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文檔簡介
藥物化學學問是執(zhí)業(yè)藥師必備的藥學專業(yè)學問的重要組成部分。依據(jù)執(zhí)業(yè)藥師的職責
與執(zhí)業(yè)活動的須要,藥物化學部分的考試內容主要包括:
1.各類藥物的分類、結構類型、作用機制、構效關系和代謝特點。
2.代表藥物的化學結構、理化性質、穩(wěn)定性和運用特點。
3.一些重要藥物在體內外相互作用的化學改變;藥物在體內的生物轉化過程及其
化學改變和對生物活性的影響。
4.手性藥物的立體化學結構、構型和生物活性特點.
5.藥物在生產和貯存過程中可能產生的雜質及相應的生物學作用。
6.特別管理藥品的結構特點和臨床用途。
說明:本部分所列出代表藥物的選擇依據(jù)是《中國藥典》(2023年版):二部、2023
版《國家基本藥物書目(基層醫(yī)療衛(wèi)朝氣構配備運用部分)》、《國家基本醫(yī)療保險、工傷
保險和生育保險藥品書目》
(2023年版)及臨床常用的新藥
(1)抗生素的分類、結構類型、作用機制和構效
關系、理化性質和代謝特點
1.基本要求
(2)抗生素的結構特點、理化性質與化學穩(wěn)定
性、毒副作用和耐藥性之間的關系
(1)內酰胺類抗生素藥物的結構特點、理化
性質和構效關系,推想藥物的化學穩(wěn)定性、抗耐
藥性的特點、可能產生的毒副作用及運用的留意
一、化學事項
(一)抗生素
治療藥物(2)代表藥物:青霉素鈉(鉀)、氨羊西林、阿
2.B-內酰胺類抗生素
莫西林、哌拉西林、替莫西林、頭泡氨葦、頭也
羥氨羊、頭抱克洛、頭泡哌酮鈉、頭抱克府、頭
泡曲松、頭抱陜辛、硫酸頭施匹羅、克拉維酸鉀、
舒巴坦鈉、他哇巴坦、亞胺培南、美羅培南、氨
曲南
(1)大環(huán)內酯類抗生素藥物的結構特點、理化性
3.大環(huán)內酯類抗生素
質,推想藥物的化學穩(wěn)定性、可能產生的設副作
用及運用的留意事項
(2)代表藥物:紅毒素、琥乙紅霉素、羅紅霉素、
阿奇霉素、克拉霉素
(1)氨基糖甘類抗生素藥物的結構特點、理化性
質,推想藥物的化學穩(wěn)定性、產生毒副作用的機
4.氨基糖甘類抗生素制、產生耐藥性的緣由及運用的留意事項
(2)代表藥物:阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸
奈替米星、硫酸慶大霉素
(1)四環(huán)素類抗生素藥物的結構特點、理化性
質,推想藥物的化學穩(wěn)定性、產生毒副作用的機
(一)抗生素5.四環(huán)素類抗生素制及運用的留意事項
(2)代表藥物:鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、鹽酸
多西環(huán)素、鹽酸米諾環(huán)素、鹽酸美他環(huán)素
(1)結構類型、作用機制、構效關系、理化性質
和代謝特點
1.基本要求
(2)合成抗菌藥物的結構特點與化學穩(wěn)定性和
