國(guó)家執(zhí)業(yè)（助理）醫(yī)師考試《執(zhí)業(yè)藥師考前培訓(xùn)沖刺藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一》課件(醫(yī)考必備)（課件在手過(guò)關(guān)無(wú)憂）

執(zhí)業(yè)藥師考前培訓(xùn)沖刺藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一考點(diǎn)1：藥物來(lái)源藥物：預(yù)防、診斷、治療人的疾病，有適應(yīng)癥和功能主治化學(xué)合成藥通過(guò)化學(xué)合成得到

具有確定的結(jié)構(gòu)、作用和機(jī)制來(lái)源于天然產(chǎn)物的藥物1.天然產(chǎn)物中提取

2.發(fā)酵法的抗生素

3.半合成的天然藥物和半合成的抗生素生物技術(shù)藥物1.以生物物質(zhì)為原料的各種生物活性物質(zhì)以及人工合成類(lèi)似物

2.通過(guò)現(xiàn)代生物技術(shù)制得

3.生物技術(shù)藥物（抗體、疫苗、細(xì)胞因子）考點(diǎn)2：幾個(gè)重要的化學(xué)結(jié)構(gòu)苯環(huán)、呋喃、吡咯、咪唑、吡啶、嘧啶萘：吲哚：喹啉：考點(diǎn)3：劑型與分類(lèi)劑型:藥物應(yīng)用形式按形態(tài)分液體、固體、半固體按給藥途徑分口服、舌下、滴眼劑按分散體系分真溶液、乳劑、混懸劑按制法分浸出制劑、無(wú)菌制劑按作用時(shí)間分緩控釋制劑考點(diǎn)4：劑型重要性和輔料要求劑型輔料1.可改變藥物的作用性質(zhì)必須符合藥用要求2.可調(diào)節(jié)藥物的作用速度對(duì)人體無(wú)害，性質(zhì)穩(wěn)定，不與主藥發(fā)生作用3.可降低（或消除）藥物的不良反應(yīng)輔料殘留、微生物限度或無(wú)菌應(yīng)符合要求4.可產(chǎn)生靶向作用5.可提高藥物的穩(wěn)定性6.可影響療效考點(diǎn)5：影響藥物穩(wěn)定性1.化學(xué)不穩(wěn)定性：

酯類(lèi)酰胺易水解卡因托品青梅苷酚類(lèi)烯醇易氧化腎吧費(fèi)水ACD左旋毛果愛(ài)異構(gòu)氨芐聚合對(duì)水脫2.物理不穩(wěn)定性：結(jié)塊、結(jié)晶、分層3.生物不穩(wěn)定性：霉菌影響制劑穩(wěn)定性因素1.處方因素：PH/酸堿/溶劑/表面活性劑/離子2.外界因素：溫度/濕度/氧氣/金屬抗氧劑：水溶性抗氧劑青椒----弱酸性溶液亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉----弱堿性溶液維生素C、半胱氨酸油溶性抗氧劑叔丁基對(duì)羥基茴香醚二叔丁基對(duì)甲酚維生素E藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)方法1.影響因素試驗(yàn)：強(qiáng)光、高溫、高濕2.加速試驗(yàn)：藥品在常溫條件的穩(wěn)定性3.長(zhǎng)期試驗(yàn)：確定藥品的有效期有效期：常用降解10%所需的時(shí)間t0.9=0.1054/k考點(diǎn)6：配伍目的：協(xié)同（相加、增強(qiáng)、增敏）、拮抗變化：物理、化學(xué)和藥理注射劑禁止配伍：血液、甘露醇、脂肪乳物理變化：（沒(méi)有新東西產(chǎn)生）

溶解度改變（↓）

吸潮/潮解/液化/結(jié)塊

粒徑或分散狀態(tài)改變化學(xué)變化：（有新東西產(chǎn)生）沉淀：PH、生物堿變色：-OH+鐵產(chǎn)氣：酸+堿爆炸：高錳酸鉀+甘油產(chǎn)毒：朱砂+碘注射劑配伍變化的主要原因（1）溶劑組成改變：地西泮注射液與5%葡萄糖、0.9%氯化鈉或0.167mol/L乳酸鈉注射液配伍時(shí)，易析出沉淀。（2）pH的改變：如氯丙嗪+苯巴比妥（3）緩沖容量：如5%硫噴妥鈉加入含乳酸鹽的葡萄糖注射液會(huì)析出沉淀。（4）離子作用：如乳酸根離子會(huì)加速氨芐西林和青霉素G的水解。（5）直接反應(yīng)：如四環(huán)素與含鈣鹽的輸液在中性或堿性下，會(huì)產(chǎn)生不溶性螯合物。（6）鹽析作用：兩性霉素B注射液，只能加入5%葡萄糖注射液中靜脈滴注。

考點(diǎn)7：包裝材料和存儲(chǔ)和養(yǎng)護(hù)包裝材料：

I類(lèi)、Ⅱ類(lèi)、Ⅲ類(lèi)相對(duì)濕度：35%~75%色標(biāo)管理：堆垛管理1.某藥物分解被確定為一級(jí)反應(yīng)，反應(yīng)速度常數(shù)在25℃時(shí)，k為2.48×10-4（天-1），則該藥物在室溫下的有效期為

A.279天B.375天C.425天

D.516天E.2794天2.地西泮注射液與5%葡萄糖輸液配伍時(shí)，析出沉淀的原因是A.pH改變B.鹽析作用

C.離子作用D.直接作用

E.溶劑組成改變

3.關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是

A.藥物制劑穩(wěn)定性的因素包括處方因素和外界因素

B.藥物直接穩(wěn)定性影響因素試驗(yàn)包括高溫試驗(yàn)、高濕試驗(yàn)和強(qiáng)光照射試驗(yàn)

C.藥物制劑穩(wěn)定性主要研究藥物制劑的物理穩(wěn)定性

D.加速試驗(yàn)是在（40±2）℃、相對(duì)濕度（75±5）%的條件下進(jìn)行的

E.長(zhǎng)期試驗(yàn)是在（25±2）℃、相對(duì)濕度（60±10）%的條件下進(jìn)行

A.化學(xué)合成藥物B.天然藥物C.生物技術(shù)藥物

D.中成藥E.原料藥

4.通過(guò)化學(xué)方法得到的小分子藥物為A

5.抗體、疫苗和重組蛋白質(zhì)藥物屬于C

A.變色B.沉淀C.產(chǎn)氣

D.結(jié)塊E.爆炸

6.高錳酸鉀與甘油混合研磨時(shí)，易發(fā)生

7.生物堿與鞣酸溶液配伍，易發(fā)生

8.水楊酸與鐵鹽配伍，易發(fā)生9.有關(guān)制劑中藥物的降解，易水解的藥物有A.酚類(lèi)B.酰胺類(lèi)C.烯醇類(lèi)D.六碳糖E.巴比妥類(lèi)10.有關(guān)藥品存儲(chǔ)錯(cuò)誤的敘述是A.按包裝材料的溫度要求存儲(chǔ)藥品B.存儲(chǔ)藥品相對(duì)濕度為35%-75%C.按質(zhì)量狀態(tài)實(shí)行色標(biāo)管理，合格的為黃色，不合格的為紅色D.藥品按批號(hào)堆垛，不同批號(hào)的藥品不得混垛E.藥品存儲(chǔ)作業(yè)區(qū)不得存放與存儲(chǔ)無(wú)關(guān)的物品11.下列變化中屬于物理配伍變化的有(多選）

A.在含較多黏液質(zhì)和蛋白質(zhì)的水溶液中加入大量的醇后產(chǎn)生沉淀

B.散劑、顆粒劑在吸濕后又逐漸干燥而結(jié)塊

C.混懸劑因久貯而發(fā)生顆粒粒徑變大

D.維生素C與煙酰胺混合后產(chǎn)生橙紅色固體

E.溴化銨與強(qiáng)堿性藥物配伍時(shí)產(chǎn)生氨氣ABC考點(diǎn)8：分配系數(shù)、解離度和pKa1.脂水分配系數(shù)（適當(dāng)最好）

