第二章第三節(jié)精神藥品

第二章第三節(jié)精神藥品第1頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一興奮劑類毒品第2頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一一、苯丙胺類興奮劑苯丙胺類興奮劑，即安非他明類藥物源自日本。公元1888年，日本藥學(xué)博士長(zhǎng)井氏在研究鎮(zhèn)咳藥物成分麻黃素時(shí)意外發(fā)現(xiàn)了甲基安非他明，經(jīng)臨床證實(shí)該成分具有中樞神經(jīng)興奮作用，能打消睡意，解除疲勞，故日本人稱之為“覺醒劑”。第3頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一一、苯丙胺類興奮劑1932年，有人開始吸食苯丙胺，興奮劑濫用的問題開始產(chǎn)生。二戰(zhàn)期間，美國(guó)、日本等國(guó)為提高連續(xù)作戰(zhàn)的能力和提高士兵的士氣，大量生產(chǎn)甲胺注射液和片劑，作為軍需品供軍隊(duì)使用，促進(jìn)了其濫用。1937～1947年安非他明可在美國(guó)任何一家商店購(gòu)買。大學(xué)生用于考前復(fù)習(xí)，司機(jī)作為長(zhǎng)途運(yùn)輸?shù)奶嵘袼帲Ｂ逡蛭菊甙l(fā)現(xiàn)它是更便宜、更容易獲得的替代物。第4頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一一、苯丙胺類興奮劑二戰(zhàn)后，該類藥物在日本市場(chǎng)上大量出售。當(dāng)時(shí)日本秩序混亂，市民使用甲胺麻醉自己，追求精神上的松馳，造成世界上首次甲胺大流行。由于認(rèn)識(shí)到甲胺濫用造成的危害，隨后日本政府禁止了其生產(chǎn)和銷售。但是韓國(guó)又繼承了日本的技術(shù)，成為非法制造甲胺的世界中心，后這一技術(shù)又傳到臺(tái)灣。且美國(guó)也發(fā)生濫用。第5頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一一、苯丙胺類興奮劑80年代，日本毒販將甲基安非他明飽和液制成外觀透明的冰毒（甲基苯丙胺鹽酸鹽），由于這種形式便于加工、運(yùn)輸、販賣、保存，因此是冰毒濫用發(fā)展最快的階段。第6頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一一、苯丙胺類興奮劑該類藥物屬合成類藥物，因原料易得，合成方法簡(jiǎn)單，自二十世紀(jì)90年代以來，該類藥物的非法合成、販賣、吸食愈加猖獗，目前在非法市場(chǎng)上出現(xiàn)的“搖頭丸”即屬于該類藥物，多以粉末、藥片和膠囊形式出現(xiàn)，少數(shù)有浸在吸水紙上的形式，如4-溴-2,5-二甲氧基安非他明（DOB）。第7頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一（一）苯丙胺類毒品的結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)該類毒品為苯丙胺（即安非他明）的衍生物。除苯丙胺和甲基苯丙胺（“冰毒”外，還包括其苯環(huán)上取代衍生物：3,4-亞甲二氧基苯丙胺（MDA），3,4-亞甲二氧基甲基苯丙胺（MDMA），3,4-亞甲二氧基乙基苯丙胺（MDEA），3,4-亞甲二氧基-5-甲氧基苯丙胺（MMDA）等?！皳u頭丸”主要為苯丙胺及甲基苯丙胺的苯環(huán)上取代衍生物。第8頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一（一）苯丙胺類毒品的結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)該類毒品的化學(xué)結(jié)構(gòu)通式如下：R：H苯丙胺；R：HMDAR：HMMDAR：CH3

