藥物化學(xué)-第一章 抗生素

執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《藥物化學(xué)》第39頁第一章抗生素一、A

1、下列藥物中哪個不具酸、堿兩性

A.四環(huán)素

B.諾氟沙星

C.青霉素G

D.多西環(huán)素

E.美他環(huán)素2、青霉素G化學(xué)結(jié)構(gòu)中有3個手性碳原子，它們的絕對構(gòu)型是

A.2R，5R，6R

B.2S，5S，6S

C.2S，5R，6R

D.2S，5S，6R

E.2S，5R，6S3、具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的是哪種藥物

A.氨曲南

B.克拉維酸

C.替莫西林

D.阿奠西林

E.青霉素G4、下列各藥物中哪個屬于碳青霉烯類抗生素

A.舒巴坦

B.亞胺培南

C.克拉維酸

D.硫酸慶大霉素

E.乙酰螺旋霉素5、哌拉西林屬于哪一類抗菌藥

A.大環(huán)內(nèi)酯類

B.氨基糖苷類

C.β-內(nèi)酰胺類

D.四環(huán)素類

E.其他類6、第一個含氮的15元大環(huán)內(nèi)酯藥物是

A.琥乙紅霉素

B.克拉霉素

C.羅紅霉素

D.阿奇霉素

E.多西環(huán)素7、阿米卡星的臨床應(yīng)用是

A.抗高血壓藥

B.抗菌藥

C.抗瘧藥

D.麻醉藥

E.利尿藥8、下列各項哪一項符合頭孢羥氨芐的特點

A.易溶于水

B.在體內(nèi)可迅速代謝

C.不能口服

D.為口服的半合成頭孢菌素

E.對耐藥金黃色葡萄球菌無作用9、下列哪項與青霉素G性質(zhì)不符

A.易產(chǎn)生耐藥性

B.易發(fā)生過敏反應(yīng)

C.可以口服給藥

D.對革蘭陽性菌效果好

E.為生物合成的抗生素10、頭孢克洛的化學(xué)結(jié)構(gòu)是

A.

B.

C.

D.

E.11、羅紅霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)與下列哪個藥物相類似

A.鹽酸四環(huán)素

B.硫酸卡那霉素

C.紅霉素

D.阿米卡星

E.多西環(huán)素12、下列藥物中哪個是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

A.阿莫西林

B.阿米卡星

C.克拉維酸

D.頭孢羥氨芐

E.多西環(huán)素13、青霉素G在酸性溶液中加熱生成

A.青霉素G鈉

B.青霉二酸鈉鹽

C.生成6-氨基青霉烷酸（6-APA）

D.發(fā)生分子重排生成青霉二酸

E.青霉醛和D-青霉胺14、下列幾種說法中，何者不能正確敘述β-內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構(gòu)及其性質(zhì)

A.青霉噻唑基是青霉素類過敏原的主要決定簇

B.青霉素類、頭孢菌素類的酰胺側(cè)鏈對抗菌活性甚為重要，影響抗菌譜和作用強(qiáng)度及特點

C.在青霉素類化合物的6位引入甲氧基對某些菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有高度穩(wěn)定性

D.青霉素遇酸分子重排，加熱后生成青霉醛和D-青霉胺

E.β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，通過抑制β-內(nèi)酰胺酶而與β-內(nèi)酰胺類抗生素產(chǎn)生協(xié)同作用其本身不具有抗菌活性15、以下哪個不符合頭孢曲松的特點

A.其結(jié)構(gòu)的3位是氯原子取代

B.其結(jié)構(gòu)的3位取代基含有硫

C.其7位是2-氨基噻唑肟

D.其2位是羧基

E.可以治療單純性淋病16、以下哪個說法不正確

A.頭孢克洛的藥代動力學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定

B.頭孢克肟對β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定

C.頭孢哌酮3位乙硫代雜環(huán)取代，顯示良好的藥代動力學(xué)性質(zhì)

D.頭孢噻肟對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定

E.頭孢噻酚鈉的代謝發(fā)生在3位，生成沒有活性的內(nèi)酯化合物17、具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的是哪一個藥物

A.頭孢羥氨芐

B.頭孢克洛

C.頭孢哌酮鈉

D.頭孢噻肟

E.頭孢噻吩18、哪個抗生素的7位有7α甲氧基

A.頭孢噻肟鈉

B.頭孢美唑

C.頭孢羥氨芐

D.頭孢克洛

E.頭孢哌酮19、哪個抗生素的3位上是乙酰氧甲基

A.頭孢噻肟鈉

B.頭孢美唑

C.頭孢羥氨芐

D.頭孢克洛

E.頭孢哌酮20、哪個抗生素的3位上有氯取代

A.頭孢美唑

B.頭孢噻吩鈉

C.頭孢羥氨芐

D.頭孢克洛

E.頭孢哌酮21、哪個是在胃酸中易被破壞的抗生素

A.羅紅霉素

B.阿奇霉素

C.紅霉素

D.克拉霉素

E.琥乙紅霉素22、頭孢羥氨芐的結(jié)構(gòu)是

A.