2.當(dāng)pKa>pH時(shí)，分子型藥物所占比例高；

當(dāng)pKa=pH時(shí)，非解離型和解離型藥物各占一半；

3.弱酸性在胃中易吸收（水楊酸巴比妥類(lèi)）

弱堿性在小腸易吸收（麻黃堿地西泮）

強(qiáng)堿性的藥物在整個(gè)胃腸道多是離子化的，難吸收考點(diǎn)9：生物藥劑學(xué)分類(lèi)分類(lèi)水溶性腸壁滲透性取決于Ⅰ大大胃排空普萘洛爾、依那普利Ⅱ小水溶性雙氯芬酸、卡馬西平Ⅲ小滲透性雷尼替丁、阿替洛爾Ⅳ小小體內(nèi)吸收難特非那定、呋塞米考點(diǎn)10：官能團(tuán)與生物活性烴基（-CH2）脂溶性和穩(wěn)定性鹵素（-Cl/F）吸電子基影響電荷分布和脂溶性增加羥基和巰基（-OH/SH）水溶性、弱酸性磺酸和羧酸（-HSO3/-COOH）水溶性、酸性酯（-COO-）脂溶性，易被吸收醚和硫醚（-O-/-S-）親水性與親脂性易于通過(guò)生物膜酰胺（-CON-）形成氫鍵，增加受體親和力胺類(lèi)（-NH2/-NH/-N/-N+）堿性，多樣的生物活性考點(diǎn)11：藥物與靶目標(biāo)結(jié)合化學(xué)本質(zhì)共價(jià)鍵破壞DNA烷化劑

非共價(jià)鍵氫鍵乙酰唑胺離子-偶極乙酰膽堿電荷轉(zhuǎn)移氯喹疏水作用范德華力分子間引力考點(diǎn)12：生物轉(zhuǎn)化本質(zhì)Ⅰ相官能團(tuán)反應(yīng)氧化、還原、水解、羥基化Ⅱ相結(jié)合催化反應(yīng)葡萄糖醛酸嗎啡N-O-S-C-苷化硫酸沙丁胺醇氨基酸羧酸谷胱甘肽白消胺乙?；阴ｋ录谆I上腺素下列藥物哪個(gè)是前體藥物，其代謝可產(chǎn)生活性？考點(diǎn)13：手性C原子手性C原子1.構(gòu)型：2n2.旋光性相同活性普羅帕酮、氟卡尼一個(gè)強(qiáng)，一個(gè)弱氯苯那敏、萘普生一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)有活性甲基多巴、氨己烯酸相反活性哌西那朵、扎考必利、依托唑啉兩個(gè)完全不一樣的活性右丙氧芬鎮(zhèn)痛，左丙氧芬鎮(zhèn)咳、奎寧，奎寧丁一個(gè)活性，一個(gè)毒性氯胺酮12.已知苯巴比妥的pKa約為7.4，在生理pH為7.4的情況下，其以分子形式存在的比例是

A.30%B.40%C.50%

D.75%E.90%13.鹽酸普魯卡因與藥物受體的作用方式不包括

A.靜電作用B.偶極作用C.共價(jià)鍵

D.范德華力E.疏水作用

A.鹵素B.羥基C.巰基

D.硫醚E.酰胺

14.二巰丙醇可作為解毒藥是因?yàn)楹?/p>

15.可被氧化成亞砜或砜的是

16.易與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力的是

A.普羅帕酮B.氯苯那敏C.丙氧酚

D.氯胺酮E.哌西那朵

17.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類(lèi)型的藥理活性的是

18.一種對(duì)映異構(gòu)體具有藥理活性，另一對(duì)映體具有毒性作用A.與葡萄糖醛酸結(jié)合B.與硫酸結(jié)合C.與氨基酸結(jié)合D.乙?；Y(jié)合E.甲基化結(jié)合19.沙丁胺醇在體內(nèi)主要發(fā)生的Ⅱ相結(jié)合反應(yīng)是20.嗎啡在體內(nèi)主要發(fā)生的Ⅱ相結(jié)合反應(yīng)是21.水楊酸在體內(nèi)主要發(fā)生的Ⅱ相結(jié)合反應(yīng)是22.使藥物分子水溶性增加的結(jié)合反應(yīng)有（多選）

A.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

B.乙?；Y(jié)合反應(yīng)

C.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

D.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

E.甲基化結(jié)合反應(yīng)ACD考點(diǎn)14：散劑和顆粒劑考點(diǎn)分類(lèi)特點(diǎn)質(zhì)量檢查散劑藥物+輔料→粉碎、混勻→干燥粉末1.易分散、起效快；2.兼具保護(hù)、收斂等作用；

3.適用于小兒，老人。4.對(duì)光、濕、熱敏感的藥物一般不宜制成散劑。

1.粒度：內(nèi)服細(xì)粉，外用最細(xì)粉2.水分：中藥散劑9.0%。3.干燥失重：2.0%4.無(wú)菌：顆粒劑可包衣，防潮、緩釋、腸溶對(duì)比散劑

1.分散性、附著性、團(tuán)聚性、吸濕性下降

2.服用方便，著色、矯味提高順應(yīng)性1.粒度：過(guò)一號(hào)篩與哪呢過(guò)通過(guò)五號(hào)篩的總和不得15%。

2.水分：8.0%。

3.干燥失重：不得超2.0%。

4.溶化性考點(diǎn)15：片劑1.優(yōu)點(diǎn)缺點(diǎn)劑量準(zhǔn)確不適用于幼兒和昏迷者穩(wěn)定性好工序多、技術(shù)難度大成本低、產(chǎn)量大、售價(jià)低含揮發(fā)性成分，含量降低種類(lèi)多2.崩解時(shí)間分類(lèi)普通片含片舌下片泡騰片可溶片、分散片薄膜衣片腸衣片糖衣片崩解時(shí)間15min30min5min3min30min60min60min3.片劑的常見(jiàn)輔料

填充淀可糖糊乳，微晶無(wú)機(jī)鹽甘露黏合餾水乙淀漿，羧甲乙基羥丙甲崩解羧甲干淀照，低羥交聯(lián)聚羧泡潤(rùn)滑硬脂滑硅膠，聚乙植物月桂調(diào)4.片劑制備的常見(jiàn)問(wèn)題常見(jiàn)問(wèn)題產(chǎn)生原因裂片①物料中細(xì)粉太多；②物料的塑性較差③結(jié)合力差松片黏性力差，壓縮壓力不足、硬度不夠崩解遲緩①片劑的壓力過(guò)大；②結(jié)合力過(guò)強(qiáng)；③崩解劑性能較差溶出超限片劑不崩解，顆粒過(guò)硬，藥物的溶解度差等含量不均勻片重差異超限、藥物混合度差、可溶性成分的遷移等5.片劑包衣6.薄膜衣材料

胃溶羥丙甲Ⅵ聚，不溶醋酸乙基聚，腸溶鄰苯苯乙一二三遮光劑：二氧化鈦考點(diǎn)16：膠囊

2.不宜制成膠囊的藥物

水溶性、易風(fēng)化吸潮、醛類(lèi)、易揮發(fā)的1.優(yōu)點(diǎn)缺點(diǎn)掩蓋不良嗅味、提高穩(wěn)定性囊殼明膠，受溫、濕度影響大起效快、生物利用度高生產(chǎn)成本較高液態(tài)藥物固體化-軟膠囊小兒老人緩釋、控釋、定位有的藥物不可以考點(diǎn)17：固體制劑質(zhì)量檢查散劑粒度、水分、重量差異、含量均勻度、無(wú)菌顆粒劑粒度、水分、溶化性、溶出度、重量差異、含量均勻度片劑硬度、脆碎度、崩解時(shí)限、溶出度、重量差異、含量均勻度膠囊劑水分、崩解時(shí)限、溶出度、重量差異、含量均勻度23.舌下片屬于哪種給藥途徑

A.注射給藥劑型B.呼吸道給藥劑型

C.皮膚給藥劑型D.黏膜給藥劑型

E.腔道給藥劑型

24.下列適合制成膠囊劑的藥物是

A.易風(fēng)化的藥物B.吸濕性的藥物C.藥物的稀乙醇水溶液D.具有臭味的藥物E.油性藥物的乳狀液

A.3分鐘B.5分鐘

C.15分鐘D.30分鐘

E.60分鐘

25.普通片的崩解時(shí)限是

26.分散片的崩解時(shí)限是

27.糖衣片的崩解時(shí)限是高分子輔料縮寫(xiě)

