鈣通道阻滯藥課件

關(guān)于鈣通道阻滯藥第1頁，講稿共10頁，2023年5月2日，星期三一、鈣通道阻滯藥分類1、根據(jù)對鈣通道的選擇性分為：（1）選擇性鈣通道阻滯藥：I類：維拉帕米；II類：硝苯地平；III類：地爾硫卓類（2）非選擇性鈣通道阻滯藥：IV類：氟桂利嗪類；V類：普尼拉明類；VI類：其他第2頁，講稿共10頁，2023年5月2日，星期三2、根據(jù)鈣通道亞型分類：I類：選擇性作用于L型鈣通道的藥物Ia類：二氫吡啶類（硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平等）Ib類：地爾硫卓類（地爾硫卓等）Ic類：苯烷胺類（維拉帕米等）Id類：粉防己堿II類：選擇性作用于其他電壓依賴性鈣通道的藥物（1）作用于T型鈣通道（苯妥英等）（2）作用于N型鈣通道（3）作用于P型鈣通道III類：非選擇性鈣通道調(diào)節(jié)藥（氟桂利嗪等）第3頁，講稿共10頁，2023年5月2日，星期三3、根據(jù)應(yīng)用時間的先后分類：（1）第一代鈣通道阻滯藥：對血管及心肌均有顯著作用，應(yīng)用廣泛，但穩(wěn)定性差，如維拉帕米、硝苯地平、地爾硫卓等。（2）第二代鈣通道阻滯藥：高度的血管選擇性、性質(zhì)穩(wěn)定、療效確切，如非洛地平、尼莫地平、尼群地平等。（2）第三代鈣通道阻滯藥：高度的血管選擇性、半衰期長、作用持久，如普尼地平、氨氯地平等。第4頁，講稿共10頁，2023年5月2日，星期三二、鈣通道阻滯藥的作用方式1、親水性分子如維拉帕米和地爾硫卓易與激活狀態(tài)或失活狀態(tài)的通道相結(jié)合，降低通道開放的速率。2、疏水性的二氫吡啶類藥物如硝苯地平與失活狀態(tài)的通道相結(jié)合，延長失活后恢復(fù)所需要的時間。第5頁，講稿共10頁，2023年5月2日，星期三三、鈣通道阻滯藥的藥理作用及臨床應(yīng)用藥理作用1、對心肌的作用（1）負(fù)性肌力作用（但可因其降血壓作用使交感神經(jīng)活性反射性增強(qiáng)而部分抵消負(fù)性肌力作用，如硝苯地平）（2）負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用2、對平滑肌的作用（1）血管平滑?。?）其他平滑肌第6頁，講稿共10頁，2023年5月2日，星期三3、抗動脈粥樣硬化作用（1）減少鈣內(nèi)流，減輕了鈣離子超載所造成的動脈壁順應(yīng)性；（2）抑制平滑肌增殖和動脈基質(zhì)蛋白質(zhì)合成，增加血管壁順應(yīng)性；（3）抑制脂質(zhì)過氧化，保護(hù)內(nèi)皮細(xì)胞；（4）硝苯地平可增加細(xì)胞內(nèi)cAMP含量，提高溶酶體酶及膽固醇酯的水解活性，有助于動脈壁脂蛋白的代謝，從而降低細(xì)胞內(nèi)膽固醇水平。第7頁，講稿共10頁，2023年5月2日，星期三4、對紅細(xì)胞和血小板結(jié)構(gòu)與功能的影響（1）對紅細(xì)胞的影響：抑制鈣內(nèi)流，保護(hù)鈉、鈣泵的活性，減輕鈣超負(fù)荷對紅細(xì)胞的損傷。（2）對血小板活化的抑制作用5、對腎臟功能的影響第8頁，講稿共10頁，2023年5月2日，星期三體內(nèi)過程臨床應(yīng)用1、高血壓2、心絞痛（1）變異型心絞痛：硝苯地平（2）穩(wěn)定型心絞痛：均可使用（3）不穩(wěn)定型心絞痛：維拉帕米、地爾硫卓3、心律失常：室上性心動過速及觸發(fā)活動所致心律失常4、腦血管疾病：尼莫地平等5、其他：外周血管痙攣性