B.

C.

D.

E.23、引起青霉素過敏的主要原因是

A.青霉素本身為過敏源

B.青霉素的水解物

C.青霉素與蛋白質(zhì)反應(yīng)物

D.青霉素的側(cè)鏈部分結(jié)構(gòu)所致

E.合成、生產(chǎn)過程中引入的雜質(zhì)青霉噻唑等高聚物24、在體內(nèi)水解為紅霉素而起作用的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是

A.克拉霉素

B.阿奇霉素

C.羅紅霉素

D.琥乙紅霉素

E.麥迪霉素25、十五元環(huán)并且環(huán)內(nèi)含氮的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是

A.羅紅霉素

B.克拉霉素

C.琥乙紅霉素

D.阿奇霉素

E.紅霉素二、B

1、A．頭孢羥氨芐

B．頭孢克洛

C．頭孢哌酮

D．頭孢噻吩鈉

E．頭孢噻肟鈉<1>、3位有氯原子，7位有2-氨基苯乙酰氨基

A.

B.

C.

D.

E.<2>、3位甲基，7位有2-氨基對羥基苯乙酰氨基

A.

B.

C.

D.

E.<3>、3位是乙酰氧甲基，7位側(cè)鏈上有噻吩環(huán)

A.

B.

C.

D.

E.<4>、3位含有四氮唑環(huán)

A.

B.

C.

D.

E.2、<1>、頭孢克洛

A.

B.

C.

D.

E.<2>、氨芐西林

A.

B.

C.

D.

E.<3>、哌拉西林

A.

B.

C.

D.

E.3、A.鹽酸多西環(huán)素

B.頭孢克洛

C.阿米卡星

D.青霉素G

E.克拉霉素<1>、對聽覺神經(jīng)及腎臟有毒性

A.

B.

C.

D.

E.<2>、具有過敏反應(yīng)，不能耐酸，僅供注射給藥

A.

B.

C.

D.

E.<3>、兒童服用可發(fā)生牙齒變色

A.

B.

C.

D.

E.<4>、為卡那霉素結(jié)構(gòu)改造產(chǎn)物

A.

B.

C.

D.

E.4、A.哌拉西林

B.青霉素G

C.亞胺培南

D.阿莫西林

E.舒巴坦<1>、為氨芐西林側(cè)鏈α-氨基取代的衍生物

A.

B.

C.

D.

E.<2>、為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

A.

B.

C.

D.

E.<3>、可以口服的廣譜的半合成青霉素，α-氨基上無取代

A.

B.

C.

D.

E.5、A.頭孢克洛

B.頭孢噻肟鈉

C.頭孢羥氨芐

D.頭孢哌酮

E.頭孢噻吩鈉<1>、3位是乙酰氧甲基，7位側(cè)鏈上含有2-氨基4-噻唑基

A.

B.

C.

D.

E.<2>、3位上有氯取代，7位上有2-氨基苯乙酰氨基

A.

B.

C.

D.

E.<3>、3位上含有（1-甲基-1H-四唑-5基）-硫甲基

A.

B.

C.

D.

E.6、A.哌拉西林

B.阿米卡星

C.紅霉素

D.多西環(huán)素

E.磷霉素<1>、氨基糖苷類抗生素

A.

B.

C.

D.

E.<2>、四環(huán)素類抗生素

A.

B.

C.

D.

E.<3>、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

A.

B.

C.

D.

E.<4>、β-內(nèi)酰胺類抗生素

A.

B.

C.

D.

E.7、A.琥乙紅霉素

B.多西環(huán)素

C.舒巴坦鈉

D.頭孢美唑

E.四環(huán)素<1>、其7α位為甲氧基，7位側(cè)鏈有氰基

A.

B.

C.

D.

E.<2>、在酸性條件下可生成無活性的橙黃色脫水物

A.

B.

C.

D.

E.<3>、是紅霉素5位氨基糖2”羥基與琥珀酸單乙酯所成的酯，在胃中穩(wěn)定

A.

B.

C.

D.

E.8、<1>、亞胺培南的結(jié)構(gòu)

A.

B.

C.

D.

E.<2>、多西環(huán)素的結(jié)構(gòu)

A.

B.

C.

D.

E.<3>、舒巴坦鈉的結(jié)構(gòu)

A.

B.

C.

D.