A.HPC

B.HPMC

C.PVPD.EC

E.CAP

28.羥丙基甲基纖維素B

29.羥丙基纖維素A

30.醋酸纖維素酞酸酯E（鄰苯二甲基醋酸纖維素

31.聚乙烯吡咯烷酮C

A.泊洛沙姆B.EudragitIC.卡波姆D.ECE.HPMC

32.腸溶型包衣材料B

33.不溶型包衣材料D

34.胃溶型包衣材料E西替利嗪片劑鹽酸西替利嗪5g甘露醇192.5g乳糖70g

微晶纖維素61g預(yù)膠化淀粉10g硬脂酸鎂17.5g

蘋(píng)果酸適量

阿司帕坦適量8%聚維酮乙醇溶液100ml

制成1000片

35.填充劑：

36.黏合劑：

37.潤(rùn)滑劑：

38.崩解劑：

考點(diǎn)18：液體制劑

1.優(yōu)點(diǎn)缺點(diǎn)分散度大、吸收快，作用迅速。分散度高，易降解失效給藥途徑廣泛體積大，攜帶運(yùn)輸不方便易于分劑量，服用方便，適合小兒老人非均相物理穩(wěn)定性差減少刺激性水性液體易霉變，需加防腐劑提高藥物的生物利用度2.分類(lèi)類(lèi)型粒徑特征均相系統(tǒng)低分子溶液劑<1以小分子或離子狀態(tài)分散，高分子溶液劑1～100高分子化合物以分子狀態(tài)分散非均相系統(tǒng)溶膠劑1～100膠粒分散，乳劑>100小液滴狀態(tài)分散，混懸劑>500固體微粒狀態(tài)分散3.液體制劑的溶劑與附加劑溶劑極性水、甘油、二甲基亞砜半極性乙醇、丙二醇、PEG非極性脂肪油、液體石蠟附加劑增溶劑表面活性劑泊洛沙姆潛溶劑形成混合溶劑丙二醇助溶劑電解質(zhì)碘防腐劑苯甲酸、對(duì)羥基、苯扎溴銨考點(diǎn)19：表面活性劑陰肥皂、硫酸、磺酸作用增溶劑、潤(rùn)濕劑乳化劑、起泡劑去污劑、消毒和殺菌劑陽(yáng)新、舊潔爾滅兩豆、卵磷脂溶血性吐溫20＞吐溫60＞吐溫40＞吐溫80非司盤(pán)親油油包水，吐溫賣(mài)澤水包油考點(diǎn)20：低分子溶液劑低分子溶液劑特點(diǎn)和質(zhì)量要求溶液劑藥物+水/醇/油芳香水劑芳香揮發(fā)性藥物+水濃芳香水劑芳香揮發(fā)性藥物+乙醇醑劑揮發(fā)性藥物+濃乙醇甘油劑藥物+甘油專(zhuān)供耳鼻喉糖漿劑藥物+濃蔗糖水溶液（>45%）考點(diǎn)21：高分子溶液和溶膠劑高分子溶液劑均相，熱力學(xué)穩(wěn)定荷電性、滲透壓、粘度、凝膠性穩(wěn)定性主要因素：水化膜溶膠非均相，熱力學(xué)不穩(wěn)定丁澤爾效應(yīng)、電泳現(xiàn)象布朗運(yùn)動(dòng)、熱力學(xué)不穩(wěn)定穩(wěn)定性主要因素：雙電層結(jié)構(gòu)考點(diǎn)22：混懸劑適用難溶性藥物制成液體制劑服用方便長(zhǎng)效掩蓋藥物的不良?xì)馕稘?rùn)濕劑表面活性劑助懸劑低分子/高分子硅皂土/單硬脂酸鋁、觸變膠絮凝劑與反絮凝劑

鹽考點(diǎn)23：乳劑互不相溶的液體混合O、W和乳化劑表面活性劑吐溫、司盤(pán)高分子化合物0/W阿拉伯膠/西黃蓍膠/明膠/杏樹(shù)膠/卵黃固體粉末

0/WW/0

硅皂土、氫氧化鎂/鋁、二氧化硅，白陶土氫氧化鈣/鋅乳劑的變化1.分層（可逆過(guò)程）----密度差2.絮凝（可逆過(guò)程）----電位差3.合并和破壞----乳化膜破裂4.轉(zhuǎn)相----乳化劑類(lèi)型改變5.酸敗----微生物考點(diǎn)24：其他液體制劑洗劑專(zhuān)供清洗、涂抹皮膚或腔道的液體制劑搽劑用紗布、棉球蘸取后涂搽皮膚或口腔、喉部黏膜的液體制劑灌腸劑灌注于直腸的液體制劑涂劑用紗布、棉球蘸取后涂搽皮膚或口腔、喉部黏膜的液體制劑涂膜劑涂擦后形成薄膜

A.苯扎溴銨B.液體石蠟C.苯甲酸

D.聚乙二醇E.羥苯乙酯

39.既是抑菌劑，又是表面活性劑的是

40.屬于非極性溶劑的

A.溶液型B.膠體溶液型C.乳濁型

D.混懸型E.固體分散型

41.藥物以離子狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所構(gòu)成的體系屬于

42.藥物以液滴狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所構(gòu)成的體系屬于43.乳劑屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定的非均相分散體系，以下屬于不可逆的現(xiàn)象的是（多選）A、轉(zhuǎn)相B、酸敗C、分層D、絮凝E、合并與破裂44.關(guān)于溶膠劑的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是

A.溶膠劑屬于非均勻狀態(tài)液體分散體系

B.溶膠劑中的膠粒屬于熱力學(xué)穩(wěn)定系統(tǒng)

C.溶膠劑中的膠粒具有界面動(dòng)電現(xiàn)象

D.溶膠劑具有布朗運(yùn)動(dòng)

E.溶膠劑可用分散法和凝聚法制備考點(diǎn)25：無(wú)菌制劑質(zhì)量要求①無(wú)菌②無(wú)熱原③可見(jiàn)異物（澄明度）④安全性⑤滲透壓⑥pH：最好為約7.4，可允許值為4～9⑦穩(wěn)定性⑧降壓物質(zhì)⑨澄清度⑩不溶性微?？键c(diǎn)26：注射劑

1.特點(diǎn)優(yōu)點(diǎn)缺點(diǎn)藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠使用不便適用于不宜口服的藥物注射疼痛適用于不能口服給藥病人安全性不及口服制劑可以產(chǎn)生局部作用制造過(guò)程復(fù)雜可以產(chǎn)生定向作用2.制藥用水飲用水純化水實(shí)驗(yàn)室檢查用水注射用水無(wú)熱原水。為配制注射劑、滴眼劑等用的溶劑或稀釋劑滅菌注射用水滅菌粉末溶劑、注射劑稀釋

3.附加劑增溶劑表面活性劑緩沖劑緩沖鹽助懸劑甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、明膠螯合劑EDTA-2Na抗氧劑亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫脲抑菌劑三氯叔丁醇、苯甲醇、羥苯丁酯、羥苯丙酯、苯酚滲透壓調(diào)節(jié)劑氯化鈉、葡萄糖考點(diǎn)27：熱源及去除方法性質(zhì)去除方法耐熱性高溫法水溶性、濾過(guò)性凝膠濾過(guò)法、超濾法、反滲透法被吸附性吸附法、離子交換法不揮發(fā)性蒸餾水器上附有隔沫裝置酸堿氧化破壞酸堿法：重鉻酸鉀硫酸清潔液、稀NaOH考點(diǎn)28：輸液電解質(zhì)輸液氯化鈉、乳酸鈉

調(diào)節(jié)體液酸堿平衡營(yíng)養(yǎng)輸液葡萄糖、氨基酸、脂肪乳

補(bǔ)充營(yíng)養(yǎng)、熱量和水分膠體輸液右旋糖酐、淀粉衍生物、明膠、PVP

維持血容量、血壓含藥輸液避免靜推對(duì)血管的刺激無(wú)菌、無(wú)熱原、不得添加抑菌劑等滲或者稍高滲、PH=4-9考點(diǎn)29：眼用制劑1.直接用于眼部疾病的無(wú)菌制劑用于眼外傷或術(shù)后的眼用制劑必須無(wú)菌，并不加入抑菌劑2質(zhì)量要求：PH---緩沖鹽