甲基苯丙胺R：CH3MDMAR：CH3MMDMA第9頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一（一）苯丙胺類毒品的結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)苯丙胺類毒品的游離體多為無色油狀液體，市場(chǎng)上的苯丙胺多為硫酸鹽或磷酸鹽，甲基苯丙胺多為鹽酸鹽。其苯環(huán)上的衍生物也多為鹽酸鹽。安非他明游離堿一般不溶于水而能溶于有機(jī)溶劑如乙醇、乙醚、氯仿等。其鹽類溶于水和醇，微溶于氯仿，不溶于乙醚。第10頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一（二）苯丙胺類毒品的特點(diǎn)大部分苯丙胺類毒品來自非法的地下實(shí)驗(yàn)室和加工廠，常以片劑、膠囊、糖槳和配劑存在。其中片劑和膠囊尺寸不一，顏色眾多，圖案各異；而且該類毒品中有效成分不盡一致，苯丙胺、甲基苯丙胺、MDA、MDMA、MDEA、MBDB等成分或以單一成分存在，或以混合成分存在；制劑中多含有摻假劑、稀釋劑，及合成與加工過程中的雜質(zhì)。第11頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一（二）苯丙胺類毒品的特點(diǎn)雜質(zhì)的類型和數(shù)量取決于合成的方法、起始原料的配比和來源、反應(yīng)的時(shí)間和溫度、中間產(chǎn)物的脫水條件和過程的凈化條件。大部分雜質(zhì)是弱堿或中性的，一般含量在2～3％。第12頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一（二）苯丙胺類毒品的特點(diǎn)缺乏質(zhì)量控制和其性能的多變性是這些非法生產(chǎn)的苯丙胺衍生物的特點(diǎn)。這些衍生物中經(jīng)常有一些副產(chǎn)品和中間物存在，這是由于不純的生產(chǎn)原料，反應(yīng)不完全和中間產(chǎn)物以及最終產(chǎn)品的不完全凈化而造成的。這些中間產(chǎn)物和副產(chǎn)品對(duì)研究其非法合成方法提供了非常有用的信息。了解這些雜質(zhì)是很重要的，通過是否存在一些特殊的雜質(zhì)可判斷其合成路線和來源。第13頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一（二）苯丙胺類毒品的特點(diǎn)市場(chǎng)上交易的未經(jīng)加工的樣品純度一般在75～99％之間，一般走私樣品通常用碳水化合物（葡萄糖、果糖、蔗糖、甘露糖醇），硫酸鎂、咖啡因、麻黃堿等進(jìn)行稀釋，純度一般在40％以下。第14頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一（二）苯丙胺類毒品的特點(diǎn)非法走私樣品的顏色有白色、灰白色、黃色和褐色，取決于所摻雜的雜質(zhì)和稀釋劑的類型和數(shù)量。由于殘留溶劑的存在，多有一種特殊的不好聞的潮氣味。一般制成膠囊狀和無色或各色的藥片走私。DOB一般是浸在紙上走私，有些國(guó)家，還有以游離堿的形式走私，一般是褐色油狀物形式。第15頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一（三）苯丙胺類毒品的毒性與中毒癥狀苯丙胺為擬腎上腺素藥物，作用似麻黃堿，臨床用于治療發(fā)作性嗜睡、中樞抑制藥中毒、精神抑郁癥等。苯丙胺能刺激中樞神經(jīng)及周邊交感神經(jīng)，使人的神經(jīng)系統(tǒng)和血管系統(tǒng)呈現(xiàn)亢奮現(xiàn)象，屬于中樞神經(jīng)興奮劑。服用后出現(xiàn)精神亢進(jìn)、心悸不安、顫抖、焦慮、失眠、頭痛反應(yīng)，在這些反應(yīng)之前會(huì)有暫短的欣慰感。第16頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一（三）苯丙胺類毒品的毒性與中毒癥狀藥效消失后，吸食者會(huì)產(chǎn)生疲勞、無力、不快等感覺，使用多次后產(chǎn)生耐藥性，用藥量逐漸增加。當(dāng)達(dá)到一次吸食10～20mg時(shí)，就會(huì)產(chǎn)生急性中毒。吸食者會(huì)立即產(chǎn)生血壓上升，脈博加快、頭痛、口渴、盜汗、急躁、不安等癥狀。濫用安非他明的最嚴(yán)重后果是產(chǎn)生藥物的心理依賴性，它不產(chǎn)生真正的身體依賴性，但停藥后可出現(xiàn)強(qiáng)的抑郁狀態(tài)，并常見有精神病發(fā)作。第17頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一（三）苯丙胺類毒品的毒性與中毒癥狀苯丙胺吸食方法有：一是口服法。一般人快則15分鐘，慢則2小時(shí)，中樞神經(jīng)呈現(xiàn)興奮狀態(tài)。二是靜脈注射法。它較口服法迅速，注射后腦部和胸部立即感到清爽，全身有清涼的覺。三是錫鉑燒烤法。它有靜脈注射的效果但無注射法的害處，故普遍受喜愛；由于該類藥物受熱汽化時(shí)會(huì)有不快的胺臭味放出，吸食者常用水煙袋或水果瓶充作吸食器，將煙霧通過水或果汁予以洗滌來減少胺臭。第18頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一（四）苯丙胺類毒品的體內(nèi)代謝該類毒品經(jīng)注射或吸食后，易被腸道吸收。尿pH值對(duì)該類毒品以及代謝物的分布和排泄有很大的影響。酸性尿使原體藥物的排泄量增加；在堿性尿條件下，因腎重吸收藥物而使藥物在體內(nèi)的半衰期延長(zhǎng)。同時(shí)堿性尿?qū)е铝怂幬锉Ａ舳纬筛嗟拇x物。第19頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一（四）苯丙胺類毒品的體內(nèi)代謝正常條件下，安非他明和甲基安非他明的原體排出量分別為30％～43％。原體排出量變化很大，從堿性尿的2％到酸性尿的76％。0％～40％的安非他明通常在48小時(shí)內(nèi)以原體從尿中排泄。大劑量使用時(shí)，停藥后7天在尿中仍可檢出安非他明。第20頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一（四）苯丙胺類毒品的體內(nèi)代謝除以原體排出外，尿中有3％結(jié)合態(tài)的對(duì)羥基安非他明。服用甲基安非他明后，在尿中可檢出甲基安非他明、安非他明、對(duì)羥基甲基安非他明、對(duì)羥基安非他明。該類毒品在血漿中含量較低。第21頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、其它興奮劑其它興奮劑有哌醋甲酯、苯甲嗎啉、咖啡因和氯胺酮等。（一）哌醋甲酯又名利他林（Ritalin），英文名：methylphenidate，化學(xué)名為α-苯基-2-哌啶乙酸甲酯，分子式為C14H19NO2，結(jié)構(gòu)式為：第22頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、其它興奮劑（一）哌醋甲酯白色結(jié)晶粉末，無臭、味苦。易溶于水、乙醇、氯仿，難溶于丙酮、乙醚。水溶液呈弱酸性，pH為6。熔點(diǎn)172～174℃。第23頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、其它興奮劑（一）哌醋甲酯臨床主要用于治療兒童注意力缺乏癥和發(fā)作性睡眠，該品對(duì)大腦皮層下中樞具有興奮作用，并有升高血壓和興奮呼吸中樞的作用。能振奮精神，解除疲勞?？诜孜眨?小時(shí)后血中濃度大高峰值，半衰期為0.5小時(shí)，作用可持續(xù)4小時(shí)，體內(nèi)代謝迅速，代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排出。