E.<4>、克拉維酸的結(jié)構(gòu)

A.

B.

C.

D.

E.9、A.硫酸慶大霉素

B.阿莫西林

C.頭孢克洛

D.頭孢哌酮

E.硫酸卡那霉素<1>、化學(xué)名為（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-［（R）-（-）-2-氨基-2-（4-羥基苯基）乙酰氨基］-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)［3.2.0］庚烷-2-甲酸三水合物

A.

B.

C.

D.

E.<2>、在鏈霉胺部分引入氨基羥丁酰基，可得到阿米卡星

A.

B.

C.

D.

E.<3>、化學(xué)名為（6R，7R）-3-［［（1-甲基-1H-四唑-5-基）］硫］甲基］-7-［（R）-2-（4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基）-2-對羥基苯基-乙酰氨基］-8-氧代-5-硫雜-l-氮雜雙環(huán)［4.2.0］辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽

A.

B.

C.

D.

E.<4>、化學(xué)名為（6R，7R）-7-［（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基］-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)［4.2.0］辛2-烯-2-甲酸-水合物

A.

B.

C.

D.

E.10、A.青霉素鈉

B.頭孢羥氨芐

C.氨曲南

D.替莫西林

E.氨芐西林<1>、化學(xué)名為（6R，7R）-3-甲基-7-[（R）-2-氨基-2-（4-羥基苯基）-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物

A.

B.

C.

D.

E.<2>、是單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素

A.

B.

C.

D.

E.<3>、化學(xué)名為6-[D-（-）2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水化合物

A.

B.

C.

D.

E.<4>、化學(xué)名[2S，5R，6R]-3，3-二甲基-6-（苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫雜-l-氮雜二環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽

A.

B.

C.

D.

E.11、A．氯霉素

B．頭孢噻肟鈉

C．克來霉素

D．克拉維酸鉀

E．阿米卡星<1>、單獨使用無效，常與其他抗生素聯(lián)合使用的是

A.

B.

C.

D.

E.<2>、可引起再生障礙性貧血的藥物

A.

B.

C.

D.

E.<3>、需避光保存，注射液需在用前配制立即使用的是

A.

B.

C.

D.

E.<4>、對腎臟有毒性的藥物

A.

B.

C.

D.

E.<5>、對第八對腦神經(jīng)有損壞，可引起耳聾的是

A.

B.

C.

D.

E.<6>、能抑制蛋白質(zhì)合成、骨髓炎的首選治療藥物

A.

B.

C.

D.

E.三、X

1、含有氫化噻唑環(huán)的藥物有

A.氨芐西林

B.阿莫西林

C.頭孢哌酮

D.頭孢克洛

E.哌拉西林2、作用機(jī)制屬于抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的是

A.青霉素

B.紅霉素

C.氨曲南

D.氨芐西林

E.阿奇霉素3、下列藥物中哪些可以損害第八對顱腦神經(jīng)，引起耳聾

A.阿米卡星

B.卡那霉素

C.紅霉素

D.鏈霉素

E.慶大霉素4、紅霉素的理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用特點是

A.為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

B.為堿性化合物

C.對酸不穩(wěn)定

D.為廣譜抗生素

E.有水合物和無水物兩種形式5、多西環(huán)素具有下列哪些特點

A.為酸、堿兩性藥物，其藥用制劑為鹽酸鹽

B.抗菌譜范圍很窄

C.為半合成的四環(huán)素類

D.也可用于斑疹傷寒、霍亂的治療

E.因6-位上除去羥基，所以在酸、堿性溶液中更不穩(wěn)定6、化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兩個以上手性中心的藥物是

A.萘普生

B.頭孢曲松

C.阿莫西林

D.頭孢氨芐

E.布洛芬7、哌拉西林具有下列哪些特點

A.為廣譜長效的半合成青霉素

B.為氨芐西林6位側(cè)鏈α-氨基上的一個氫原子用4-乙基-2，3-二氧哌嗪甲?；〈漠a(chǎn)物

C.對綠膿桿菌作用較強(qiáng)

D.是由青霉菌經(jīng)生物合成得到的

E.在強(qiáng)酸及堿性條件下均不穩(wěn)定8、下列藥物中哪些屬于四環(huán)素類抗生素

A.多西環(huán)素

B.阿米卡星

C.美他環(huán)素

D.麥迪霉素

E.乙酰螺旋霉素9、下列藥物中哪些是β-內(nèi)酰胺類抗生素

A.鹽酸美他環(huán)素

B.替莫西林

C.頭孢曲松

D.阿米卡星

E.頭孢克肟10、下列藥物中哪些是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

A.頭孢噻吩鈉

B.頭孢噻肟鈉

C.哌拉西林

D.克拉維酸

E.舒巴坦11、下列哪些說法不正確

A.氨芐西林和頭孢羥氨芐均不易發(fā)生聚合反應(yīng)

