第21章 離子通道概論及鈣通道阻滯藥_第1頁
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文檔簡介

第二十一章鈣通道阻滯藥

calciumchannelblocker離子通道概論離子通道（ionchannels）細胞膜中的跨膜蛋白質(zhì)分子，在脂質(zhì)雙分子層膜上構(gòu)成具有高度選擇性的親水性孔道，對某些離子能選擇通透，其功能是細胞生物電活動的基礎。

離子通道的特性離子選擇性：某一種離子只能通過與其相應的通道跨膜擴散。門控特性：離子通道一般都具有相應的閘門，通道閘門的開啟和關閉過程稱為門控（gating）。離子通道的分類：

電壓門控離子通道（voltagegatedchannels）：

即膜電壓變化激活的離子通道，如電壓依賴性鈉、鈣、鉀、氯通道等。配體門控離子通道（ligandgatedchannels）：

由遞質(zhì)與通道蛋白分子上的結(jié)合位點相結(jié)合而開啟，如ACh、GABA受體。一、鈣離子的生理意義二、鈣通道的類型（一）電壓依賴的鈣通道（VDC）L-型、T-型、N-型、P型、Q-型、R-型（二）受體調(diào)控的鈣通道（ROC）三、鈣拮抗藥

選擇性阻滯鈣通道，抑制細胞外Ca2+內(nèi)流，降低細胞內(nèi)Ca2+濃度的藥物。鈣拮抗藥的分類一、WHO分類

1、選擇性鈣拮抗藥(作用于電壓依賴性L型Ca2+通道)

(1)二氫吡啶類：硝苯地平，氨氯地平等

(2)苯并噻氮卓類：地爾硫卓等

(3)苯烷胺類：維拉帕米

2、非選擇性鈣拮抗藥

氟桂利嗪普尼拉明

（1）第一代鈣拮抗藥

維拉帕米硝苯地平地爾硫卓

（2）第二代鈣拮抗藥

具有高度血管的選擇性的特點

非洛地平、尼莫地平、尼群地平

（3）第三代鈣拮抗藥

除上述優(yōu)點外，有半衰期長、作用持久的特點氨氯地平、普尼地平按應用時間先后分類藥理作用一、對心肌的作用1．負性肌力作用2．負性頻率和負性傳導作用

注意：硝苯地平擴張血管可反射性加快心率二、對平滑肌的作用1、血管平滑肌

⑴主要舒張動脈，又以冠狀動脈較為敏感（硝苯地平作用較強）。⑵擴張腦血管（尼莫地平作用較強)

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