中藥藥劑學(xué)及中藥炮制學(xué)-第二十章 藥物制劑的配伍變化

執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《中藥藥劑學(xué)（中藥炮制學(xué)）》第1頁第二十章藥物制劑的配伍變化一、最佳選擇題1、某些含非水溶劑的制劑與輸液配伍時會使藥物析出，是由于A、溶劑組成改變引起B(yǎng)、pH值改變引起C、離子作用引起D、研析作用引起E、直接反應(yīng)引起2、煎煮過程中藥物溶解度的改變屬于A、物理的配伍變化B、化學(xué)的配伍變化C、生物學(xué)配伍變化D、溶劑配伍變化E、藥理學(xué)配伍變化3、以下不是藥劑學(xué)配伍變化實(shí)驗(yàn)與處理方法的是A、可見的配伍變化試驗(yàn)和變化點(diǎn)的pH值測定B、穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)C、臨床用藥人群的調(diào)整D、改變調(diào)配次序或調(diào)整溶劑E、改變劑型或改變藥物4、下列屬于藥劑學(xué)的化學(xué)配伍變化的是A、變色B、粒徑變化C、分散狀態(tài)變化D、某些溶劑性質(zhì)不同的制劑相互配合使用時，析出沉淀E、潮解、液化和結(jié)塊5、藥物配伍應(yīng)用的目的不包括A、減少不良反應(yīng)B、利用相反的藥性或藥物間的拮抗作用，克服藥物的偏性或副作用C、是藥物之間產(chǎn)生拮抗作用，增強(qiáng)療效D、減少毒副作用E、減緩耐藥性的發(fā)生6、下列屬于藥劑學(xué)的物理配伍變化是A、產(chǎn)氣B、分散狀態(tài)或粒徑變化C、變色D、分解破壞、療效下降E、發(fā)生爆炸二、配伍選擇題1、A.水解

B.成分相互作用

C.氣體

D.變色

E.pH值改變<1>、含鞣質(zhì)的中藥(如五味子)及其制劑與抗生素(如紅霉素)配伍，生成沉淀物是由于A、B、C、D、E、<2>、.碳酸氫鈉或氧化鎂粉末能使大黃A、B、C、D、E、<3>、溴化銨與強(qiáng)堿性藥物或利尿藥配伍可產(chǎn)生A、B、C、D、E、<4>、硫酸鋅在中性或弱堿性溶液中生成沉淀是由于A、B、C、D、E、2、A.協(xié)同作用

B.拮抗作用

C.酶促作用

D.化學(xué)配伍變化

E.物理配伍變化<1>、藥物在配伍制備、貯存過程中，發(fā)生分散狀態(tài)或物理性質(zhì)的改變?yōu)锳、B、C、D、E、<2>、藥物成分之間發(fā)生氧化、還原、分解、水解等化學(xué)反應(yīng)導(dǎo)致成分的改變是A、B、C、D、E、<3>、兩種以上藥物合并使用使藥物作用增強(qiáng)的是A、B、C、D、E、<4>、兩種以上藥物合并使用使藥物作用減弱的是A、B、C、D、E、3、A.變旋

B.晶型轉(zhuǎn)變

C.水解

D.氧化

E.聚合<1>、導(dǎo)致制劑中穿心蓮內(nèi)酯不穩(wěn)定的主要原因是A、B、C、D、E、<2>、導(dǎo)致制劑中黃芩苷不穩(wěn)定的主要原因是A、B、C、D、E、<3>、洋地黃酊劑制備時多采用70％乙醇浸出，其目的之一就是防止藥物A、B、C、D、E、<4>、制劑中藥物有效成分具有酚羥基結(jié)構(gòu)者易被A、B、C、D、E、4、A.中藥學(xué)配伍變化