B.多西環(huán)素為半合成四環(huán)素類抗生素

C.紅霉素因苷元含有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，對酸不穩(wěn)定

D.克拉維酸為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，沒有抗菌活性

E.阿米卡星是卡那霉素引入L（-）4-氨基-2-羥基丁?；；?2、對以下抗生素描述正確的是

A.琥乙紅霉素對胃酸穩(wěn)定

B.阿奇霉素不耐酸

C.硫酸慶大霉素可產(chǎn)生耐藥性

D.美他環(huán)素可用于立克次體、支原體、衣原體感染

E.螺旋霉素是堿性的大環(huán)內(nèi)酯類藥物13、以下哪個符合對氨芐西林的描述

A.作用機(jī)理是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成

B.不易產(chǎn)生耐藥性

C.屬于半合成青霉素類抗生素

D.與茚三酮作用顯紫色

E.4個手性碳，臨床用右旋體14、哪些與頭孢噻吩鈉的描述相符

A.側(cè)鏈含有2-噻吩乙酰氨基

B.是對頭孢菌素C結(jié)構(gòu)改造取得成功的第一個半合成頭孢菌素類藥物

C.干燥固態(tài)下比較穩(wěn)定，水溶液也比較穩(wěn)定

D.體內(nèi)代謝過程為3-去乙酰基水解，產(chǎn)物進(jìn)而環(huán)合生成內(nèi)酯化合物

E.口服吸收差15、哪些抗生素的3位含甲基四氮唑結(jié)構(gòu)

A.頭孢美唑

B.頭孢噻吩鈉

C.頭孢羥氨芐

D.頭孢克洛

E.頭孢哌酮16、以下哪些說法是正確的

A.阿米卡星結(jié)構(gòu)所引入的α-羥基酰胺結(jié)構(gòu)含手性碳

B.阿米卡星結(jié)構(gòu)所引入的α-羥基酰胺結(jié)構(gòu)不含手性碳

C.阿米卡星結(jié)構(gòu)所引入的α-羥基酰胺結(jié)構(gòu)，L-（-）構(gòu)型活性最強(qiáng)

D.阿米卡星結(jié)構(gòu)所引入的α-羥基酰胺結(jié)構(gòu)，D-（+）構(gòu)型活性最強(qiáng)

E.阿米卡星結(jié)構(gòu)所引入的α-羥基酰胺結(jié)構(gòu)，DL-（±）構(gòu)型活性降低一半17、在水溶液中不穩(wěn)定，放置后可發(fā)生，β-內(nèi)酰胺開環(huán)，生成無抗菌活性聚合物的藥物有

A.氨芐西林

B.頭孢噻肟鈉

C.阿莫西林

D.頭孢哌酮鈉

E.哌拉西林18、有一6歲兒童患上呼吸道感染，可選用的藥物有

A.哌拉西林

B.環(huán)丙沙星

C.羅紅霉素

D.左氧氟沙星

E.鹽酸多西環(huán)素答案部分一、A

1、

【正確答案】：C

【答案解析】：青霉素G顯酸性，不是酸堿兩性的藥物。【答疑編號100021929】2、

【正確答案】：C

【答案解析】：青霉索的母核結(jié)構(gòu)中有3個手性碳原子，其立體構(gòu)型為2S，5R，6R?！驹擃}針對“青霉素G化學(xué)結(jié)構(gòu)”知識點進(jìn)行考核】【答疑編號100021927】3、

【正確答案】：C

【答案解析】：參見教材356頁原圖?！敬鹨删幪?00021922】4、

【正確答案】：B

【答案解析】：亞胺培南屬于碳青霉烯類抗生素?！敬鹨删幪?00021910】5、

【正確答案】：C

【答案解析】：哌拉西林為β-內(nèi)酰胺類抗生素，為氨芐西林的衍生物，在α-氨基上引入極性較大的基團(tuán)后，改變其抗菌譜，具有抗假單胞菌活性。對綠膿桿菌、變形桿菌、肺炎桿菌等作用強(qiáng)，用于上述細(xì)菌引起的感染?！敬鹨删幪?00021908】6、

【正確答案】：D

【答案解析】：阿奇霉素為將紅霉素肟經(jīng)貝克曼重排后得到擴(kuò)環(huán)產(chǎn)物，再經(jīng)還原、N-甲基化等反應(yīng)，將氮原子引入到大環(huán)內(nèi)酯骨架中制得第一個環(huán)內(nèi)含氮的15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯抗生素。【答疑編號100021905】7、

