藥物的化學結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系-尋找先導化合物的方法和途徑（藥物化學課件）_第1頁
藥物的化學結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系-尋找先導化合物的方法和途徑（藥物化學課件）_第2頁
藥物的化學結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系-尋找先導化合物的方法和途徑（藥物化學課件）_第3頁
藥物的化學結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系-尋找先導化合物的方法和途徑（藥物化學課件）_第4頁
藥物的化學結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系-尋找先導化合物的方法和途徑（藥物化學課件）_第5頁
已閱讀5頁，還剩5頁未讀， 繼續(xù)免費閱讀

下載本文檔

版權(quán)說明：本文檔由用戶提供并上傳，收益歸屬內(nèi)容提供方，若內(nèi)容存在侵權(quán)，請進行舉報或認領(lǐng)

文檔簡介

尋找先導化合物的方法先導化合物：是指通過各種途徑或方法得到的具有某種特定生物活性并且結(jié)構(gòu)新穎的化合物。藥物的開發(fā)研究過程：發(fā)現(xiàn)：尋找和發(fā)現(xiàn)先導化合物，確定產(chǎn)生生物活性的基本結(jié)構(gòu)從藥效學和藥代動力學方面對先導化合物進行優(yōu)化，進而進行構(gòu)效關(guān)系研究。發(fā)展：

最終獲得最佳治療效果的藥物。完善：從天然藥物的動植物和微生物中尋找先導化合物是先導物發(fā)現(xiàn)的重要組成部分。如臨床上使用的許多藥物如抗生素、維生素等都是從天然產(chǎn)物中提取、分離得到的。一、天然生物活性物質(zhì)最早從柳葉中提取得到阿司匹林1924年英國科學家從檸檬汁中提取得到一種白色晶體，他比濃縮檸檬汁抗壞血病的效力高出300倍維生素C青霉素青蒿素嗎啡紫杉醇去甲腎上腺素研究發(fā)現(xiàn)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶與羧肽酶A結(jié)構(gòu)和功能具有相似之處相似物設(shè)計出先導化合物琥珀酰胺酸，經(jīng)側(cè)臉基團變換，得到降壓藥物卡托普利先導化合物經(jīng)先導化合物的進一步優(yōu)化等得到依那普利、賴諾普利進一步優(yōu)化血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）可將具有十肽結(jié)構(gòu)的血管緊張素1裂解為八肽結(jié)構(gòu)的血管緊張素2.血管緊張素1血管緊張素2血管緊張素2能夠使平滑肌收縮，并促使醛甾酮的生物合成，從而導致血壓升高二、生命基礎(chǔ)過程研究琥珀酰L-脯氨酸卡托普利依那普利賴諾普利有些藥物在體內(nèi)代謝后，能轉(zhuǎn)化為活性更強的代謝物，其藥效高于未代謝的藥物，因此，研究藥物活性代謝物的結(jié)構(gòu)也是發(fā)現(xiàn)先導化合物的一個重要途徑。三、藥物代謝研究卡馬西平10,11-環(huán)氧化物普羅替林在4位引入甲基，側(cè)鏈加入硫原子研究開發(fā)研究開發(fā)出西咪替丁、雷尼替丁等拮抗H2受體為作用靶點的胃潰瘍藥物治療藥。藥物化學起始物內(nèi)源性物質(zhì)組胺中的H2受體與胃液分泌有關(guān)，以組胺為化學起始物，尋找組胺H2受體拮抗物質(zhì)研究發(fā)現(xiàn)丁咪硫脲有H2受體拮抗作用先導化合物四、受體結(jié)構(gòu)或配體-受體結(jié)合模式丁咪硫脲西咪替丁雷尼替丁長壓定：可使外周動脈平滑肌舒張，臨床用作降血壓藥，但長壓定同時還有刺激毛發(fā)生長作用，近年來局部用藥可治療斑禿和男性脫發(fā)

溫馨提示

  • 1. 本站所有資源如無特殊說明，都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
  • 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等，如果需要附件，請聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
  • 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙，網(wǎng)頁內(nèi)容里面會有圖紙預覽，若沒有圖紙預覽就沒有圖紙。
  • 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
  • 5. 人人文庫網(wǎng)僅提供信息存儲空間，僅對用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護處理，對用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯，并不能對任何下載內(nèi)容負責。
  • 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當內(nèi)容，請與我們聯(lián)系，我們立即糾正。
  • 7. 本站不保證下載資源的準確性、安全性和完整性, 同時也不承擔用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。

評論

0/150

提交評論