藥理學(xué)復(fù)習(xí)習(xí)題及答案

名詞解釋藥物藥物是預(yù)防（保?。⒅委?、診斷疾病及某些特殊用途（如避孕、墮胎等）的物質(zhì)。藥物效應(yīng)動力學(xué)藥物效應(yīng)動力學(xué)簡稱藥效學(xué)，是研究藥物的作用、作用機制、臨床應(yīng)用（適應(yīng)癥）等。對癥治療對癥治療是改善疾病癥狀。如用阿司匹林和苯巴比妥鈉處理大葉性肺炎之高熱驚厥，以緩解或解脫這些癥狀對病人帶來的痛苦甚至生命的危害。藥物依賴性是指麻醉藥品如阿片類等和精神藥品長期使用或濫用后，機體對藥物產(chǎn)生了心理依賴和身體依賴的情況。副作用副作用指藥物在治療量時產(chǎn)生的與治療目的無關(guān)作用。產(chǎn)生的基礎(chǔ)是藥物選擇性低。副作用是藥物固有的作用，一般給病人帶來輕微的不舒適或痛苦，是可恢復(fù)的功能改變。隨臨床用途不同，治療作用與副作用可以相互轉(zhuǎn)化。不良反應(yīng)不良反應(yīng)是指不符合藥物治療目的，并給病人帶來不適、痛苦的有害反應(yīng)。多數(shù)不良反應(yīng)是藥物固有的效應(yīng)，一般情況不是可以預(yù)知的，但不一定可避免。受體受體是存在于細(xì)胞膜或細(xì)胞內(nèi)的一種大分子物質(zhì)（主要是糖蛋白或脂蛋白），對生物活性物質(zhì)具有識別能力并與之選擇性結(jié)合，并通過中介的信息轉(zhuǎn)導(dǎo)與放大系統(tǒng)，觸發(fā)隨后的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。受體激動劑對受體既有親和力，又有內(nèi)在活性，與受體結(jié)合后產(chǎn)生藥理效應(yīng)。被動轉(zhuǎn)運被動轉(zhuǎn)運（順流轉(zhuǎn)運）：特點：順濃度差、不耗能、不需要載體、不受飽和限速和競爭抑制的影響，兩側(cè)濃度平衡時，轉(zhuǎn)運即停止。肝藥酶肝藥酶的特點：選擇性低（轉(zhuǎn)化脂溶性藥物）、活性有限、變異性大、活性易受藥物影響。生物利用度生物利用度（F，生物有效度）F=A/D×100%。生物利用度還包括吸收速度，達(dá)峰時間是參考指標(biāo)。穩(wěn)態(tài)血藥濃度在一級動力學(xué)中，每次用藥量和用藥間隔時間均相等，給藥過程中血藥濃度先呈鋸齒形逐漸上升，隨著逐漸趨于平衡。當(dāng)給藥量與機體消除量幾乎達(dá)到相等時，鋸齒形曲線則維持在某一水平范圍內(nèi)波動，即到達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度（Css），又稱坪濃度。個體差異在廣大群體中，個體之間，甚至同一個體在不同時間內(nèi)對同一藥物相同劑量的反應(yīng)可以不同，效應(yīng)有異或產(chǎn)生同等效應(yīng)。在不同人體，同一藥物所需劑量并不相同，這種差異通常稱為個體差異。簡單擴散簡單擴散又稱脂溶擴散，即藥物通過溶于脂質(zhì)膜的被動擴散。是指脂溶性藥物溶于膜的脂質(zhì)層而完成的擴散過程，藥物的脂溶性愈高，擴散也愈快，是大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運方式。生物利用度生物利用度（F）是指藥物及其制劑經(jīng)過首關(guān)消除過程后被吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥量和速度，藥物與賦形劑理化性質(zhì)及其加工不同，均能影響其制劑的生物利用度。