藥物化學(xué)（上）智慧樹(shù)知到課后章節(jié)答案2023年下煙臺(tái)大學(xué)

藥物化學(xué)（上）智慧樹(shù)知到課后章節(jié)答案2023年下煙臺(tái)大學(xué)煙臺(tái)大學(xué)

緒論單元測(cè)試

下列不屬于“藥物化學(xué)”研究范疇的是(

)。

A:闡明藥物的化學(xué)性質(zhì)B:基因藥物研究C:發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥D:研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞(生物大分子)之間的相互作用

答案:基因藥物研究

新藥發(fā)現(xiàn)的四個(gè)階段中，最起始的工作是（

）

A:靶分子的確定和選擇B:先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)C:靶分子的優(yōu)化D:先導(dǎo)化合物的優(yōu)化。

答案:靶分子的確定和選擇

進(jìn)入新藥研究與開(kāi)發(fā)階段的具有一定活性的新化合物稱(chēng)之為(

)

A:新藥B:候選藥物C:研究中的新藥D:先導(dǎo)化合物

答案:研究中的新藥

新藥研發(fā)過(guò)程包括下列哪幾項(xiàng)?(

)

A:臨床前研究,獲得INDB:制定研究計(jì)劃,設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)方案并實(shí)施之,獲得NCEC:上市后研究,臨床藥理和市場(chǎng)推廣D:臨床試驗(yàn)(或臨床驗(yàn)證),獲得NDA

答案:臨床前研究,獲得IND;制定研究計(jì)劃,設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)方案并實(shí)施之,獲得NCE;臨床試驗(yàn)(或臨床驗(yàn)證),獲得NDA

藥物是對(duì)疾病具有預(yù)防、治療和診斷作用或用以調(diào)節(jié)機(jī)體生理功能的物質(zhì)，根據(jù)藥物的來(lái)源和性質(zhì)不同，可以分為（

）

A:化學(xué)藥物B:金屬藥物C:中藥或天然藥物D:生物藥物

答案:化學(xué)藥物;中藥或天然藥物;生物藥物

藥物化學(xué)重點(diǎn)掌握和學(xué)習(xí)的內(nèi)容主要包括（

）

A:藥物的化學(xué)制備B:重要理化性質(zhì)C:藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)D:構(gòu)效關(guān)系

答案:藥物的化學(xué)制備;重要理化性質(zhì);藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu);構(gòu)效關(guān)系

凡具有預(yù)防、和診斷疾病、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門(mén)批準(zhǔn)的化合物,稱(chēng)為化學(xué)藥物。（

）

A:錯(cuò)B:對(duì)

答案:錯(cuò)

化學(xué)結(jié)構(gòu)與活性化合物代謝之間的關(guān)系，我們稱(chēng)之為構(gòu)效關(guān)系。（

）

A:錯(cuò)B:對(duì)

答案:錯(cuò)

藥物化學(xué)是關(guān)于藥物發(fā)現(xiàn)、發(fā)展和確證，并在分子水平上研究藥物作用方式的一門(mén)學(xué)科，這是根據(jù)國(guó)際純粹與應(yīng)用化學(xué)聯(lián)合會(huì)，給這個(gè)學(xué)科下的定義。（

）

A:對(duì)B:錯(cuò)

答案:對(duì)

化學(xué)藥物不可以是無(wú)機(jī)的礦物質(zhì)，必須是合成的有機(jī)化合物。（

）

A:對(duì)B:錯(cuò)

答案:錯(cuò)

第一章測(cè)試

影響藥物與受體相互作用的因素有很多，包括(

)

A:電荷分布B:構(gòu)型C:結(jié)合方式D:構(gòu)象

答案:電荷分布;構(gòu)型;結(jié)合方式;構(gòu)象

影響化學(xué)物質(zhì)透過(guò)血腦屏障的因素都與藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)密切相關(guān)，主要包括(

)

A:親脂性B:氫鍵C:分子量D:極性表面積

答案:親脂性;氫鍵;分子量;極性表面積

類(lèi)藥五規(guī)則中，氫鍵供體指的是羥基和氨基中H原子的數(shù)目。（

）

A:錯(cuò)B:對(duì)

答案:對(duì)

化合物的分子量反映了化合物的大小和尺寸，化合物結(jié)構(gòu)的增大必然會(huì)需要更多的水分子對(duì)其進(jìn)行水合化來(lái)增加溶解度，因此隨著化合物分子量的加大，化合物的溶解度會(huì)提高。（

）

A:對(duì)B:錯(cuò)

答案:錯(cuò)