【正確答案】：B

【答案解析】：阿米卡星不僅對卡那霉素敏感菌有效，對卡那霉素有耐藥的綠膿桿菌、大腸桿菌和金葡菌均有顯著作用?！驹擃}針對“氨基糖苷類抗生素”知識點進(jìn)行考核】【答疑編號100021902】8、

【正確答案】：D

【答案解析】：頭孢羥氨芐和頭孢氨芐為口服的半合成頭孢菌素?！敬鹨删幪?00021898】9、

【正確答案】：C

【答案解析】：不可口服，臨床上使用其粉針劑【答疑編號100021887】10、

【正確答案】：C

【答案解析】：ABCDE依次為氯唑西林、氨芐西林、頭孢克洛、頭孢羥氨芐、頭孢曲松。

參見358頁【答疑編號100021882】11、

【正確答案】：C

【答案解析】：羅紅霉素是紅霉素C-9肟的衍生物?！敬鹨删幪?00021863】12、

【正確答案】：C

【答案解析】：β-內(nèi)酰胺酶抑制劑中氧青霉烷的典型藥物為克拉維酸，克拉維酸鉀是克拉維酸的鉀鹽?！敬鹨删幪?00021858】13、

【正確答案】：E

【答案解析】：青霉素在酸性條件下發(fā)生的反應(yīng)比較復(fù)雜。在強(qiáng)酸加熱或在氯化汞存在條件下，發(fā)生裂餌，生成青霉酸和青霉醛酸。而青霉酸不穩(wěn)定，可釋放青霉醛和青霉胺?！敬鹨删幪?00021854】14、

【正確答案】：E

【答案解析】：β-_內(nèi)酰胺酶是細(xì)菌產(chǎn)生的保護(hù)性酶，使某些β-內(nèi)酰胺類抗生素在未到達(dá)細(xì)菌作用部位之前水解失活，這是細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性的主要機(jī)制?！敬鹨删幪?00021848】15、

【正確答案】：A

【答案解析】：3位為氯原子取代的抗生素是頭孢克洛?！敬鹨删幪?00021831】16、

【正確答案】：B

【答案解析】：頭孢克肟為第三代頭孢菌素，臨床上用于鏈球菌、淋球菌、大腸桿菌引起的肺炎、支氣管炎、泌尿道炎、淋病，膽囊炎等，其特點為對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。【答疑編號100021828】17、

【正確答案】：C

【答案解析】：教材359頁原圖?！敬鹨删幪?00021825】18、

【正確答案】：B

【答案解析】：頭孢美唑為頭霉素類半合成抗生素，7α位為甲氧基?！敬鹨删幪?00021813】19、

【正確答案】：A

【答案解析】：頭孢噻肟鈉化學(xué)名為(6R，7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-E(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛2-烯-2-甲酸鈉鹽。【答疑編號100021808】20、

【正確答案】：D

【答案解析】：頭孢克洛為3位氯原子取代的頭孢菌素，并將優(yōu)秀的氨芐西林側(cè)鏈引入其分子中，得到可口服的頭孢菌素?！敬鹨删幪?00021806】21、

【正確答案】：C

【答案解析】：紅霉素水溶性較小，只能口服，但在酸中不穩(wěn)定，易被胃酸破壞?！敬鹨删幪?00021804】22、

【正確答案】：D

【答案解析】：A.頭孢噻吩鈉

B.頭孢克洛

C.頭孢美唑

D.頭孢羥氨芐

E.哌拉西林【答疑編號100019817】23、

【正確答案】：E

【答案解析】：研究已經(jīng)發(fā)現(xiàn)青霉素本身并不是過敏原，引起患者過敏的是合成、生產(chǎn)過程中引入的雜質(zhì)青霉噻唑等高聚物，而控制雜質(zhì)含量就可以控制過敏反應(yīng)發(fā)生率?！敬鹨删幪?00019682】24、

【正確答案】：D

【答案解析】：琥乙紅霉素為在紅霉素5位氨基糖2-羥基與琥珀酸單乙酯所成的酯，在體內(nèi)可水解釋放出紅霉素而起抗菌作用。【答疑編號100019612】25、

【正確答案】：D

【答案解析】：其他的都是十四元環(huán)，而且環(huán)內(nèi)不含氮。所以此題應(yīng)該選擇阿奇霉素。阿奇霉素氮原子引入到大環(huán)內(nèi)酯骨架中制得環(huán)內(nèi)含氮的15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯抗生素【答疑編號100019574】二、B

1、

【答疑編號100020538】<1>、

【正確答案】：B

【答案解析】：

化學(xué)名為(6R，7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.o]辛-2-烯-2-甲酸-水合物?！敬鹨删幪?00020557】<2>、