AF＝×100%D為口服藥物量，A為進(jìn)入體循環(huán)的藥量D還可以用“藥時曲線下面積”（AUC）來進(jìn)行計算：AUCpoF(%)＝×100%（絕對生物利用度）AUCiv試藥AUCF(%)＝×100%（相對生物利用度）標(biāo)準(zhǔn)藥AUC一級動力學(xué)消除是指藥物的消除速率（dc/dt）與血藥濃度（C）成正比，即單位時間內(nèi)藥物消除的比例相等，又稱恒比消除。絕大多數(shù)藥物屬于一級動力學(xué)消除。一、單項選擇題（每題1分，共分）符合用藥目的,或能達(dá)到防治疾病效果的作用稱為：（A）A.治療作用B.不良反應(yīng)C.副作用D.毒性作用E.變態(tài)反應(yīng)治療量(常用量)為：（E）A.等于最小有效量B.大于最小有效量C.等于極量D.小于極量E.介于最小有效量與極量之間藥物的適應(yīng)癥主要取決于：（E）A.藥物作用的強度B.藥物作用的機理C.藥物作用的副作用D.藥物的毒性作用E.藥物作用的選擇性第一關(guān)卡效應(yīng)主要出現(xiàn)在哪種給藥途徑:（D）A.氣霧吸入B.舌下含服C.皮下注射D.口服E.靜注反復(fù)多次用藥后，人體對藥物的敏感性降低稱為：（E）A.習(xí)慣性B.成癮性C.耐藥性D.依賴性E.耐受性屬于后遺效應(yīng)的是:（E）A.磺胺引起的皮疹B.地高辛引起的心律失常C.呋塞米(速尿)引起的電解質(zhì)紊亂D.保泰松引起的肝腎損傷E.苯巴比妥催眠后次晨的宿醉現(xiàn)象內(nèi)在活性是:（B）A.藥物穿透生物膜的能力B.藥物激動受體產(chǎn)生效應(yīng)的能力C.藥物識別受體的能力D.藥物與受體結(jié)合的能力E.藥物阻斷受體的能力雙香豆素與下列哪種藥合用時應(yīng)加大劑量:（B）A.阿司匹林B.苯巴比妥C.氯霉素D.苯腎上腺素E.毒毛旋花子甙Ｋ某藥的量效曲線因受某種因素的影響平行右移,提示:（E）A.作用點改變B.作用機制改變C.作用性質(zhì)改變D.最大效應(yīng)改變E.作用強度改變大多數(shù)藥物的排泄通過:（E）A.汗腺B.腸道C.膽道D.呼吸道E.腎臟藥物生物轉(zhuǎn)化的主要器官是:（E）A.心臟B.肺臟C.腎臟D.腸壁E.肝臟對病情緊急的病人，應(yīng)采用哪種給藥方式:（D）A.口服B.肌內(nèi)注射C.皮下注射D.靜脈注射E.灌腸如何能使血藥濃度迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度：（B）A.每隔一個半衰期給一次劑量B.首劑加倍C.每隔二個半衰期給一次劑量D.增加給藥次數(shù)E.每隔半一個半衰期給一次劑量苯巴比妥鈉在堿性尿中：（D）A.解離少，再吸收少，排泄快B.解離多，再吸收多，排泄慢C.解離少，再吸收多，排泄慢D.解離多，再吸收少，排泄快E.解離多，再吸收少，排泄慢有關(guān)口服給藥的錯誤描述是:（B）A.是最常用的給藥途徑B.多數(shù)藥物口服方便有效,吸收快C.不宜于首過消除高的藥物D.不適于昏迷病人E.不適于對胃刺激性大的藥物副作用產(chǎn)生的基礎(chǔ)是：（D）A.藥物安全范圍小B.用藥時間過久C.病人肝腎功能不良D.藥物作用的選擇性低E.用藥劑量過大藥物與血漿蛋合后將會發(fā)生:（C）A.作用增強B.代謝加快C.暫時失去藥理活性D.排泄加快E.轉(zhuǎn)運加快一膽絞痛病人，用阿托品解痙后出現(xiàn)口干、心悸等反應(yīng),這種反應(yīng)稱為:（D）A.后遺效應(yīng)B.繼發(fā)作用C.毒性反應(yīng)D.副作用E.過敏反應(yīng)參與體內(nèi)藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶是:（B）A.膽堿乙酰化酶B.肝微粒體酶C.膽堿脂酶D.單胺氧化酶E.溶酶體酶二種藥物與血漿蛋白競爭性結(jié)合,可使:（B）A.結(jié)合率高的藥物活性增強B.