毒副作用之間的關系
(1)瞳諾酮類藥物的結構特點、理化性質和構效
關系,推想藥物的化學穩(wěn)定性、體內代謝特點,
可能產生的毒副作用及運用特點
2.噪諾酮類藥物
(二)合成抗菌藥(2)代表藥物:鹽酸諾氟沙星、鹽酸環(huán)丙沙星、
鹽酸左氧氟沙星(氧氟沙星)、司帕沙星、加替
沙星
(1)磺胺類藥物及抗菌增效劑的結構特點、理化
性質、作用機制,推想藥物的化學穩(wěn)定性、體內
3.磺胺類藥物及抗菌增效劑代謝特點,可能產生的毒副作用及運用特點
(2)代表藥物:磺胺嚙咤、磺胺甲嗯哇、甲氧節(jié)
咤
(1)結構類型、構效關系、理化性質和代謝特點
1.基本要求(2)抗結核藥物的結構特點與化學穩(wěn)定性和毒
副作用之間的關系
代表藥物:硫酸鏈霉素、利福平、利福噴汀、利
2.抗結核抗生素
福布汀
(三)抗結核藥
(1)合成抗結核藥物的結構特點、理化性質,推
想藥物的化學穩(wěn)定性、體內代謝特點,產生的毒
3.合成抗結核藥物副作用及運用特點
(2)代表藥物:異煙腫、異煙腺、鹽酸乙胺丁醇、
對氨基水楊酸鈉、毗嗪酰胺
(D結構類型、作用機制、構效關系和理化性質
1.基本要求(2)抗真菌藥物的結構特點與化學穩(wěn)定性和毒
(四)抗真菌藥副作用之間的關系
(1)嘎類抗真菌藥物的結構特點、理化性質、作
2.嚏類抗真菌藥物
用機制和構效關系,推想藥物的化學穩(wěn)定性、體
內代謝特點,可能產生的毒副作用及運用特點
(2)代表藥物:硝酸咪康哇、酮康理、氟康哇、
伊
曲康哇、伏立康哇
3.其他抗真菌藥物代表藥物:特比蔡芬、氟胞啥咤
(1)結構類型、作用機制、構效關系和理化性質
1.基本要求(2)抗病毒藥物的結構特點與化學穩(wěn)定性和毒
副作用之間的關系
(1)核甘類抗病毒藥物的結構特點、理化性質、
作用機制和構效關系,推想藥物的化學穩(wěn)定性.、
體內作用過程、代謝特點,可能產生的毒副作用
2.核甘類抗病毒藥物及運用特點
(五)抗病毒藥
(2)代表藥物:阿昔洛韋、鹽酸伐昔洛韋、噴昔
洛韋、更昔洛韋、泛昔洛韋、阿德福韋酯、齊多
夫定、司他夫定、拉米夫定、扎西他濱
3.非核昔類抗病毒藥物代表藥物:奈韋拉平、依發(fā)韋侖
4.蛋白酶抑制劑代表藥物:荀地那韋、沙奎那韋、奈非那韋
代表藥物:利巴韋林、鹽酸金剛烷胺、金剛乙胺、
5.其他抗病毒藥物
磷酸奧司他韋、瞬甲酸鈉
1.基本要求結構特點、理化性質、作用機制和代謝特點
(六)其他抗感染代表藥物:鹽酸小柴堿、甲硝啜、替硝嚏、奧硝
藥2.各種藥物喋、磷霉素、鹽酸克林霉素、鹽酸林可蠹素、利
奈理胺
(1)抗寄生蟲藥的分類、結構類型、作用機制、
構效關系、理化性質和代謝特點
1.基本要求
(2)抗寄生蟲藥的結構特點與化學穩(wěn)定性和毒
副作用之間的關系
(1)驅腸蟲藥物的結構特點、理化性質、作用機
制和構效關系,推想藥物的化學穩(wěn)定性、體內作
2.驅腸蟲藥物用過程、代謝特點,產生毒副作用緣由及運用特
點(2)代表藥物:鹽酸左旋咪嗖、阿苯達哇、甲
(七)抗寄生蟲藥苯咪哇