【正確答案】：A

【答案解析】：

化學(xué)名為(6R，7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物。【答疑編號100020564】<3>、

【正確答案】：D

【答案解析】：【答疑編號100020567】<4>、

【正確答案】：C

【答案解析】：

化學(xué)名為(6R，7R)-3-[[(1-甲基～1H-四唑5-基)硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基)-2-對羥基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.o]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽?！敬鹨删幪?00020578】2、

【答疑編號100023139】<1>、

【正確答案】：D

【答案解析】：A.哌拉西林B.氨芐西林C.替莫西林D.頭孢克洛E.頭孢羥氨芐【答疑編號100023145】<2>、

【正確答案】：B

【答案解析】：A.哌拉西林B.氨芐西林C.替莫西林D.頭孢克洛E.頭孢羥氨芐【答疑編號100023148】<3>、

【正確答案】：A

【答案解析】：A.哌拉西林B.氨芐西林C.替莫西林D.頭孢克洛E.頭孢羥氨芐【答疑編號100023152】3、

【答疑編號100023095】<1>、

【正確答案】：C

【答案解析】：C.阿米卡星屬于氨基糖苷類抗生素，具有耳毒性?！驹擃}針對“四環(huán)類抗生素”知識點進(jìn)行考核】【答疑編號100023106】<2>、

【正確答案】：D

【答案解析】：青霉素在酸性條件下發(fā)生的反應(yīng)比較復(fù)雜。在強(qiáng)酸加熱或在氯化汞存在條件下，發(fā)生裂餌，生成青霉酸和青霉醛酸。而青霉酸不穩(wěn)定，可釋放青霉醛和青霉胺。

青霉素G在臨床上只能注射給藥，這緣于青霉素G口服給藥時，在胃中遇胃酸會導(dǎo)致側(cè)鏈酰胺鍵的水解和β-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)，使之失去括性?！驹擃}針對“四環(huán)類抗生素”知識點進(jìn)行考核】【答疑編號100023111】<3>、

【正確答案】：A

【答案解析】：鹽酸多西環(huán)素屬于四環(huán)素類抗生素，會導(dǎo)致四環(huán)素牙即牙齒變黃。

由于四環(huán)素類藥物飽和鈣離子形成螯合物，在體內(nèi)該螯合物呈黃色，可沉積在骨骼和牙齒上，小兒服用會發(fā)生牙齒變黃用會發(fā)生牙齒變黃色，孕婦服用后其產(chǎn)兒可能發(fā)生牙齒變色、骨骼生長抑制?！驹擃}針對“四環(huán)類抗生素”知識點進(jìn)行考核】【答疑編號100023115】<4>、

【正確答案】：C

【答案解析】：阿米卡星在卡那霉索分子的鏈霉胺部分引入氨基羥丁?；鶄?cè)鏈得到的衍生物，又稱丁胺卡那霉素。【該題針對“四環(huán)類抗生素”知識點進(jìn)行考核】【答疑編號100023124】4、

【答疑編號100023061】<1>、

【正確答案】：A

【答案解析】：哌拉西林為氨芐西林的衍生物，在α-氨基上引入極性較大的基團(tuán)后，改變其抗菌譜，具有抗假單胞菌活性。【答疑編號100023069】<2>、

【正確答案】：E

【答案解析】：β-內(nèi)酰胺酶抑制劑：

1.氧青霉烷類：克拉維酸

2.青霉烷砜類：舒巴坦【答疑編號100023075】<3>、

【正確答案】：D

【答案解析】：【答疑編號100023087】5、

【答疑編號100022992】<1>、

【正確答案】：B

【答案解析】：頭孢噻肟鈉：

化學(xué)名為(6R，7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛2-烯-2-甲酸鈉鹽。【答疑編號100023011】<2>、

【正確答案】：A

【答案解析】：

化學(xué)名為(6R，7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物?！敬鹨删幪?00023025】<3>、

【正確答案】：D

【答案解析】：頭孢哌酮

化學(xué)名為(6R，7R)-3-[[(1-甲基～1H-四唑5-基)硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基)-2-對羥基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.o]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽?！敬鹨删幪?00023050】6、

【答疑編號100022952】<1>、

【正確答案】：B

【答案解析】：A.哌拉西林（β-內(nèi)酰胺類抗生素）B.阿米卡星（氨基糖苷類抗生素）C.紅霉素（大環(huán)內(nèi)酯類抗生素）D.多西環(huán)素（四環(huán)素類抗生素）E.磷霉素（其他類抗生素）【答疑編號100022957】<2>、