B.藥理學(xué)配伍變化

C.注射劑的配伍變化

D.物理的配伍變化

E.化學(xué)的配伍變化<1>、藥物及其制劑因配伍使成分發(fā)生氧化、還原、水解、聚合等化學(xué)反應(yīng)而導(dǎo)致藥物成分的變化A、B、C、D、E、<2>、藥物在配伍制備、貯存過程中發(fā)生分散狀態(tài)和物理性質(zhì)的變化，而影響藥物質(zhì)量的變化A、B、C、D、E、<3>、“君、臣、佐、使”組方原則和“七情配伍”理論A、B、C、D、E、<4>、即可發(fā)生于體外，也可發(fā)生于吸收、分布、代謝和排泄等體內(nèi)過程中A、B、C、D、E、三、多項(xiàng)選擇題1、按藥物的特點(diǎn)及臨床用藥情況，配伍變化的類型有A、中藥學(xué)配伍變化B、物理學(xué)配伍變化C、化學(xué)配伍變化D、藥劑學(xué)配伍變化E、藥理學(xué)配伍變化2、中西藥物配伍禁忌主要表現(xiàn)有A、產(chǎn)生難溶性螯合物或復(fù)合物，降低藥效B、發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，產(chǎn)生或增加毒性C、酸堿中和，降低藥效D、酶促作用，降低藥效E、酶抑作用，增強(qiáng)毒副作用3、下列屬于藥劑學(xué)配伍變化的試驗(yàn)方法的是A、可見的配伍變化實(shí)驗(yàn)方法B、測定變化點(diǎn)的pH值C、穩(wěn)定性試驗(yàn)D、成分含量的變化E、新生物的鑒別4、下列選項(xiàng)中屬于藥劑學(xué)的物理配伍變化的是A、變色B、產(chǎn)氣C、混濁、沉淀或分層D、吸濕、潮解、液化或結(jié)塊E、吸附5、化學(xué)的配伍變化產(chǎn)生的原因是A、pH的變化而析出沉淀B、成分相互作用產(chǎn)生沉淀C、化學(xué)反應(yīng)產(chǎn)生有色成分D、強(qiáng)氧化還原反應(yīng)發(fā)生爆炸E、分解反應(yīng)產(chǎn)生氣體6、常見的配伍變化的處理方法有A、改變劑型B、改變存儲條件C、改變?nèi)軇〥、改變調(diào)配次序E、調(diào)節(jié)pH答案部分一、最佳選擇題1、【正確答案】A【答案解析】【答疑編號100151069】HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.12、【正確答案】A【答案解析】【答疑編號100151066】HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.13、【正確答案】C【答案解析】【答疑編號100058118】HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.14、【正確答案】A【答案解析】化學(xué)的配伍變化系指因藥物及其制劑配伍，成分相互問發(fā)生氧化、還原、分解、水解、取代、聚合等化學(xué)反應(yīng)而導(dǎo)致藥物成分的改變。藥物配伍后的化學(xué)的配伍變化包括變色、渾濁、沉淀、產(chǎn)氣和發(fā)生爆炸等可以觀察到的現(xiàn)象，也包括肉眼看不到的許多變化。化學(xué)的配伍變化不僅影響藥物制劑的外觀，對制劑的內(nèi)在質(zhì)量和療效均可產(chǎn)生重要影響，甚至導(dǎo)致毒副作用。【答疑編號100290453】HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.15、【正確答案】C【答案解析】本題考查藥物配伍應(yīng)用的目的?！敬鹨删幪?00290452】HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.16、【正確答案】B【答案解析】物理的配伍變化系指藥物配伍后在制備、貯存過程中，發(fā)生分散狀態(tài)或物理性質(zhì)的改變，從而影響制劑質(zhì)量的變化。物理的配伍變化不僅能影響制劑的外觀性狀，也還可能影響藥物及其制劑的化學(xué)穩(wěn)定性。【答疑編號100290450】HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.1二、配伍選擇題1、<1>、【正確答案】B【答案解析】【該題針對“藥物制劑的配伍變化”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號100058145】<2>、【正確答案】D【答案解析】【該題針對“藥物制劑的配伍變化”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號100058147】<3>、【正確答案】C【答案解析】【該題針對“藥物制劑的配伍變化”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號100058151】<4>、【正確答案】A【答案解析】【該題針對“藥物制劑的配伍變化”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號100058155】HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.12、<1>、【正確答案】E【答案解析】【答疑編號100151074】<2>、【正確答案】D【答案解析】【答疑編號100151075】<3>、【正確答案】A【答案解析】【答疑編號100151076】<4>、【正確答案】B【答案解析】【答疑編號100151077】HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.13、<1>、【正確答案】C【答案解析】【答疑編號100290455】<2>、【正確答案】D【答案解析】【答疑編號100290456】<3>、【正確答案】C【答案解析】【答疑編號100290457】<4>、【正確答案】D【答案解析】本題考查常見的配伍變化。穿心蓮內(nèi)酯堿性條件下易水解為穿心蓮酸，因此，導(dǎo)致制劑中穿心蓮內(nèi)酯不穩(wěn)定的主要原因是水解；黃芩苷、洋地黃苷屬于苷類化合物，在酸堿條件下也易發(fā)生水解；制劑中藥物有效成分具有酚羥基結(jié)構(gòu)者易被空氣中的氧氧化而變質(zhì)?！敬鹨删幪?00290459】HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.14、<1>、【正確答案】E【答案解析】【答疑編號100221588】<2>、【正確答案】D【答案解析】【答疑編號100221589】<3>、【正確答案】A【答案解析】【答疑編號100221590】<4>、【正確答案】B【答案解析】【答疑編號100221591】HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.1三、多項(xiàng)選擇題1、【正確答案】ADE【答案解析】【答疑編號100151084】HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.12、【正確答案】ABCDE【答案解析】【答疑編號100151080】HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.13、【正確答案】ABC【答案解析】預(yù)測配伍變化的實(shí)驗(yàn)方法