3.抗血吸蟲病和抗絲蟲病藥
代表藥物:毗喳酮
物
(1)抗瘧藥的結構特點、理化性質、作用機制和
構效關系,推想藥物的化學穩(wěn)定性、體內作用過
程、代謝特點,產生毒副作用緣由及運用特點
4.抗瘧藥
(2)代表藥物:磷酸氯瞠、磷酸伯氨唾、乙胺喀
蹤、奎寧、青蒿素、蒿甲醛(蒿乙醛)、青蒿琥
醋
(1)抗腫瘤藥的分類、結構類型、作用機制、構
(八)抗腫瘤藥1.基本要求效關系、理化性質和代謝特點
(2)結構特點與化學穩(wěn)定性和毒副作用之間的
關系
(1)烷化劑類抗腫瘤藥物的結構類型和特點、理
化性質、作用機制和構效關系,推想藥物的化學
穩(wěn)定性、體內作用過程、代謝特點,產生毒副作
2.烷化劑用緣由及運用特點
(2)代表藥物:美法侖、環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、
白消安、卡莫司汀、司莫司汀、塞普派、順伯、
奧沙利伯
(1)抗代謝類抗腫瘤藥物的結構類型和特點、理
化性質、作用機制和構效關系,推想藥物的化學
穩(wěn)定性、體內作用過程、代謝特點,產生毒副作
用緣由及運用特點
3.抗代謝藥物
(2)代表藥物:氟尿啥呢、去氧氟尿甘、卡莫氟、
鹽酸阿糖胞甘、吉西他濱、卡培他濱、氟達拉濱、
筑。票吟、甲氨蝶吟、亞葉酸鈣、雷替曲塞、培美
曲塞
(D抗腫瘤自然藥物及其半合成衍生物的結構
特點、理化性質、作用機制和構效關系,推想藥
物的化學穩(wěn)定性、體內作用過程、代謝特點,產
生毒副作用緣由及運用特點
4.抗腫瘤自然藥物及其半合(2)代表藥物:鹽酸多柔比星(阿毒素)、鹽酸
成衍生物柔紅霉素、鹽酸表柔比星、鹽酸米托恿醍、依托
一、化學泊甘(依托泊甘磷酸酯)、替尼泊甘、硫酸長春
(八)抗腫瘤藥
治療藥物堿、硫酸長春新堿、硫酸長春地辛、酒石酸長春
瑞濱、紫杉醇、多西他賽、羥喜樹堿、鹽酸伊立
替康、鹽酸拓撲替康
(1)該類抗腫瘤藥物的作用機制、結構特點、理
化性質和構效關系,推想藥物的化學穩(wěn)定性、體
5.基于腫瘤生物學機制的藥內作用過程、代謝特點,產生毒副作用緣由及運
物用特點
(2)代表藥物:甲磺酸伊馬替尼、吉非替尼、厄
洛替尼、索拉非尼、硼替佐米
(1)激素調整與腫瘤發(fā)生的關系,該類抗腫瘤藥
物的作用機制、結構特點、理化性質和構效關系,
推想藥物的化學穩(wěn)定性、體內作用過程、代謝特
6.激素類藥物
點,產生毒副作用緣由及運用特點
(2)代表藥物:氟他胺、枸檬酸他莫昔芬、枸橡
酸托瑞米芬、來曲嗖、阿那曲哇
(1)結構類型、作用機制、構效關系、理化性質
二、中樞和代謝化學
(一)冷靜催眠藥1.基本要求
神經(jīng)系統(tǒng)(2)冷靜催眠藥及抗焦慮藥的結構特點與化學
及抗焦慮藥
藥物穩(wěn)定性和毒副作用之間的關系
2.苯二氮(甘)卓類(1)苯二氮(廿)卓類藥物的結構特點、理化性
質、代謝化學和構效關系,推想藥物的化學穩(wěn)定
性、體內代謝物藥理活性,可能產生的毒副作用
及運用特點
(2)代表藥物:地西泮、奧沙西泮、硝西泮、三.