【正確答案】：D

【答案解析】：A.哌拉西林（β-內(nèi)酰胺類抗生素）B.阿米卡星（氨基糖苷類抗生素）C.紅霉素（大環(huán)內(nèi)酯類抗生素）D.多西環(huán)素（四環(huán)素類抗生素）E.磷霉素（其他類抗生素）【答疑編號100022963】<3>、

【正確答案】：C

【答案解析】：A.哌拉西林（β-內(nèi)酰胺類抗生素）B.阿米卡星（氨基糖苷類抗生素）C.紅霉素（大環(huán)內(nèi)酯類抗生素）D.多西環(huán)素（四環(huán)素類抗生素）E.磷霉素（其他類抗生素）【答疑編號100022969】<4>、

【正確答案】：A

【答案解析】：A.哌拉西林（β-內(nèi)酰胺類抗生素）B.阿米卡星（氨基糖苷類抗生素）C.紅霉素（大環(huán)內(nèi)酯類抗生素）D.多西環(huán)素（四環(huán)素類抗生素）E.磷霉素（其他類抗生素）【答疑編號100022983】7、

【答疑編號100022929】<1>、

【正確答案】：D

【答案解析】：【答疑編號100022942】<2>、

【正確答案】：E

【答案解析】：在酸性條件下，四環(huán)素類抗生素C-6上羥基和C-5α上氫發(fā)生消除反應(yīng)，生成無活性橙黃色脫水物?！敬鹨删幪?00022944】<3>、

【正確答案】：A

【答案解析】：琥乙紅霉素為在紅霉素5位氨基糖2”羥基與琥珀酸單乙酯所成的酯，在體內(nèi)可水解釋放出紅霉素而起抗菌作用。本品在胃酸中穩(wěn)定，且無味，這些特點使其在臨床上被廣泛使用，成為口服紅霉素的替代品種。【答疑編號100022946】8、

【答疑編號100022905】<1>、

【正確答案】：D

【答案解析】：A.舒巴坦鈉B.克拉維酸C.多西環(huán)素D.亞胺培南E.氨曲南【答疑編號100022913】<2>、

【正確答案】：C

【答案解析】：A.舒巴坦鈉B.克拉維酸C.多西環(huán)素D.亞胺培南E.氨曲南【答疑編號100022918】<3>、

【正確答案】：A

【答案解析】：A.舒巴坦鈉B.克拉維酸C.多西環(huán)素D.亞胺培南E.氨曲南【答疑編號100022922】<4>、

【正確答案】：B

【答案解析】：A.舒巴坦鈉B.克拉維酸C.多西環(huán)素D.亞胺培南E.氨曲南【答疑編號100022926】9、

【答疑編號100022862】<1>、

【正確答案】：B

【答案解析】：【答疑編號100022866】<2>、

【正確答案】：E

【答案解析】：【答疑編號100022872】<3>、

【正確答案】：D

【答案解析】：【答疑編號100022878】<4>、

【正確答案】：C

【答案解析】：【答疑編號100022883】10、

【答疑編號100022805】<1>、

【正確答案】：B

【答案解析】：【答疑編號100022811】<2>、

【正確答案】：C

【答案解析】：【答疑編號100022818】<3>、

【正確答案】：E

【答案解析】：【答疑編號100022823】<4>、

【正確答案】：A

【答案解析】：【答疑編號100022828】11、

【答疑編號100020810】<1>、

【正確答案】：D

【答案解析】：克拉維酸僅有微弱的抗菌活性，但可與多數(shù)爭內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合，生成不可逆的結(jié)合物，是有效的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，無論是對革蘭陽性菌或革蘭陰性菌產(chǎn)生的爭內(nèi)酰胺酶均有效。本品單獨使用無效，常與β-內(nèi)酰胺抗生素聯(lián)合應(yīng)用以提高療效。【答疑編號100020812】<2>、

【正確答案】：A

【答案解析】：氯霉索對革蘭陰性及陽性細(xì)菌都有抑制作用，但對前者的效力強(qiáng)于后者。臨床上主要用以治療傷寒、副傷寒、斑疹傷寒等。其他如對百日咳、沙眼、細(xì)菌性痢疾及尿道感染等也有療效。但若長期和多次應(yīng)用可損害骨髓的造血功能，引起再生障礙性貧血?！敬鹨删幪?00020813】<3>、

【正確答案】：B

【答案解析】：頭孢噻肟結(jié)構(gòu)中的甲氧肟基通常是順式構(gòu)型，順式異構(gòu)體的抗菌活性是反式異構(gòu)體的40～100倍。在光照情況下，順式異構(gòu)體會向反式異構(gòu)體轉(zhuǎn)化，其鈉鹽水溶液在紫外光照射下45分鐘。有50％轉(zhuǎn)化為反式異構(gòu)體，4小時后，可達(dá)到95％的轉(zhuǎn)化率。因此本品通常需避光保存，在臨用前加注射用水溶解后立即使用?！敬鹨删幪?00020819】<4>、

