藥物化學(xué)緒論

第一章緒論Introduction1編輯ppt參考書目：1.藥物化學(xué)，雷小平、徐萍主編，第一版，高等教育出版社，20212.藥物化學(xué)，孟繁浩主編，第一版，科學(xué)出版社，20213.藥物化學(xué)應(yīng)試指南，仉文升主編，第二版，北京大學(xué)醫(yī)學(xué)出版社，20064.藥物化學(xué)總論，郭宗儒編著，第二版，中國醫(yī)藥科技出版社，20032編輯ppt本章的主要內(nèi)容了解藥物化學(xué)的起源、開展方向和我國藥物化學(xué)的現(xiàn)狀；了解商品名的作用及命名要求；掌握中國藥品通用名稱及化學(xué)名的命名規(guī)那么。3編輯ppt什么是藥物？藥物，無論是天然藥物〔植物藥、抗生素、生化藥物〕、合成藥物和基因工程藥物，就其化學(xué)本質(zhì)而言都是一些化學(xué)元素組成的化學(xué)品。它對(duì)生物體的某種生理功能、生化過程產(chǎn)生影響。預(yù)防診斷治療調(diào)節(jié)人體功能提高生活質(zhì)量保持身體健康4編輯ppt藥物的來源5編輯ppt藥物化學(xué)〔MedicinalchemistryorPharmaceuticalchemistry〕涉及生理活性物質(zhì)的發(fā)現(xiàn)、開發(fā)和鑒定，以及在分子水平對(duì)生理活性物質(zhì)作用機(jī)制的研究。什么是藥物化學(xué)？發(fā)現(xiàn)與創(chuàng)造新藥合成化學(xué)藥物說明藥物化學(xué)性質(zhì)研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞〔生物大分子〕之間相互作用規(guī)律交叉學(xué)科6編輯ppt藥物化學(xué)的特點(diǎn)應(yīng)用根底科學(xué)：綜合性和邊緣性與化學(xué)學(xué)科有關(guān)：化學(xué)結(jié)構(gòu)、藥物制備、構(gòu)效關(guān)系〔有機(jī)化學(xué)、結(jié)晶學(xué)、光譜學(xué)、物理化學(xué)、量子化學(xué)〕與生物科學(xué)滲透：作用機(jī)理、藥效評(píng)價(jià)、藥物毒性和藥物作用靶點(diǎn)〔生物化學(xué)、藥理學(xué)、分子生物學(xué)、細(xì)胞學(xué)、毒理學(xué)、免疫學(xué)、遺傳學(xué)、生理學(xué)、病理學(xué)〕應(yīng)用計(jì)算機(jī)技術(shù)〔計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)〕7編輯ppt藥物化學(xué)是藥學(xué)領(lǐng)域各學(xué)科的帶頭學(xué)科化學(xué)生命科學(xué)〔醫(yī)學(xué)、藥理學(xué)、病理學(xué)、微生物學(xué)、基因組學(xué)〕藥物化學(xué)藥理學(xué)藥物代謝動(dòng)力學(xué)藥事管理學(xué)毒理學(xué)生物化學(xué)藥物分析學(xué)藥劑學(xué)8編輯ppt“藥物化學(xué)〞是一門歷史悠久的經(jīng)典科學(xué)，具有堅(jiān)實(shí)的開展根底，積累了豐富的內(nèi)容。

隨著壽命的不斷延長，生活質(zhì)量的不斷提高，人們對(duì)藥物提出了更高的要求。藥物化學(xué)面臨著重大的瓶頸問題。9編輯ppt藥物的起源？神農(nóng)嘗百草辛甘苦酸咸食物藥物毒物第一節(jié)藥物化學(xué)的起源與開展10編輯ppt天然物的別離、結(jié)構(gòu)說明、合成與重要合成藥物創(chuàng)造的年代表11編輯ppt天然物的別離、結(jié)構(gòu)說明、合成與重要合成藥物創(chuàng)造的年代表12編輯ppt天然物的別離、結(jié)構(gòu)說明、合成與重要合成藥物創(chuàng)造的年代表13編輯ppt到20世紀(jì)20、30年代，神經(jīng)系統(tǒng)藥物如麻醉藥、鎮(zhèn)靜藥、鎮(zhèn)痛藥、解熱鎮(zhèn)痛藥等重要藥物已廣泛使用，它們大局部為小分子有機(jī)化合物，這類藥物實(shí)際上都與人們的主觀感覺有關(guān)，在實(shí)驗(yàn)藥理學(xué)尚未開展的前提下，它們的興起是容易理解的。14編輯ppt傳統(tǒng)的新藥研究與開發(fā)的模式