滲透壓---滴眼劑、洗眼劑和眼內(nèi)注射溶液應(yīng)與

淚液等滲---氯化鈉、葡萄糖、硼酸

無(wú)菌---滴眼劑是多劑量型，多次使用的可適當(dāng)加入抑菌劑

增加黏度---MC、PEG、PVA3.1人1用，兩種間隔10分鐘

考點(diǎn)30：乳膏劑1.根據(jù)基質(zhì)不同，分為

O/W和W/O型2.油相基質(zhì)：硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級(jí)脂肪醇、凡士林、液體石蠟、植物油3.乳化劑：水包油型：鈉皂、三乙醇胺、十二烷基硫酸鈉油包水型：鈣皂、羊毛脂、單甘油酯、脂肪醇考點(diǎn)31：氣霧劑、噴霧劑、粉霧劑氣霧劑噴霧劑粉霧劑內(nèi)容物溶液、混懸液、乳液溶液、混懸液、乳液粒度控制在5um微粉化藥物＋載體（乳糖）：膠囊、泡囊、多劑量貯庫(kù)拋射劑有氫氟烷烴、碳?xì)浠衔飰嚎s氣體、氟氯烷烴類(lèi)無(wú)無(wú)藥物釋放方式耐壓容器

特制閥門(mén)

拋射劑噴射手動(dòng)泵壓力、高壓氣體、超聲振動(dòng)干粉吸入裝置

患者主動(dòng)吸入給藥途徑肺部吸入、腔道、黏膜、皮膚（空間消毒）考點(diǎn)32：栓劑1.固體制劑2.特點(diǎn)：無(wú)刺激性，在體溫條件下應(yīng)能熔融、軟化或溶解，且易與分泌物混合，逐漸釋放藥物3.油脂性基質(zhì)：可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯

水溶性基質(zhì)：甘油明膠、聚乙二醇、泊洛沙姆4.附加劑：

硬化劑：白蠟增稠劑：氫化植物油、酯鋁等吸收促進(jìn)劑：表面活性劑、45.關(guān)于注射劑特點(diǎn)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是

A.藥效迅速B.劑量準(zhǔn)確

C.使用方便D.作用可靠

E.適用于不宜口服的藥物46.關(guān)于熱原性質(zhì)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是

A.具有不耐熱性B.具有濾過(guò)性

C.具有水溶性D.具有不揮發(fā)性

E.具有被氧化性47.制備眼用制劑時(shí)，硼酸緩沖液的作用是A、pH調(diào)節(jié)劑B、滲透壓調(diào)節(jié)劑C、黏度調(diào)節(jié)劑D、抑菌劑E、潤(rùn)濕劑48.關(guān)于純化水的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是

A.可作為制備中藥注射劑時(shí)所用飲片的提取溶劑

B.可作為制備中藥滴眼劑時(shí)所用飲片的提取溶劑

C.可作為配制口服制劑的溶劑

D.可作為配制外用制劑的溶劑

E.可作為配制注射劑的溶劑

A.增溶劑B.抗氧劑

C.滲透壓調(diào)節(jié)劑D.抑菌劑

E.金屬離子絡(luò)合劑

49.乙二胺四乙酸在注射劑中的作用是

50.亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉常用于偏堿性藥液的

51.硼酸可以用作滴眼劑的

52.三氯叔丁醇可用作

A.卡波姆B.甘油C.羥苯乙酯

D.月桂醇硫酸鈉E.乙醇

53.可做乳膏劑保濕劑的是B

54.可做乳膏劑防腐劑的是C

55.可做O／W型軟膏乳化劑的是D

56.可做凝膠型眼膏劑基質(zhì)的是A

A.白蠟B.聚山梨酯80

C.叔丁基對(duì)甲酚D.單硬脂酸甘油酯

E.凡士林

57.可作為栓劑吸收促進(jìn)劑的是

58.可作為栓劑硬化劑的是A

59.可作為栓劑增稠劑，又可作為乳膏劑W/0乳化劑的是D考點(diǎn)33：快速釋放制劑分類(lèi)分散片口崩片

特點(diǎn)適用于要求快速起效的難溶性藥物和生物利用度低的藥物不需要水就能迅速崩解或溶解適用于老、幼和吞服困難患者吸收快，生物利用度高。藥物表面積增大不適用于毒副作用大，安全系數(shù)低和易溶于水的藥物胃腸道反應(yīng)小，副作用低避免了肝臟的首過(guò)效應(yīng)?？键c(diǎn)34：滴丸多為舌下含服，適用于含有液體藥物常用基質(zhì)1．水溶性基質(zhì)：聚乙二醇類(lèi)，硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、聚氧乙烯單硬脂酸酯等。2．脂溶性基質(zhì)：硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲(chóng)蠟、蜂蠟等?？键c(diǎn)35：速釋技術(shù)固體分散技術(shù)包合技術(shù)特點(diǎn)低共熔混合物（微晶）固態(tài)溶液（分子）共沉淀物（無(wú)定形）玻璃態(tài)固熔體藥物分子被包藏于分子空穴中載體材料：水溶速溶，難溶緩釋?zhuān)c溶控釋

1.加快溶出或溶解度大大提高，生物利用度↑

2.掩蓋不良?xì)馕?、刺激性，延緩水解氧化，穩(wěn)定性↑

3.液體藥物固體化：膠囊、微囊化不夠穩(wěn)定，久貯會(huì)發(fā)生老化現(xiàn)象。考點(diǎn)36：緩控釋制劑1、特點(diǎn)優(yōu)點(diǎn)缺點(diǎn)減少服藥次數(shù)，使用方便，提高患者服藥的順應(yīng)性設(shè)計(jì)的是健康人群的藥物動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)血藥濃度平穩(wěn)，減少峰谷現(xiàn)象、毒副作用和耐藥性劑量調(diào)節(jié)靈活性下降減少用藥總劑量，可用最小劑量達(dá)到最大藥效成本高，價(jià)格貴2.存在狀態(tài)骨架型、貯庫(kù)型（膜控型）、滲透泵型3.釋藥原理溶出原理、擴(kuò)散原理、溶蝕原理、滲透泵原理、離子交換原理4、輔料（1）骨架材料：親水性：MC、HPMC、PVP、CMC-Na、卡波姆、海藻酸鹽、殼聚糖等不溶性：聚丙烯酸酯（RL、RS）EC、EVA、聚（氯）乙烯、硅橡膠等。溶蝕性：脂肪、蠟類(lèi)、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯（2）包衣膜型緩釋材料（高分子）不溶性：EC腸溶性：丙烯酸樹(shù)脂（L,S）、CAP、HPMCP、HPMCAS考點(diǎn)37：經(jīng)皮給藥制劑（TDDS）1.結(jié)構(gòu)：背襯層、藥物儲(chǔ)庫(kù)層、控釋膜、膠粘膜、保護(hù)層2.質(zhì)量要求：殘留溶劑含量、黏附力（初黏力、持黏力、剝離強(qiáng)度）、釋放度、含量均勻度考點(diǎn)38：靶向制劑分類(lèi)1.被動(dòng)靶向：粒子大小

2.5-10um：巨噬細(xì)胞（<7肝、脾；>7肺）200-400nm：集中于肝<10nm：骨髓2.主動(dòng)靶向：修飾的3.物理化學(xué)靶向：磁性微球制劑熱敏感靶向制劑

pH敏感靶向制劑栓塞性微球制劑

靶向性評(píng)價(jià)（值越大，靶向性越明顯）

1.相對(duì)攝取率re

2.靶向效率te

3.峰濃度比ce考點(diǎn)39：脂質(zhì)體1.組成：類(lèi)脂質(zhì)雙分子層——人工生物膜2.膜材：兩親性磷脂+膽固醇3.質(zhì)量要求：包封率＞80%

載藥量越大越好

物理穩(wěn)定性----滲透率

化學(xué)穩(wěn)定性----磷脂氧化指數(shù)考點(diǎn)40：微球、微囊微球微囊粒徑1-500um1-250um特點(diǎn)緩釋、靶向、毒副小，載藥量有限緩釋、控釋、靶向、穩(wěn)定性好、掩蓋不良?xì)馕?、液體藥物固體化質(zhì)量要求粒徑與粒度分布、載藥量、有機(jī)溶劑殘留檢查、體外釋放度粒徑、囊形、載藥量、包封率、體外釋放度載體材料天然、合成：聚乳酸、聚乳酸-羥乙酸天然：明膠、阿拉伯膠海藻酸鈉半合成：聚酰胺、硅橡膠60.關(guān)于口服緩（控）釋制劑的說(shuō)法錯(cuò)誤的是