【正確答案】：E

【答案解析】：氨基糖苷類抗生素與血清蛋白結(jié)合率低，絕大多數(shù)在體內(nèi)不代謝失活，以原藥形式經(jīng)腎小球濾過排出，對腎臟產(chǎn)生毒性。氨基糖苷類抗生素的另一個較大毒性為對第八對顱腦神經(jīng)有損害作用，可引起不可逆耳聾，尤其對兒童毒性更大。氨基糖苷類抗生素主要有阿米卡星、鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素、新霉素、巴龍霉素和核糖霉素等?！敬鹨删幪?00020823】<5>、

【正確答案】：E

【答案解析】：氨基糖苷類抗生素與血清蛋白結(jié)合率低，絕大多數(shù)在體內(nèi)不代謝失活，以原藥形式經(jīng)腎小球濾過排出，對腎臟產(chǎn)生毒性。氨基糖苷類抗生素的另一個較大毒性為對第八對顱腦神經(jīng)有損害作用，可引起不可逆耳聾，尤其對兒童毒性更大。氨基糖苷類抗生素主要有阿米卡星、鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素、新霉素、巴龍霉素和核糖霉素等?！敬鹨删幪?00020825】<6>、

【正確答案】：C

【答案解析】：克林霉素抑制蛋白質(zhì)的合成，對大多數(shù)革蘭陽性菌和某些厭氧的革蘭陰性菌有抗菌作用。臨床上用于厭氧菌引起的腹腔和婦科感染。也可用于敏感革蘭陽性菌引起的呼吸道、關(guān)節(jié)和軟組織、骨組織、膽道感染及敗血癥、心內(nèi)膜炎等?？肆置顾厥墙瘘S色葡萄球菌骨髓炎的首選治療藥物。【答疑編號100020832】三、X

1、

【正確答案】：ABE

【答案解析】：青霉素類化合物的母核是由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻唑環(huán)并合而成，ABE為青霉素類的藥物?！敬鹨删幪?00021602】2、

【正確答案】：BE

【答案解析】：大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的主要作用機(jī)制為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，紅霉素與阿奇霉素都屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素【答疑編號100023608】3、

【正確答案】：ABDE

【答案解析】：氨基糖苷類抗生素具有耳毒性。

氨基糖苷類抗生素主要有鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素、新霉素、巴龍霉素、阿米卡星和核糖霉素等?！敬鹨删幪?00023606】4、

【正確答案】：ABCE

【答案解析】：紅霉素屬于窄譜抗生素。

【相關(guān)知識】

凡是抗菌譜即抗菌范圍不廣泛的抗生素稱為窄譜抗生素，如青霉素只對革蘭氏陽性菌有抗菌作用，而對革蘭氏陰性菌、結(jié)核菌、立克次體等均無療效，故青霉素就屬于窄譜抗生素。

相反地，氯霉素、四環(huán)素在以往由于對革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌、立克次體、沙眼衣原體、肺炎支原體等也都有不同程度的抑制作用，所以被稱為廣譜抗菌藥物?！驹擃}針對“大環(huán)內(nèi)酯類抗生素”知識點進(jìn)行考核】【答疑編號100023604】5、

【正確答案】：ACD

【答案解析】：多西環(huán)素屬于廣譜抗生素，鹽酸多西環(huán)素與土霉素的差別僅在6位的羥基被除去，因而穩(wěn)定性有較大的提高?！敬鹨删幪?00023602】6、

【正確答案】：BCD

【答案解析】：β-內(nèi)酰胺類抗生素手性碳數(shù)目如下——

青霉素鈉：3個、氨芐西林：4個、阿莫西林：4個、頭孢羥氨芐：3個、頭孢克洛：3個、頭孢哌酮鈉：3個、頭孢噻肟鈉：2個、哌拉西林：4個、替莫西林：4個、頭孢噻吩鈉：2個、頭孢美唑：2個、頭孢克肟：2個、頭孢曲松：2個、克拉維酸鉀：2個、舒巴坦鈉：2個、亞胺培南：3個、氨曲南：2個?！敬鹨删幪?00023599】7、

【正確答案】：ABCE

【答案解析】：哌拉西林是廣譜半合成青霉素，為氨芐西林的衍生物，在α-氨基上引入極性較大的基團(tuán)后，改變其抗菌譜，對綠膿桿菌作用強(qiáng)，由此可知A,B,C,E為正確選項；

在選項D中由青霉素菌生物合成的是天然青霉素，臨床上使用的是青霉素G和青霉素V,，所以D選項應(yīng)排除?！敬鹨删幪?00