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藥理學(xué)大題考點(diǎn)阿司匹林的藥理及臨床應(yīng)用藥理:通過(guò)抑制中樞COX(環(huán)氧酶),減少PG合成而發(fā)揮解熱作用。解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)抗血栓驅(qū)趕膽道蛔蟲(chóng)促進(jìn)尿酸排泄臨床應(yīng)用:風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕熱的首選藥預(yù)防術(shù)后血栓形成、防治冠狀硬化降低結(jié)腸癌風(fēng)險(xiǎn)治療痛風(fēng)抗心律失常的藥物分類I類鈉通道阻滯藥IA類(適度阻滯鈉通道)奎尼丁IB類(中度阻滯鈉通道)利多卡因IC類(重度阻滯鈉通道)普羅帕酮∥類β受體阻斷藥:普萘洛爾Ⅲ類延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥:胺碘酮Ⅳ類鈣通道阻滯藥:硝苯地平、維拉帕米、地爾硫卓氯丙嗪用于人工冬眠療法的理論依據(jù)氯丙嗪可抑制體溫調(diào)節(jié)中樞,使體溫降低,基礎(chǔ)代謝減慢,組織耗氧量減少,擴(kuò)張血管,改善微循環(huán);使得機(jī)體對(duì)缺氧的耐受力增強(qiáng),對(duì)傷害刺激的反應(yīng)不敏感。從而使機(jī)體處于保護(hù)性抑制狀態(tài)而度過(guò)危險(xiǎn)期。用于:嚴(yán)重創(chuàng)傷、感染性休克、高熱驚厥人工冬眠合劑:氯丙嗪、異丙嗪、哌替啶簡(jiǎn)述糖皮質(zhì)激素類治療感染性疾病的特點(diǎn)抗炎作用和抗過(guò)敏作用,超大劑量,非特異性抗炎,作用強(qiáng)大。早期:改善紅、腫、熱、痛癥狀;后期:抑制毛細(xì)血管、成纖維細(xì)胞增生,防止黏連、疤痕形成。其機(jī)制:抑制致炎物質(zhì)的產(chǎn)生和釋放;調(diào)節(jié)細(xì)胞因子產(chǎn)生;抑制一氧化氮合酶活性使得NO減少(NO引起滲出、水腫、損傷)青霉素和鏈霉素聯(lián)合應(yīng)用于腸球菌等引起的心內(nèi)膜炎的藥理學(xué)依據(jù)霉素抑制細(xì)胞壁黏肽的合成,使細(xì)菌細(xì)胞壁缺損而水腫死亡,是繁殖期殺菌劑鏈霉素抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成的全過(guò)程,還能增加細(xì)菌膜的通透性,使細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)容物外漏而死亡,是靜止期殺菌劑。兩者合用,因機(jī)制不同而呈現(xiàn)協(xié)同作用毛果蕓香堿的藥理以及臨床應(yīng)用藥理:眼:縮瞳、降低眼壓、調(diào)節(jié)痙攣增加腺體(尤其汗腺和唾液腺)分泌興奮平滑肌對(duì)心血管系統(tǒng)作用:升壓臨床應(yīng)用:青光眼(閉角型青光眼)虹膜炎:與擴(kuò)瞳藥交替使用以防止紅膜與晶體黏連用于阿托品的中毒解救阿托品的藥理作用以及臨床應(yīng)用藥理:解痙作用抑制腺體分泌眼:擴(kuò)瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹興奮心臟擴(kuò)張微血管、改善微循環(huán)對(duì)中樞系統(tǒng)的作用:超過(guò)治療劑量表現(xiàn)先興奮后抑制臨床:緩解各種內(nèi)臟絞痛,尤其胃腸絞痛在眼科的應(yīng)用:虹膜睫狀體炎(與縮瞳藥聯(lián)用毛果蕓香堿)、驗(yàn)光和檢查眼底全身麻醉前給藥抗休克緩慢性心律失常解救有機(jī)磷酸酯類中毒為什么臨床上東莨菪堿在全身麻醉前給藥優(yōu)于阿托品對(duì)外周作用與阿托品相似,,僅在作用程度上有所差別。