A.劑量調(diào)整的靈活性降低

B.價(jià)格相對(duì)昂貴

C.易產(chǎn)生體內(nèi)藥物的蓄積

D.對(duì)于首過(guò)效應(yīng)大的藥物如普萘洛爾等制成緩釋、控釋制劑時(shí)生物利用度可能比普通制劑低

E.穩(wěn)態(tài)時(shí)血藥濃度的峰谷濃度之比，口服緩（控）釋制劑應(yīng)大于普通制劑

61.不屬于物理化學(xué)靶向制劑的是

A.磁性靶向制劑B.栓塞靶向制劑

C.熱敏靶向制劑D.免疫靶向制劑

E.pH敏感靶向制劑62.脂質(zhì)體的包封率不得低于

A.50%B.60%

C.70%D.80%E.90%63.屬于天然高分子成囊材料的是

A.羧甲基纖維素鈉B.乙基纖維素

C.聚乳酸D.甲基纖維素

E.海藻酸鹽答案：E64.評(píng)價(jià)靶向制劑靶向性的參數(shù)（多選）

A.相對(duì)攝取率B.波動(dòng)度

C.靶向效率D.峰濃度比

E.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度考點(diǎn)41：體內(nèi)藥物過(guò)程吸收、分布、排泄稱(chēng)為轉(zhuǎn)運(yùn)；分布、代謝和排泄稱(chēng)為處置；代謝和排泄稱(chēng)為消除?？键c(diǎn)42：藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)類(lèi)別特點(diǎn)載體被動(dòng)擴(kuò)散高-低，不耗能一級(jí)轉(zhuǎn)運(yùn)，大多數(shù)藥物無(wú)主動(dòng)擴(kuò)散低-高，耗能零級(jí)轉(zhuǎn)運(yùn)，生命必需物有飽和、競(jìng)爭(zhēng)、特異易化擴(kuò)散高-低不耗能高極性藥物有飽和、競(jìng)爭(zhēng)、特異膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)液體包飲多肽、蛋白質(zhì)無(wú)考點(diǎn)43：影響藥物胃腸道吸收的因素1.生理：胃腸液、首過(guò)效應(yīng)、食物、疾病、特殊人群2.藥物：劑型因素：溶液劑＞混懸劑＞膠囊＞片劑＞包衣片

脂溶性：脂溶性大、未解離易吸收

多晶型：無(wú)定型＞亞穩(wěn)定型＞穩(wěn)定型

3.生物藥劑學(xué)分類(lèi)系統(tǒng)和制劑設(shè)計(jì)分類(lèi)水溶性腸壁滲透性制劑設(shè)計(jì)Ⅰ大大吸收好→口服Ⅱ小改善溶解度、溶出速度Ⅲ小增加脂溶性、滲透促進(jìn)劑、微粒給藥Ⅳ小小微粒給藥、前體考點(diǎn)44：影響藥物分布的因素1.與組織親和力2.血液循環(huán)3.蛋白結(jié)合能力4.胎盤(pán)屏障5.微粒給藥系統(tǒng)（被動(dòng)靶向）考點(diǎn)45：影響代謝的因素藥物的代謝主要在肝臟中進(jìn)行，其次是胃腸道。1.藥物代謝與藥理作用的關(guān)系：失活、激活、產(chǎn)毒2.代謝過(guò)程：第一階段反應(yīng)：氧化、還原、水解、羥基化；

第二階段反應(yīng)：發(fā)生結(jié)合，增加藥物的極性和水溶性，易于排泄。3.影響代謝的因素：給藥途徑、劑量與劑型、藥物的光學(xué)異構(gòu)特性、肝藥酶的誘導(dǎo)與抑制、生理因素、飲食等。

考點(diǎn)46：影響排泄的因素腎是排泄的最重要器官（一）腎臟排泄（1）腎小球的濾過(guò)作用：結(jié)合型不被濾過(guò)（2）腎小管的重吸收：脂溶性非解離型重吸收多（3）腎小管分泌：主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，增加排泄影響因素：血漿蛋白結(jié)合率；尿液pH值與尿量；合并用藥；藥物性質(zhì)；腎臟疾病（二）膽汁排泄

腸肝循環(huán)：從膽汁中排泄的藥物或其代謝物在小腸中轉(zhuǎn)運(yùn)期間重新被吸收而返回肝門(mén)靜脈的現(xiàn)象。65.在體內(nèi)大多數(shù)藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式是A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)B.促進(jìn)擴(kuò)散C.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)D.膜動(dòng)擴(kuò)散E.經(jīng)離子通道66.屬于藥物消除過(guò)程的有A、吸收B、分布C、排泄D、處置E、代謝67.在胃腸道中吸收口服劑型快慢的順序一般為A、混懸劑﹥?nèi)芤簞┅兡z囊劑﹥片劑﹥包衣片B、膠囊劑﹥混懸劑﹥?nèi)芤簞┅兤瑒┅儼缕珻、溶液劑﹥混懸劑﹥膠囊劑﹥片劑﹥包衣片D、包衣片﹥片劑﹥膠囊劑﹥混懸劑﹥?nèi)芤簞〦、片劑﹥包衣片﹥膠囊劑﹥混懸劑﹥?nèi)芤簞?/p>

A.被動(dòng)擴(kuò)散B.主動(dòng)轉(zhuǎn)動(dòng)C.促進(jìn)擴(kuò)散

D.吞噬作用E.胞飲作用

68.借助載體或酶系統(tǒng)，一些物質(zhì)由細(xì)胞膜低濃度一側(cè)向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程是

69.借助細(xì)胞膜載體，一些物質(zhì)由細(xì)胞膜高濃度一側(cè)向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程是

70.不需要載體，物質(zhì)從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)的轉(zhuǎn)運(yùn)方式是

71.關(guān)于藥物代謝的錯(cuò)誤表述是

A.藥物代謝是藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)變化的過(guò)程

B.參與藥物代謝的酶通常分為微粒體酶系和非微粒體酶系

C.通常代謝產(chǎn)物比原藥物的極性小、水溶性差

D.藥物代謝主要在肝臟進(jìn)行，也有一些藥物胃腸道代謝率很高

E.一般代謝產(chǎn)物比原藥物更易于從腎臟排泄72.高血漿蛋白結(jié)合率藥物的特點(diǎn)是

A.吸收快B.代謝快C.排泄快

D.組織內(nèi)藥物濃度高

E.與高血漿蛋白結(jié)合率高的藥物合用易出現(xiàn)毒性反應(yīng)

A.靜脈注射給藥B.肺部給藥

C.陰道黏膜給藥D.口腔黏膜給藥

E.肌內(nèi)注射給藥

73.多以氣霧劑給藥，吸收面積大，吸收迅速且可避免首過(guò)效應(yīng)的是B

74.不存在吸收過(guò)程，可以認(rèn)為藥物全部被機(jī)體利用的是A

75.藥物先經(jīng)結(jié)締組織擴(kuò)散，再經(jīng)毛細(xì)血管和淋巴進(jìn)入血液循環(huán)，可注射溶液劑、混懸劑、乳劑E

考點(diǎn)47：對(duì)因/對(duì)癥治療1．對(duì)因治療：用于消除致病因素的治療。①抗生素殺滅病原微生物；②鐵劑治療缺鐵性貧血；③補(bǔ)充療法（替代療法）2．對(duì)癥治療：用于改善患者的癥狀的治療①解熱鎮(zhèn)痛藥降低體溫；②硝酸甘油緩解心絞痛；③抗高血壓藥降壓考點(diǎn)48：藥效學(xué)幾個(gè)重要的名詞1.量效曲線2.質(zhì)反應(yīng)/量反應(yīng)3.效能和效價(jià)4.LD50、ED505.安全指數(shù)、治療指數(shù)考點(diǎn)49：藥物的作用機(jī)制1.作用于受體2.影響酶3.影響細(xì)胞膜離子通道4.干擾核酸5.補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)6.改變細(xì)胞周?chē)h(huán)境7.影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)體8.影響免疫功能特異性作用考點(diǎn)50：受體

