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文檔簡介

目標要求:

掌握地西泮的作用、臨床應用和不良反應了解巴比妥類、水合氯醛等的作用特點睡眠睡眠是一種在哺乳動物、鳥類和魚類等生物中普遍存在的自然休息狀態(tài),甚至在無脊椎動物如果蠅中也有這種現(xiàn)象。睡眠的特征包括:減少主動的身體運動,對外界刺激反應減弱,增強同化作用(生產(chǎn)細胞結(jié)構(gòu)),以及降低異化作用水平(分解細胞結(jié)構(gòu))。夢囈夢游做夢嬰兒>16h,老人<6h

睡眠的意義

睡眠的作用:消除疲勞、恢復體力;保護大腦、恢復精力;增強免疫、康復機體;促進兒童的生長發(fā)育;美容皮膚。

①慢波睡眠有利于機體發(fā)育和疲勞消除

②快波睡眠有利于腦和智力的發(fā)育失眠:

通常指患者對睡眠時間和質(zhì)量不滿足的一種主觀體驗。臨床的特點:1.發(fā)病率38%2.高復發(fā)率

3.多病因3種失眠期①發(fā)生在睡眠初期,表現(xiàn)為很難入睡。②表現(xiàn)為全夜時醒時睡。③發(fā)生在睡眠終期,患者過早蘇醒,不能再入睡。多眠癥鎮(zhèn)靜催眠藥屬于CNS抑制藥對CNS有輕度抑制作用,使興奮、躁動的患者安靜下來的藥物稱為鎮(zhèn)靜藥能夠抑制CNS并能引起類似生理性睡眠的藥物,稱為催眠藥故鎮(zhèn)靜藥和催眠藥合稱為鎮(zhèn)靜催眠藥臨床常用的鎮(zhèn)靜催眠藥按化學結(jié)構(gòu)分為三類:苯二氮?類

巴比妥類其它類各類型結(jié)構(gòu)之間有很大差別,無結(jié)構(gòu)的共同特征。鎮(zhèn)靜催眠藥一、苯二氮?類此類藥物是近40年來發(fā)展起來的,最早的苯二氮卓類藥物是1960年用于臨床的氯氮卓,此后人們通過消除與生理活性無關的基團,和對分子結(jié)構(gòu)中活性較高的部分進行拼環(huán)等改進,開發(fā)出了副作用更小,在體內(nèi)更穩(wěn)定的苯二氮卓類新藥,其中的地西泮又名安定,是目前臨床應用較多的。苯二氮卓類藥物根據(jù)半衰期長短可分為短效、中效和長效類。分類藥名主要特點及應用長效類

地西泮抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇、麻醉前給藥氟西泮催眠作用強而持久,縮短REMS作用弱,不易產(chǎn)生耐受中效類

奧沙西泮抗焦慮、抗驚厥作用較強,用于焦慮癥、失眠和癲癇勞拉西泮作用為地西泮的5~10倍,用于焦慮癥、失眠癥阿普唑侖抗焦慮作用比地西泮強10倍,且有抗抑郁作用。用于失眠癥和癲癇艾司唑侖同地西泮,抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用強,宿醉反應少,用于麻醉前給藥氯氮?同地西泮但較弱,用于焦慮癥、失眠和癲癇氯硝西泮抗驚厥、抗癲癇較佳硝西泮催眠、抗癲癇較佳短效類

三唑侖催眠作用強而短,宿醉反應少,依賴性較強咪達唑侖同地西泮,作用強而短,安全范圍大,無戒斷癥狀常用苯二氮?類藥物作用特點比較表地西泮(Diazepam)【體內(nèi)過程】吸收:口服吸收好,tmax=0.5-2h,t1/2=20-70h分布:血漿蛋白結(jié)合率達99%,脂溶性高,易透BBB和胎盤屏障生物轉(zhuǎn)化:肝藥酶,多數(shù)藥物的代謝產(chǎn)物有活性排泄:腎、乳汁【藥理作用和臨床應用】1.抗焦慮作用(小于鎮(zhèn)靜劑量)臨床應用:焦慮癥(首選藥)2.鎮(zhèn)靜催眠(1)鎮(zhèn)靜作用:作用快而確實,同時可引起短暫性記憶缺失。(麻醉前給藥,心臟電擊復律或內(nèi)窺鏡檢查前給藥)(2)催眠作用:可縮短睡眠誘導時間,減少夜間覺醒次數(shù),延長睡眠時間。(用于各型失眠癥,焦慮性失眠療效更好,夜間驚恐和夜游癥等)優(yōu)點:①安全范圍大,無麻醉作用。②對REMS影響小,停藥后反跳現(xiàn)象輕③無肝藥酶誘導作用,不干擾藥物代謝。3.抗驚厥和抗癲癇臨床應用:①輔助治療破傷風、子癇、小兒高熱驚厥;②癲癇持續(xù)狀態(tài),首選靜注地西泮4.中樞性肌肉松弛作用臨床應用:腦血管意外或脊髓損傷等引起的中樞性肌強直緩解內(nèi)鏡檢查、關節(jié)及腰肌勞損等局部病變引起的肌肉痙攣。作用原理:通過增強中樞γ-氨基丁酸(GABA)能神經(jīng)的功能而產(chǎn)生中樞抑制作用苯二氮卓類藥物與BZ受體結(jié)合后,促使Cl-通道開放頻率增加,使更多的Cl-內(nèi)流,導致突觸后膜超極化,從而增加GABA能神經(jīng)的抑制作用,產(chǎn)生相應的藥理效應?!静涣挤磻坝盟幾⒁狻?/p>

毒性小,安全范圍大1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應:治療量時可致嗜睡、乏力、頭昏、記憶力減退等,大劑量時偶見共濟失調(diào)、震顫、視力模糊、言語不清等,故駕駛員、高空作業(yè)和機器操作者慎用。2.耐受性和依賴性:長期使用可產(chǎn)生耐受性和依賴性,突然停藥可出現(xiàn)戒斷癥狀,表現(xiàn)為失眠、焦慮、激動、震顫、甚至驚厥等。3.呼吸及循環(huán)抑制:靜注速度過快對心血管和呼吸產(chǎn)生抑制作用,過量中毒可致昏迷和呼吸抑制。過量中毒除采取洗胃導瀉、對癥治療外,還可用特效拮抗藥氟馬西尼解救。4.致畸作用:可通過胎盤屏障和乳汁分泌,有致畸性,孕婦、哺乳期婦女禁用。

老年患者、肝功能不全、腎功能不全、呼吸功能不全、青光眼、重癥肌無力患者慎用。地西泮藥理作用及臨床應用藥理作用臨床應用抗焦慮作用焦慮癥(首選藥)鎮(zhèn)靜作用麻醉前給藥,心臟電擊復律或內(nèi)窺鏡檢查前給藥催眠作用各型失眠癥,夜間驚恐和夜游癥抗驚厥和抗癲癇癲癇持續(xù)狀態(tài)首選(靜注)中樞性肌肉松弛中樞性肌強直,多種原因引起的肌肉痙攣小結(jié)地西泮不良反應毒性小,安全范圍大中樞神經(jīng)系統(tǒng)耐受性和依賴性呼吸及循環(huán)抑制致畸作用課堂練習一、判斷

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