第24頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、其它興奮劑（一）哌醋甲酯該品興奮作用比安非他明弱，毒性和副作用也較少。中毒表現(xiàn)為失眠、頭痛、眩暈、焦慮、心悸、上腹部不適、厭食、干、皮疹和心律失常等。第25頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、其它興奮劑（二）苯甲嗎啉又名芬美曲嗪（Phenmetrazine），化學(xué)名2-苯基-3-甲基嗎啉，分子式C11H15NO，分子量117.2，結(jié)構(gòu)式為：第26頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、其它興奮劑（二）苯甲嗎啉鹽酸芬美曲嗪為白色或幾乎白色的無臭結(jié)晶性粉末，味微苦，熔點(diǎn)172～182℃，易溶于水（1：0.4）、乙醇（1：2）、氯仿（1：2），微溶于乙醚。2.5％水溶液pH4.5～5.5。第27頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、其它興奮劑（二）苯甲嗎啉苯甲嗎啉為擬交感神經(jīng)藥，用于治療外源性肥胖，作為食欲抑制劑。長(zhǎng)期大量服用可導(dǎo)致嚴(yán)重精神抑制并導(dǎo)致具有精神病癥狀的成隱，成人口服致死血濃度為0.4mg％；兒童口服致死量約為0.5g，最小致死量為200mg。第28頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、其它興奮劑（三）咖啡因咖啡因（Caffine），俗稱咖啡精，又因系從天然植物中提取的生物堿，故又稱咖啡堿。大約有60多種植物中含有咖啡因。茶葉、咖啡、可可、可樂這四大飲品中都含有咖啡因，臨床上藥用咖啡因已為人工合成。第29頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、其它興奮劑（三）咖啡因咖啡因分子式C8H10N4O2，分子量194.2，化學(xué)名稱為，1,3,7-三甲基黃嘌呤，結(jié)構(gòu)式為：第30頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、其它興奮劑（三）咖啡因咖啡因?yàn)橘|(zhì)輕、柔韌、有光澤的針狀結(jié)晶或粉末，無臭、味苦。熔點(diǎn)235～237℃。溶于氯仿（1：7）、水（1：60）、沸水（1：2）和乙醇（1：130），極易溶于烯酸，略溶于乙醚。遇強(qiáng)堿分解。第31頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、其它興奮劑（三）咖啡因咖啡因?qū)χ袠猩窠?jīng)系統(tǒng)有廣泛的興奮作用，小劑量口服時(shí)具有祛除疲勞、興奮神經(jīng)、消除睡意、改善思維的作用，臨床上用于治療神經(jīng)衰弱和昏迷復(fù)蘇。大劑量或長(zhǎng)期使用會(huì)產(chǎn)生依賴性。一旦停用會(huì)出現(xiàn)精神萎靡、渾身困乏疲軟等多種戒斷癥狀。第32頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、其它興奮劑（三）咖啡因雖然其依賴性較弱，戒斷癥狀也不十分嚴(yán)重，但由于其耐受性而導(dǎo)致用量不斷增加，致使咖啡因不僅作用于大腦皮層，還能直接興奮延髓，引起陣發(fā)性驚厥和骨骼震顫，損害肝、胃、腎等重要臟器。易誘發(fā)呼吸道炎癥、婦女乳腺瘤等疾病，甚至導(dǎo)致吸食者的下一代智能低下、肢體畸形。第33頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、其它興奮劑（三）咖啡因咖啡因被列入國(guó)家第一類精神藥品管理，臨床上限制使用。通?？Х纫蛞灿形澈妥⑸鋬煞N方式，其興奮刺激作用及依賴性與安非他明相近。近期查獲的毒品表明，咖啡因經(jīng)常作為摻假劑，與安非他明類、海洛因等制成混合毒品。第34頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、其它興奮劑（四）安鈉咖又名苯甲酸鈉咖啡因，是由苯甲酸鈉和咖啡因以1：1的比例配制而成。其中咖啡因起興奮神經(jīng)的作用，苯甲酸鈉起助溶作用幫助人體吸收。第35頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、其它興奮劑（四）安鈉咖安納咖是一種興奮型的精神藥品，臨床上用于治療中樞神經(jīng)抑制以及麻醉藥引起的呼吸和循環(huán)衰竭癥等。安納咖還有一定的解熱鎮(zhèn)痛作用。長(zhǎng)期使用安納咖會(huì)產(chǎn)生耐受性，除需要不斷加大服用劑量外，也有與咖啡因相似的依賴性和毒副作用。安納咖也常作為摻假劑與其它毒品混合配制。第36頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、其它興奮劑（五）氯胺酮氯胺酮，Ketamine，是近期在我國(guó)濫用較嚴(yán)重的藥物，常與搖頭丸成分混合服用，作用與搖頭丸相似，產(chǎn)生興奮、麻醉等感覺，故在娛樂場(chǎng)所使用較多。已由公安部發(fā)布作為精神藥品實(shí)行管制。第37頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、其它興奮劑（五）氯胺酮氯胺酮化學(xué)名稱為消旋-2-鄰-氯苯基-2-甲氨基環(huán)己酮，分子式C13H16ClNO，分子量237.7，結(jié)構(gòu)式為：第38頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、其它興奮劑（五）氯胺酮氯胺酮熔點(diǎn)為92～93℃，其鹽酸鹽為白色結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)262℃，能溶于水，水溶液呈酸性（pH3.5～5.5），微溶于乙醇。第39頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、其它興奮劑（五）氯胺酮氯胺酮可抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，臨床上可作為全身麻醉的誘導(dǎo)劑；可輔助麻醉性能較弱的麻醉劑或與全身或局部麻醉劑復(fù)合使用。該品有興奮血管的作用，可引起一定程度的血壓上升和脈率加快，并可能引起喉痙攣。常見的不良反應(yīng)為惡心、嘔吐、不安、聽視幻覺，部分患者有激動(dòng)現(xiàn)象。第40頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一ThankYou!第41頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一致幻劑類毒品第42頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一致幻劑類毒品致幻劑也稱致幻藥、迷幻藥或擬神經(jīng)病藥物。這類藥物具有改變?nèi)说闹X過程的能力，能引起視幻覺、聽幻覺，使人感覺脫離現(xiàn)實(shí)，進(jìn)入夢(mèng)幻般的仙境。第43頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一致幻劑類毒品致幻劑的使用可以追溯到500年前，一種稱為毒蛇傘的蘑菇是印度傳說中“醉人植物”的來源；又如麥司卡林、裸蓋菇素等都曾在印第安人宗教儀式時(shí)使用。但那時(shí)致幻劑并未泛濫，到了上世紀(jì)60年代，致幻植物里的多數(shù)活性成分都被分離提取出來，并且在化學(xué)研究過程中，許多新合成的致幻劑也相繼問世，從此開始在西方青少年中流行。