呼吸系統(tǒng)疾病用藥

（優(yōu)選）呼吸系統(tǒng)疾病用藥本文檔共33頁；當(dāng)前第1頁；編輯于星期二\11點55分第一節(jié)平喘藥本文檔共33頁；當(dāng)前第2頁；編輯于星期二\11點55分

目前認(rèn)為哮喘的本質(zhì)--

氣道炎癥+平滑肌痙攣平滑肌上皮肺泡隔健康人的氣道上皮脫落，受損炎癥，水腫粘液，血漿滲出哮喘病人的氣道平滑肌收縮治療：抗炎+解痙本文檔共33頁；當(dāng)前第3頁；編輯于星期二\11點55分哮喘正常狀態(tài)與阻塞狀態(tài)下的呼吸道示意圖正常狀態(tài)阻塞狀態(tài)本文檔共33頁；當(dāng)前第4頁；編輯于星期二\11點55分過敏反應(yīng)過敏介質(zhì)支氣管收縮毛細血管擴張AchM膽堿受體cGMP（-）（LT、組胺、5-HT）ATPcAMP5’AMP（-）（-）（-）腺苷酸環(huán)化酶磷酸二酯酶受體A，NA3.抗膽堿藥（-）4.皮質(zhì)激素2.

茶堿類喘1.受體激動藥5.

抗過敏藥抗原迷走神經(jīng)興奮哮喘發(fā)生機制及平喘藥作用機制示意圖本文檔共33頁；當(dāng)前第5頁；編輯于星期二\11點55分一、腎上腺素受體激動藥

平喘作用機制：

1、激動β2受體---腺苷酸環(huán)化酶↑---cAMP↑----平滑肌松弛

2、抑制肥大細胞釋放炎癥介質(zhì)---抑制毛細血管通透性增高本文檔共33頁；當(dāng)前第6頁；編輯于星期二\11點55分（一）非選擇性β受體激動藥

腎上腺素

平喘作用機制：激動β2受體----舒張支氣管平滑肌減少過敏介質(zhì)釋放激動α1受體—收縮支氣管黏膜血管，減輕水腫應(yīng)用：控制哮喘急性發(fā)作缺點：激動β1受體，易發(fā)生心血管的不良反應(yīng)本文檔共33頁；當(dāng)前第7頁；編輯于星期二\11點55分

腎上腺素受體激動藥1、激動1—

心血管不良反應(yīng)（不利）2

—cAMP，支氣管擴張；但致手指震顫（不利）—支氣管粘膜血管收縮，減輕水腫；但收縮支氣管（不利）2、抑制肥大細胞釋放過敏介質(zhì)，無抗炎本文檔共33頁；當(dāng)前第8頁；編輯于星期二\11點55分

（二）選擇性β受體激動藥作用特點：選擇性激動β2受體－－擴張支氣管平滑肌對β1受體基本無作用心臟反應(yīng)較少見臨床應(yīng)用控制哮喘癥狀預(yù)防發(fā)作本文檔共33頁；當(dāng)前第9頁；編輯于星期二\11點55分激動受體應(yīng)用及特點腎上腺素、支氣管哮喘急性發(fā)作麻黃堿、輕癥和預(yù)防哮喘(溫和持久)異丙腎上腺素1、2一般不用（不良反應(yīng)多）沙丁胺醇2>1哮喘發(fā)作克倫特羅2>>1支氣管哮喘（不良反應(yīng)少）特布他林2>1哮喘發(fā)作福莫特羅沙美特羅2慢性哮喘（作用持久兼抗炎作用）常用藥物作用比較本文檔共33頁；當(dāng)前第10頁；編輯于星期二\11點55分β2-R興奮藥與異丙腎作用比較

drugs(藥物)興奮β2-R興奮β1-R

常見劑型Salbutamol沙丁胺醇10倍1/10膠囊、氣霧劑、吸入劑、緩釋片、注射劑Terbutaline特布他林10倍1/100片劑、注射劑（皮下、靜脈）氣霧、吸入劑Clenbuterol克侖特羅1000倍1/1000

