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第抗高血壓藥物演示文稿本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第1頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分優(yōu)選第抗高血壓藥物本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第2頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分血壓心輸出量外周阻力交感神經(jīng)腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)血壓的形成及影響血壓的因素:本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第3頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分高血壓概述高血壓是一種收縮壓≥140mmHg或舒張壓≥90mmHg為主要臨床表現(xiàn)的臨床綜合征。休息5分鐘以上,2次以上非同日測(cè)得的血壓≥140/90mmHg可以診斷為高血壓。
本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第4頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分高血壓原發(fā)性90%(遺傳、飲食、肥胖、精神刺激等)繼發(fā)性10%(原發(fā)性醛固酮增多癥、嗜鉻細(xì)胞瘤、腎血管性高血壓、腎素分泌瘤等
)本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第5頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分
據(jù)血壓升高程度,結(jié)合心、腦、腎和眼底受損情況分輕、中、重度或一、二、三期高血壓。高血壓分類本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第6頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第7頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第8頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分如何防治高血壓?本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第9頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第10頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分非藥物治療低鹽飲食改變不良的生活習(xí)慣,戒煙、限酒增加鍛煉,控制體重本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第11頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分藥物治療目的控制血壓防止心、腦、腎并發(fā)癥
病死率壽命本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第12頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分血壓心輸出量外周阻力交感神經(jīng)腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)血壓的形成及影響血壓的因素:本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第13頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分第一節(jié)抗高血壓藥分類可分為五類:一類利尿降壓藥,氫氯噻嗪等。二類交感神經(jīng)抑制藥
1、中樞降壓藥,可樂定等。2、神經(jīng)節(jié)阻斷藥,美加明、樟磺咪芬等。3、抗NA能N末梢藥,利舍平和胍乙啶等。4、腎上腺素受體(α、β)阻斷藥,普萘洛爾、哌唑嗪等。本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第14頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分五類擴(kuò)血管藥1、直接舒張血管藥,肼屈嗪、硝普鈉2、鉀通道開放藥,吡那地爾等三類腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥1、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥,卡托普利等2、血管緊張素II受體阻斷藥,氯沙坦等3、腎素抑制藥,雷米克林等四類鈣拮抗藥,硝苯地平等。本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第15頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分基礎(chǔ)降壓藥(ABCD)A:ACEIB:β受體阻斷藥C:CCBD:Diuretics(利尿劑)本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第16頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分第二節(jié)常用抗高血壓藥一、利尿降壓藥(為基礎(chǔ)降壓藥)氫氯噻嗪
hydrochlorothiazide降壓特點(diǎn):
1、緩慢(2-4w)、溫和(↓10%)、持久、無(wú)耐受性
2、可增高血漿腎素活性,應(yīng)合用β受體阻斷劑。降壓時(shí)應(yīng)限制Na+攝入量。
本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第17頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分降壓機(jī)制:1、初期(2-3w前),排鈉利尿,細(xì)胞外液和血容量↓,心輸出量↓,Bp↓本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第18頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分2、長(zhǎng)期(2-3w后)
①血管壁細(xì)胞內(nèi)鈉量減少,↓鈉—鈣交換,使胞內(nèi)鈣含量減少;②血管平滑肌對(duì)收縮血管物質(zhì)的反應(yīng)性降低。本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第19頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分
[臨床應(yīng)用]
一線抗高血壓藥輕度高血壓,單獨(dú)應(yīng)用(<25mg)中、重度高血壓,與其他藥聯(lián)用;高血壓危象等急性嚴(yán)重高血壓可選用呋噻米等強(qiáng)效利尿藥。注:氫氯噻嗪+阿米洛利可降低心腦血管的死亡率50%和40%。本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第20頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分[不良反應(yīng)]