第44頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一致幻劑類毒品1966年美國(guó)約有100萬人使用致幻劑。據(jù)當(dāng)時(shí)資料，15歲以上美國(guó)人中約有38％的人服用過迷幻藥。致幻劑的濫用給社會(huì)帶來了一系列的嚴(yán)重問題。但因致幻劑一般不產(chǎn)生身體依賴性，精神依賴性也不顯著，濫用者不致長(zhǎng)期地依賴致幻劑，加之西方國(guó)家隨后采取了一系列管制措施，致幻劑濫用之風(fēng)自70年代后有所低落。但致幻劑的危害還在于即便只使用一次，也有可能造成精神障礙的后遺癥。第45頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一致幻劑類毒品濫用致幻劑之后，在產(chǎn)生幻覺時(shí)會(huì)出現(xiàn)焦慮、緊張、抑郁、自責(zé)自罪、恐慌等精神障礙，用量過大時(shí)，會(huì)引起類似精神分裂癥的癥狀，亦稱中毒性精神病。吸毒者喪失自知力，以為他的恐怖幻覺是真實(shí)的，產(chǎn)生被害妄想，受此支配就可能發(fā)生自傷、自殺，或者攻擊他人、殺害別人等意外精神障礙，甚至數(shù)月不愈。第46頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一一、致幻劑的分類致幻劑的種類很多，而這類藥物基本上是通過改變突觸傳遞過程而產(chǎn)生行為改變。這些致幻劑在化學(xué)結(jié)構(gòu)上有很大不同，而按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類較為困難，因此常按遞質(zhì)作用進(jìn)行分類。在腦內(nèi)起突觸遞質(zhì)作用的幾種化學(xué)物質(zhì)有乙酰膽堿（Ach）、去甲腎上腺素（NE）、多巴胺（DA）和5-羥色胺（5-HT）等。第47頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一一、致幻劑的分類（一）乙酰膽堿能致幻藥該類致幻劑包括那些能增加腦內(nèi)膽堿能突觸處乙酰膽堿的有效量的致幻劑，如毒扁豆堿之類的化合物，和可阻斷乙酰膽堿能神經(jīng)傳遞，從而降低乙酰膽堿活性的致幻藥，如阿托品和東莨菪堿。第48頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一一、致幻劑的分類（二）去甲腎上腺素能致幻藥苯丙胺和可卡因可引起行為興奮與它們?cè)鰪?qiáng)去甲腎上腺素的效力有關(guān)。高劑量可引起躁狂病和妄想狂樣的精神病，同時(shí)伴隨有妄想、幻覺和知覺過程的紊亂。所以苯丙胺和可卡因不僅可以作為興奮藥來討論，而且可以作為致幻藥來討論。第49頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一一、致幻劑的分類（二）去甲腎上腺素能致幻藥許多在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與去甲腎上腺素相似的化合物稱為去甲腎上腺素能致幻藥。這類藥物包括麥司卡林（三甲氧基苯乙胺）、二甲氧基甲基苯異丙胺（DOM，也叫STP）、三甲氧基苯異丙胺（TMA）、MDA、MMDA以及從肉豆蔻中獲得的某些藥物如肉豆蔻醚和攬香素。在化學(xué)結(jié)構(gòu)上它們屬于苯烷胺類化合物。第50頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一一、致幻劑的分類（二）去甲腎上腺素能致幻藥后兩者未列入精神藥品管理范圍。這些藥物的致幻作用和行為興奮的相對(duì)強(qiáng)度不相同，和苯丙胺、可卡因之間也不相同。苯丙胺和可卡因的行為興奮作用比致幻作用更強(qiáng)；相反，去甲腎上腺素能致幻藥的致幻作用比行為興奮作用更強(qiáng)。第51頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一一、致幻劑的分類（三）5-羥色胺能致幻藥5-羥色胺與知覺過程有關(guān)。合成的麥角酰二乙胺（LSD）具有引起幻覺的性能，它的化學(xué)結(jié)構(gòu)與5-羥基色胺相似。這類藥物還包括賽洛西賓、4-羥基二甲色胺（均來自魔覃Psilocybemexicana）、二甲色胺（DMT）、蟾酥堿、蠅覃醇（Muscimol）和鵝膏覃氨酸（Ibotinicacid），后兩者是從蠅覃（或稱捕蠅覃）的有毒蘑菇中分離出來。后三者現(xiàn)未列入精神藥品管理。第52頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一一、致幻劑的分類（四）引起幻覺的麻醉藥苯環(huán)己哌啶和氯胺酮在結(jié)構(gòu)上與其他引起幻覺的化合物無關(guān)，到目前為止還認(rèn)為這些化合物是在神經(jīng)傳遞上產(chǎn)生它們的活性。苯環(huán)己哌啶在我國(guó)列入精神藥品管理（第二類）。氯胺酮在我國(guó)列入精神藥物管理。據(jù)WHO藥品情報(bào)，美國(guó)FDA已發(fā)出氯胺酮濫用成癮的警告。第53頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一一、致幻劑的分類上述有致幻作用的藥物有很多仍作為醫(yī)療藥物使用，作為毒品濫用的致幻劑常見的有LSD、裸蓋菇素（賽洛西賓）、麥司卡林（北美仙人球毒堿）等，如下表所示。第54頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一常見的致幻物質(zhì)名稱耐受性心理依賴性濫用程度LSD＋＋Ｈ裸蓋菇素＋＋ＨPCP＋＋Ｈ甲基苯丙胺＋Ｈ大麻U＋Ｈ阿托品＋００東莨菪堿＋００第55頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（一）LSDLSD是d-麥角酸二乙酰胺的縮寫，始于德國(guó)。它是從麥角真菌中提取出的麥角酸與其它物質(zhì)合成而得。1938年，ArthanSTOLL和AlbertHOMAN在瑞士的BaselSandoz實(shí)驗(yàn)室中首次合成，但直到1943年，由于一次偶然地吞服了一些LSD的結(jié)果，使HOFMAN認(rèn)識(shí)到了LSD的潛在作用。第56頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（一）LSDLSD的主要濫用國(guó)為美國(guó)和西歐，使用者多為中層階級(jí)和受過教育的年青人。在美國(guó)LSD的濫用于六十年代達(dá)到最高峰，之后隨著對(duì)其危害性的認(rèn)識(shí)不斷深刻而使其濫用者有所收斂，但七十年代后期又有所抬頭。第57頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（一）LSDLSD極易產(chǎn)生很高的藥效，并與人腦中一化學(xué)物質(zhì)結(jié)構(gòu)關(guān)系密切，且其藥用作用與某些精神病反應(yīng)出來的癥狀一致，因而LSD開始是被用作研究精神病病理的藥物之一。長(zhǎng)期服用的后果是易患精神病，因此被聯(lián)合國(guó)列為重點(diǎn)禁止的濫用藥物之一。第58頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（一）LSD1．結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)。它的分子式為C20H25N3O，分子量323.4，結(jié)構(gòu)式為：第59頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（一）LSD1．結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)LSD無色、無味、粉末狀。