片劑、氣霧劑、膜劑、吸入劑、栓劑直腸給藥本文檔共33頁；當(dāng)前第11頁；編輯于星期二\11點55分常用藥品吸入劑比較藥物起效時間持續(xù)時間作用特點沙丁胺醇3-5分鐘3-6小時

短效速效特布他林5-30分鐘3-6小時短效速效克侖特羅5-15分鐘4-8小時短效速效沙美特羅10-20分鐘12小時長效慢效福莫特羅1-3分鐘12小時長效速效不單獨用于嚴(yán)重哮喘！?。”疚臋n共33頁；當(dāng)前第12頁；編輯于星期二\11點55分吸入劑用藥注意常用：沙美特羅替卡松（舒利迭）布地奈德福莫特羅（信必可）鍛煉吸入后閉氣10秒鐘完成后注意漱口，建議生理鹽水+碳酸氫鈉注意吸入時可能發(fā)生支氣管痙攣本文檔共33頁；當(dāng)前第13頁；編輯于星期二\11點55分藥理作用：1.擴張支氣管平滑肌（1）磷酸二酯酶PDE↓—cAMP↑(2)促進AD、NA釋放—間接激動β受體—cAMP↑

（3）阻斷腺苷受體2.抗炎作用：抑制炎癥細胞功能3.增加心排血量，增加腎小球濾過率和腎血流量，可強心、利尿二、茶堿類——氨茶堿

本文檔共33頁；當(dāng)前第14頁；編輯于星期二\11點55分臨床應(yīng)用：急、慢性支氣管哮喘；喘息型慢性支氣管炎心源性哮喘；注意：

1、靜脈注射過快，可發(fā)生心律失常、血壓驟降、驚厥嚴(yán)格掌握用藥量及給藥速度。2、與很多藥物存在相互作用，如西咪替丁、潑尼松、別嘌醇、左氧氟沙星等。3、有效血藥濃度范圍窄，個體差異大。本文檔共33頁；當(dāng)前第15頁；編輯于星期二\11點55分多索茶堿1、松弛支氣管平滑肌痙攣的作用較氨茶堿強10-15倍，并具有茶堿所沒有的鎮(zhèn)咳作用。2、無腺苷受體阻斷作用，與氨茶堿相比，較少引起中樞、胃腸道及心血管等肺外系統(tǒng)不良反應(yīng)。本文檔共33頁；當(dāng)前第16頁；編輯于星期二\11點55分

異丙托溴銨作用機制：

1.阻斷支氣管平滑肌上M受體—cGMP↓－支氣管平滑肌松弛

2.降低迷走神經(jīng)張力應(yīng)用：防治支氣管哮喘，尤其適用于不能耐受受體激動藥所致肌肉震顫、心動過速患者。注意：1、可以與氨溴索霧化吸入液共同使用。2、可引起輕微全身性抗膽堿能作用表現(xiàn)包括口干、視力調(diào)節(jié)障礙和心動過速等。3、療效換算：80μg相當(dāng)于200μg沙丁胺醇。4、避免誤入眼內(nèi)，出現(xiàn)眼部并發(fā)癥可予以縮瞳治療。三、M膽堿受體阻斷藥

本文檔共33頁；當(dāng)前第17頁；編輯于星期二\11點55分

噻托溴銨1、30分鐘起效，維持24小時，而異丙托溴銨5分鐘起效，維持4-6小時。不作為支氣管哮喘發(fā)作用藥。2、國外臨床資料：改善肺功能的療效優(yōu)于異丙托溴銨。3、吸入給藥，一次18μg，一日1次給藥。4、避免藥粉誤入眼內(nèi)，如出現(xiàn)窄角型青光眼征象，應(yīng)停用。本文檔共33頁；當(dāng)前第18頁；編輯于星期二\11點55分四、過敏介質(zhì)阻釋藥

色甘酸鈉藥理作用

抑制抗原引起的肥大細胞釋放炎癥介質(zhì)應(yīng)用：哮喘預(yù)防藥物本文檔共33頁；當(dāng)前第19頁；編輯于星期二\11點55分五、糖皮質(zhì)激素藥理作用