15編輯ppt天然物的別離、結(jié)構(gòu)說明、合成與重要合成藥物創(chuàng)造的年代30年代 磺胺類藥物40年代 青霉素類抗生素時(shí)代50年代 半合成抗生素60年代 激素藥物時(shí)代：皮質(zhì)激素、口服避孕藥70年代 化學(xué)治療藥、心血管、腫瘤、內(nèi)分泌80年代 合成抗生素等90年代 現(xiàn)代藥物化學(xué)時(shí)代，以酶、受體、離子通道、神經(jīng)傳送、病毒藥物、新一代抗腫瘤藥物16編輯ppt藥物化學(xué)開展中的深刻教訓(xùn)沙利度安〔thalidomide〕事件S-(-)-沙利度安酶促水解，生成鄰苯二甲酰谷氨酸，滲入胎盤，干擾胎兒的谷氨酸轉(zhuǎn)化成葉酸，干擾胎兒發(fā)育，致畸手性藥物和手性藥理學(xué)的開展1500多個(gè)藥物中，528種具有手性結(jié)構(gòu)，其中60多個(gè)以單一對(duì)映體供給藥用17編輯pptNatureBiotechnology,2001治療性藥物靶標(biāo)的分類18編輯ppt受體以受體作為藥物的作用靶點(diǎn)：19編輯ppt常見與受體有關(guān)的藥物20編輯ppt常見與受體有關(guān)的藥物21編輯ppt

常見與受體有關(guān)的藥物22編輯ppt酶的活性中心以酶作為藥物的作用靶點(diǎn)：23編輯ppt酶的催化作用24編輯ppt常見與酶有關(guān)的藥物25編輯ppt常見與酶有關(guān)的藥物26編輯ppt離子通道以離子通道作為藥物作用的靶點(diǎn)：27編輯ppt以核酸作為藥物的作用靶點(diǎn)：28編輯ppt現(xiàn)代的新藥開發(fā)與研究的內(nèi)容

29編輯pptLipitor,PfizerAtorvastatin(INN)/??t?rv??st?t?n/isamemberofthestatins,usedforloweringbloodcholesterol.ItworksbyinhibitingHMG-CoAreductase,anenzymefoundinlivertissuethatplaysakeyroleinproductionofcholesterolinthebody.ExpiredonNovember30,202130編輯ppt與先聲藥業(yè)合作開發(fā)先聲藥業(yè)將獲得研發(fā)和在中國商業(yè)化運(yùn)營BMS-795311的獨(dú)家授權(quán)，而百時(shí)美施貴寶那么保存該產(chǎn)品在所有其他市場(chǎng)的專屬權(quán)。DevelopmentwashaltedonMay7,2021“duetoalackofclinicallymeaningfulefficacy.〞cholesterylestertransferprotein(CETP)inhibitors31編輯ppt醫(yī)藥：全球經(jīng)濟(jì)開展的重要支柱產(chǎn)業(yè)2200億美元1997年3300億美元2000年6000億美元2010年世界醫(yī)藥市場(chǎng)的總銷售額我國醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)仍面臨十分嚴(yán)峻的挑戰(zhàn)！32編輯ppt33編輯ppt我國醫(yī)藥行業(yè)面臨的問題沒有自己的靶點(diǎn)藥物研發(fā)投入的本錢不夠藥物研發(fā)各自為政34編輯ppt候選物候選物化合物篩選I期試驗(yàn)

II期試驗(yàn)III期試驗(yàn)化合物新藥40億美元，10～15年035編輯ppt發(fā)現(xiàn)藥物新靶標(biāo)是產(chǎn)生“重磅炸彈〞式創(chuàng)新藥物的源頭候選物候選物化合物篩選I期試驗(yàn)II期試驗(yàn)III期試驗(yàn)化合物創(chuàng)新藥物體系新藥藥物靶標(biāo)藥物靶標(biāo):

