶性黃色產(chǎn)物，這是因?yàn)槁輧?nèi)酯含有—結(jié)

構(gòu)

A.10位甲基B.3位氧代C.7位乙酰蕊基D.17位螺原子E.21竣酸

二、配比選擇題

[11-15]

A.N-[2-[4-[[[（環(huán)己氨基）炭基I氨基]磺酰基I苯基]乙基]-2-甲氧基5氯苯甲酰胺

B.（-）-N-（反式4異丙基環(huán)己基-I-頻基）-D-苯丙氨酸

C.4-甲基-N-[（丁氨基）城基」苯磺酰胺

D.5-[[4-[2-（甲基-2』比D定氨基）乙氧基]苯基I甲基]-2,4-嚷1座烷二酮

E.1,I-二甲基雙胭鹽酸鹽

11、Tolbutamide12、Glibenclamide13、Metforminhydrochloride

14、Nateglinide15、Rosiglitazone

[16-20J

A.水溶液加10%亞硝基鐵氧化鈉溶液-鐵氟化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液，3分鐘內(nèi)溶液呈紅

色

B.在硫酸溶液中加熱回流，水解析出沉淀。濾液用氫氧化鈉溶液加熱中和，即產(chǎn)生正丁胺的

臭味

C.鈉鹽水溶液加硫酸銅試液生成綠色沉淀。其醇溶液加對(duì)二甲氨基苯甲醛后顯紅色

D.水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物

E.加入一定量的濃硫酸，可呈現(xiàn)紅色，并有硫化氫特臭氣體產(chǎn)生

16、Tolbutamide17.Furosemide18.Spironolactone

19.Hydrochlorothiazide20.Metforminhydrochloride

[21-25J

?.味塞米B,依他尼酸OC氫氯睡嗪D.螺內(nèi)酯E.乙酰嚶胺

o

H0'〃O

VNXYS"

N-N

NH2O

21、其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下圖的是

22、為略黃白色結(jié)晶粉末,有少許硫醇?xì)馕?難溶于水

23、在甲酸中和鹽酸羥胺、三氯化鐵反應(yīng)產(chǎn)生紅色絡(luò)合物

24、結(jié)構(gòu)中的亞甲基與碳酸酢酶的疏基結(jié)合25、合成的原料是2,4-二氯苯甲酸三、比較選擇

題：

[26-30J

A.TolbutamideB.GlibenclamideC.兩者均是D.兩者均不是

26、-葡萄糖昔酶抑制劑27、第一代磺酰眠類口服降糖藥

28、第二代磺酰麻類口服降糖藥29、主要代謝方式是苯環(huán)上磺酰基對(duì)位的氧化30、主要代

謝方式是脂環(huán)上的氧化羥基化

[31-35]

A.RosiglitazoneB.MiglitolC.兩者均是D,兩者均不是

31、α-葡萄糖昔酶抑制劑32、磺酰眼類口服降糖藥33、胰島素增敏劑

34、化學(xué)結(jié)構(gòu)為糖衍生物35、餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑

[36-40]

A.氫氫睡嗪C.兩者均是B.螺內(nèi)酯D.兩者均不是

36.為口服利尿藥37.結(jié)構(gòu)為下圖的是

OOO

彳~γS'N乂N"X∕?

XJhh

38.分子中有硫酯結(jié)構(gòu)39.具有排鉀的副作用,久用應(yīng)補(bǔ)充KCl

40.醛固酮拮抗劑,作用在遠(yuǎn)曲小管和集尿管四、多項(xiàng)選擇題

41、符合tolbutamide的描述是

A.含磺酰版結(jié)構(gòu),具有酸性，可溶于氫氧化鈉溶液。因此可采用酸堿滴定法進(jìn)行含量測(cè)定

B.是臨床上使用的第一個(gè)口服降糖藥

C.結(jié)構(gòu)中眼部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解。此性質(zhì)可被用于tolbutamide的鑒定

D.分子中對(duì)位甲基，易氧化失活，屬短效磺酰眠類降糖藥

E.屬第一代磺酰腺類口服降糖藥

42、符合glibenclamide的描述是

A.含磺酰版結(jié)構(gòu),具有酸性，可溶于氫氧化鈉溶液

B.結(jié)構(gòu)中版部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解

C.屬第二代磺酰眼類口服降糖藥

D.為長(zhǎng)效磺酰版類口服降糖藥

E.在體內(nèi)不經(jīng)代謝，以原形排泄

43、符合metforminhydrochloride的描述是

A.其游離堿呈弱堿性，鹽酸鹽水溶液呈近中性

B.水溶液加10%亞硝基鐵氧化鈉溶液-鐵氧化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液，3分鐘內(nèi)溶液呈紅