長(zhǎng)期應(yīng)用應(yīng)注意低Na+、低K+、低Mg2+和脂質(zhì)代謝及糖代謝異常等不良反應(yīng)。脂質(zhì)代謝異常者換用吲噠帕胺(壽比山:利尿作用弱、擴(kuò)血管作用強(qiáng)。)本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第21頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分
二、鈣通道阻滯藥[藥物]第一代:維拉帕米、地爾硫卓、硝苯地平;療效穩(wěn)定,不良反應(yīng)較少。第二代:尼群地平、非洛地平、尼莫地平等。擴(kuò)血管作用強(qiáng)。第三代:
氨氯地平、普尼地平T1/2長(zhǎng),作用持久。交感神經(jīng)激活作用低。本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第22頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分特點(diǎn):1.機(jī)制:阻滯鈣通道,心肌細(xì)胞內(nèi)鈣含量減少,降低心肌收縮力,減少心輸出量;阻滯鈣通道,血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)鈣含量降低,擴(kuò)張血管。2.DHPs能代償性的激活交感神經(jīng)活性,出現(xiàn)心率加快,↑腎素活性,宜與β受體阻斷藥等聯(lián)用。3.不影響糖、脂質(zhì)代謝本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第23頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分硝苯地平(nifedipine)特點(diǎn):作用快,強(qiáng),較久反射性加快心率,↑腎素活性短效制劑長(zhǎng)期用藥可加重心肌缺血、增加心性猝死用于輕、中、重度高血壓(用緩釋片伲福達(dá))及合并心絞痛、腎臟疾病、糖尿病、哮喘、高脂血癥、惡性高血壓者。本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第24頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分尼群地平,nitrendipine作用溫和、持久擴(kuò)血管作用較Nif強(qiáng),擴(kuò)冠更明顯。不良反應(yīng)有頭痛、眩暈、水腫、乏力等。氨氯地平(amlodipine,絡(luò)活喜)
屬長(zhǎng)效類,作用出現(xiàn)緩慢,日服一次,口服后7~8d達(dá)穩(wěn)態(tài),6~8w達(dá)到最大降壓效果。并能減輕和逆轉(zhuǎn)心室肥厚。不宜用于急癥。本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第25頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分三、β受體阻斷藥
本類藥以普萘洛爾(propranolol)為代表。久用特點(diǎn):
1、不致體位性低血壓;
2、血漿腎素活性↓;不引起Na+、H2O潴留;心率減慢、心排出量降低
3、不易產(chǎn)生耐受性。
4、無(wú)內(nèi)在擬交感活性的藥物可升高血脂本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第26頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分增加前列環(huán)素的合成本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第27頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分【臨床應(yīng)用】
(1)適用于各型高血壓,尤輕、中度高血壓。(2)適用于:
1)腎素活性高的高血壓;
2)心輸出量偏高的高血壓;
3)伴有冠心病,心動(dòng)過(guò)速,腦血管疾病的高血壓。
注意:1)長(zhǎng)期應(yīng)用該類藥物不能突然停藥,以免誘發(fā)或者加重心絞痛,停藥前10~14天宜逐步減量。2)哮喘患者禁用!本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第28頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分ACEI和利尿劑增效的機(jī)制優(yōu)勢(shì)一:噻嗪類與ACEI協(xié)同降壓
ACEI拮抗血管緊張素II的作用,起到降壓和靶器官保護(hù)作用。噻嗪類通過(guò)利尿作用減少血容量起到降壓作用。優(yōu)勢(shì)二:ACEI可降低噻嗪類利尿劑的副作用
1)利尿劑因減少血容量而激活腎素,使AngII生成增多,而ACEI通過(guò)抑制ACE,減少AngII的生成。2)ACEI減少醛固酮分泌,提高血鉀水平,可減輕利尿劑引起的低血鉀。3)ACEI增強(qiáng)機(jī)體對(duì)胰島素患者的敏感性,降低血糖,而噻嗪類可抑制胰島素的釋放,提高血糖,兩者合用可維持正常的血糖水平。本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第29頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分第三節(jié)其他經(jīng)典抗高血壓藥
可樂定,甲基多巴、胍法新、胍那芐、莫索尼定、利美尼定等。一、中樞性降壓藥本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第30頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分α-甲基多巴胍法新胍那芐α受體唾液腺藍(lán)斑核NTS(延髓背側(cè)孤束核)I1咪唑啉受體莫索尼定利美尼定RVLM延髓嘴端腹外側(cè)口干嗜睡抑制交感神經(jīng)活性中樞性降壓藥作用機(jī)制示意圖可樂定++本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第31頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分[藥理作用]1、降壓作用降壓機(jī)制:①激動(dòng)延髓嘴端腹外側(cè)區(qū)I1咪唑啉受體,降低外周交感活性而降壓。②激動(dòng)延髓背側(cè)孤束核突觸后膜a2-R,抑制交感神經(jīng)中樞的沖動(dòng)傳出??蓸范ū疚臋n共48頁(yè);當(dāng)前第32頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分特點(diǎn):
A.降壓效力中等偏強(qiáng);
B.不影響腎血流量和腎小球?yàn)V過(guò)率C.靜脈給藥血壓先短暫升高而后降低,口服無(wú)升壓作用。D.久用可引起水鈉潴留—需合用利尿劑2、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜,抑制胃腸運(yùn)動(dòng)和胃酸分泌。本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第33頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分[臨床應(yīng)用]1.治療中度高血壓,通常在應(yīng)用其他降壓藥無(wú)效時(shí)使用。合用利尿藥治療重度高血壓。2.