1.飽和性、特異性、可逆性、靈敏性、多樣性2.類(lèi)型（1）G蛋白偶聯(lián)受體（2）配體/電壓門(mén)控離子通道受體（3）酶活性受體（4）細(xì)胞核激素受體3.第二信使：一二三四環(huán)，亂鈣房4.完全激動(dòng)劑=強(qiáng)親和力+內(nèi)在活性

部分激動(dòng)劑=強(qiáng)親和力+弱內(nèi)在活性拮抗劑=強(qiáng)親和力+無(wú)內(nèi)在活性5.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑：曲線右移動(dòng)，效應(yīng)不變

非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑：最大效應(yīng)下降6.受體調(diào)節(jié)受體脫敏：同源脫敏/異源脫敏受體增敏：反跳現(xiàn)象（普萘洛爾）考點(diǎn)51：影響藥物作用的因素1.藥物方面理化性質(zhì)、劑量、給藥時(shí)間和方法、療程和給藥途徑、藥物相互作用精神依賴性/身體依賴性靜脈注射>吸入給藥>肌內(nèi)注射>皮下注射>直腸給藥>口服給藥>貼皮給藥。2.機(jī)體方面因素（1）生理：年齡、性別、體重（2）病理因素：吸收、分布、代謝、排泄、營(yíng)養(yǎng)等（3）精神因素：安慰劑（4）遺傳因素：特異質(zhì)反應(yīng)—磺胺、伯胺喹（5）時(shí)辰因素：西咪替丁、糖皮質(zhì)激素（6）生活習(xí)慣與環(huán)境：吸煙喝酒喝茶、高蛋白考點(diǎn)52：聯(lián)合用藥藥動(dòng)學(xué)相互作用1.吸收（1）PH：酸酸堿堿促吸收（2）胃腸運(yùn)動(dòng)：主要吸收部位----小腸（3）離子的作用：鈣、鐵2.分布（1）血漿蛋白結(jié)合：阿司匹林、磺胺、水合氯醛（2）改變組織分布量：去甲腎上腺素3.代謝：肝藥酶誘導(dǎo)劑：二本二平，一灰一松肝藥酶抑制劑：咪唑、紅氯霉素、異煙肼、丙戊酸鈉、胺碘酮、他汀類(lèi)4.代謝:

腎小球?yàn)V過(guò)：結(jié)合性藥物不能濾過(guò)，游離型可以腎小管分泌：丙磺舒----青霉素腎小管重吸收：酸酸堿堿促排泄考點(diǎn)53：聯(lián)合用藥藥效學(xué)相互作用1.協(xié)同作用

相加作用：

①阿司匹林+可待因；②利尿藥+各類(lèi)抗高血壓藥增強(qiáng)作用：

①SMZ+TMP②普魯卡因+腎上腺素增敏作用：排鉀利尿劑+強(qiáng)心苷2.拮抗作用生理性拮抗：兩個(gè)激動(dòng)藥作用于兩個(gè)受體

組胺+腎上腺素藥理性拮抗：作用于同一受體考點(diǎn)54：藥物相互作用預(yù)測(cè)

體外篩查

根據(jù)體外代謝數(shù)據(jù)預(yù)測(cè)

根據(jù)患者個(gè)體藥物相互作用預(yù)測(cè)76.環(huán)戊噻嗪、氫氯噻嗪、呋噻咪、氯丙嗪的效價(jià)強(qiáng)度與效能的比較見(jiàn)下圖，對(duì)這四種利尿藥效能和效價(jià)強(qiáng)度的分析，正確的是

A．效能最強(qiáng)的是呋噻米B．效價(jià)強(qiáng)度最小的是呋噻米C．效價(jià)強(qiáng)度最大的是氯噻嗪D．氫氯噻嗪效能大于環(huán)戊噻嗪，小于氯噻嗪E．環(huán)戊噻嗪、氫氯噻嗪和氯噻嗪的效價(jià)強(qiáng)度相同答案：A77.以下屬于對(duì)因治療的是

A.鐵制劑治療缺鐵性貧血

B.硝酸甘油緩解心絞痛

C.患支氣管炎時(shí)服用止咳藥

D.抗高血壓藥降低患者過(guò)高的血壓

E.應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛藥降低高熱患者的體溫78.甲藥LD50和ED50分別為20mg/kg與2mg/kg，而乙藥分別為30mg/kg與6mg/kg，下述哪些評(píng)價(jià)是正確的

A.甲藥的毒性較強(qiáng)，但卻較安全

B.甲藥的毒性較弱，因此較安全

C.甲藥的療效較弱，但較安全

D.甲藥的療效較強(qiáng)，但較不安全

E.乙藥的療效較強(qiáng)，且較安全A.產(chǎn)生協(xié)同作用，增加藥效B.延緩或減少耐藥性的發(fā)生C.形成可溶性的復(fù)合物，有利用吸收D.改變尿液PH，有利于排泄E.利用藥物間的拮抗作用，克服藥物的不良反應(yīng)79.阿莫西林與克拉維酸鉀聯(lián)合使用B80.嗎啡與阿托品聯(lián)合使用E81.阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚、咖啡因聯(lián)合使用A82.不屬于第二信使的是

A.Ach

B.Ca離子C.cGMP

D.三磷酸肌醇

E.cAMP83.有關(guān)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥特點(diǎn)的說(shuō)法錯(cuò)誤的是A、對(duì)受體有內(nèi)在活性B、對(duì)受體有親和力C、使激動(dòng)藥量-效曲線平行右移D、不影響激動(dòng)藥的最大效應(yīng)E、當(dāng)激動(dòng)藥劑量增加時(shí)，仍然達(dá)到原有效應(yīng)考點(diǎn)55：不良反應(yīng)：

合格藥品在正常用法用量下出現(xiàn)的與用藥目的無(wú)關(guān)或意外的有害反應(yīng)。（1）傳統(tǒng)分類(lèi)（3）

A型：劑量相關(guān)，容易預(yù)測(cè)，發(fā)生率高，死亡率低B型：劑量無(wú)關(guān)，難以預(yù)測(cè)，發(fā)生率低，死亡率高

C型：與藥理機(jī)制無(wú)關(guān)，無(wú)明確的時(shí)間關(guān)系，難以重復(fù)，發(fā)生背景率高（2）根據(jù)藥品不良反應(yīng)的性質(zhì)分類(lèi)（10考例子）

副作用、毒性作用、后遺效應(yīng)、首劑效應(yīng)、繼發(fā)性反應(yīng)、停藥反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、特殊毒性（三致）、依賴性

（3）WHO關(guān)于藥品不良反應(yīng)的分類(lèi)（6）

1.副作用2.不良反應(yīng)3.不良事件4.嚴(yán)重不良事件5.非預(yù)期不良反應(yīng)6.信號(hào)（4）藥品不良反應(yīng)新分類(lèi)（9）（A～H和U類(lèi)）

A:擴(kuò)大反應(yīng)B微生物反應(yīng)C化學(xué)反應(yīng)D給藥反應(yīng)E撤藥反應(yīng)F特異質(zhì)反應(yīng)G基因反應(yīng)H過(guò)敏反應(yīng)U未分類(lèi)考點(diǎn)56：不良反應(yīng)因果關(guān)系時(shí)間久遠(yuǎn)老文獻(xiàn)，一退一進(jìn)因素現(xiàn)肯定：1234很可能：123可能：12可能無(wú)關(guān)：一條都不對(duì)待評(píng)價(jià)：找資料無(wú)法評(píng)價(jià)：找不到資料考點(diǎn)57：藥物警戒藥物警戒的主要內(nèi)容1．早期發(fā)現(xiàn)未知藥品的不良反應(yīng)及其相互作用。2．發(fā)現(xiàn)已知藥品的不良反應(yīng)的增長(zhǎng)趨勢(shì)。3．分析藥品不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)因素和可能的機(jī)制。4．對(duì)風(fēng)險(xiǎn)／效益評(píng)價(jià)進(jìn)行定量分析，發(fā)布相關(guān)信息，促進(jìn)藥品監(jiān)督管理和指導(dǎo)臨床用藥。考點(diǎn)58：常見(jiàn)的藥源性疾?。ㄒ唬┧幵葱阅I病急性腎衰竭非甾體抗炎藥、ACEI類(lèi)、環(huán)孢素急性過(guò)敏性間質(zhì)性腎炎Β內(nèi)酰胺、磺胺類(lèi)、噻嗪類(lèi)急性腎小管壞死最常見(jiàn)氨基糖苷類(lèi)腎小管梗阻尿酸或草酸鹽腎病綜合征金鹽、青霉胺、卡托普利2.藥源性皮膚損害Steven-Johnoson綜合征磺胺類(lèi)、抗驚厥藥、別嘌醇血管炎別嘌醇、磺胺類(lèi)、噻嗪類(lèi)利尿藥、喹諾酮類(lèi)和免疫抑制劑血清病頭孢氨芐、米諾環(huán)素、普萘洛爾血管神經(jīng)性水腫ACEI類(lèi)3.藥源性心血管損害引起心律失常強(qiáng)心苷、抗心律失常藥、鉀鹽室早腎上腺素心動(dòng)過(guò)速腎上腺素激動(dòng)藥尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速A．抗心律失常藥、硝苯地平、洋地黃類(lèi)