其自由態(tài)很不穩(wěn)定，熔點(diǎn)為80～85℃（分解），常用酒石酸鹽的形式來穩(wěn)定。LSD酒石酸鹽熔點(diǎn)198～200℃，易溶于水和甲醇，在甲醇中可得到結(jié)晶。第60頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（一）LSD2．毒性與中毒癥狀LSD是精神病輔助治療藥，亦為致幻藥。LSD主要是通過提高腦內(nèi)5-羥色胺（5-HT）水平或抑制5-HT釋放而起作用，同時(shí)還可影響其他神經(jīng)遞質(zhì)的水平。第61頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（一）LSD2．毒性與中毒癥狀致幻劑作用于突觸后膜（也可作用于突觸前膜），如LSD和5-HT競(jìng)爭(zhēng)同一受體，導(dǎo)致低劑量的LSD促進(jìn)突觸傳遞，高劑量的LSD抑制突觸傳遞，正常的感覺傳入過程受到干擾，引起錯(cuò)誤的感覺反映，最終形成了感知歪曲現(xiàn)象。第62頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（一）LSD2．毒性與中毒癥狀LSD的精神作用變異極大，受多種因素的影響，包括用藥者的個(gè)性、經(jīng)歷、情緒狀態(tài)、對(duì)藥物的期望、以前使用LSD和其他精神藥物的情況及態(tài)度、用藥的動(dòng)機(jī)、給藥的環(huán)境、以及在LSD作用過程中人和人的相互影響。第63頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（一）LSD2．毒性與中毒癥狀LSD的心理效應(yīng)與給藥劑量不一定有直接關(guān)系，增加或減少劑量相對(duì)地不影響它所產(chǎn)生的相對(duì)心理方面的改變。LSD的這種心理效應(yīng)易變性本身就會(huì)構(gòu)成危險(xiǎn)，在用藥過程中，用藥者經(jīng)歷的某種變幻莫測(cè)、無邊無際的奇異體驗(yàn)，會(huì)出現(xiàn)各種稀奇古怪和富有想象力的念頭，這些念頭常于死亡、轉(zhuǎn)生和賦予靈魂新的肉體相聯(lián)系。第64頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（一）LSD2．毒性與中毒癥狀嚴(yán)重的心理效應(yīng)還牽涉到知覺的改變，特別是視幻覺和變形。用藥者看到的物體都是稀奇古怪、變化多端、具有輪廓清楚的形態(tài)和五彩繽紛的顏色?？赡堋奥犚姟鳖伾颉翱匆姟甭曇?，甚至把藥物看成“令人迷信崇拜”的東西。第65頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（一）LSD2．毒性與中毒癥狀LSD常以藥片、小塊明膠或格紙方式出售?？诜蜃⑸湮斩己芸?。LSD經(jīng)口服很快吸收，濫用者吸食后吸收更快，30～60分鐘發(fā)生作用，分布于全身，血中半衰期3.5～4小時(shí)。靜脈注射后5分鐘腦中含量比血液明顯增高。第66頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（一）LSD2．毒性與中毒癥狀據(jù)介紹，0.025mg的劑量就能引起幻覺。LSD一次耐受量為15mg，很快產(chǎn)生耐藥性，但2～3天即消失。對(duì)一個(gè)沒有耐藥性的病人通常劑量為200～400μg。大劑量會(huì)產(chǎn)生嘔吐、頭暈、遞增性的腸內(nèi)麻痹、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、臂和腿麻痹，直至呼吸停止而死亡。第67頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（一）LSD2．毒性與中毒癥狀服用LSD的視覺障礙是最多見和第一位的反應(yīng)。抑郁、對(duì)聲音敏感，體象變形，人格解體，思想和時(shí)間感覺障礙，焦慮，恐慌，這些反應(yīng)在服用LSD數(shù)月之內(nèi)反復(fù)復(fù)發(fā)和閃回。第68頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（一）LSD2．毒性與中毒癥狀吸食LSD的每個(gè)人，每次的感覺均不相同。有時(shí)是愉快、欣慰的感覺，有時(shí)卻是很不舒服的感覺。正是由于這種服用后的不可預(yù)料性，使得許多有經(jīng)驗(yàn)的海洛因癮君子不喜歡它。而且長(zhǎng)期服用該藥，患精神病的比率上升（0.8%），因此LSD逐漸地被安非他明、各種鎮(zhèn)靜藥物和海洛因等代替。第69頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（二）麥司卡林麥司卡林（mescalin），又名墨司卡林，三甲基苯乙胺，是從仙人掌科植物（Cactus）中提取出來的一種生物堿，也可在實(shí)驗(yàn)室人工合成。第70頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（二）麥司卡林原始植物生長(zhǎng)在西半球，從墨西哥到南部Texas及新墨西哥的沙漠地帶生長(zhǎng)著這種植物，特別是在RioGrand的大峽谷中有許多該植物，仙人掌球有單個(gè)的也有成群的，通常在石頭土壤上或巖石坡、干涸的河床上等。非法走私的威廉斯仙人球花（仙人掌）等大部分是干的、褐色的，頂部呈園盤狀。第71頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（二）麥司卡林1886年德國(guó)藥理學(xué)家LouisLewin首先從仙人掌植物中鑒定出了這種生物堿。和安非他明一樣，麥司卡林屬于胺類藥物，它的化學(xué)結(jié)構(gòu)與去甲腎上腺素相似，因此麥司卡林也是腎上腺素的近親。這兩個(gè)化合物均是在體內(nèi)生成的交感神經(jīng)興奮的化學(xué)物質(zhì)。第72頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（二）麥司卡林1．麥司卡林的結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)麥司卡林化學(xué)名為3，4，5-三甲氧基苯乙胺，分子式C11H17NO3，分子量211.3，結(jié)構(gòu)式為：第73頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（二）麥司卡林1．麥司卡林的結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)麥司卡林為結(jié)晶體，能吸收空氣中的二氧化碳。熔點(diǎn)為35～36℃，沸點(diǎn)180℃，溶于水、乙醇和氯仿；幾乎不溶于乙醚。鹽酸鹽為針狀晶體，熔點(diǎn)181℃，溶于水，醇；硫酸鹽含兩個(gè)結(jié)晶水，為棱晶，熔點(diǎn)183～186℃，溶于熱水、甲醇，略溶于冷水和乙醇。第74頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（二）麥司卡林2．麥司卡林的毒性與中毒癥狀麥司卡林為致幻劑，能產(chǎn)生精神病或模擬精神病行為。其引起精神方面的改變與LSD相似，但效力較差?？诜溗究?00mg即引起栩栩如生富有鮮明多變彩色圖像的幻覺，通常伴有時(shí)間和空間觀念的錯(cuò)位。意識(shí)仍能保持，解答簡(jiǎn)單數(shù)學(xué)問題的能力可不受損害。第75頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（二）麥司卡林2．