作用于過(guò)氧化物酶體增殖因子活化受體藥物設(shè)計(jì)課件_第1頁(yè)
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第章作用于過(guò)氧化物酶體增殖因子活化受體的藥物設(shè)計(jì)內(nèi)容簡(jiǎn)介PPARa激動(dòng)劑PPARY激動(dòng)劑四.PPARγ部分激動(dòng)劑五.PPARγ拮抗劑六.PPARa/雙重激動(dòng)劑七.PPARδ激動(dòng)劑八.PPARa/y/三重激動(dòng)劑一、簡(jiǎn)介■Ⅱ型糖尿病,又稱為非胰島素依賴型糖尿病(ηoninsulin-dependentdiabetesmellitus,Niddm)占糖尿病患者的90%以上?，F(xiàn)在,已有一億兩千萬(wàn)人口患有糖尿病。據(jù)估計(jì),到2020年,這一數(shù)字將達(dá)到二億治療Ⅱ型糖尿病的基本方法是控制血糖水平。但是,降糖治療會(huì)導(dǎo)致心血管并發(fā)癥如視網(wǎng)膜病的發(fā)生這說(shuō)明,研制開(kāi)發(fā)新型高效低毒的糖尿病藥物已經(jīng)迫在眉睫■在研發(fā)降糖新藥的各種方法中,引人矚目的一個(gè)方法是研發(fā)過(guò)氧化物酶體增殖因子活化受體peroxisomeproliferator-activatedreceptorsPPARs)的激動(dòng)劑●?！み^(guò)氧化物酶體增殖因子活化受體(PPARs)是由Issemann和Green在1990年發(fā)現(xiàn)的?！襁^(guò)氧化物酶體增殖因子活化受體(PPARS)屬于核受體超家族的成員,也是一類由配體激活的轉(zhuǎn)錄因子。該受體發(fā)現(xiàn)以后的短短幾年間,科學(xué)家識(shí)別了該受體的三個(gè)亞型,分別為PPaRd(NRlC1),PPARδ(NRlC2)(alsoknownasPPArβ,NUCI,FAAR)和PPAR(NR1C3).■PPARα存在于肝臟和骨骼肌組織中。在這些組織中,PPARα調(diào)節(jié)基因的表達(dá),如脂肪的代謝和平衡PPARδ廣泛存在于各種組織中,但是其功能尚未明確。PPARY主要存在于脂肪組織。體外實(shí)驗(yàn)表明,PPARY在脂肪細(xì)胞分化過(guò)

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