在苯環(huán)上引入鹵素，能夠增加藥物分子的脂溶性。（

）

A:對(duì)B:錯(cuò)

答案:對(duì)

化合物中引入磺酸基，在藥物設(shè)計(jì)中一般目的只是用于增加藥物的親水性和溶解度，一般不對(duì)活性產(chǎn)生積極影響。（

）

A:錯(cuò)B:對(duì)

答案:對(duì)

想要增加藥物的親脂性，延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間，可以考慮引入的基團(tuán)是(

)。

A:羥基B:氨基C:烴基D:羧基

答案:烴基

可以增加藥物分子的水溶性的基團(tuán)是（

）。

A:甲基B:長(zhǎng)鏈烷烴C:羧基D:苯環(huán)

答案:羧基

氯霉素有兩個(gè)手性中心，四個(gè)異構(gòu)體，其中只有(

)構(gòu)型的異構(gòu)體有抗菌作用。

A:1R,

2RB:1R,

2SC:1S,

2RD:1S,

2S

答案:1R,

2R

第二章測(cè)試

胺類(lèi)藥物N-脫烷基化后，代謝產(chǎn)物通常會(huì)產(chǎn)生活性代謝物(

)。

A:丙米嗪B:嗎啡C:阿司匹林D:對(duì)乙酰氨基酚

答案:丙米嗪

硝基的還原是一個(gè)多步驟過(guò)程，還原得到的（

）毒性大，可致癌和產(chǎn)生細(xì)胞毒性。

A:羥胺B:叔胺C:伯胺D:仲胺

答案:羥胺

(

)化合物由于極性大，且?guī)в姓姾?，所以不能通過(guò)生物膜和血腦屏障。

A:伯胺B:叔胺C:仲胺D:季胺

答案:季胺

含酯和酰胺結(jié)構(gòu)的藥物在代謝中，易被肝臟、血液中或腎臟等部位的水解酶水解可能生成（

）

A:酚B:醇C:羧酸D:胺

答案:酚;醇;羧酸;胺

肝微粒體混合功能氧化酶系含有的功能成分包括(

)

A:細(xì)胞色素P450還原酶B:脂質(zhì)C:黃素蛋白類(lèi)的NADPHD:血紅蛋白類(lèi)的細(xì)胞色素P450

答案:細(xì)胞色素P450還原酶;脂質(zhì);黃素蛋白類(lèi)的NADPH;血紅蛋白類(lèi)的細(xì)胞色素P450

脂肪族和芳香族的叔胺、含吡啶環(huán)或含氮芳雜環(huán)的(

)等藥物分子在體內(nèi)經(jīng)氧化代謝可以生成極性更大、親水性的N-氧化物。

A:含吡啶環(huán)的藥物B:芳香族叔胺C:含氮芳雜環(huán)的藥物D:脂肪族叔胺

答案:含吡啶環(huán)的藥物;芳香族叔胺;含氮芳雜環(huán)的藥物;脂肪族叔胺

芳環(huán)上的取代基的性質(zhì)對(duì)于羥基化反應(yīng)的速度有比較大的影響，當(dāng)芳環(huán)上有吸電子取代基的時(shí)候，芳環(huán)的電子云密度減小，羥基化不容易發(fā)生。（

）

A:對(duì)B:錯(cuò)

答案:對(duì)

脂烴鏈直接與芳環(huán)相連的芐位碳原子易于氧化，產(chǎn)物為酚。（

）

A:對(duì)B:錯(cuò)

答案:錯(cuò)

在細(xì)胞色素P450催化下，胺類(lèi)化合物會(huì)進(jìn)行N-脫烷基和脫氨反應(yīng)，要求與氮原子相連的烷基碳原子上應(yīng)有氫原子（即β-氫原子）。（

）

A:對(duì)B:錯(cuò)

答案:錯(cuò)

酮羰基是藥物結(jié)構(gòu)中常見(jiàn)的基團(tuán)，酮在體內(nèi)難于被氧化，通常在體內(nèi)經(jīng)酮還原酶的作用，生成仲醇。（

）

A:錯(cuò)B:對(duì)

答案:對(duì)

第三章測(cè)試

從動(dòng)物來(lái)源的天然產(chǎn)物活性成分中發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的代表藥物是(

)。

A:洛伐他汀B:卡托普利C:嗎啡D:奎寧

答案:卡托普利

從植物來(lái)源的天然產(chǎn)物活性成分中發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的代表藥物是(

)。

A:青霉素B:嗎啡C:卡托普利D:洛伐他汀

答案:嗎啡

從微生物來(lái)源的天然產(chǎn)物活性成分中發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的代表藥物是(