麥司卡林的毒性與中毒癥狀如在麥司卡林的作用下，使用者感覺到自己正置身于一個(gè)無邊無際的空房間里，他能從頭到腳看到自己，就好象他正躺在沙發(fā)上一樣。在房間的無盡遠(yuǎn)處，會(huì)出現(xiàn)相當(dāng)奇異的圖畫，使用者會(huì)異常激動(dòng)，出汗和顫抖。第76頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（二）麥司卡林2．麥司卡林的毒性與中毒癥狀他會(huì)看到許多標(biāo)有牌子的通道，令人快樂的彩色圖案，奇形怪狀的裝飾品，神圣而莊嚴(yán)。這些奇妙的物體波濤起伏，忽隱忽現(xiàn)，重復(fù)變化著。在黑暗的房間里，他會(huì)看到奇妙的建筑物，無窮的摩爾似的通道象波浪一樣和稀奇古怪的圖象交替移動(dòng)，水晶飾品一閃一閃的，在式樣和顏色上交換。使用者還會(huì)出現(xiàn)許多其它的幻象，他們被這些奇妙的幻象緊緊抓住而不能自拔。第77頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（二）麥司卡林2．麥司卡林的毒性與中毒癥狀麥司卡林也產(chǎn)生耐用性，但比LSD要慢得多。麥司卡林與LSD，裸頭草辛蘑菇（Pisilocybin）有交叉耐用性，即對(duì)這些藥物之一產(chǎn)生耐藥性的人，也將對(duì)其它藥物產(chǎn)生耐受性。還沒有報(bào)導(dǎo)對(duì)麥司卡林產(chǎn)生身體依賴性，但精神依賴可能發(fā)生，使用者重復(fù)使用這種藥物，以得到精神效果。第78頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（二）麥司卡林2．麥司卡林的毒性與中毒癥狀麥司卡林很少產(chǎn)生惡心、嘔吐和其它不愉快等副作用，因此非法使用者和學(xué)術(shù)研究者均喜歡使用它。麥司卡林和LSD一樣，具有一種強(qiáng)烈的心理吸引力而導(dǎo)致對(duì)它的濫用。對(duì)個(gè)人心理健康的其它不良反應(yīng)類似于LSD。第79頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（二）麥司卡林2．麥司卡林的毒性與中毒癥狀麥司卡林劑量超過1000mg，可能引起毒性反應(yīng)，引起瞳孔散大和其它擬交感效應(yīng)，亦引起惡心和眩暈，運(yùn)動(dòng)失調(diào)，臂和腿麻痹等。第80頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（二）麥司卡林2．麥司卡林的毒性與中毒癥狀通常麥司卡林是在可溶性粉末狀態(tài)，溶解后被人體吸收，或裝在膠囊里使用。人體產(chǎn)生幻覺的平均劑量為400～700mg，標(biāo)準(zhǔn)劑量為500mg（在一個(gè)重150鎊的人身上發(fā)揮全部作用），2至3小時(shí)后生效，藥效持續(xù)到4到12小時(shí)或更長(zhǎng)。第81頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（三）苯環(huán)己哌啶苯環(huán)己哌啶（PCP）是五十年代人工合成的一種化學(xué)品，最初曾用于進(jìn)行人體麻醉的研究，但隨后發(fā)現(xiàn)其使人譫忘和神經(jīng)錯(cuò)亂的副作用大于其醫(yī)療價(jià)值，就停止了這項(xiàng)研究。此后PCP一直用于獸醫(yī)方面，商標(biāo)名為Sernylan。到1978年制造商才停止生產(chǎn)。第82頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（三）苯環(huán)己哌啶1979年，據(jù)美國(guó)一機(jī)構(gòu)報(bào)導(dǎo)，作為被控制藥物的PCP在非法市場(chǎng)上大量出現(xiàn)，此外還發(fā)現(xiàn)了它的大量類似物，主要有TCP，PHP，PCE等。PCP在出售時(shí)至少有50多種名稱，反映其古怪的藥效，如天使粉末、水晶、超級(jí)玻璃、殺人種仔、火箭燃料等。它還經(jīng)常被誤認(rèn)為是麥司卡林、大麻和LSD，有時(shí)其三種類似物也被當(dāng)作PCP出售。第83頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（三）苯環(huán)己哌啶1978年美國(guó)國(guó)會(huì)通過一項(xiàng)法案，嚴(yán)懲非法制造、銷售和擁有PCP及同類的行為及個(gè)人，從而制止了制造商的合法生產(chǎn)。但由于大量的需求刺激了非法地下實(shí)驗(yàn)室的增加，近年來在美國(guó)地下實(shí)驗(yàn)室中最盛行生產(chǎn)PCP和安非他明。第84頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（三）苯環(huán)己哌啶PCP的吸食者主要在美國(guó)等發(fā)達(dá)國(guó)家，在亞洲吸食的人很少，在我國(guó)還沒有見報(bào)導(dǎo)，但其較簡(jiǎn)單的合成方式還是值得引起我們的高度警惕。第85頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（三）苯環(huán)己哌啶1．苯環(huán)己哌啶的結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)PCP的化學(xué)名稱為[1-(1-苯基環(huán)己基)六氫吡啶]，分子式C17H25N，分子量243.2，結(jié)構(gòu)式為：第86頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（三）苯環(huán)己哌啶1．苯環(huán)己哌啶的結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)PCP為白色結(jié)晶粉末，熔點(diǎn)46～46.5℃，沸點(diǎn)135～137℃，其鹽酸鹽為白色固體，易溶于水和乙醇，熔點(diǎn)243～244℃，溴酸鹽熔點(diǎn)214～218℃。而大多數(shù)出售的PCP因拌有其它雜質(zhì)而呈棕黃色至褐色，粉末狀，成品有片劑和膠囊。第87頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（三）苯環(huán)己哌啶2．苯環(huán)己哌啶的毒性與中毒癥狀PCP為鎮(zhèn)痛、麻醉、強(qiáng)致幻藥。靜脈注射后可產(chǎn)生記憶喪失類昏迷狀態(tài)，同時(shí)感覺消失。其藥效和其外觀一樣多有變化。服用適當(dāng)劑量后會(huì)感到空間放大，感覺上似乎頗有力氣，自以為不會(huì)受到傷害，而行動(dòng)則顯麻木、遲鈍和供濟(jì)失調(diào)。第88頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（三）苯環(huán)己哌啶2．苯環(huán)己哌啶的毒性與中毒癥狀最常見的藥性作用是雙眼蒼白無力大睜，作快速無意識(shí)的運(yùn)動(dòng)。還會(huì)出現(xiàn)幻聽、圖象扭曲及嚴(yán)重的情緒紊亂等癥狀。PCP還會(huì)使人產(chǎn)生與精神分裂癥不易區(qū)分的精神病癥狀。雖然大多數(shù)癥狀是由于重復(fù)用藥引起，但也有人一次劑量就發(fā)生這種癥狀或在停藥后由于體內(nèi)殘存的藥物而反復(fù)發(fā)作的。因此說，PCP是目前最為有害的藥物。第89頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、常見的致幻劑（三）苯環(huán)己哌啶2．