藥物作用的靶分子36編輯ppt第二節(jié)藥物的命名

國家藥典委員會(huì)編寫的?中國藥品通用名稱?是中國藥品命名的依據(jù)。它是以世界衛(wèi)生組織(WHO)推薦使用的"國際非專利藥名"(InternationalNon-proprietaryNamesforPharmaceuticalSubstance,INN)為根底，結(jié)合我國情況制定的。中國藥典收載的中文藥品名稱即按照?中國藥品通用名稱?及其命名原那么命名，英文名采用國際非專利藥名(INN)。藥物的通用名37編輯ppt通用名即INN在新藥申請(qǐng)時(shí)向政府主管局部提出的正式名稱：文獻(xiàn)、教材及資料中以及在藥品說明書中標(biāo)明的有效成份的名稱不能取得任何專利及行政保護(hù)，任何該產(chǎn)品的生產(chǎn)者都可使用的名稱在復(fù)方制劑中只能用作使用的復(fù)方組份的名稱防止藥名混亂(一藥多名，一名多藥)38編輯pptINN采用的局部詞干的中文譯名表-cillin西林青霉素類抗生素cef-頭孢頭孢菌素類抗生素-conazole康唑咪康唑類抗真菌藥-oxacin沙星萘啶酸類合成抗菌藥-vir韋阿昔洛韋類抗病毒藥-nidazole硝唑甲硝唑類抗菌藥-caine卡因普魯卡因局部麻醉藥-sartan沙坦ACEII受體拮抗劑抗高血壓藥-tidine替丁H2-組胺受體拮抗劑抗?jié)兯?dipine地平鈣通道阻斷劑抗高血壓藥-mycin霉素大環(huán)內(nèi)酯類和氯霉素類抗生素39編輯ppt

藥物的化學(xué)名準(zhǔn)確的反映出藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，作為藥師應(yīng)掌握藥品的化學(xué)命名方法。中文的藥品化學(xué)名是根據(jù)中國化學(xué)會(huì)公布的?有機(jī)化學(xué)命名原那么?命名，母體的選定與美國?化學(xué)文摘?(ChemicalAbstract,CA)系統(tǒng)一致，然后將其它的取代基的位置和名稱標(biāo)出。藥物的化學(xué)名40編輯ppt藥師掌握化學(xué)名掌握準(zhǔn)確的藥物結(jié)構(gòu)可研究藥物的化學(xué)性質(zhì)查閱藥物文獻(xiàn)

－－醫(yī)師用通用名開處方41編輯ppt化學(xué)名的命名方法中國化學(xué)會(huì)有機(jī)化學(xué)命名原那么以母體名稱作為主體名用介詞連綴上取代基或官能團(tuán)的名稱按規(guī)定的順序注出取代基或官能團(tuán)的位次－－次序法那么用途：化合物的名稱和結(jié)構(gòu)不致混淆42編輯ppt雜環(huán)母核的命名43編輯ppt母核前的基團(tuán)次序中文命名－－應(yīng)按立體化學(xué)中的次序規(guī)那么〔SequenceRule〕進(jìn)行命名－－小的原子或基團(tuán)在先，大的在后英文命名－－按基團(tuán)的字母順序排列44編輯ppt次序規(guī)那么的原那么原子序數(shù)大者較優(yōu)Cl>O>C>H逐次比較雙鍵為聯(lián)2個(gè)相同原子45編輯ppt3421651’2’4-[(1R)-1-羥基-2-(甲氨基)乙基]-1,2-苯二酚4-[(1R)-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]-1,2-benzenediol(R)-4-(1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl)benzene-1,2-diol腎上腺素：46編輯ppt鹽酸硫胺〔維生素B1〕：嘧啶基pyrimidinyl噻唑〔母核〕thiazolium1’2’3’4’5’6’12345氯化-4-甲基-3[(2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基)甲基]-5-(2-羥乙基)噻唑鎓鹽鹽酸3-[(4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl]-5-(2-hydroxyethyl)-4-methylthiazoliumchloridemonohydrochloride47編輯ppt地西泮：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮?-2-酮7-chloro-1,3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-one48編輯ppt藥品的商品名

藥品的商品名可以得到注冊(cè)保護(hù)，是生產(chǎn)廠家為保護(hù)其產(chǎn)品的生產(chǎn)權(quán)和市場(chǎng)占有權(quán)使用的名稱。例如：輝瑞制藥注冊(cè)的絡(luò)活喜(Norvasc)，為苯磺酸氨氯地平的商品名。49編輯ppt【通用名】苯巴比妥鈉注射液【商品名】迦地那;魯米那,苯巴比妥,苯巴比妥鈉,魯米那鈉【英文名】PhenobarbitolSodiumInjection本品主要成分為苯巴比妥鈉【化學(xué)名】5-乙基-5