結(jié)合率低的藥物活性增強C.結(jié)合率低的藥物活性減弱D.結(jié)合率高的藥物作用維持時間短E.對二藥活性無影響體液pH對藥物跨膜轉(zhuǎn)運的影響是由于改變了藥物的:（D）A.水脂性B.脂溶性D.解離度E.溶解度適應(yīng)癥主要取決于（E）A.藥物作用的強度B.藥物作用的機理C.藥物作用的副作用D.藥物的毒性作用E.藥物作用的選擇性首劑加倍的目的是為了（A）A．使血藥濃度迅速達(dá)到CssB．使血藥濃度繼持高水平C．增強藥理作用D．延長藥物半衰期E．提高藥物生物利用度不良反應(yīng)不包括（C）A．副作用B．變態(tài)反應(yīng)C．戒斷效應(yīng)D．后遺效應(yīng)E．繼發(fā)反應(yīng)二、多項選擇題（每題1分，共14分）可以避免首過消除的給藥途徑有（CE）A．口服B．吸入C．舌下含服D．灌腸E．肌內(nèi)注射有關(guān)副作用的正確描述是（ADE）A.與治療目的無關(guān)的作用B.用藥時間過久引起的C.用藥劑量過大引起的D.在治療劑量出現(xiàn)，用藥后給病人帶來的不舒適的反應(yīng)E.副作用較輕，停藥后可消失有關(guān)藥酶的正確敘述是BCDEA.是專門促進(jìn)進(jìn)入體內(nèi)異物的轉(zhuǎn)化B.專一性低C.主要分布在肝臟D.個體差異大E.活性有限藥物與血漿蛋白結(jié)合后ABCEA.暫時失去藥理活性B.不能在外周組織分布C.代謝減慢D.排泄加快E.不易進(jìn)入中樞神經(jīng)影響藥物簡單擴散的因素有ABCEA.分子量B.解離度C.脂溶性D.載體密度E.膜兩側(cè)藥物濃度通過半衰期可以了解ACDEA.給藥間隔時間B.在一定時間內(nèi)藥物消除的絕對量C.連續(xù)多次給藥，血藥濃度達(dá)到基本穩(wěn)定所需的時間D.單次給藥后，藥物在體內(nèi)基本消除的時間E.比較藥物的消除速度藥物消除途徑有BCDEA.肝腸循環(huán)B.肝臟生物轉(zhuǎn)化C.腎臟排泄D.經(jīng)肺呼出E.隨汗排泄藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后，可能出現(xiàn)ABCDEA.藥理活性降低B.藥理活性增強C.水溶性升高D.極性增加E.失去藥理活性藥物不良反應(yīng)包括ABCDEA.后遺效應(yīng)B.變態(tài)反應(yīng)C.副作用D.毒性作用E.停藥反應(yīng)有關(guān)受體的正確描述有ACEA.受體有一定的分布部位和生理功能B.受體必須被藥物全部占領(lǐng)后才能發(fā)揮最大效應(yīng)C.當(dāng)受體激動后，器官或組織功能改變可表現(xiàn)為興奮或抑制D.藥物對受體不一定都有親和力才能發(fā)揮作用E.受體是首先與藥物直接反應(yīng)的細(xì)胞成分藥物與受體結(jié)合的特點有BCEA.穩(wěn)定性B.特異性C.可逆性D.持久性E.飽和性藥物作用包括ABCDA.補充生理物質(zhì)不足B.殺滅病原體C.提高機體生理功能D.降低機體生理功能E.使器官產(chǎn)生新的功能藥物影響其作用的因素有ABCDEA.劑型、生物利用度B.劑量C.給藥方案D.給藥途徑E.聯(lián)合用藥兒童用藥劑量ABCDA.由成人劑量按年齡或月齡折算B.由成人劑量按體重折算C.按體表面積計算D.需考慮兒童的生理特點E.成人劑量的一半三、填空題（每空1分，共13分）藥理學(xué)的研究方法包括_______方法、_________方法和_________方法。實驗藥理學(xué)；實驗治療學(xué)；臨床藥理學(xué)藥動學(xué)主要研究藥物在體內(nèi)的_____、______、______、和______的規(guī)律。