唾侖、艾司嗖侖、阿普理侖、咪達口坐侖、依替嚏
侖
(1)各種非苯二氮(什)卓類藥物的結構特點、
理化性質、代謝化學,推想藥物的化學穩(wěn)定性、
3.非苯二氮(甘)卓類體內代謝物藥理活性及運用特點
(2)代表藥物:哇吐坦、丁螺環(huán)酮、扎來普隆、
艾司佐匹克隆(佐匹克?。?/p>
(1)結構類型、作用機制、構效關系、理化性質
和代謝化學
1.基本要求
(2)抗癲癇及抗驚厥藥的結構特點與化學穩(wěn)定
性和毒副作用之間的關系
(1)抗癲癇及抗驚厥藥的結構特點、理化性質、
(二)抗癲癇及抗
代謝化學和構效關系,推想藥物的化學穩(wěn)定性、
驚厥藥
體內代謝物藥理活性、毒性及運用特點
2.代表藥物(2)代表藥物:苯巴比妥、苯妥英鈉、乙琥胺、
撲
米酮、卡馬西平、奧卡西平、丙戊酸鈉(鎂)、
加巴噴丁、氨己烯酸、托哦酯
(1)結構類型、作用機制、構效關系、理化性質
(三)抗精神失常和代謝化學
1.基本要求
藥(2)抗精神病藥和抗抑郁癥藥的結構特點與代
謝物活性的關系
(1)抗精神病藥的結構特點、理化性質、代謝化
學和構效關系,推想藥物的化學穩(wěn)定性、體內代
謝物藥理活性、毒性及運用特點
(2)代表藥物:鹽酸氯丙嗪、奮乃靜、氟奮乃靜
2.抗精神病藥
(癸氟奮乃靜)、三氟拉嗪、氯普嘎噸、氯哌睡
噸、氟哌咤醇、舒必利、氯氮平、奧氮平、多塞
平、喳硫平、洛沙平(阿莫沙平)、硫利達嗪、
(三)抗精神失常
二、中樞利培酮、鹽酸齊拉西酮、帕利哌酮
藥
神經(jīng)系統(tǒng)(1)抗抑郁藥的結構特點、理化性質、代謝化學
藥物和構效關系,推斷該類藥物的化學穩(wěn)定性、體內
代謝物藥理活性、毒性及運用特點
3.抗抑郁癥藥(2)代表藥物:鹽酸阿米替林、鹽酸氟西汀、鹽
酸帕羅西汀、度洛兩汀、瑞波西汀、文拉法辛、
舍曲林、嗎氯貝胺、米氮平、艾司西醐普蘭(西
酸普蘭)、氟伏沙明、丙米嗪
(四)神經(jīng)退行性結構類型、作用機制、構效關系、理化性質和代
1.基本要求
疾病治療藥物謝化學
<1)神經(jīng)退行性疾病治療藥的結構特點
(2)代表藥物:毗拉西坦、茴拉西坦、鹽酸多奈
2.神經(jīng)退行性疾病治療藥
哌齊、利斯的明、石杉堿甲、氫浪酸加蘭他敏、
鹽酸美金剛、長春西汀、鹽酸倍他司汀
(1)結構類型、作用機制、構效關系、理化性質
和代謝特點
1.基本要求(2)鎮(zhèn)痛藥的結構與化學穩(wěn)定性和毒副作用之
間的關系
(3)國家特別管理麻醉藥品的結構特點
(1)作用阿片受體類藥物的結構特點、理化性
(五)鎮(zhèn)痛藥
質、代謝化學和構效關系,推想藥物的化學穩(wěn)定
性、體內代謝物藥理活性,可能產生的毒副作用
2.作用阿片受體類藥物及運用特點
(2)代表藥物:鹽酸嗎啡、鹽酸哌替咤、枸檬酸
芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼、鹽酸美沙酮、鹽
酸納洛酮、酒石酸布托啡諾、右丙氧芬
1二、中樞(1)其它類鎮(zhèn)痛藥的結構特點、理化性質、代謝
化學和構效關系,推想藥物的化學穩(wěn)定性、體內
神經(jīng)系統(tǒng)(五)鎮(zhèn)痛藥3.其它類藥物
代謝物藥理活性,可能產生的毒副作用及運用特
藥物
點(2)代表藥物:鹽酸布桂嗪、鹽酸曲馬多
(1)結構類型、作用機制、構效關系、理化性質
和代謝特點