)。

A:卡托普利B:阿司匹林C:洛伐他汀D:嗎啡

答案:洛伐他汀

從臨床藥物的副作用中發(fā)現(xiàn)新藥的代表性藥物是（

）

A:洛伐他汀B:嗎啡C:卡托普利D:西地那非

答案:西地那非

從代謝產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的代表性藥物是（

）

A:磺胺B:地氯雷他定C:諾阿斯咪唑D:非索非那定

答案:磺胺;地氯雷他定;諾阿斯咪唑;非索非那定

互為非經(jīng)典的生物電子等排體的是（

）

A:溴B:三氟甲基C:苯環(huán)D:氯

答案:溴;三氟甲基;氯

二甲雙胍起源于一種名為山羊豆的植物。（

）

A:對(duì)B:錯(cuò)

答案:對(duì)

我們以異煙肼為先導(dǎo)化合物，發(fā)展出單胺氧化酶抑制劑作用的抗抑郁藥。（

）

A:錯(cuò)B:對(duì)

答案:對(duì)

載體前體藥物，是通過(guò)非共價(jià)鍵，把活性藥物，也就是原藥，與某個(gè)無(wú)毒性化合物連接而成的。（

）

A:對(duì)B:錯(cuò)

答案:錯(cuò)

含有羰基的藥物，由于羰基化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，制備前藥的時(shí)候可以做成縮酮，希夫氏堿、肟等基團(tuán)。（

）

A:對(duì)B:錯(cuò)

答案:對(duì)

第四章測(cè)試

地西泮屬于哪一類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥?（

）。

A:苯二氮?類(lèi)B:吩噻嗪類(lèi)C:丙二酰亞胺類(lèi)D:三環(huán)類(lèi)

答案:苯二氮?類(lèi)

以下哪個(gè)藥物又叫做去甲羥安定？（

）。

A:艾司唑侖B:噁唑侖

C:地西泮D:奧沙西泮

答案:奧沙西泮

巴比妥類(lèi)藥物具有哪種結(jié)構(gòu)母核？（

）。

A:吡咯二酮

B:苯胺C:苯二氮?D:環(huán)丙二酰脲

答案:環(huán)丙二酰脲

地西泮的4,5位酰胺鍵在什么條件下易水解開(kāi)環(huán)（

）。

A:中性B:堿性C:酸性D:加熱

答案:酸性;加熱

地西泮的1,2位酰胺鍵在酸性條件下會(huì)斷裂，在堿性條件下能重新關(guān)環(huán)。（

）

A:錯(cuò)B:對(duì)

答案:錯(cuò)

巴比妥類(lèi)藥物的藥效主要與下列哪個(gè)因素有關(guān)？（

）。

A:藥物在體內(nèi)的穩(wěn)定性

B:1-位取代基的改變C:分子的電荷分布密度D:分子的大小和形狀

答案:藥物在體內(nèi)的穩(wěn)定性

安定類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)中所含母核是（

）。

A:1,5-苯二氮?環(huán)B:1,3-苯二氮?環(huán)C:1,2-苯二氮?環(huán)D:1,4-苯二氮?環(huán)

答案:1,4-苯二氮?環(huán)

硝西泮比地西泮作用時(shí)間長(zhǎng)是因?yàn)椋?/p>

）。

A:硝西泮比地西泮更容易在胃中水解開(kāi)環(huán)而后在腸道又閉環(huán)成原藥B:硝西泮7位取代基的拉電子效應(yīng)比地西泮強(qiáng)C:硝西泮的親脂性比地西泮強(qiáng)D:硝西泮的親水性比地西泮強(qiáng)

答案:硝西泮比地西泮更容易在胃中水解開(kāi)環(huán)而后在腸道又閉環(huán)成原藥;硝西泮7位取代基的拉電子效應(yīng)比地西泮強(qiáng)

影響巴比妥類(lèi)藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強(qiáng)弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是（

）。

A:5取代基碳的數(shù)目B:酰胺氮上是否含烴基取代C:脂溶性D:pKa

答案:5取代基碳的數(shù)目;酰胺氮上是否含烴基取代;脂溶性;pKa

下面哪些是巴比妥類(lèi)藥物（

）。

A:奮乃靜B:苯巴比妥C:硫噴妥D:三唑侖

答案:苯巴比妥;硫噴妥

第五章測(cè)試

臨床上第一個(gè)使用的吩噻嗪類(lèi)抗精神病藥是氯丙嗪。（

）

A:對(duì)B:錯(cuò)

答案:對(duì)