苯環(huán)己哌啶的毒性與中毒癥狀PCP治療量和中毒量之間的差別很小，中毒癥狀包括：呼吸抑制、幻覺、激動(dòng)、緊張、刻板、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、眼球震顫、唾液分泌過多、嘔吐、驚厥、麻木和皮診等。其協(xié)助精神療法口服每次10mg，用于麻醉通常靜脈注射0.2mg/公斤。第90頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一ThankYou!第91頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一抑制劑類毒品第92頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一抑制劑類毒品中樞抑制劑是對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有抑制作用的藥物，主要是指苯巴比妥類和西泮類（二氮雜卓類、安定類）藥物。其作用因劑量不同而異。小劑量鎮(zhèn)靜、中等劑量催眠、大劑量則產(chǎn)生麻醉和抗驚厥作用。是臨床常用的鎮(zhèn)靜安眠藥和抗焦慮藥。長(zhǎng)期（連續(xù)6個(gè)月）、大量（超過治療量）使用或誤服中樞抑制劑易產(chǎn)生耐藥性和依賴性。在藥物管理中屬于嚴(yán)加控制的精神藥品。第93頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一抑制劑類毒品近年來，吸毒者把中樞抑制劑與其它毒品合用，嚴(yán)重危害身體健康，也給社會(huì)造成不良后果。第94頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一一、巴比妥類安眠藥巴比妥類安眠藥在醫(yī)療上應(yīng)用廣泛。其品種較多，國(guó)內(nèi)生成的有巴比妥、苯巴比妥、戊巴比妥、速可眠和硫噴妥鈉等，醫(yī)療上常用作催眠、鎮(zhèn)靜、抗驚厥和基礎(chǔ)麻醉等。第95頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一一、巴比妥類安眠藥（一）巴比妥類安眠藥的結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)巴比妥類安眠藥多為巴比妥酸（又名丙二酰脲）的5，5-取代物，其分子結(jié)構(gòu)通式為：式中的R1和R2為取代烴基，一般多為烷烴、不飽和烴、鹵烴、環(huán)烯烴或芳香烴。第96頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一常見的巴比妥類安眠藥R1R2名稱C2H5－C2H5－巴比妥（barbital）或佛羅那（veronal）C2H5－C6H5－苯巴比妥（phenobarbital）或魯米那（luminal）C2H5－CH3（CH2）2CH－CH3戊巴比妥（pentobarbital）C2H5－（CH3）2CH（CH2）2－異戊巴比妥（amobarbital）或阿米妥（amital）CH2＝CH－CH2－CH3（CH2）2CH－CH3司可巴比妥（secobarbital）或速可眠（seconal）C2H5－CH2（CH2）2CH－CH3硫噴妥（pentothiobarbital）或戊硫巴比妥（thiopental）第97頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一一、巴比妥類安眠藥（一）巴比妥類安眠藥的結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)不同的取代烴基，構(gòu)成不同的巴比妥類安眠藥。巴比妥類安眠藥由于具有相似的結(jié)構(gòu)，所以在很多理化性質(zhì)上也相似，但是，由于取代基不同，其理化性質(zhì)、吸收排泄、分解速度、毒性、催眠作用等又有差異。第98頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一一、巴比妥類安眠藥（一）巴比妥類安眠藥的結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)巴比妥類催眠藥，多為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭、味苦。硫噴妥鈉呈淺黃色，略有蒜樣臭味。它們具有一定的熔點(diǎn)，加熱能升華。巴比妥類催眠藥分子的環(huán)狀酰脲結(jié)構(gòu)上具有1，3-二甲基酰亞胺基團(tuán)，能互變異構(gòu)成烯醇式結(jié)構(gòu)，在水溶液中可發(fā)生二級(jí)電離。因此它們的水溶液顯弱酸性，可與堿金屬形成水溶性的鹽類，常見的為鈉鹽。第99頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一一、巴比妥類安眠藥（二）毒性與中等癥狀催眠安定藥的毒性主要表現(xiàn)在對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，量大時(shí)對(duì)循環(huán)系統(tǒng)和呼吸系統(tǒng)也產(chǎn)生抑制，最后能麻痹呼吸中樞致死。大劑量服用巴比妥類催眠藥，除可抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)外，還能抑制延腦的呼吸及血管運(yùn)動(dòng)中樞。第100頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一一、巴比妥類安眠藥（二）毒性與中等癥狀巴比妥類催眠藥中毒，臨床上分為三度。輕度中毒，表現(xiàn)為嗜睡或昏睡，但對(duì)外界尚有一定的反應(yīng)。中度中毒，表現(xiàn)為昏迷，反射存在或消失，但無呼吸和循環(huán)障礙。重度中毒，表現(xiàn)為昏迷，反射消失，而且有呼吸及循環(huán)衰竭。第101頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一一、巴比妥類安眠藥（二）毒性與中等癥狀從中樞神經(jīng)系統(tǒng)看，表現(xiàn)為嗜睡、眼球震顫、言語不清、唇舌和手指震顫、瞳孔縮小或散大、腱反射消失和昏迷?；杳郧翱捎蓄^痛、眩暈、激動(dòng)、幻覺等現(xiàn)象。呼吸系統(tǒng)表現(xiàn)為，早期呼吸變慢，以后呼吸慢而不規(guī)律，有時(shí)早期即出現(xiàn)淺而慢的呼吸，并可呈現(xiàn)潮式呼吸。嚴(yán)重時(shí)可引起呼吸衰竭。第102頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一一、巴比妥類安眠藥（二）毒性與中等癥狀循環(huán)系統(tǒng)表現(xiàn)為皮膚青紫、濕冷、脈博快而微弱，尿量減少或尿閉。由于下視丘垂體機(jī)能受阻，致使血管擴(kuò)張，血壓下降，休克?？砂l(fā)生黃疸及肝功能障礙。第103頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一一、巴比妥類安眠藥（二）毒性與中等癥狀長(zhǎng)期服入過量或一次服入大劑量巴比妥類催眠藥，易造成急性中毒死亡。致死期一般多在服藥后10小時(shí)左右，快的在服藥后5小時(shí)甚至1～2小時(shí)即死亡。也有昏睡3～5天甚至更長(zhǎng)時(shí)間后才死亡的。第104頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一一、巴比妥類安眠藥（二）毒性與中等癥狀巴比妥類催眠藥的中毒量和致死量，因藥物種類和人體情況不同而有很大差異。一般超過治療量的15倍，即可視為致死量。它們的治療量、中毒量、致死量及其血濃度見下表。第105頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一