1.基本要求
(2)結構特點與化學穩(wěn)定性和毒副作用之間的
關系
(1)膽堿受體激烈劑類藥物結構特點、理化性質
和構效關系,推想藥物的化學穩(wěn)定性、體內代謝
2.膽堿受體激烈劑
特點,可能產生的毒副作用及運用特點
(2)代表藥物:硝酸毛果蕓香堿、氯貝膽堿
(1)乙酰膽堿酯酶抑制劑類藥物結構特點、理化
性質和構效關系,推想藥物的化學穩(wěn)定性、體內
3.乙酰膽堿酯酶抑制劑
三、傳出代謝特點,可能產生的毒副作用及運用特點
(一)影響膽堿能
神經(jīng)系統(tǒng)(2)代表藥物:漠新斯的明、碘解磷定
神經(jīng)系統(tǒng)藥物
藥物(1)M膽堿受體拮抗劑類藥物結構特點、理化性
質和構效關系,推想藥物的化學穩(wěn)定性、手性特
征、體內代謝特點,可能產生的毒副作用及運用
4.M膽堿受體拮抗劑
特點(2)代表藥物:硫酸阿托品、氫漠酸東葭若
堿、丁濱東葭若堿、氫澳酸山葭若堿、澳丙胺太
林、異丙托溪錢、嘎托漠鐵
(DN膽堿受體拮抗劑類藥物結構特點、理化性
質和構效關系,推想藥物的化學穩(wěn)定性、手性特
5.N膽堿受體拮抗劑征、體內代謝特點,可能產生的毒副作用及運用
特點(2)代表藥物:氯化琥珀膽堿、苯磺順阿曲
庫錢、多庫氯錢、米庫氯錢、泮庫濱錢
(四)調血脂藥及(1)苯氧乙酸類的代謝、作用特點與副作用
3.苯氧乙酸類
抗動脈粥樣硬化藥(2)代表藥物:氯貝丁酯、非諾貝特、吉非羅齊
分類、結構類型、作用機制、理化性質和代謝特
1.基本要求
點
(1)硝酸酯類藥物的結構特征、作用特點、作用
四、心血(五)抗心絞痛藥
機制和主要副作用
管系統(tǒng)藥2.硝酸酯類
(2)代表藥物:硝酸甘油、硝酸異山梨酯、單硝
物
酸異山梨酯
1.基本要求分類、結構類型、作用機制和主要副作用
(六)抗血小板和代表藥物:睡氯匹定、氯毗格雷、奧扎格雷、替
2.抗血小板藥
抗凝藥羅非班、西洛他哇
3.抗凝藥代表藥物:華法林鈉
(1)分類、結構類型、理化性質和作用機制
1.基本要求
(2)復方藥物
2.碳酸酊酶抑制劑代表藥物:乙酰理胺
3.Na+-K+-2C1-同向轉運抑
代表藥物:吠塞米、布美他尼
制劑
(一)利尿藥
(1)嘎嗪類利尿藥的化學結構、構效關系、理化
4.Na+-Cl-同向轉運抑
性質和代謝特點
五、泌尿制劑
(2)代表藥物:氫氯睡嗪、氯嗥酮、n引達帕胺
系統(tǒng)藥物
5.腎內皮細胞鈉通道阻滯劑代表藥物:氨苯蝶唆、阿米洛利
6.鹽皮質激素受體拮抗劑代表藥物:螺內酯
1.基本要求分類、結構類型、作用機制和作用特點
(1)作用特點、作用機制和副作用
(二)良性前列腺2.50a-還原酶抑制劑
(2)代表藥物:非那雄胺、依立雄胺
增生治療藥
代表藥物:鹽酸哌陛嗪、鹽酸特拉哇嗪、阿夫哇
3.a腎上腺素受體拮抗劑
嗪、多沙噗嗪
結構類型、作用機制、理化性質、作用特點和副
(三)抗尿失禁藥1.基本要求
作用
物
2.抗膽堿藥代表藥物:奧昔布寧、托特羅定、曲司氯鍍
五、泌尿
結構類型、作用機制、理化性質、作用特點和副
系統(tǒng)藥物1.基本要求
(四)性功能障礙作用
改善藥2.磷酸二酯酶5抑制劑代表藥物:西地那非、伐地那非、他達拉非
3.a-受體拮抗劑代表藥物:甲磺酸酚妥拉明
(1)結構類型、作用機制、構效關系、理化性質
和代謝化學
1.基本要求
(2)平喘藥的結構特點與化學穩(wěn)定性和毒副作