下列藥物屬于吩噻嗪類(lèi)抗精神失常藥的有（

）。

A:硝西泮B:奮乃靜C:氯丙嗪D:阿米替林

答案:奮乃靜;氯丙嗪

氯丙嗪合成時(shí)會(huì)生成哪個(gè)雜質(zhì)？（

）。

A:8-氯吩噻嗪

B:2-氯吩噻嗪C:4-氯吩噻嗪D:7-氯吩噻嗪

答案:4-氯吩噻嗪

吩噻嗪類(lèi)藥物藥效主要受哪些因素影響（

）。

A:側(cè)鏈末端的堿氨基是季銨時(shí),活性極大增加B:2位被吸電子基氯、三氟甲基取代,抗精神病活性增加C:側(cè)鏈末端的堿氨基是哌嗪時(shí),活性極大增加D:10位N原子與側(cè)鏈堿氨基之間的碳鏈相隔三個(gè)碳原子為宜

答案:側(cè)鏈末端的堿氨基是季銨時(shí),活性極大增加;2位被吸電子基氯、三氟甲基取代,抗精神病活性增加;10位N原子與側(cè)鏈堿氨基之間的碳鏈相隔三個(gè)碳原子為宜

吩噻嗪藥物的二甲氨基被二乙氨基取代，活性保持。（

）

A:對(duì)B:錯(cuò)

答案:錯(cuò)

丁酰苯類(lèi)分子中在與羰基相連的3個(gè)碳原子的末端再連一個(gè)叔胺，這是其具有可精神病作用的基本結(jié)構(gòu)。。（

）

A:錯(cuò)B:對(duì)

答案:對(duì)

阿米替林的活性代謝物是去甲替林。（

）

A:錯(cuò)B:對(duì)

答案:對(duì)

利培酮的靶點(diǎn)是（

）。

A:DA2

B:5HT2

C:膽堿能受體D:乙酰膽堿酯酶

答案:DA2

;5HT2

利培酮的活性代謝產(chǎn)物是6-羥基利培酮。（

）

A:錯(cuò)B:對(duì)

答案:錯(cuò)

氯氮平的結(jié)構(gòu)類(lèi)型是（

）。

A:二苯二氮?B:二苯并氧氮雜卓C:二苯并硫氮雜卓D:苯二氮?

答案:二苯二氮?

第六章測(cè)試

黑質(zhì)-紋狀體多巴胺系統(tǒng)功能紊亂會(huì)導(dǎo)致帕金森病。（

）

A:錯(cuò)B:對(duì)

答案:對(duì)

帕金森病的發(fā)病原因包括（

）。

A:乙酰膽堿含量絕對(duì)過(guò)高B:乙酰膽堿含量相對(duì)過(guò)高C:多巴胺含量相對(duì)不足D:多巴胺含量絕對(duì)不足

答案:乙酰膽堿含量相對(duì)過(guò)高;多巴胺含量絕對(duì)不足

可治療帕金森病的藥物是（

）。

A:腎上腺素B:酪氨酸

C:左旋多巴D:多巴胺

答案:左旋多巴

左旋多巴是多巴胺的生物前體藥。。（

）

A:錯(cuò)B:對(duì)

答案:對(duì)

左旋多巴在空氣中易被氧化，加D-半胱氨酸鹽酸鹽作抗氧劑。（

）

A:對(duì)B:錯(cuò)

答案:錯(cuò)

現(xiàn)今已有阿爾茲海默病發(fā)病原因的假說(shuō)包括（

）。

A:Tau蛋白假說(shuō)B:自由基損傷假說(shuō)C:膽堿能學(xué)說(shuō)D:Aβ異常沉積假學(xué)

答案:Tau蛋白假說(shuō);自由基損傷假說(shuō);膽堿能學(xué)說(shuō);Aβ異常沉積假學(xué)

他克林因肝毒性較大，已被多奈哌齊替代。（

）

A:錯(cuò)B:對(duì)

答案:對(duì)

多奈哌齊是可逆型乙酰膽堿酯酶抑制劑。（

）

A:錯(cuò)B:對(duì)

答案:對(duì)

石杉?jí)A甲是可逆型乙酰膽堿酯酶抑制劑。（

）

A:對(duì)B:錯(cuò)

答案:對(duì)

左旋多巴在臨床上可與哪些藥物同時(shí)使用（

）。

A:卡比多巴B:維生素B6C:地西泮D:芐絲肼

答案:卡比多巴;芐絲肼

第七章測(cè)試

嗎啡結(jié)構(gòu)中有(

)個(gè)羥基。

A:二B:四C:三D:一

答案:二

嗎啡來(lái)源于(

)植物。

A:罌粟B:金錢(qián)蓮C:秋水仙D:柳樹(shù)