巴比妥類催眠藥治療量、中毒量、致死量及其血濃度名稱

治療量

中毒量

致死量治療量（g）血濃度(mg/100ml)中毒量（g）血濃度(同前)致死量（g）血濃度(同前)巴比妥0.3~0.6約1.03~106~85~20>10苯巴比妥0.06~0.1約1.02~74~64~98~15以上戊巴比妥0.05~0.10.1~0.5>0.51~31.5~7.5>3異戊巴比妥0.1~0.20.1~0.51.5~21~32~5>3速可眠0.1~0.20.1>0.50.71~51.0硫噴妥鈉0.5-0.50.811~2第106頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、安定類藥物安定類藥物也稱西泮類藥物，即苯并二氮雜卓類或弱安定類藥物，主要用于治療神經(jīng)官能癥，能解除焦慮不安，還有抗癲癇作用。常用的這類藥物有利眠寧和地西泮（安定），近年來又有硝基西泮（硝基安定）、去甲羥基西泮（去甲羥基安定）、舒樂西泮（舒樂安定）、三唑侖等。第107頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、安定類藥物近20年來這類藥物發(fā)展很快，臨床應(yīng)用品種多。但這類藥物易產(chǎn)生依賴性，甚至使用治療一個(gè)月后就難以撤藥，因此其中大部分被濫用。該類藥物還常用于自殺，有的藥物，如舒樂安定和三唑鹵倫等還用于麻醉?yè)尳?。?08頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、安定類藥物（一）安定類藥物的結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)苯并二氮雜卓類藥物的基本結(jié)構(gòu)為：第109頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、安定類藥物（一）安定類藥物的結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)利眠寧純品為淡黃色結(jié)晶性粉末，無臭、味苦。安定純品為白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。硝基安定為黃色結(jié)晶粉末，無臭無味。去甲羥基安定為乳白色或淡黃色粉末，無臭。第110頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一常見西泮類弱安定藥物的溶解情況與熔點(diǎn)名稱

溶解情況熔點(diǎn)（℃）水乙醇氯仿乙醚甲醇苯利眠寧極微溶(1:1000)溶(1:40)

溶(1:60)

溶

溶(1:40)溶(1:40)239~243同時(shí)分解安定極微溶(1:2000)

易溶(1:17)易溶(1:2)

溶(1:40)易溶易溶(1:4.5)130~134硝基安定幾乎不溶

溶

溶略溶溶幾乎不溶226~229去甲羥基安定幾乎不溶

溶

溶略溶

溶幾乎不溶205三唑侖難溶

溶233~235第111頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、安定類藥物（一）安定類藥物的結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)苯并二氮雜卓類藥物可以和酸成鹽。利眠寧鹽酸鹽為白色結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)217℃，極易溶于水（1：6）和醇（1：7），在氯仿中略溶（1：500），在苯和乙醇中基本不溶。鹽酸安定為乳白色或淡黃色結(jié)晶性粉末，無臭、味苦，熔點(diǎn)為216～222℃（分解）。該類藥物在強(qiáng)酸中易水解，加熱可加速反應(yīng)的進(jìn)行。第112頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、安定類藥物（二）安定類藥物的毒性與中毒癥狀安定類藥物與巴比妥類安眠藥物不同，毒性較低，安全范圍較大，較長(zhǎng)時(shí)間服用無明顯中毒癥狀，但有成癮性。大劑量服用可導(dǎo)致對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)和呼吸系統(tǒng)的抑制。第113頁(yè)，共125頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、安定類藥物（