1．可見的配伍變化實(shí)驗(yàn)方法

將兩種注射液混合，在一定時間內(nèi)，肉眼觀察有無渾濁、沉淀、結(jié)晶、變色、產(chǎn)氣等現(xiàn)象。實(shí)驗(yàn)中要注意混合比例、觀察時間、濃度與pH值等，條件不同會出現(xiàn)不同結(jié)果?；旌媳壤ǔＪ?：1，也可采用1：2或1：3。如果是大輸液，應(yīng)根據(jù)臨床實(shí)際使用量按比例縮小。觀察時間可根據(jù)給藥方法確定，靜脈滴注一般定為6h較為合適。產(chǎn)生細(xì)微結(jié)晶的藥液，可利用微孔濾膜過濾后用電子顯微鏡觀察，也可采用薄層色譜、高效液相色譜等方法鑒別其成分。

2．測定變化點(diǎn)的pH值

許多注射液的配伍變化是由pH值改變引起的，所以測定注射液變化點(diǎn)的pH值可作為預(yù)測配伍變化的依據(jù)之一。測定方法是：取10ml注射液，先測其pH值。主藥是有機(jī)酸鹽時可用0.1mo1/LHCl（pH=1），主藥是有機(jī)堿鹽時則可用0.1mol/LNaOH（pH=13），緩緩滴于注射液中，觀察其間發(fā)生的變化（如渾濁、變色等）。當(dāng)發(fā)現(xiàn)有顯著變化時，測其pH值，此pH值即為變化點(diǎn)的pH值。記錄所用酸堿的量。如果酸堿的用量達(dá)10ml還未出現(xiàn)變化，則認(rèn)為酸堿對該注射液不引起變化。測定pH值一般在室溫下進(jìn)行，并記錄其pH值移動的范圍。當(dāng)加入大量的酸或堿而該溶液的pH值移動范圍仍很小，則說明其有較大的緩沖容量。

若pH值移動范圍大，說明該注射液不易產(chǎn)生配伍變化，如果pH值移動范圍小，則說明容易產(chǎn)生pH配伍變化。如果混合后的pH值都不在兩種注射液的變化區(qū)內(nèi)，一般不會發(fā)生配伍變化。如混合后的pH值在一種注射液的變化區(qū)時，則可能發(fā)生配伍變化。

3．穩(wěn)定性試驗(yàn)

臨床輸液時間往往較長，如將穩(wěn)定性差的藥物添加到輸液中，因受pH值、光線或其他成分的影響，其含量或效價往往下降較快，有的甚至產(chǎn)生毒性成分。一般認(rèn)為若在規(guī)定時間內(nèi)（如6h、24h等）藥物含量或效價降低超過10％者，屬于不穩(wěn)定藥物，應(yīng)進(jìn)行穩(wěn)定性試驗(yàn)。其方法是：將注射液按實(shí)際使用量和濃度，加入輸液中（常用量100～500ml），或再加入第2種、第3種注射液，混合均勻后，控制恒定溫度，立即測定其中不穩(wěn)定藥物的含量或效價，并記錄該混合液的pH值與外觀等。然后每隔一定時間取樣并進(jìn)行含量或效價測定（應(yīng)注意選擇靈敏度高、專屬性好的測定方法），并記錄結(jié)果，根據(jù)所得數(shù)據(jù)，可將藥物配伍后含量或效價變化的情況作成圖表，從而了解藥物在一定條件下的穩(wěn)定性情況和分解10％所需要的時間。

4．成分鑒定與含量測定

藥劑配伍后產(chǎn)生物理或/和化學(xué)變化，可用紫外光譜、薄層色譜、高效液相等方法，鑒定分解產(chǎn)物或產(chǎn)生的沉淀成分及其含量。

5．藥理學(xué)、藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)及藥物動力學(xué)參數(shù)的測定

藥劑配伍后是否產(chǎn)生療效的變化常須進(jìn)行藥理學(xué)或藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)。如果藥物配伍應(yīng)用后藥物動力學(xué)參數(shù)發(fā)生變化，則說明存在著藥理學(xué)或藥效學(xué)上的相互作用或配伍變化?！敬鹨删幪?00058167】HTMLCONTROLForms.HTML:Hidden.14、【正確答案】CDE【答案解析】本題考查藥劑學(xué)的物理和化學(xué)配伍變化。藥劑學(xué)藥物配伍變化有物理