色C.是肥胖伴胰島素抵抗的??型糖尿病人的首選藥

D.很少在肝臟代謝，幾乎全部以原形由尿排出E.易發(fā)乳酸的酸中毒

44.在堿性或堿性溶液中的分解產(chǎn)物可發(fā)生重氮偶合反應(yīng)的藥物有

A.HydrochlorothiazideB.AcetazolamideC.SpironolatoneD.FurosemideE.Azosemide

45.屬于高效利尿藥的藥物有

A.依他尼酸B.乙酰嚶胺C.布美他尼D.味塞米E.甲苯磺丁服

46.久用后需補(bǔ)充KCl的利尿藥是

A.氨苯蝶咤B.氫氯曝嗪C.依他尼酸D.格列本版E.螺內(nèi)酯

五、問答題

47.比較第一他口第二代磺酰眼類口服降糖藥的體內(nèi)代謝過程

48.簡(jiǎn)述吠塞米、氫氯曝嗪、乙酰嚶胺、螺內(nèi)酯的利尿機(jī)制，并簡(jiǎn)要說(shuō)明為什么長(zhǎng)期使用利

尿藥一般都要求聯(lián)合用藥？

49.利尿藥按作用部位分為哪幾類，各舉一代表藥物。

重點(diǎn)掌握的藥物結(jié)構(gòu)：

對(duì)甲苯磺丁眠二甲雙服氫氯噫嗪

第9章抗菌藥一、單項(xiàng)選擇題

8-1.化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物是

A.頭抱氨節(jié)B.頭泡克洛C.頭抱哌酮D.頭抱睡的E.頭抱睡吩

8-2,青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會(huì)發(fā)生哪種變化

A.分解為青霉醛和青霉胺B.6-氨基上的?；鶄?cè)鏈發(fā)生水解C.B-內(nèi)酰胺環(huán)水解開環(huán)生

成青霉酸

D.發(fā)生分子內(nèi)重排生成青霉二酸E.發(fā)生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

8-邛-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制是

A.干擾核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄B.影響細(xì)胞膜的滲透性

C.抑制粘肽轉(zhuǎn)肽酶的活性,阻止細(xì)胞壁的合成

D.為二氫葉酸還原酶抑制劑E.干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成

8-4.氯霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)為

NO2NO2SO2CH3

HOHHOH

HNHCOCHCI2CI2CHCONHH

CI2CHCONHHHNHCOCHCI2CH2OHCH2OH

8-5.克拉霉素屬于哪種結(jié)構(gòu)類型的抗生素

A.大環(huán)內(nèi)酯類B.氨基糖苗類C.β-內(nèi)酰胺類D.四環(huán)素類E.氯霉素類

8-6.下列哪一個(gè)藥物不是粘肽轉(zhuǎn)肽酶的抑制劑

A.氨節(jié)西林B.氨曲南C.克拉維酸鉀D.阿齊霉素E.阿莫西林

8-7.對(duì)第八對(duì)顱腦神經(jīng)有損害作用，可引起不可逆耳聾的藥物是：

A.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素B.四環(huán)素類抗生素C.氨基糖苗類抗生素

D.%內(nèi)酰胺類抗生素E.氯霉素類抗生素

8-8.阿莫西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為

8-9.能引起骨髓造血系統(tǒng)的損傷,產(chǎn)生再生障礙性貧血的藥物是

A.氨茉西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齊霉素E.阿米卡星

8-10.下列哪個(gè)藥物屬于單環(huán)B-內(nèi)酰胺類抗生素

A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉維酸D.甲颯霉素E.亞胺培南

9-1、環(huán)丙沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)為

A.OOB.0

NHO

9-2、在下列喋諾酮類抗菌藥物中具有抗結(jié)核作用的藥物是

A.巴羅沙星B.妥美沙星C.斯帕沙星D.培氟沙星E.左氟沙星

9-3,下列有關(guān)喋諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的那些描述是不正確的

A.N-I位若為脂肪煌基取代時(shí)，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

B.2位上引入取代基后活性增加

C.3位竣基和4位酮基時(shí)此類藥物與DNA回旋酶結(jié)合產(chǎn)生藥效必不可缺少的部分

D.在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基團(tuán)活性均減少

E.在7位上引入各種取代基均使活性增加，特別是哌嗪基可使瞳諾酮類抗菌譜擴(kuò)大。

94嗡若