①東莨菪堿抑制腺體分泌的作用強(qiáng)于阿托品,可減少唾液和支氣管腺體的分泌東莨菪堿鎮(zhèn)靜和催眠作用,在較少劑量下即可實(shí)現(xiàn),瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用弱于阿托品,對(duì)心血管系統(tǒng)的作用較弱有機(jī)磷酸酯類中毒解救不可逆性地抑制AChE清除毒物,防止繼續(xù)吸收輕度中毒:及早、足量、反復(fù)選用阿托品解救中/重度中毒:及早、足量、反復(fù)選用阿托品+碘解磷定解救腎上腺素(Adr)的臨床應(yīng)用心臟驟停過(guò)敏性休克控制支氣管哮喘的急性發(fā)作緩解血管神經(jīng)性水腫及血清病治療青光眼與局麻藥配伍使用局部止血阿托品和去甲腎上腺素都應(yīng)用于抗休克,其休克的特點(diǎn)分別是阿托品主要用于感染性休克,為M膽堿受體阻斷劑,解除血管痙攣,舒張外周血管,改善微循環(huán),對(duì)劑量方面有嚴(yán)格的控制,劑量不當(dāng)會(huì)產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒去甲腎上腺素主要用于早期神經(jīng)元休克,是α腎上腺素受體激動(dòng)劑,收縮血管,增加回心血量,改善微循環(huán)。β腎上腺受體阻斷藥(普納洛爾)的藥理作用和臨床應(yīng)用藥理:β受體拮抗作用血管系統(tǒng)系統(tǒng)的作用:抑制心臟(阻斷β1受體);降低高血壓患者的血壓收縮支氣管平滑肌抑制代謝膜穩(wěn)定作用內(nèi)在擬交感作用普萘洛爾還具有抗血小板凝集作用臨床:心律失常:高血壓心絞痛和心肌梗死充血性心力衰竭甲狀腺功能亢進(jìn)的輔助用藥青光眼其他為什么巴比妥類在臨床上用于治療失眠的應(yīng)用逐漸被其他藥物所替代停藥后易引起反跳現(xiàn)象易產(chǎn)生耐受現(xiàn)象,依賴性和成癮性,戒斷癥狀嚴(yán)重誘導(dǎo)肝藥酶,加速其本身的代謝和其他藥物經(jīng)肝的代謝不良反應(yīng)多,過(guò)量可產(chǎn)生嚴(yán)重毒性,導(dǎo)致呼吸抑制而死亡14.氯丙嗪的臨床應(yīng)用精神分裂癥(中腦—皮質(zhì)DA和中腦—邊緣系統(tǒng)通路)②躁狂癥③精神官能癥④各種疾病及藥物(除暈動(dòng)癥外)引起的嘔吐和頑固性嘔吐⑤人工冬眠及低溫麻醉嗎啡的藥理作用以及臨床應(yīng)用對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng):鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜抑制呼吸i鎮(zhèn)咳(強(qiáng),少用)催吐縮瞳調(diào)節(jié)體溫臨床應(yīng)用:急性銳痛心源性哮喘腹瀉(止瀉)無(wú)痰性干咳:選用可待因嗎啡急性中毒的特征深度昏迷呼吸深度抑制針尖樣瞳孔發(fā)紺、血壓、體溫下降和休克解救:進(jìn)行人工呼吸、吸氧、應(yīng)用阿片受體阻斷劑納洛酮嗎啡為何可用于心源性哮喘而不可用于支氣管哮喘可用于心源性哮喘原因:①擴(kuò)張外周血管,減輕心臟負(fù)荷②降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性,減輕過(guò)度的反射性呼吸興奮③鎮(zhèn)靜作用,有利于消除患者的恐懼,減少耗氧不可用于支氣管哮喘原因:?jiǎn)岱纫种坪粑袠胁⑹湛s支氣管平滑肌,使得呼吸更困難。呋塞米的藥理作用和臨床應(yīng)用藥理:①利尿作用②擴(kuò)張腎血管,增加腎血流量臨床:心力衰竭:是治療心力衰竭和急性肺水腫和腦水腫的首選藥其他嚴(yán)重水腫急慢性腎功能衰竭高鈣血癥高血壓急性藥物中毒強(qiáng)心甘作用機(jī)制:能選擇性地直接與心肌細(xì)胞膜上的受體Na﹢-K﹢-ATP酶結(jié)合并抑制其活性,使“鈉泵”的能力供應(yīng)障礙,使細(xì)胞內(nèi)Na﹢增加,K﹢減少。由于Na﹢增多,通過(guò)Na﹢-Ca﹢交換機(jī)制,使Na﹢內(nèi)流減少,Ca﹢外流減少,或使Na﹢外流增加而Ca﹢內(nèi)流增加,導(dǎo)致心肌細(xì)胞內(nèi)Ca﹢增加,心肌的收縮加強(qiáng)。藥理作用:正性肌力作用:加強(qiáng)心肌收縮性2.減慢心率作用(負(fù)性頻率作用):對(duì)心率加快及有房顫的心功能不全患者有減慢心率作用3.對(duì)心肌電生理特性的影響4.對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的作用:降低交感神經(jīng)活性,增加迷走神經(jīng)活性5.利尿作用6.直接收縮血管作用臨床應(yīng)用:1.治療心力衰竭2.
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