吸收；分布；生物轉(zhuǎn)化（代謝）；排泄

藥物消除包括______、和______。代謝；排泄藥物作用的二重性是指______和______。治療作用；不良反應(yīng)人和病原微生物對藥物不敏感的現(xiàn)象分別稱為______和______。

耐受性；耐藥性

藥物依賴性可分為______和______。生理依賴性（軀體依賴性）；心理依賴性（精神依賴性）在一定范圍內(nèi)，隨藥物劑量增加，效應(yīng)也______，二者之間的規(guī)律性變化稱為_______。加強；量效關(guān)系______指藥理效應(yīng)的強弱，用絕對數(shù)量表示；________指藥理效應(yīng)的強弱，用陽性或陰性反應(yīng)率來表示。

量反應(yīng)；質(zhì)反應(yīng)

副作用與______同時出現(xiàn)的，是藥物的_______作用，產(chǎn)生副作用的基礎(chǔ)是______。治療作用；固有；藥物作用的選擇性低

有首過消除的藥物進(jìn)入體循環(huán)的有效藥量_______、藥效______。

減少；減弱（降低）

藥物的特殊毒性是_______、_______和_______。致癌；致畸胎；致突變能使肝藥酶活性或含量_____的藥物稱為藥酶誘導(dǎo)劑，?？墒古c其同服的它藥代謝____,藥效_____。增加；加快；降低藥物效應(yīng)的強弱主要取決于到達(dá)作用部位的______和作用部位對藥物的________。有效藥物濃度；敏感性藥物與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)的條件是__________和___________。親和力；內(nèi)在活性能產(chǎn)生依賴性的藥物包括_______和_______。