1.抗炎

2.抑制細胞因子及過敏介質(zhì)的產(chǎn)生

3.增強支氣管平滑肌β2受體的敏感性

4.抑制氣道高反應(yīng)性臨床應(yīng)用其他藥物無效的哮喘持續(xù)狀態(tài)或重癥哮喘注意：1、根據(jù)起效時間和作用持續(xù)時間選擇藥物。2、停藥時應(yīng)逐漸減量，避免腎上腺素皮質(zhì)功能減退樣癥狀如乏力、精神萎靡、食欲不振等，避免反跳現(xiàn)象。氫化可的松、潑尼松、地塞米松、倍氯米松、甲潑尼龍本文檔共33頁；當(dāng)前第20頁；編輯于星期二\11點55分六、白三烯受體拮抗藥藥理作用阻斷氣道半胱氨酸白三烯，白三烯對哮喘的病因?qū)W有一定作用，因而此藥對哮喘的控制有效，能減少發(fā)作的次數(shù)和癥狀，減少對激素的依賴。臨床應(yīng)用用于哮喘的預(yù)防和長期維持治療注意：1、不用于急性哮喘發(fā)作孟魯司特本文檔共33頁；當(dāng)前第21頁；編輯于星期二\11點55分

平喘藥的臨床使用

1.中、重度急癥發(fā)作：吸入β2受體激動藥，可合用異丙托溴銨無效改用口服或注射劑；再無效激素全身給藥。

2.慢性：預(yù)防為主減少發(fā)作次數(shù)。輕癥：間歇吸入β2受體激動藥。中度：吸入小劑量激素或色甘酸鈉（明確抗原），又有癥狀加用β2激動藥；效果不好加大

激素吸用量，或用氨茶堿。重度：吸入高劑量激素+口服長效擴支氣管藥+長效

β2激動藥。本文檔共33頁；當(dāng)前第22頁；編輯于星期二\11點55分第二節(jié)鎮(zhèn)咳藥本文檔共33頁；當(dāng)前第23頁；編輯于星期二\11點55分感受器(化學(xué)、牽張）受刺激效應(yīng)器(咳嗽)

傳入神經(jīng)傳出神經(jīng)（迷走神經(jīng)）咳嗽中樞中樞性鎮(zhèn)咳藥外周性鎮(zhèn)咳藥咳嗽發(fā)生機制及鎮(zhèn)咳藥作用環(huán)節(jié)示意圖本文檔共33頁；當(dāng)前第24頁；編輯于星期二\11點55分

一、中樞性鎮(zhèn)咳藥本文檔共33頁；當(dāng)前第25頁；編輯于星期二\11點55分

可待因噴托維林右美沙芬鎮(zhèn)咳強度＋＋＋＋＋＋＋成癮性＋——其他作用鎮(zhèn)痛阿托品樣作用—

輕度收縮支氣管局部麻醉作用臨床應(yīng)用各種原因引起的上呼吸道炎癥干咳劇烈干咳引起的干咳不良反應(yīng)抑制呼吸中樞頭昏、口干中樞興奮便秘慎用哮喘性咳嗽青光眼痰多、粘稠痰多、粘稠痰多、粘稠可待因、噴托維林、右美沙芬作用比較本文檔共33頁；當(dāng)前第26頁；編輯于星期二\11點55分

二、外周性鎮(zhèn)咳藥本文檔共33頁；當(dāng)前第27頁；編輯于星期二\11點55分外周性鎮(zhèn)咳藥作用機制1.局部麻醉（苯佐那酯）

對呼吸道局部感受器和神經(jīng)末梢有麻醉作用—消除或減弱局部刺激作用2.解除支氣管痙攣

支氣管痙攣↓－呼氣阻力↓—肺泡充氣↓－刺激肺牽張感受器↓－咳嗽↓3.保護咽部黏膜

覆蓋在咽部黏膜，減弱對咽部刺激本文檔共33頁；當(dāng)前第28頁；編輯于星期二\11點55分

苯佐那酯苯丙哌林鎮(zhèn)咳機制局部麻醉解除支氣管痙攣抑制肺牽張感受器阻斷肺－胸膜感受器阻斷迷走神經(jīng)反射抑制肺迷走神經(jīng)反射鎮(zhèn)咳強度＋＋＋＋＋＋臨床應(yīng)用呼吸系統(tǒng)疾患引起的多種原因引起的咳嗽