六、呼吸用之間的關系
(一)平喘藥
系統(tǒng)藥物(1)影響白三烯系統(tǒng)藥物的結構特點、理化性
質、代謝化學和構效關系,推想藥物的化學穩(wěn)定
2.影響白三烯系統(tǒng)的藥物
性、體內代謝物藥理活性,可能產生的毒副作用
及運用特點
(2)代表藥物:孟魯司特、扎魯司特、曲尼司特、
普魯司特、齊留通、色甘酸鈉
(1)腎上腺皮質激素類平喘藥物的結構特點、理
化性質、代謝化學和構效關系,推想藥物的化學
穩(wěn)定性、體內代謝物藥理活性,可能產生的毒副
3.腎上腺皮質激素類藥物
作用及運用特點
(2)代表藥物:丙酸倍氯米松、丙酸氨替卡松、
布地奈德
(1)磷酸二酯酶抑制劑的結構特點和理化性質
4.磷酸二酯酶抑制劑
(2)代表藥物:茶堿、氨茶堿、二羥丙茶堿
(1)結構類型、作用機制、構效關系、理化性質
和代謝化學
(二)鎮(zhèn)咳祛痰藥1.基本要求
(2)鎮(zhèn)咳祛痰藥的結構特點與化學穩(wěn)定性和毒
副作用之間的關系
(1)依據(jù)鎮(zhèn)咳藥的結構特點,理化性質、代謝化
學和構效關系,推斷該類藥物的化學穩(wěn)定性、體
內代謝物藥理活性,可能產生的毒副作用及運用
2.鎮(zhèn)咳藥
特點
(2)代表藥物:磷酸可待因、磷酸苯丙哌林、右
六、呼吸
(二)鎮(zhèn)咳祛痰藥美沙芬、噴托維林
系統(tǒng)藥物
(1)祛痰藥的結構特點,理化性質、代謝化學和
構效關系,推想藥物的化學穩(wěn)定性、體內代謝物
3.祛痰藥藥理活性及運用特點
(2)代表藥物:鹽酸氨濱索、乙酰半胱氨酸、竣
甲司坦
(1)結構類型、作用機制、構效關系、理化性質
1.基本要求和代謝化學
(2)抗?jié)兯幍慕Y構特點與化學穩(wěn)定性的關系
(1)組胺H2受體拮抗劑藥物的結構特點,理化
性質、代謝化學和構效關系,推想藥物的化學穩(wěn)
2.組胺112受體拮抗劑藥物定性、體內代謝物藥理活性及運用特點
(一)抗?jié)兯?2)代表藥物:西咪替丁、鹽酸需尼替丁、法莫
替丁、羅沙替丁、尼扎替丁
七、消化
(1)質子泵抑制劑藥物的結構特點、理化性質、
系統(tǒng)藥物
代謝化學和構效關系,推想藥物的化學穩(wěn)定性、
3.質子泵抑制劑藥物體內代謝物藥理活性及運用特點
(2)代表藥物:奧美拉嚏、埃索美拉哇、蘭索拉
哇、泮托拉哇、雷貝拉陛鈉
(D結構類型、作用機制、構效關系、理化性質
(二)胃動力藥和和代謝化學
1.基本要求
止吐藥(2)胃動力藥和止吐藥的結構特點與化學穩(wěn)定
性和毒副作用之間的關系
七、消化(二)胃動力藥和2.胃動力藥(1)胃動力藥的結構特點、理化性質、代謝化學
系統(tǒng)藥物止吐藥和構效關系,推想藥物的化學穩(wěn)定性、體內代謝
物藥理活性和毒副作用及運用特點
(2)代表藥物:甲氧氯普胺、多潘立酮、莫沙必
利、伊托必利
(1)止吐藥的結構特點、理化性質、代謝化學和
構效關系,推想藥物的化學穩(wěn)定性、體內代謝物
3.止吐藥藥理活性和毒副作用及運用特點
(2)代表藥物:昂丹司瓊、格拉司瓊、托烷司瓊、
阿扎司瓊、鹽酸帕洛諾司瓊
(1)結構分類、作用機制、構效關系、理化性質
和代謝特點
1.基本要求
(2)非俗體抗炎藥的結構特點與化學穩(wěn)定性和
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