B．異丙腎、氯丙嗪、異丙嗪、阿米替林、阿司咪唑4.藥源性耳聾氨基糖苷類(lèi)新/慶/鏈/阿/大高效利尿藥呋塞米、依他尼酸其他類(lèi)大環(huán)內(nèi)脂類(lèi)、萬(wàn)古霉素考點(diǎn)59：藥物流行病學(xué)的主要任務(wù)

1.藥品上市前臨床試驗(yàn)的設(shè)計(jì)和上市后藥品有效性再評(píng)價(jià)2.上市后藥品的不良反應(yīng)或非預(yù)期作用的監(jiān)測(cè)3.國(guó)家基本藥物遴選4.藥物利用情況的調(diào)查研究5.藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)研究描述性研究：病歷報(bào)告、生態(tài)學(xué)研究、橫斷面調(diào)查

分析性研究：隊(duì)列研究、病例對(duì)照研究實(shí)驗(yàn)性研究：隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)

考點(diǎn)60：精神活性物質(zhì)分類(lèi)：1.麻醉藥品阿片類(lèi)：?jiǎn)岱?、可待因、海洛因可卡因?lèi)：可卡因、古柯堿

大麻類(lèi)：印度大麻2.精神藥品鎮(zhèn)靜催眠：巴比妥、苯二氮卓中樞興奮藥：苯丙胺、甲基苯丙胺致幻劑：氯胺酮、麥角二乙胺3.其他：煙、酒、揮發(fā)性溶劑藥物濫用的危害（一）對(duì)個(gè)人的危害1．濫用患者身心健康遭摧殘2．藥物過(guò)量常致死亡3．降低免疫力，引發(fā)各種感染（二）對(duì)社會(huì)危害1．破壞家庭生活和社會(huì)穩(wěn)定2．損害國(guó)家經(jīng)濟(jì)，阻礙社會(huì)發(fā)展考點(diǎn)61：藥物依賴性治療阿片類(lèi)藥物

美沙酮替代治療可樂(lè)定治療東莨菪堿綜合戒毒法預(yù)防復(fù)吸與回歸社會(huì)2.可卡因和苯丙胺類(lèi)依賴性的治療戒斷癥狀較輕，一般不需要治療戒斷反應(yīng)1．抑制覓藥渴求：昂丹司瓊、丁螺環(huán)酮2．治療精神癥狀：氟哌啶醇3．治療停藥后抑郁癥狀：地昔帕明

84.患者因扁桃體炎給予頭孢拉定治療，服用4小時(shí)后，面部出現(xiàn)皮疹，無(wú)其他不適，停藥后皮疹消失，排除其他疾病可能，該病例用藥與不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)價(jià)結(jié)果是

A.肯定B.很可能C.可能D.可能無(wú)關(guān)E.無(wú)法評(píng)85.不屬于精神活性物質(zhì)的是

A.煙草B.酒精C.麻醉藥品

D.精神藥品E.放射性藥品

A.生理依賴性B.首劑現(xiàn)象C.耐藥性D.耐受性E.致敏性

86..反復(fù)使用嗎啡會(huì)出現(xiàn)

87.哌唑嗪具有

88.反復(fù)使用某種抗生素，細(xì)菌可產(chǎn)生

89.反復(fù)使用麻黃堿會(huì)產(chǎn)生

A.C類(lèi)反應(yīng)B.D類(lèi)反應(yīng)C.E類(lèi)反應(yīng)

D.G類(lèi)反應(yīng)E.H類(lèi)反應(yīng)

90.致畸、致癌反應(yīng)屬于

91.過(guò)敏反應(yīng)屬于

92.撤藥反應(yīng)屬于A．藥源性急性胃潰瘍B．藥源性肝病C．藥源性耳聾 D．藥源性心血管損害E．藥源性血管神經(jīng)性水腫93．地高辛易引起

94．慶大霉素易引起95．利福平易引起96.下列關(guān)于藥物流行病學(xué)研究方法的說(shuō)法中，錯(cuò)誤的是A．描述性研究是藥物流行病學(xué)的終點(diǎn)

B．分析性研究包括隊(duì)列研究和病例對(duì)照研究

C．描述性研究包括病例報(bào)告、生態(tài)學(xué)研究和橫斷面調(diào)查D．藥物流行病學(xué)的研究方法主要有描述性研究、分析性研究和實(shí)驗(yàn)性研究E．實(shí)驗(yàn)性研究是按照隨機(jī)分配的原則將研究人群分為實(shí)驗(yàn)組和對(duì)照組答案：A97.阿片類(lèi)藥物的依賴性治療方法

A.美沙酮替代治療B.可樂(lè)定治療

C.東莨菪堿綜合戒毒法D.預(yù)防復(fù)吸

E.心理干預(yù)和其他療法考點(diǎn)62：藥動(dòng)學(xué)基本參數(shù)1.速率常數(shù)（h-1/min-1)速度與濃度的關(guān)系。消除（代謝+排泄）=k2.表觀分布容積：體內(nèi)藥量與血藥濃度之間的關(guān)系。V=X/C3.清除率（cl,體積/時(shí)間）：

cl=kV4.生物半衰期（t1/2)：消除快慢t1/2=0.693/k考點(diǎn)63：房室模型單劑靜注找C0，e變對(duì)數(shù)找lgC單室靜滴要找K0值穩(wěn)態(tài)血藥濃度找CSS血管外給藥找F多劑量單室靜脈給藥找τ值雙室模型找A、B考點(diǎn)64：非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)

1.藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征，即消除動(dòng)力學(xué)是非線性的

2.當(dāng)劑量增加時(shí)，消除半衰期延長(zhǎng)

3.AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比

4.其他可能競(jìng)爭(zhēng)酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動(dòng)力學(xué)過(guò)程考點(diǎn)65：幾個(gè)重要的名詞解釋1.

零階矩：血藥濃度-時(shí)間曲線下面積（AUC)

血藥濃度隨時(shí)間變化過(guò)程

一階矩：藥物在體內(nèi)的平均滯留時(shí)間（MRT）

藥物在體內(nèi)滯留情況

二階矩：平均滯留時(shí)間的方差（VRT）

藥物在體內(nèi)滯留時(shí)間的變異程度2.個(gè)體化方法：比例法、一點(diǎn)法、重復(fù)一點(diǎn)法3.一級(jí)：速度與藥量或血藥濃度成正比零級(jí)：速度恒定，與血藥濃度無(wú)關(guān)4.絕對(duì)生物利用度：試驗(yàn)制劑與靜脈注射制劑相對(duì)生物利用度：試驗(yàn)制劑與參比制劑

A.藥物動(dòng)力學(xué)B.生物利用度

C.腸肝循環(huán)D.單室模型藥物

E.表觀分布容積

98.膽汁中排出的藥物或代謝物，在小腸轉(zhuǎn)運(yùn)期間重吸收而返回門(mén)靜脈的現(xiàn)象是C

99.制劑中藥物進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)數(shù)量和相對(duì)速度是B

100.進(jìn)入體循環(huán)后，迅速分布于各組織器官中，并立即達(dá)到動(dòng)態(tài)分布平衡的藥物是D

101.采用動(dòng)力學(xué)基本原理和數(shù)學(xué)處理方法，研究藥物體內(nèi)的藥量隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué)是A