合并潰瘍病的高血壓3.用于控制嗎啡類藥物的戒斷癥狀。4.治療開角型青光眼(收縮眼部血管,減少滲出,減少房水生成。)本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第34頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分[不良反應(yīng)]
口干、便秘、惡心、食欲不振、腮腺舯痛、嗜睡、乏力等。突然停藥會(huì)引起兒茶酚胺濃度升高,應(yīng)緩慢停藥。本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第35頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分
莫索尼定(moxonidine)1.第二代中樞性降壓藥,長(zhǎng)期用藥也有良好的降壓效果,并能逆轉(zhuǎn)高血壓患者的心肌肥厚;2.對(duì)咪唑啉受體的選擇性比可樂定高,降壓作用略低于可樂定;3.治療輕、中度高血壓;4.無(wú)顯著鎮(zhèn)靜作用及反跳現(xiàn)象。本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第36頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分二、直接擴(kuò)張血管藥肼屈嗪(hydralazine,肼苯達(dá)嗪)特點(diǎn):1、僅直接擴(kuò)張小動(dòng)脈,降低外周阻力的口服降壓藥,但存在降壓反射,使心率↑、輸出量↑,腎素活性↑、Na+、H20↑等。2、適用于中度高血壓,不單用,常與β受體阻斷藥聯(lián)用。本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第37頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分(sodiumnitroprusside,亞硝基鐵氰化鈉)1.對(duì)小動(dòng)脈、小靜脈均有擴(kuò)張作用。2.為亞硝基鐵氰化鈉-與血管內(nèi)皮細(xì)胞或紅細(xì)胞接觸時(shí)→釋出NO→激活血管平滑肌細(xì)胞鳥苷酸環(huán)化酶→cGMP↑→血管擴(kuò)張→血壓↓。
硝普鈉本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第38頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分3.不能口服,僅供靜注,降壓作用快、強(qiáng)、短,使用時(shí)需避光。4.適用于高血壓急癥的治療及高血壓伴有急梗或心衰的嚴(yán)重高血壓。5.靜滴時(shí)可出現(xiàn)惡心、嘔吐(過(guò)度降壓)、精神不安、肌肉痙攣、頭痛、皮疹、出汗、發(fā)熱等。久用可引起硫氰化物中毒。本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第39頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分三、神經(jīng)節(jié)阻斷藥樟磺咪芬(三甲硫芬)、美卡拉明(美加明)等。阻斷交感和副交感神經(jīng)節(jié),擴(kuò)張血管,減少回心血量,降低血壓。用藥后常出現(xiàn)口干、便秘、擴(kuò)瞳、尿潴留等。僅用于高血壓危象、主動(dòng)脈夾閉動(dòng)脈瘤、外科手術(shù)中的控制血壓。本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第40頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分四、α1受體阻斷藥
代表藥為哌唑嗪(prazosin),另有特拉唑嗪、多沙唑嗪等。1.選擇性阻斷血管平滑肌突觸后膜α1受體,舒張小動(dòng)、靜脈血管平滑肌,降低外周阻力,增加靜脈容量而降壓。2.降壓作用中等偏強(qiáng)。本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第41頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分長(zhǎng)期用藥的特點(diǎn):1、增加血漿腎素活性,引起鈉水潴留;2、久用可產(chǎn)生耐受性;3、可改善脂質(zhì)代謝(降低總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白,升高高密度脂蛋白)對(duì)糖代謝無(wú)影響。本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第42頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分用途:可用于各期高血壓,對(duì)重度高血壓與利尿藥、β-R阻斷藥聯(lián)用。不良反應(yīng):主要是“首劑現(xiàn)象”。首劑現(xiàn)象:首次應(yīng)用哌唑嗪等藥物,患者可出現(xiàn)嚴(yán)重的體位性低血壓,暈厥、心悸等,在直立體位、饑餓、低鹽時(shí)更易發(fā)生。將首次劑量減半,并在臨睡前服用,可避免。本文檔共48頁(yè);當(dāng)前第43頁(yè);編輯于星期三\15點(diǎn)34分利血平(reserpine)為代表:機(jī)制:主要是抑制囊泡膜上胺泵的功能,通過(guò)
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