答案:罌粟

嗎啡結(jié)構(gòu)中不包含的環(huán)結(jié)構(gòu)是(

)。

A:苯環(huán)B:環(huán)己烯C:哌啶D:吡嗪

答案:吡嗪

阿撲嗎啡中容易被氧化為鄰醌的結(jié)構(gòu)是（

）

A:鄰二醛B:鄰二酮C:鄰二酚D:鄰二酸

答案:鄰二酚

嗎啡的主要不良反應(yīng)有（

）

A:依賴(lài)性B:耐受性C:便秘D:成癮性

答案:依賴(lài)性;耐受性;便秘;成癮性

芬太尼為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，作用快而持續(xù)時(shí)間短，副反應(yīng)較小，臨床用于各種劇痛。（

）

A:對(duì)B:錯(cuò)

答案:對(duì)

可待因口服先脫甲基生成嗎啡，主要用于中等疼痛的止痛。（

）

A:錯(cuò)B:對(duì)

答案:對(duì)

嗎啡的N-CH3用烯丙基、環(huán)丙甲基等基團(tuán)取代后，由激動(dòng)劑轉(zhuǎn)成為拮抗劑。（

）

A:對(duì)B:錯(cuò)

答案:對(duì)

海洛因的鎮(zhèn)痛活性比嗎啡低，成癮性比嗎啡高。（

）

A:錯(cuò)B:對(duì)

答案:錯(cuò)

哌替啶是由計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)方法設(shè)計(jì)出來(lái)的。（

）

A:錯(cuò)B:對(duì)

答案:錯(cuò)

第八章測(cè)試

常用的對(duì)乙酰氨基酚合成路線(xiàn)均使用的主要原料是（

）。

A:苯胺B:甲苯C:溴芐D:苯酚

答案:苯酚

阿司匹林的治療作用不包括（

）。

A:預(yù)防血栓B:鎮(zhèn)痛C:抗炎D:降壓

答案:降壓

不屬于芳基丙酸類(lèi)非甾體抗炎藥的是(

)。

A:萘普生B:氟比洛芬C:布洛芬D:吲哚美辛

答案:吲哚美辛

（

）等條件均可促進(jìn)阿司匹林發(fā)生氧化反應(yīng)。

A:微量金屬離子B:光線(xiàn)C:高溫D:堿

答案:微量金屬離子;光線(xiàn);高溫;堿

（

）是合成阿司匹林的主要原料。

A:稀鹽酸B:無(wú)水醋酸C:水楊酸D:乙酸酐

答案:水楊酸;乙酸酐

傳統(tǒng)NSAIDs在抗炎的同時(shí)會(huì)產(chǎn)生對(duì)COX-1的抑制，進(jìn)一步引起胃腸道潰瘍。（

）

A:對(duì)B:錯(cuò)

答案:對(duì)

撲熱息痛是目前苯胺類(lèi)化合物中唯一在臨床應(yīng)用的解熱鎮(zhèn)痛藥。（

）

A:對(duì)B:錯(cuò)

答案:對(duì)

阿司匹林的合成過(guò)程中可能會(huì)產(chǎn)生副產(chǎn)物水楊酸酐，該副產(chǎn)物的含量超過(guò)0.003%（W/W）會(huì)引起過(guò)敏反應(yīng)。（

）

A:對(duì)B:錯(cuò)

答案:錯(cuò)

布洛芬合成的起始原料為甲苯。（

）

A:錯(cuò)B:對(duì)

答案:對(duì)

高尿酸血癥患病率一般男性多于女性。（

）

A:對(duì)B:錯(cuò)

答案:對(duì)

第九章測(cè)試

關(guān)于氫化可的松的結(jié)構(gòu)改造，表述正確的是（

）。

A:在16α位引入甲基，抗炎活性增強(qiáng)B:1-位引入雙鍵，抗炎活性增加C:6位引入6α-F及9α-F衍生物,

抗炎及抗風(fēng)濕活性增強(qiáng)D:目的是增強(qiáng)糖皮質(zhì)激素作用，降低鹽皮質(zhì)激素作用。

答案:在16α位引入甲基，抗炎活性增強(qiáng);1-位引入雙鍵，抗炎活性增加;6位引入6α-F及9α-F衍生物,

抗炎及抗風(fēng)濕活性增強(qiáng);目的是增強(qiáng)糖皮質(zhì)激素作用，降低鹽皮質(zhì)激素作用。

雌甾烷與雄甾烷在