麻醉藥品；精神藥品硫酸鎂注射產(chǎn)生________作用，口服則產(chǎn)生_____作用。吸收（鎮(zhèn)靜、降壓）；局部（通便、利膽）三、判斷題（對的在（）打“√”，錯的打“×”，并說明理由，每題3分，共24分）藥物生物轉(zhuǎn)化后，效應(yīng)和毒性均降低（）理由：錯：有些需在體內(nèi)活化的藥物，經(jīng)轉(zhuǎn)化后的作用和毒性加強。弱酸性藥物在堿性尿中排泄快（）理由：對：弱酸性藥物在堿性尿中解離多，脂溶性低，重吸收少，排泄快。藥物與血漿蛋白結(jié)合后仍能發(fā)揮藥理作用。（）理由：錯：藥物與血漿蛋白結(jié)合后暫時失去藥理活性。藥物的極性越強越容易透過生物膜。（）理由：錯：藥物的極性越強，脂溶性就越差，因而不易透過脂質(zhì)生物膜。藥物作用的選擇性是相對的，與劑量有關(guān)。（）理由：對：藥物作用的選擇性取決于藥物在組織中的分布濃度、組織對藥物的親和力和反應(yīng)性，其在組織中的分布濃度與劑量有關(guān)。激動受體的藥物一定能增強機體功能。（）理由：錯：不同的受體興奮時，對機體產(chǎn)生作用不一定相同，故有些興奮受體的藥物也可能降低機體的功能。治療指數(shù)大的藥物不一定安全。（）理由：對：治療指數(shù)只能評價藥物急性毒性的大小，而藥物的安全性尚包括慢性毒性及是否引起變態(tài)反應(yīng)等。如青霉素的治療指數(shù)是所有抗生素中最高的，但不安全。堿化尿液有利于弱酸性藥物經(jīng)腎排出。（）理由：對：堿化尿液可使弱酸性藥物的解離度增大，藥物經(jīng)腎小管上皮細(xì)胞以簡單擴散的形式重吸收少，故利于其經(jīng)腎臟的排泄。有腸肝循環(huán)的藥物，半衰期一般都較長。（）理由：對：有腸肝循環(huán)的藥物，其可被機體反復(fù)吸收，故半衰期較長。藥物的副作用常伴治療作用出現(xiàn)。（）理由：對：副作用是治療量下出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的藥理作用，是藥物作用選擇性低的結(jié)果，故常伴治療作用出現(xiàn)?；瘶?gòu)相似的藥物，有的藥理作用相似，有的卻相反。（）理由：對：化構(gòu)相似的藥物往往作用部位相同，但作用性質(zhì)尚取決于藥物的內(nèi)在活性。人體對藥物特別敏感稱為過敏反應(yīng)。（）理由：錯：人體對藥物特別敏感稱高敏性，而過敏性是一種變態(tài)反應(yīng)。藥物的毒性作用只有在超過極量時才會發(fā)生。（）理由：錯：藥物的毒性作用有急性毒性、慢性毒性和特殊毒性。后二者是因長期用藥而緩慢發(fā)生，前者多是用藥過量或給藥過快而突然發(fā)生，但部份高敏的病人在極量以下時也可發(fā)生。LD50愈大，藥物的急性毒性愈大。（）理由：錯：LD50愈大，離治療量的距離愈遠(yuǎn)，毒性愈小。藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后均失去藥理活性。（）理由：錯：藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后藥理活性多減弱或消失，其次有的加強，部份可具有其它性質(zhì)的藥理活性。與藥酶誘導(dǎo)劑合用時，經(jīng)肝臟滅活的藥物應(yīng)減量。（）理由：錯：經(jīng)藥酶滅活的藥物，在藥酶誘導(dǎo)劑的存在下，滅活速度加快應(yīng)增大劑量?？诜o藥后產(chǎn)生的作用均為吸收作用。（）理由：錯：藥物口服吸收入血后，產(chǎn)生的作用均為吸收作用。四、簡述題（每題5分、共25分）藥物的基本作用答:藥物的基本作用包括以下三個方面：⑴調(diào)節(jié)功能：即調(diào)節(jié)機體原有生理生化功能水平；⑵抗病原體：即殺滅或抑制病原體；⑶補充不足：即補充機體缺乏的某些必要代謝物質(zhì)。藥物作用的選擇性有何特點答:選擇性是相對的，與劑量有關(guān)，一般藥物在較小劑量時選擇性較高，隨著劑量的增大,選擇性降低,中毒量時則產(chǎn)生更廣泛的作用。副作用的特點和產(chǎn)生原因答:副作用具有可知性、可變性和可復(fù)性三大特點,即副作用是藥物固有的藥理作用，是可預(yù)知的；是可隨用藥的目的不同而變化的；是在治療量下產(chǎn)生的輕度不良反應(yīng)，停藥后是可以恢復(fù)的。副作用產(chǎn)生的原因是藥物的選擇性低。藥物副作用、毒性反應(yīng)和變態(tài)反應(yīng)的特點。答:見下表劑量預(yù)知性反應(yīng)程度────────────────────────────副作用治療量可輕、功能性變化毒性反應(yīng)常>治療量可重、器質(zhì)性損害變態(tài)反應(yīng)與劑量無關(guān)不可可輕可重────────────────────────────極量的意義答:極量是藥典規(guī)定的允許臨床使用的最大藥量。其意義在于保證臨床用藥的安全，同時可作為醫(yī)療事故的法律依據(jù)。受體上調(diào)和下調(diào)的意義答：受體上調(diào)主要是長期接受阻斷劑的結(jié)果,可成為阻斷藥停藥反跳的原因，也是對阻斷藥產(chǎn)生耐受的原因。受體下調(diào)主要是長期接受激動劑的結(jié)果，成為激動藥耐受的原因。作用于受體的藥物分類及其異同點答：作用于受體的藥物可分激動藥、拮抗藥和部分激動藥三類。它們的相同點是與受體具有親和力。不同點是三者的內(nèi)在活性不同。激動藥有較強的內(nèi)在活性，部分激動藥只有較弱的內(nèi)在活性，而拮抗藥則無內(nèi)在活性。易化擴散和主動轉(zhuǎn)運的異同點答：（1）相同點是兩者均需膜載體的幫助，藥物與膜載體的結(jié)合均具有特異性、可逆性、飽和性和競爭抑制性；（2）不同點是易化擴散屬被動轉(zhuǎn)運，不需耗能，藥物只能從高濃側(cè)向低濃側(cè)轉(zhuǎn)運；而主動轉(zhuǎn)運，需耗能，可從低濃側(cè)向高濃側(cè)轉(zhuǎn)運。藥物與血漿蛋白結(jié)合的意義答：其意義是，因藥物與血漿蛋白結(jié)合后不被轉(zhuǎn)運，不被轉(zhuǎn)化，當(dāng)游離血藥濃度降低時，可從血漿蛋白上游離下來，這樣在血中形成一個貯庫，故可延長藥物作用的持續(xù)時間。當(dāng)和與同一血漿蛋白結(jié)合的藥物合用時，則各藥游離的血藥濃度增加而使作用和毒性均相應(yīng)增強，但作用持續(xù)時間縮短。半衰期及意義答：半衰期是指血藥濃度下降一半所需要的時間，也稱血漿半衰期。絕大多數(shù)藥物在體內(nèi)屬一級動力學(xué)消除，半衰期固定，t1/2=ke=CL。意義：①反映藥物消除快慢；②t1/2與藥物轉(zhuǎn)運和轉(zhuǎn)化關(guān)系為：一次用藥后經(jīng)過4～6個t1/2體內(nèi)藥量消除%～%。同理，若每隔1個t1/2用藥一次，則經(jīng)過4～6個t1/2體內(nèi)藥量可達(dá)穩(wěn)態(tài)水平的%～%；③按t1/2將藥物分5類：超短