A.Cl

B.ka

C.k

D.AUCE.tmax

102.表示藥物血藥濃度-時(shí)間曲線下面積的符號(hào)是D

103.清除率A

104.吸收速度常數(shù)B

105.達(dá)峰時(shí)間E

106.某藥物的常規(guī)給藥劑量是50mg，半衰期是1.386h，其消除速率常數(shù)是

A.0.5h-1B.2h-1C.0.5hD.2hE.0.693h107.患者60kg，靜脈注射某藥物，該藥物分布容積是2L/kg，為達(dá)到治療濃度2μg/ml，那么首次注射劑量為A.120μgB.120mgC.240μgD.240mgE.300mg

108.每種藥物都有相適宜的劑型用于不同途徑給藥以產(chǎn)生理想的藥效，同種藥物的不同劑型對(duì)藥效的發(fā)揮有影響；不同廠家生產(chǎn)的同種藥物的同種劑型，因制劑工藝不同，藥效也會(huì)存在差異，因此，為了保證藥物的吸收和藥效發(fā)揮的一致性，需要進(jìn)行的評(píng)價(jià)是A.生物等效性試驗(yàn)B.微生物限度檢測(cè)C.血漿蛋白結(jié)合率試驗(yàn)D.平均滯留時(shí)間比較E.穩(wěn)定性試驗(yàn)109.屬于非線性藥物動(dòng)力學(xué)的特征的是A、藥物的生物半衰期與劑量無(wú)關(guān)B、穩(wěn)態(tài)血藥濃度與給藥劑量成正比C、血藥濃度-時(shí)間曲線下面積與劑量不成正比D、其他可能競(jìng)爭(zhēng)酶或載體系統(tǒng)的藥物，不會(huì)影響其動(dòng)力學(xué)過(guò)程E、藥物的消除呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征答案：C考點(diǎn)66：國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)強(qiáng)制執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)，法律依據(jù)組成：中國(guó)藥典、藥品標(biāo)準(zhǔn)（局頒）原則：針對(duì)性、科學(xué)性、合理性國(guó)外藥典：USP、BP、JP、EP中國(guó)藥典：ChP：5年1版，四部構(gòu)成：凡例、通則及各部的標(biāo)準(zhǔn)正文（一）凡例1.貯藏：避光、密閉、密封、熔（嚴(yán)）封：

陰涼處：≤20℃

涼暗處：避光，≤20℃冷處：

2-10℃

常溫：10-30℃2.精確度、準(zhǔn)確度

3.稱(chēng)?。?.1g指0.06～0.14g2g指1.5～2.5g2.0

g指1.95～2.05g2.00g指1.995～2.005g4.精密稱(chēng)定:準(zhǔn)確至千分之一；稱(chēng)定:準(zhǔn)確至百分之一“約”

:≤規(guī)定量±10%5.水：純化水---實(shí)驗(yàn)用水

新沸并放冷至室溫的水---酸堿度檢查（二）通則

（1）制劑通則（2）通用方法/檢測(cè)方法（3）指導(dǎo)原則（三）正文1.內(nèi)容：品名（中文名稱(chēng)、漢語(yǔ)拼音與英文名）、結(jié)構(gòu)式、分子式和分子量、化學(xué)名稱(chēng)、含量或效價(jià)規(guī)定、處方、制法、性狀、鑒別、檢查、含量或效價(jià)的測(cè)定、類(lèi)別、規(guī)格、貯藏、制劑及雜質(zhì)信息。2.鑒別和含量測(cè)定方法：化學(xué)法、儀器法、生物學(xué)法考點(diǎn)67：藥物質(zhì)量檢查1.取樣

N>100取√N(yùn)全批、分部位取樣，一次取得的樣品至少可供3次檢驗(yàn)用。2.性狀：檢驗(yàn)工作的第一步①外觀----形態(tài)、色澤、嗅味等②物理常數(shù)——相對(duì)密度、餾程、熔點(diǎn)、凝點(diǎn)、比旋度、折光率、黏度、吸收系數(shù)、碘值、皂化值和酸值

1.熔點(diǎn)測(cè)定①可以輔助鑒別藥品真?zhèn)?；②反映藥物純度熔點(diǎn)測(cè)定法——毛細(xì)管測(cè)定法第一法----易粉碎固體藥品第二法----不易粉碎固體藥物第三法----凡士林2.旋光度測(cè)定：手性C原子（1）可定性，可定量（2）具有旋光性的藥物，在“性狀”項(xiàng)下收載有“比旋度”例如：腎上腺素、硫酸奎寧、葡萄糖、阿莫西林、氫化可的松。3.特征化學(xué)反應(yīng)：（1）游離酚羥基----三氯化鐵反應(yīng)（2）芳伯氨基----重氮化耦合反應(yīng)（3）氨基醇----雙縮脲反應(yīng)（4）阿托品----Vitali反應(yīng)（5）嗎啡----Marquis反應(yīng)（6）苯巴比妥----沉淀反應(yīng)（7）尼可剎米----氣體生成（8）維生素B1----熒光硫色素4.光譜鑒別法紫外分光光度法（UV）：測(cè)定共軛結(jié)構(gòu)紅外分光光度法（IR)：測(cè)定官能團(tuán)氣相色譜（GC）：農(nóng)藥殘留高效液相色譜（HPLC）：定性和定量

描述色譜峰的參數(shù)

①峰位（用保留值表示，用于定性）；

②峰高或峰面積（用于定量）；

③峰寬（用于衡量柱效）。

5.抗生素微生物檢定方法1.管碟法、2濁度法6.非無(wú)菌產(chǎn)品微生物限度檢查法計(jì)數(shù)法平皿法和薄膜過(guò)濾法和最可能數(shù)法考點(diǎn)68：體內(nèi)藥物檢測(cè)1.種類(lèi)：血樣、尿液等

全血：靜脈血血漿：全血+抗凝劑→離心→上清液血清：全血→離心→上清液2.方法：免疫分析法色譜分析法

110.在《中國(guó)藥典》2015年版中，收載“通用方法/檢測(cè)方法”的部分是

A.凡例B.正文

C.通則D.索引E.目錄111.藥品鑒別實(shí)驗(yàn)的作用是

A.判斷已知藥物的真?zhèn)?/p>

B.判斷藥物的純度

C.判斷藥物的有效性

D.判斷未知藥物的真?zhèn)?/p>

E.判斷藥物的優(yōu)劣

A.汗液B.血漿C.血清D.尿液E.唾液112.如果抗凝劑對(duì)藥效有影響，則不宜使用的血樣是113.如果樣本在數(shù)天內(nèi)檢測(cè)，則不宜使用的血樣是

A色譜基線B色譜峰保留時(shí)間C色譜峰寬

D死時(shí)間E色譜峰高或峰面積

114.用于定性的參數(shù)是

115.用于衡量柱效的參數(shù)是

116.用于定量的參數(shù)是考點(diǎn)69、各類(lèi)藥物的分類(lèi)、結(jié)構(gòu)類(lèi)型、作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系。對(duì)本考點(diǎn)最快捷的記憶方法是記詞干，看到詞干聯(lián)想到其基本結(jié)構(gòu)分類(lèi)作用機(jī)制和用途1、苯二氮卓類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥詞干：XX西泮地西泮、奧沙西泮、硝西泮詞干：XX唑侖艾司唑侖、阿普唑侖、三唑侖咪唑并吡啶----唑吡坦吡咯烷酮----佐匹克隆丙二酰脲----巴比妥乙內(nèi)酰脲----苯妥因納二苯并一氮卓----卡馬西平二苯并二氮卓----米氮平2.抗抑郁藥（代謝）

丙米嗪----（N-去甲基）地昔帕明阿米替林---N-去甲替林氟西汀---

N-去甲基氟西汀舍曲林---N-舍曲林文拉法辛---O-去甲文法拉辛不發(fā)生取烷基化代謝----帕羅西汀天然產(chǎn)物---嗎啡半合成---納洛酮、羥考酮合成---1.去氧橋嗎啡喃類(lèi)布托啡諾2.去C環(huán)苯嗎喃類(lèi)（不考）3.去B環(huán)哌啶類(lèi)哌替啶XX太尼4.去D環(huán)氨基酮類(lèi)美沙酮3、鎮(zhèn)痛藥4、1,2-苯并噻嗪類(lèi)環(huán)氧合酶（COX